注射劑基本知識

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QA2016.09.06注射劑概述注射劑的定義注射劑的分類注射劑的特點(diǎn)注射劑的質(zhì)量要求注射劑的溶劑和附加劑安瓿對注射劑質(zhì)量的影響培訓(xùn)內(nèi)容注射劑（injection）:

系指藥物與適宜的溶劑或分散介質(zhì)制成的供注入體內(nèi)的無菌溶液、乳濁液和混懸液及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。定義液體注射劑，亦稱注射液，俗稱“水針”。系將藥物配制成溶液（水性或非水性）、懸液或乳濁液，裝入安瓿或多劑量容器中而成的制劑液體注射劑按容量分為：A、小容量注射劑（20ml以下，常規(guī)為1、2、5、10、20ml）B、大容量注射劑（50ml以上，常規(guī)為50、100、250、500ml等）注射用粉劑，俗稱“粉針”。某些藥物穩(wěn)定性較差，制成溶液后易于分解變質(zhì)。這類藥物一般可采用無菌操作法，將供注射用的滅菌粉狀藥物裝入安瓿或其他適宜容器中，臨用時用適當(dāng)?shù)娜苊饺芙饣蚧鞈摇Ｈ缜嗝顾?、鏈霉素、苯巴比妥鈉等均可制成“粉針”。注射用片劑，系指藥物用無菌操作法制成的模印片或機(jī)壓片，臨用時用注射用水溶解，供皮下或肌肉注射之用，如鹽酸嗎啡注射用片。但此類制劑目前應(yīng)用極少。按物態(tài)分類（1）皮內(nèi)注射（2）皮下注射（3）肌內(nèi)注射（4）靜脈注射（5）動脈內(nèi)注射（6）其它（心內(nèi)注射、關(guān)節(jié)內(nèi)注射、皮下輸液等）給藥途徑

皮內(nèi)注射劑：注射于表皮與真皮之間，一般注射部位在前臂。一次注射劑量在0.2ml以下，常用于過敏性試驗(yàn)或疾病診斷，如毒霉素皮試液、白喉診斷毒素等。皮下注射劑：注射于真皮與肌肉之間的松軟組織內(nèi)，藥物吸收速度較慢。注射部位多在上臂外側(cè)，一般用量為1～2ml。按給藥部位分類靜脈注射劑：靜脈推注（5-50ml）由于血液具有緩沖作用，小量緩慢注射時對血液的PH值與滲透壓無多大影響。靜脈滴注(一般大于100ml，多至數(shù)千，又稱“輸液劑”)。須考慮PH值及滲透壓。

肌肉注射劑：注射于肌肉組織中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射較皮下注射刺激小，注射劑量一般為1～5ml。脊椎腔注射劑：注入脊椎四周蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)。由于神經(jīng)組織比較敏感，脊椎液循環(huán)較慢。故注入一次劑量不得超過10ml，而且要求其PH值應(yīng)于脊髓液相當(dāng)?shù)乃芤骸Ｊ褂貌槐悖阂话阕约翰荒苁褂?，?yīng)根據(jù)醫(yī)囑有技術(shù)熟練人員注射。注射疼痛：注射時引起疼痛，藥液刺激性也引起疼痛。安全性不及口服制劑，由于直接注射入血液中毒副作用較大。價格較高：注射劑制造過程復(fù)雜，車間設(shè)備和包裝要求高，生產(chǎn)費(fèi)用較大，價格亦較高。特點(diǎn)之缺點(diǎn)一、藥效迅速注射劑藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。二、實(shí)用性強(qiáng)適用于不宜口服藥物。適用于不能口服的病人?？砂l(fā)揮全身或局部定位作用。三、耐貯存特點(diǎn)之優(yōu)點(diǎn)所有各種注射劑，除應(yīng)有制劑的一般要求外，還必須符合下列各項(xiàng)質(zhì)量要求：1、無菌2、無熱原3、可見異物（澄明度）4、安全性5、滲透壓（等滲）6、pH值7、穩(wěn)定性9、澄清度10、不溶性微粒質(zhì)量要求一、水性溶劑注射用水滅菌注射用水二、非水性溶劑大豆油、芝麻油、茶油等注射劑的溶劑三、其他注射用溶劑：乙醇甘油丙二醇聚乙二醇苯甲酸芐酯二甲基乙酰胺注射劑的溶劑增溶劑、潤濕劑：如吐溫80（也叫聚山梨酯80）乳化劑:如卵磷脂、普流羅尼F－68等緩沖劑:如醋酸、枸緣酸、乳酸、酒石酸、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉等混懸劑:如羧甲基纖維素鈉、明膠等螯合劑:如EDTA-2Na抗氧劑:如亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等抑菌劑:如苯甲醇、羥苯丁酯、三氯叔丁醇等滲透壓調(diào)節(jié)劑:如氯化鈉、葡萄糖、磷酸鹽或枸櫞酸鹽等注射劑的附加劑玻璃質(zhì)量有時能影響注射劑的穩(wěn)定性，如導(dǎo)致pH值改變、沉淀、變色、脫片等。若玻璃容器含有過多的游離堿，則可能增高注射液的pH值，可使對pH敏感的藥物變質(zhì)使產(chǎn)品失效或毒性增加。玻璃容器若不耐水腐蝕，則在盛裝注射用水時會產(chǎn)生脫片現(xiàn)象。不耐堿的容器，在裝入堿性較大的注射液時，在滅菌后或長期儲藏后會發(fā)生“小白點(diǎn)”、“脫片”或“混濁”等現(xiàn)象。安瓿對注射劑的影響安瓿的玻璃分類：中性玻璃：中性玻璃是低硼酸硅鹽玻璃，化學(xué)穩(wěn)定性好，適合于近中性或弱酸性注射劑，如各種輸液、葡萄糖注射液、注射用水等。含鋇玻璃：含鋇玻璃的耐堿性好，可作堿性較強(qiáng)的注射液的容器，如磺胺嘧啶鈉注射液（pH10-10.5）。含鋯玻璃：含鋯玻璃系含少量鋯的中性玻璃，具有更高的化學(xué)穩(wěn)定性，耐酸、堿性能好，可用于盛裝如乳酸鈉、碘化鈉、磺胺嘧啶鈉、酒石酸銻鈉等。除玻璃組成外，安瓿的制作、貯藏、退火等技術(shù)，也在一定程度上影響安瓿的質(zhì)量。安瓿對注射劑的影響①應(yīng)無色透明，以利于檢查藥液的澄明度、雜質(zhì)以及變質(zhì)情況；②應(yīng)具有低的膨脹系數(shù)、優(yōu)良的耐熱性，使之不易冷爆破裂；③熔點(diǎn)低，易于熔封；④不得有氣泡、麻點(diǎn)及砂粒；⑤應(yīng)有足夠的物理強(qiáng)度，能耐受熱壓滅菌時產(chǎn)生的較高壓力差，并避免在生產(chǎn)、裝運(yùn)和保存過程中所造成的破損；⑥應(yīng)具有高度的化學(xué)穩(wěn)定性，不與注射液發(fā)生物質(zhì)交換。安瓿的質(zhì)量要求：采用電熱紅外線隧道式自動干燥滅菌機(jī)：溫度