第二章 口服藥物傳遞的生理、生物化學(xué)和化學(xué)屏障_第1頁(yè)
第二章 口服藥物傳遞的生理、生物化學(xué)和化學(xué)屏障_第2頁(yè)
第二章 口服藥物傳遞的生理、生物化學(xué)和化學(xué)屏障_第3頁(yè)
第二章 口服藥物傳遞的生理、生物化學(xué)和化學(xué)屏障_第4頁(yè)
第二章 口服藥物傳遞的生理、生物化學(xué)和化學(xué)屏障_第5頁(yè)
已閱讀5頁(yè)，還剩9頁(yè)未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說(shuō)明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡(jiǎn)介

第二章口服藥物傳遞的生理、生物化學(xué)和化學(xué)屏障ANNAMARIACALCAGNO和TERUNAJ.SIAHAAN金義光辛瑞譯2.1前言大量生物技術(shù)藥物（肽擬似物、肽、蛋白和寡核苷酸）口服后到達(dá)其靶部位前必須克服各種屏障。藥物傳遞的障礙生理屏障生物化學(xué)屏障化學(xué)屏障腸黏膜和血—腦屏障中的生理屏障可阻止毒素分子透過(guò)屏障，從而保護(hù)機(jī)體。藥物要克服有降解藥物作用的代謝酶組成的生物化學(xué)屏障。2.2藥物傳遞的生理屏障胃腸道黏膜層面上覆蓋著一層有杯形細(xì)胞分泌的水性黏膜層。此粘膜層的作用類似截留分子量為600～800Da的過(guò)濾器。該粘膜由糖蛋白組成，內(nèi)部含水，12～24h更新一次，經(jīng)此粘膜層和不流動(dòng)水層的滲透，是藥物到達(dá)腸上皮細(xì)胞表面的限速步驟粘膜層下面緊接著是柱狀上皮細(xì)胞構(gòu)成的單細(xì)胞層。后者通過(guò)緊密的細(xì)胞間連接，構(gòu)成了針對(duì)口服藥物進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)的屏障。

上皮細(xì)胞層與胃腸道內(nèi)腔直接接觸?；讓游挥谏掀ぜ?xì)胞層的基地外側(cè)，作為支撐結(jié)構(gòu)，其中包括淋巴管、平滑肌細(xì)胞、神經(jīng)和血管。它們?yōu)樯掀ぜ?xì)胞提供營(yíng)養(yǎng)。

粘膜肌層在最里面，與收縮性有關(guān)。藥物透過(guò)腸粘膜屏障的通路通路A：疏水性藥物能透過(guò)細(xì)胞膜，主要以跨細(xì)胞膜途徑透過(guò)腸粘膜。通路B：親水性藥物不能透過(guò)細(xì)胞膜，必須從細(xì)胞旁路轉(zhuǎn)運(yùn)。但這種通道受致密連接的限制，只有那些水動(dòng)力學(xué)半徑較小【<11?（1.1nm）】的分子才能透過(guò)該通道。因此利用此通道進(jìn)行肽轉(zhuǎn)運(yùn)非常有限。通路C：涉及受體介導(dǎo)的藥物攝取。通路D：腸粘膜上的外排泵可使藥物透過(guò)細(xì)胞膜外排。2.2.1細(xì)胞旁路這個(gè)生理屏障選擇性的通過(guò)某些分子防止毒素、細(xì)菌和病毒從頂端侵入到基底端。細(xì)胞間連接可分為三部分

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無(wú)特殊說(shuō)明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁(yè)內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽，若沒(méi)有圖紙預(yù)覽就沒(méi)有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 人人文庫(kù)網(wǎng)僅提供信息存儲(chǔ)空間，僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請(qǐng)與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評(píng)論

0/150

提交評(píng)論