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文檔簡介
芳香胺類藥物
苯丙胺類藥物芳香類藥物苯丙胺類藥物甲基苯丙胺苯丙胺的衍生物苯丙胺的合成1)用苯乙酸為原料,在無水醋酸鈉存在下與乙酸酐作用制得苯丙酮,然后以苯丙酮與甲酸銨反應(yīng)得苯丙胺。2)是以苯乙腈和乙酸乙脂為原料,在乙醇鈉存在下進(jìn)行脫羧反應(yīng)制得苯丙酮,再由苯丙酮制備苯丙胺
苯丙胺的合成,可用苯乙酸和醋酐在無水醋酸鈉的存在下制得苯丙酮,然后以苯丙酮和甲酸銨反應(yīng)制得苯丙胺,再與硫酸成鹽即得苯丙胺硫酸鹽,總收率16.4~20.1%。反應(yīng)式如下:但上述路線合成苯丙酮一步,反應(yīng)溫度高時間長操作煩復(fù)總收率低成本高。我們采用價(jià)廉的苯乙氰和醋酸乙酯為原料,在乙醇鈉存在下進(jìn)行脫羧反應(yīng)制得酮。反應(yīng)溫度低、時間短,且由苯丙酮制備苯丙胺,我們改用氨氫化反應(yīng),總收率可達(dá)44%以上反應(yīng)式如下:
D-苯丙胺的一般性質(zhì)
D-AMPH屬于擬交感神經(jīng)藥物(腎上腺素能激動劑),有右旋、左旋兩種異構(gòu)體。右旋異構(gòu)體較左旋異構(gòu)體對CNS興奮作用強(qiáng)3-4倍,左旋異構(gòu)體對心血管作用強(qiáng)。D-AMPH作用于CNS,使NA能神經(jīng)元釋放貯存的NA而產(chǎn)生作用,它能延遲疲勞,提高注意力,使體力腦力提高。臨床上常用于治療兒童多動癥、夜尿癥及發(fā)作性睡病,由于它能作用于下丘腦外側(cè)部攝食中樞而抑制食欲,因而可以用于減肥。
苯丙胺類藥物苯丙胺類藥物亦稱之為食欲劑。其主要的藥理作用是通過對中樞的興奮作用來影響下丘腦的飽食中樞,使病人食欲下降。苯丙胺類用于肥胖癥熱量膳食治療的輔助品,常與巴比妥類藥物同時使用,以抵消神經(jīng)興奮的副作用。又因該藥可以緩解疲勞、易成癮和產(chǎn)生精神依賴性,故不宜長期服用,尤其是兒童更不易使用,有些減肥食品中含此類藥物應(yīng)予注意。
該藥同時引起神經(jīng)中樞興奮性增強(qiáng),睡眠減少,消耗增加,從而減輕體重。副作用有失眠,精神緊張及心慌等交感神經(jīng)興奮的表現(xiàn),且長期服用可成癮,高血壓、冠心病、甲亢和肥胖型糖尿病患者均不宜用此藥。為了揚(yáng)長避短現(xiàn)已制備出多種苯丙胺類藥物,其中以芬氟拉明(三氟甲基間苯乙基胺)效果最好苯丙胺類興奮劑具有強(qiáng)烈的中樞興奮作用甲基苯丙胺即冰毒濫用者會處于強(qiáng)烈興奮狀態(tài),表現(xiàn)為:不吃不睡、活動過度、情感沖動、不講道理、偏執(zhí)狂、妄想、幻覺和暴力傾向。苯丙胺使用過量會產(chǎn)生急性中毒,通常表現(xiàn)為不安、頭昏、震顫、腱反射亢進(jìn)、話多、易激惹、煩躁、偏執(zhí)性幻覺或驚恐狀態(tài),有的會產(chǎn)生自殺或殺人傾向。
吸毒對身體的毒性作用毒性作用是指用藥劑量過大或用藥時間過長引起的對身體的一種有害作用,通常伴有機(jī)體的功能失調(diào)和組織病理變化。中毒主要特征有:嗜睡、感覺遲鈍、運(yùn)動失調(diào)、幻覺、妄想、定向障礙等
應(yīng)用化學(xué)10級2班張歡10055214
甲基苯丙胺苯丙胺的衍生物苯丙胺的合成1)用苯乙酸為原料,在無水醋酸鈉存在下與乙酸酐作用制得苯丙酮,然后以苯丙酮與甲酸銨反應(yīng)得苯丙胺。2)是以苯乙腈和乙酸乙脂為原料,在乙醇鈉存在下進(jìn)行脫羧反應(yīng)制得苯丙酮,再由苯丙酮制備苯丙胺
D-AMPH屬于擬交感神經(jīng)藥物(腎上腺素能激動劑),有右旋、左旋兩種異構(gòu)體。右旋異構(gòu)體較左旋異構(gòu)體對CNS興奮作用強(qiáng)3-4倍,左旋異構(gòu)體對心血管作用強(qiáng)。D-AMPH作用于CNS,使NA能神經(jīng)元釋放貯存的NA而產(chǎn)生作用,它能延遲疲勞,提高注意力,使體力腦力提高。臨床上常用于治療兒童多動癥、夜尿癥及發(fā)作性睡病,由于它能作用于下丘腦外側(cè)部攝食中樞而抑制食欲,因而可以用于減肥。
苯丙胺類興奮劑具有強(qiáng)烈的中樞興奮作用甲基苯丙胺即冰毒濫用者會處于強(qiáng)烈興奮狀態(tài),表現(xiàn)為:不吃不睡、活動過度、情感沖動、不講道理、偏執(zhí)狂、妄想、幻覺和暴力傾向。苯丙胺使用過量會產(chǎn)生急性中毒,通常表現(xiàn)為不安、頭昏、震顫、腱反射亢進(jìn)、話多、易激惹、煩躁、偏執(zhí)性幻覺或驚恐狀態(tài),有的會產(chǎn)生自殺或殺人傾向。吸毒對身
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