版權(quán)說(shuō)明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡(jiǎn)介
1.定義:能降低外周血管阻力,使動(dòng)脈血壓下降,治療高血壓的藥物。2.高血壓:以體循環(huán)動(dòng)脈血壓增高為主要表現(xiàn)的一種臨床綜合癥。1999年WHO將高血壓定義為:在未服抗高血壓藥時(shí),收縮壓≥140mmHg或舒張壓≥90mmHg。高血壓病的治療預(yù)防及用藥原那么高血壓分型舒張壓〔mmHg〕收縮壓〔mmHg〕正常60<8590<130正常高值85~89130~139Ⅰ期90~99140~159Ⅱ期100~109160~179Ⅲ期﹥110﹥180高血壓危象﹥1102003.高血壓分型:原發(fā)性〔90%〕和繼發(fā)性〔10%〕。4.按病情分類直接影響動(dòng)脈血壓調(diào)節(jié)的根本因素有外周血管阻力、心臟功能和血容量。這些因素主要通過(guò)①交感神經(jīng)系統(tǒng);②腎素-血管緊張素-醛固酮兩個(gè)系統(tǒng)的調(diào)控來(lái)保持血壓的相對(duì)穩(wěn)定。5.影響因素:(1)利尿降壓藥:氫氯噻嗪(3)腎上腺素受體阻斷藥①α1-R阻斷藥:哌唑嗪、特拉唑嗪等。②β-R阻斷藥:普萘洛爾、美托洛爾等。③α、β-R阻斷藥:拉貝洛爾等。
第一節(jié)┃抗高血壓藥的分類〔2〕鈣通道阻滯藥:硝苯地平、尼群地平等。①血管緊張素轉(zhuǎn)化酶〔ACE〕抑制藥:卡托普利②血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥:氯沙坦③腎素抑制藥:雷米吉林〔4)RAAS抑制藥①中樞性交感神經(jīng)抑制藥:可樂(lè)定、甲基多巴等。
②神經(jīng)節(jié)阻斷藥:美加明、樟磺咪吩等。
③去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:利血平、胍乙啶等。
(5)交感神經(jīng)抑制藥(6)血管擴(kuò)張藥
①直接擴(kuò)張血管藥:肼屈嗪、硝普鈉②鉀通道開(kāi)放藥:吡那地爾③其他:吲達(dá)帕胺、酮舍林一、利尿降壓藥〔根底降壓藥〕氫氯噻嗪hydrochlorothiazide第一線抗高血壓藥是:利尿藥、鈣通道阻滯藥、β受體阻滯藥、ACE抑制藥及血管緊張素Ⅱ受體阻滯藥。第二節(jié)┃常用抗高血壓藥
1.降壓作用特點(diǎn):①降壓作用確切、溫和、持久、平穩(wěn);②使收縮壓和舒張壓成比例地下降,對(duì)臥位和立位血壓均能降低,無(wú)體位性低血壓;③長(zhǎng)期用藥無(wú)耐受性。[藥理作用]2.降壓機(jī)理1.利尿排鈉,降低血容量(初始用藥);2.由于胞內(nèi)低鈉,使Na+-Ca2+交換減少Ca2+內(nèi)流↓→降低血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)的敏感性(長(zhǎng)期用藥)。3.臨床應(yīng)用單用于輕度高血壓,作為根底降壓藥與其他降壓藥合用于各期高血壓。4.不良反響長(zhǎng)期大劑量使用可致低血鉀,血脂、血糖、尿酸及血漿腎素活性升高,合用β受體阻滯藥可降低腎素活性。二、鈣通道阻滯藥抑制胞外Ca2+的內(nèi)流,使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)處于適當(dāng)缺Ca2+狀態(tài),導(dǎo)致血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、血壓下降。藥物:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和維拉帕米等。1.降壓作用特點(diǎn)⑴降壓作用強(qiáng)、快,臨床上使用該藥的緩釋劑或控釋劑;⑵反射性心率↑,心輸出量↑,腎素活性↑。硝苯地平nifedipine2.各型高血壓,尤以低腎素性高血壓療效好,可單用或與利尿藥、β受體阻滯藥、ACEI合用,以增強(qiáng)療效,減少不良反響。3.不良反響:常見(jiàn)面部潮紅、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫。本品短效制劑可能會(huì)加重心肌缺血,故不應(yīng)用于伴心肌缺血癥。(一)β-R阻斷藥〔普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾等〕。[藥理作用]1.降壓作用:口服2-3周,舒張壓降低10~15%,合用利尿藥增加降壓效果。三、腎上腺素受體阻滯藥
普萘洛爾propranolol[特點(diǎn)]不引起體位性低血壓,長(zhǎng)期用藥不易產(chǎn)生耐受性。降壓作用緩慢、溫和。[作用機(jī)制]
與阻斷β-R有關(guān)。1.減少心輸出量。(阻斷心臟β1-R)。2.抑制腎素分泌。阻斷腎臟β-R,腎素分泌減少→打斷RAAS形成。抑制外周交感神經(jīng)活性:阻斷突觸前膜的β2-R,減少NA釋放。4.
中樞性降壓:阻斷血管運(yùn)動(dòng)中樞的β-R。5.
增加前列環(huán)素〔PGI2〕的合成。[臨床應(yīng)用]1.輕、中度高血壓,對(duì)心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。2.對(duì)伴有心絞痛、心律失常、腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果。支氣管哮喘、嚴(yán)重心衰竭及重度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。哌唑嗪prazosin
[降壓機(jī)制]選擇阻斷α1受體→血管擴(kuò)張→Bp↓,對(duì)α2受體無(wú)阻斷作用,故無(wú)反射性地心率↑?!捕肠?受體阻斷藥[特點(diǎn)]①降壓作用中等偏強(qiáng),口服易吸收,F(xiàn)為60%。②降血脂:降低血漿TG、TC、LDL、VLDL、增加HDL,減輕冠脈病變。用于各型高血壓。對(duì)血漿腎素活性高,合并糖尿病、心衰等高血壓患者療效較好。嚴(yán)重者合用利尿藥及β-R阻滯藥。[不良反響及本卷須知]常見(jiàn)鼻塞、口干、嗜睡、頭痛、腹瀉等。局部病人首次給藥后出現(xiàn)“首劑效應(yīng)〞,即病癥性體位性低血壓,表現(xiàn)暈厥、心悸、意識(shí)消失等。措施:首劑量0.5mg,睡前服用可防止?!踩肠?、β-R阻斷藥—拉貝洛爾[藥理作用]1.降壓作用:①競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α1、β-R,阻斷作用β-R大于α1-R〔4~8倍〕。減慢心率,減少心輸出量,而降壓。②血管擴(kuò)張:阻斷α1-R而降壓,對(duì)α2-R無(wú)作用。3.適用于各型高血壓伴有心絞痛的患者。i.v可治療高血壓危象。對(duì)心梗早期,降低心肌壁張力。4.不良反響較輕,但仍可誘發(fā)支氣管哮喘,體位性低血壓等。作用于RAAS的藥物主要有:ACEI〔血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥〕和AngⅡ〔血管緊張素Ⅱ〕受體拮抗藥。四、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥(一)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥血管緊張素Ⅱ〔AngⅡ〕是一個(gè)很強(qiáng)的血管收縮劑。①降壓時(shí)不伴有反射性心率加快,對(duì)心排血量無(wú)明顯影響;②可防止或逆轉(zhuǎn)高血壓患者的血管壁增厚、心肌肥大和心肌重構(gòu);ACEI作用特點(diǎn):③能增加腎血流量,保護(hù)腎臟;④能改善胰島素抵抗,不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝改變;⑤久用不易產(chǎn)生耐受性??ㄍ衅绽瞔aptopril,巰甲丙脯酸、開(kāi)博通〕【體內(nèi)過(guò)程】口服F約70%,空腹服用增加其吸收??诜?5~30min開(kāi)始降壓,降壓維持續(xù)8~12h,主要以原形中尿排出。不易透過(guò)血腦屏障。【藥理作用】抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶〔ACE〕,使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ減少,降低外周阻力??ㄍ衅绽芫o張素原腎素AngⅠACEATⅡ(AngⅡ)→收縮血管,促進(jìn)NA釋放,醛固酮分泌。(-)降壓機(jī)制:①抑制整體及血管局部ACE,減少AngⅡ形成;②抑制ACE,減少緩激肽降解,增強(qiáng)擴(kuò)血管效應(yīng);③減少腎臟組織中AngⅡ的生成,抑制醛固酮分泌,促進(jìn)水鈉排泄。緩激肽①可激活血管內(nèi)皮L-精氨酸及NO生成,②刺激細(xì)胞膜磷脂游離出花生四烯酸〔AA〕,促進(jìn)前列腺素合成,增強(qiáng)擴(kuò)血管效應(yīng)。ACE抑制藥對(duì)心、腦、腎等器官有保護(hù)作用,能減輕心肌肥厚,阻止或逆轉(zhuǎn)心血管病理性重構(gòu)。對(duì)伴有心衰、糖尿病、腎病的高血壓病人,ACE抑制藥為首選藥[臨床用途]1.治療各型高血壓,對(duì)高腎素型高血壓和腎性高血壓較好。2.治療充血性心力衰竭與心肌梗死:能降低心肌梗死并發(fā)心衰的病死率,能改善血液動(dòng)力學(xué)和器官灌流。1.刺激性干咳、血管神經(jīng)性水腫、高血鉀〔因減少醛固酮分泌〕等。2.久用可降低血鋅可致皮疹、嗜酸細(xì)胞增多、味覺(jué)及嗅覺(jué)改變。3.高血鉀及妊娠初期禁用(因使胎兒生長(zhǎng)緩慢)。耐受性良好,但應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用。【不良反響】氯沙坦為非肽類AngⅡ受體拮抗藥。【作用】氯沙坦可選擇性地與AT1結(jié)合,阻斷AngⅡ引起的血管收縮及醛固酮分泌等作用,從而降低血壓。尚有增加尿酸排泄?!捕逞芫o張素Ⅱ受體拮抗藥【臨床應(yīng)用】各型高血壓,效能與依那普利相似,50mg/次/日,即可有效控制血壓。用藥3~6d可達(dá)最大降壓效果。【不良反響】與ACEI相似。主要有頭暈、高血鉀和體位性低血壓,不致咳嗽及血管神經(jīng)性水腫。一、交感神經(jīng)抑制藥(一)中樞交感神經(jīng)抑制藥CNS內(nèi)存在著控制外周交感神經(jīng)興奮或抑制的神經(jīng)元?!耙种菩陨窠?jīng)元〞興奮→外周交感神經(jīng)功能下降→血壓↓。第三節(jié)其他抗高血壓藥可樂(lè)定clonidine
[作用特點(diǎn)]
l.降壓作用中等偏強(qiáng),對(duì)正?;蚋哐獕壕薪祲鹤饔?;2.降壓時(shí)伴有心率↓,心輸出量↓,對(duì)腎血流量無(wú)明顯影響;3.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用;4.抑制胃腸道運(yùn)動(dòng)和分泌。[降壓機(jī)制]較復(fù)雜。2.沖動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體,負(fù)反響地抑制NA釋放;3.沖動(dòng)腦內(nèi)阿片受體,促進(jìn)內(nèi)源性阿片肽的釋放。1.沖動(dòng)血管運(yùn)動(dòng)中樞延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端的I1-咪唑啉受體,使外周交感張力降低;【臨床應(yīng)用】1.中度高血壓,對(duì)兼有潰瘍病的高血壓及腎性高血壓尤為適宜,與利尿劑合用有協(xié)同作用。2.可作為嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥。[不良反響]1.多見(jiàn)口干,嗜睡和便秘;2.久用引起水鈉潴留;突然停藥出現(xiàn)反跳,血壓上升。3.其他:陽(yáng)痿、抑郁、浮腫、體重增加和心動(dòng)過(guò)緩等。
〔三〕外周交感神經(jīng)抑制藥1.抑制交感神經(jīng)末梢攝取NA和DA,耗竭遞質(zhì)而產(chǎn)生降壓作用,如利血平及胍乙啶。2.是印度蘿芙木根中的主要生物堿,國(guó)產(chǎn)蘿芙木提取的總生物堿的制劑稱降壓靈。3.降壓特點(diǎn)是緩慢而持久。因不良反響較多,僅作為降壓藥復(fù)方制劑的成分之一。(一)直接擴(kuò)張血管藥----肼屈嗪1.降壓作用:直接擴(kuò)張小動(dòng)脈血管平滑肌,降低外周阻力而降壓。降壓機(jī)制可能是干預(yù)血管平滑肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流。2.降壓時(shí)伴有反射性心率↑,心輸出量↑,血漿腎素活性↑及水鈉潴留↑,從而減弱其降壓作用。故一般不單獨(dú)使用。合用利尿藥和β受體阻滯藥可增效。二、血管擴(kuò)張藥【降壓特點(diǎn)】降低舒張壓>收縮壓。降壓作用快而較強(qiáng),口服后20~30min顯效。1次給藥維持12h?!静涣挤错憽款^痛、面紅、粘膜充血、心動(dòng)過(guò)速,并可誘發(fā)心絞痛和心力衰竭;大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生紅斑狼瘡樣綜合征,一旦發(fā)生,應(yīng)停藥并用皮質(zhì)激素治療。1.降壓作用:快、強(qiáng)、短。擴(kuò)張小A、小V血管平滑肌,減少心臟前后負(fù)荷,利于改善心功能。硝普鈉〔亞硝基鐵氰化鈉〕2.作用機(jī)制:在血管平滑肌內(nèi)代謝產(chǎn)生NO,與血管舒張因子〔EDRF〕相似,NO沖動(dòng)鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使cGMP增加而舒張血管。3.口服不吸收,需靜脈注射。4.用于高血壓危象,亦用于高血壓合并難治性心衰、嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓等。5.不良反響:過(guò)度降壓引起嘔吐、出汗、頭痛、心悸?!舅幚碜饔谩?.擴(kuò)張血管,血壓下降,作用強(qiáng)于哌唑嗪。2.降壓機(jī)制:通過(guò)開(kāi)放K+通道,K+外流↑,細(xì)胞膜超極化,Ca2+內(nèi)流↓,血管舒張,血壓↓。(二)鉀通道開(kāi)放藥【臨床應(yīng)用】主要用于輕、中度高血壓。與利尿藥和β受體阻滯藥合用可提高療效。【不良反響】水鈉潴留、頭痛、嗜睡、心悸、體位性低血壓等。1.確切平穩(wěn)持續(xù)降壓:以藥物治療為主,力求將血壓控制在138/83mmhg以下,降低并發(fā)癥的發(fā)生率、死亡率。從小劑量開(kāi)始,防止降壓過(guò)快、過(guò)劇,而損害靶器官。2.長(zhǎng)期用藥第四節(jié)┃抗高血壓藥的應(yīng)用原那么3.根據(jù)高血壓程度選用藥輕度選用氫氯噻嗪利尿藥。中度加用或單用其它藥如β受體阻斷藥,ACEⅠ,鈣拮抗藥等。重度靜脈注射,如硝普鈉
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無(wú)特殊說(shuō)明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁(yè)內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒(méi)有圖紙預(yù)覽就沒(méi)有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 人人文庫(kù)網(wǎng)僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請(qǐng)與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 2024年度電影節(jié)開(kāi)幕式演出委托合同樣本3篇
- 2024-2025學(xué)年揭陽(yáng)市揭東縣數(shù)學(xué)三年級(jí)第一學(xué)期期末達(dá)標(biāo)測(cè)試試題含解析
- 企業(yè)快速響應(yīng)市場(chǎng)的組織結(jié)構(gòu)調(diào)整方案研究報(bào)告
- 農(nóng)業(yè)科技助力綠色生態(tài)農(nóng)業(yè)發(fā)展
- 2025中國(guó)鐵塔集團(tuán)江西分公司招聘22人高頻重點(diǎn)提升(共500題)附帶答案詳解
- 2025中國(guó)移動(dòng)招聘在線統(tǒng)一筆試高頻重點(diǎn)提升(共500題)附帶答案詳解
- 2025中國(guó)電信青海黃南分公司招聘高頻重點(diǎn)提升(共500題)附帶答案詳解
- 2025中國(guó)電信山東青島分公司校園招聘高頻重點(diǎn)提升(共500題)附帶答案詳解
- 智慧教育相關(guān)行業(yè)投資方案范本
- 2025中國(guó)農(nóng)科院北京畜牧獸醫(yī)研究所奶產(chǎn)品質(zhì)量與風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估科技創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)博士后崗公開(kāi)招聘高頻重點(diǎn)提升(共500題)附帶答案詳解
- 科研倫理與學(xué)術(shù)規(guī)范(研究生)期末試題庫(kù)及答案
- 消防水池 (有限空間)作業(yè)安全告知牌及警示標(biāo)志
- 2022年中醫(yī)藥人才培養(yǎng)工作總結(jié)
- 美甲顧客檔案表Excel模板
- 公安警察工作總結(jié)匯報(bào)PPT模板
- 精美小升初簡(jiǎn)歷小學(xué)生自我介紹歐式word模板[可編輯]
- 外國(guó)文學(xué)專題作業(yè)答案
- 采礦學(xué)課程設(shè)計(jì)陳四樓煤礦1.8mta新井設(shè)計(jì)(全套圖紙)
- 201X最新離婚協(xié)議書(shū)(簡(jiǎn)潔版)
- 標(biāo)簽打印流程
- UI界面設(shè)計(jì)規(guī)范參考模板
評(píng)論
0/150
提交評(píng)論