藥物膠囊劑的定義、分類、特點(diǎn)、制備全套

藥物膠囊劑的定義、分類、特點(diǎn)、制備全套一、膠囊劑（capsules）的概念膠囊劑系指藥物或加有輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中的固體制劑。2、膠囊劑的特點(diǎn)和不適宜制成膠囊劑的情況。二、膠囊劑的特點(diǎn)①能掩蓋藥物不良嗅味、提高藥物穩(wěn)定性：因藥物裝在膠囊殼中與外界隔離，避開了水分、空氣、光線的影響，對(duì)具不良嗅味、不穩(wěn)定的藥物有一定程度上的遮蔽、保護(hù)與穩(wěn)定作用；②藥物的生物利用度較高：膠囊劑中的藥物是以粉末或顆粒狀態(tài)直接填裝于囊殼中，不受壓力等因素的影響，所以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度將高于丸劑、片劑等劑型；③可彌補(bǔ)其它固體劑型的不足：含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等，但可制成軟膠囊劑；④可延緩藥物的釋放和定位釋藥：可將藥物按需要制成緩釋顆粒裝入膠囊中，達(dá)到緩釋延效作用，康泰克膠囊即屬此種類型；（2）不適宜制成膠囊劑的情況①若填充的藥物是水溶液或稀乙醇溶液，會(huì)使囊壁溶化。②若填充風(fēng)化性藥物，可使囊壁軟化。③若填充吸濕性很強(qiáng)的藥物，可使囊壁脆裂。④由于膠囊殼溶化后，局部藥量很大，因此易溶性的刺激性藥物也不宜制成膠囊劑。三、膠囊劑的分類（1）硬膠囊：系指采用適宜的制劑技術(shù)，將藥物或加適宜輔料制成粉末、顆粒、小片、小丸、半固體或液體等，充填于空心膠囊中的膠囊劑。（2）軟膠囊：系指將一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體，密封于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊材中的膠囊劑?？捎玫沃品ɑ驂褐品ㄖ苽洹＼涃|(zhì)囊材是由膠囊用明膠、甘油或其它適宜的藥用材料單獨(dú)或混合制成。（3）緩釋膠囊：系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑。緩釋膠囊應(yīng)符合緩釋制劑的有關(guān)要求并應(yīng)進(jìn)行釋放度檢查。（4）控釋膠囊：系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的膠囊劑?？蒯屇z囊應(yīng)符合控釋制劑的有關(guān)要求并應(yīng)進(jìn)行釋放度檢查。（5）腸溶膠囊：系指硬膠囊或軟膠囊是用適宜的腸溶材料制備而得，或用經(jīng)腸溶材料包衣的顆?；蛐⊥杼畛淠z囊而制成的膠囊劑。腸溶膠囊不溶于胃液，但能在腸液中崩解而釋放活性成分。除另有規(guī)定外，照釋放度檢查法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。四、硬膠囊劑的制備（1）空膠囊的制備①空膠囊的組成明膠是空膠囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的（由酸水解制得的明膠稱為A型明膠，等電點(diǎn)pH7～9；由堿水解制得的明膠稱為B型明膠，等電點(diǎn)pH4、7～5、2），以骨骼為原料制得的骨明膠，質(zhì)地堅(jiān)硬，性脆且透明度差；以豬皮為原料制得的豬皮明膠，富有可塑性，透明度很好。為兼顧囊殼的強(qiáng)度和塑性，采用骨、皮混合膠較為理想（明膠代用品有淀粉膠囊、甲基纖維素膠囊、羥丙基甲基纖維素膠囊等，但均未廣泛使用）；為增加韌性與可塑性，一般加入增塑劑如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸鈉等；為減小流動(dòng)性、增加膠凍力，可加入增稠劑瓊脂等；對(duì)光敏感藥物，可加遮光劑二氧化鈦（2％～30％）；為美觀和便于識(shí)別，加食用色素等著色劑；為防止霉變，可加防腐劑尼泊金等。②空膠囊的規(guī)格與質(zhì)量空膠囊的質(zhì)量與規(guī)格均有明確規(guī)定，空膠囊共有8種規(guī)格，但常用的為0～5號(hào)，隨著號(hào)數(shù)由小到大，容積由大到小，見表。表空膠囊的號(hào)數(shù)與容積空膠囊號(hào)數(shù)容積（ml）00、7510、5520、4030、3040、2550、155、軟膠囊劑的制備（1）影響軟膠囊成型的因素：①囊壁組成的影響囊壁具有可塑性與彈性是軟膠囊劑的特點(diǎn)，也是劑型成立的基礎(chǔ)，它由明膠、增塑劑、水三者所構(gòu)成，其重量比例通常是，干明膠∶干增塑劑∶水＝1∶0.4～0.6∶1。若增塑劑用量過低（或過高），則囊壁會(huì)過硬（或過軟）。②所包藥物與附加劑的影響③所包藥物為混懸液時(shí)對(duì)膠囊大小的影響（2）軟膠囊的制備方法：常用滴制法和壓制法制備軟膠囊。6、腸溶膠囊劑的制備腸溶膠囊的制備有兩種方法，一種是根據(jù)明膠性質(zhì)，與甲醛作用，生成甲醛明膠，使明膠無游離氨基存在，失去與酸結(jié)合能力，只能在腸液中溶解，但此種處理法受甲醛濃度、處理時(shí)間、成品貯存時(shí)間等因素影響較大，使其腸溶性極不穩(wěn)定。另一類方法是在明膠殼表面包被腸溶衣料，如用PVP作底衣層，然后用蜂蠟等作外層包衣；也可用丙烯酸Ⅱ號(hào)、CAP等溶液包衣等，其腸溶性較為穩(wěn)定?！窘?jīng)典例題】[單選題]1、軟膠囊囊壁由干明膠∶干增塑劑∶水三者構(gòu)成，其重量比例通常是CA．1∶（0.2～0.4）∶1B．1∶（0.2～0.4）∶2C．1∶（0.4～0.6）∶1D．1∶（0.4～0.6）∶22、有關(guān)膠囊劑的表述，不正確的是AA．常用硬膠囊的容積以5號(hào)為最大，0號(hào)為最小B．硬膠囊是由囊體和囊帽組成的C．軟膠囊的囊壁由明膠．增塑劑．水三者構(gòu)成D．軟膠囊中的液體介質(zhì)可以使用植物油E．軟膠囊中的液體介質(zhì)可以使用PEG-4003、制備空膠囊時(shí)加入的甘油是BA.成型材料B．增塑劑C．膠凍劑D．溶劑4、膠囊劑不檢查