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葛根素的藥理作用及臨床應(yīng)用調(diào)研報(bào)告目錄TOC\o"1-2"\h\u8386關(guān)鍵詞:葛根素,藥理作用,毒副作用 18150一、葛根素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程 118480二、葛根素的藥理作用 23217(一)對(duì)心血管系統(tǒng)的保護(hù)作用 215507(二)對(duì)腦血管系統(tǒng)的保護(hù)作用 221712(三)改善血脂水平 229757(四)改善胰島素抵抗 231416(五)解酒 38568三、葛根素可能造成的毒副作用 31361四、葛根素的臨床應(yīng)用 332103(一)用于治療冠心病、心絞痛 326225(二)治療腦血管病 317121(三)治療糖尿病并發(fā)微血管病變 41182(四)治療眩暈 48496(五)用于眼科 412622(六)解酒作用 4摘要:葛根素是一種從葛根中提煉出來(lái)的異黃酮,用于治療冠心病、心絞痛;如心肌梗死、視網(wǎng)膜動(dòng)靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾等。其作用機(jī)制包括保護(hù)器官、抗缺血再灌注損傷、改善血液流變學(xué)指標(biāo)、抑制鈣超載、保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞、改善胰島素抵抗等。葛根素是一種天然的天然藥物,其藥用價(jià)值高、療效確切、臨床應(yīng)用廣泛、毒性低、安全范圍廣。本文主要對(duì)葛根素的藥理作用、毒副作用和臨床應(yīng)用進(jìn)行探討。關(guān)鍵詞:葛根素,藥理作用,毒副作用一、葛根素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程葛根作為一味重要的中藥,其效用在中國(guó)古代就被發(fā)現(xiàn),在《本草綱目》、《神農(nóng)百草經(jīng)》中多有記載,并延伸出葛根粉等,葛根素則是近現(xiàn)代人們提煉中藥成分時(shí)發(fā)明的。葛根素是中藥葛根中提煉的單個(gè)化學(xué)物質(zhì),是茯苓的關(guān)鍵綠原酸之一,其有機(jī)化學(xué)名叫4,7-二甲基8-β-D吡喃葡萄糖水醛基大豆異黃酮,相對(duì)性相對(duì)分子質(zhì)量為416。具備改進(jìn)心血管循環(huán)系統(tǒng)、減少心臟耗氧,降低血糖,避免血壓高及心肌梗死,抗肝部毒,抗炎,化痰,清熱瀉火,提升人體免疫能力,抑菌,抗病毒藥等多種多樣藥理作用。二、葛根素的藥理作用(一)對(duì)心血管系統(tǒng)的保護(hù)作用葛根素注射液能縮短冠狀動(dòng)脈粥樣硬化患者的離散度,增加心率變異性,降低心律失常發(fā)生率,因此葛根素注射液能顯著降低心律失常(特別是對(duì)室性心律失常)的發(fā)生。葛根素具有抗心律失常的功效,其主要作用是通過(guò)直接抑制心肌細(xì)胞缺血、缺氧后細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高、細(xì)胞膜上鈣離子通道電流降低,從而降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子的內(nèi)流。并能顯著提高狗在中度缺血區(qū)的血流;葛根素對(duì)血管擴(kuò)張的影響可能與其在血管平滑肌中的作用有關(guān)。KV和ATP敏感的K+通道在葛根素中起重要的促進(jìn)作用。葛根素對(duì)冠心病病人的血漿纖溶作用有明顯的促進(jìn)作用,對(duì)血栓有明顯的抑制作用,而葛根素對(duì)不穩(wěn)定心絞痛病人的高敏C反應(yīng)蛋白有明顯的作用;具有抗血小板聚集、增加纖溶酶原活性因子活性、抗炎性反應(yīng)等作用,可用于治療不穩(wěn)定心絞痛。(二)對(duì)腦血管系統(tǒng)的保護(hù)作用研究結(jié)果表明,注射葛根素注射液對(duì)頸部動(dòng)脈有明顯的血管擴(kuò)張、加速腦血流和提高腦血流的作用。葛根素作用于地塞米松誘發(fā)的胰島素耐受性脂肪細(xì)胞,能夠顯著降低血糖濃度,并能減少促進(jìn)脂肪細(xì)胞的胰島素抵抗,提高其吸收和利用葡萄糖的能力。(三)改善血脂水平葛根素是一種直接抑制LDL氧化的藥物,它能有效地降低LDL的氧化,并能降低由金屬離子引起的HDL氧化,從而保護(hù)心血管。葛根素對(duì)II型糖尿病血清膽固醇有一定的抑制作用;甘油三酯含量能提高血脂代謝,對(duì)II型糖尿病合并高血壓有一定的預(yù)防作用;肥胖,高血脂,冠心病等。(四)改善胰島素抵抗具有降低血液粘滯性、擴(kuò)張血管、改善腎小球缺血的作用;低氧、高凝狀態(tài)可以使機(jī)體對(duì)胰島素敏感性、血糖、胰島素敏感性指數(shù)、尿白蛋白、糖代謝、腎組織結(jié)構(gòu)等方面起到一定的促進(jìn)作用。(五)解酒葛根素可以通過(guò)抑制β2內(nèi)啡肽(β2EP)的分泌來(lái)提高大腦的機(jī)能、減少自由基、減少脂質(zhì)過(guò)氧化損傷,具有預(yù)防急性酒精中毒的效果,并與納洛酮配合使用可增強(qiáng)其解酒效果。葛根素能清除游離基;降低細(xì)胞內(nèi)脂類(lèi)過(guò)氧化損傷;消除血管痙攣、減少血液黏滯等對(duì)慢性酒精中毒具有一定的保護(hù)作用,并能顯著降低大鼠的轉(zhuǎn)氨酶水平和一定程度的抗酒精性肝纖維化。三、葛根素可能造成的毒副作用葛根素注射液的副作用是發(fā)燒、怕冷、出汗?;蛘叱霈F(xiàn)腰部酸痛;茶色尿,皮疹等。有些患者因?yàn)殪o脈滴注葛根素而引起溶血性貧血、過(guò)敏性休克,最后致死,其原因是提取時(shí)殘留的植物蛋白在體內(nèi)形成了抗原或半抗原,從而造成了快速或延遲的過(guò)敏反應(yīng)。間歇性應(yīng)用葛根素注射液容易誘發(fā)抗體,但在一次較大劑量時(shí),會(huì)出現(xiàn)較多的抗原,從而導(dǎo)致中毒分子的免疫復(fù)合物,從而導(dǎo)致全身不適、畏寒、發(fā)熱等一系列的免疫損害。這是由于病人自身的原因,在出現(xiàn)嚴(yán)重溶血反應(yīng)和休克前,會(huì)有不同程度的發(fā)熱、瘙癢、惡心等癥狀。用藥時(shí)要注意患者有過(guò)敏史,對(duì)有過(guò)敏性體質(zhì)的患者要進(jìn)行密切的觀察,如果出現(xiàn)皮疹、腰背疼痛、體溫升高等癥狀,要及時(shí)停止服用,避免再次服用。避免產(chǎn)生更嚴(yán)重的副作用。四、葛根素的臨床應(yīng)用葛根素是目前臨床上常用的藥物,主要用于冠心病、心絞痛;心肌梗死,視網(wǎng)膜動(dòng)靜脈阻塞,耳聾,糖尿病,眩暈等。(一)用于治療冠心病、心絞痛葛根素對(duì)高血壓伴冠心病心絞痛的療效和心電圖的改善效果均好于硝酸甘油組,但與對(duì)照組比較,兩組均未見(jiàn)顯著差異。葛根素注射液能抑制血小板的凝聚、血栓的生成,增加紅細(xì)胞的運(yùn)氧能力,對(duì)心肌缺血有一定的幫助。葛根素具有擴(kuò)大血管、擴(kuò)大冠狀動(dòng)脈、提高冠狀動(dòng)脈血流量、降低心絞痛發(fā)作次數(shù)和持續(xù)時(shí)間、降低硝酸甘油消耗、不良反應(yīng)、不存在劑量耐受等優(yōu)點(diǎn)。(二)治療腦血管病葛根素具有阻斷β-腎上腺素能受體的功能,具有抑制腦垂體后葉素所致的動(dòng)脈血管痙攣的功效,因此具有擴(kuò)張腦血管、增加腦血流量、改善腦微循環(huán)等功能。葛根素具有減少血液黏度、消除紅細(xì)胞的聚集、溶解纖維蛋白原、預(yù)防血小板凝集等作用,可使患者早期恢復(fù)腦血,促進(jìn)神經(jīng)功能的恢復(fù),是一種很好的治療方法。(三)治療糖尿病并發(fā)微血管病變結(jié)果顯示,服用葛根素后,病人的肢體麻痹、疼痛、神經(jīng)反射均得到一定程度的改善。目前,糖尿病患者持續(xù)高血糖可導(dǎo)致機(jī)體內(nèi)多種蛋白質(zhì)發(fā)生非酶糖基化,從而導(dǎo)致了糖尿病神經(jīng)病變等慢性并發(fā)癥的發(fā)生。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明,葛根素能有效地抑制蛋白質(zhì)的非酶活性。臨床結(jié)果表明,葛根素能顯著改善糖尿病周?chē)窠?jīng)病變的臨床表現(xiàn)和神經(jīng)傳導(dǎo)速率,對(duì)糖尿病性視網(wǎng)膜病變有一定療效。(四)治療眩暈葛根素具有擴(kuò)張冠心病、腦血管、減少心肌缺氧消耗、抑制血管痙攣、降低全血粘度、降低血液黏度、減少紅細(xì)胞指數(shù)、增強(qiáng)紅細(xì)胞變形、促進(jìn)微循環(huán)、抑制血小板聚集的功效;由于低血壓、心率、心肌、腦細(xì)胞的耗氧量、腦流量、血漿兒茶酚胺含量、組織胺膜鈣離子通道的打開(kāi)等β受體阻滯效應(yīng),可以應(yīng)用于頸性眩暈的治療。(五)用于眼科葛根素是一種滴眼液,可以在一定范圍內(nèi)給藥,可以很好地地被眼組織所吸收。葛根具有抑制谷氨酸致神經(jīng)細(xì)胞的活性,可能是治療青光眼所致視神經(jīng)損害的有效藥物,并與葛根素能改善微循環(huán),是降低眼壓的理想藥物。(六)解酒作用長(zhǎng)期酗酒病人經(jīng)靜脈滴注葛根素后出現(xiàn)眩暈,頭疼;惡心、嘔吐等癥狀的緩解速度明顯加快,對(duì)于嚴(yán)重的酒精中毒病人,在常規(guī)的治療中加入葛根素,可以使病人迅速恢復(fù)意識(shí),縮短病情,而且療效確切,而且不良反應(yīng)少?!緟⒖嘉墨I(xiàn)】[1]金順福.葛根素的提取及分散片的研究.延邊大學(xué)碩士學(xué)位論文.2019:7[2]廖名龍,周敏,郁杰.葛根素基礎(chǔ)研究新進(jìn)展.世界最
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