放射性藥物 課件

放射性藥物PPT課件診斷用放射性藥物

核射線(xiàn)中以γ光子（能量以100～300keV為宜）穿透力強(qiáng)，引入體內(nèi)后容易被核醫(yī)學(xué)探測(cè)儀器在體外探測(cè)到，從而適用于顯像；同時(shí)γ光子在組織內(nèi)電離密度較低，從而機(jī)體所受電離輻射損傷較小，因此，診斷用放射性藥物多采用發(fā)射γ光子的核素及其標(biāo)記物。1．99Tcm

標(biāo)記放射性藥物99Tcm核性能優(yōu)良，為純?chǔ)霉庾影l(fā)射體，能量140keV，T1/2為6.02h、方便易得、幾乎可用于人體各重要臟器的形態(tài)和功能顯像。99Tcm是顯像檢查中最常用的放射性核素，目前全世界應(yīng)用的顯像藥物中，99Tcm及其標(biāo)記的化合物占80%以上，廣泛用于心、腦、腎、骨、肺、甲狀腺等多種臟器疾患的檢查，并且大多已有配套藥盒供應(yīng)。

2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其標(biāo)記藥物這類(lèi)γ光子的核素及其標(biāo)記藥物也有較多應(yīng)用，在臨床中發(fā)揮著各自的特性和作用。3．正電子放射性藥物11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素（表1-2）在研究人體生理、生化、代謝、受體等方面顯示出獨(dú)特優(yōu)勢(shì)，其中氟[18F]脫氧葡萄糖（18F-FDG）是目前臨床應(yīng)用最為廣泛的正電子放射性藥物。常用正電子放射性核素15O-2.05min13N-9.96min11C-20.34min18F-110min葡萄糖18F-FDG一個(gè)理想的體內(nèi)診斷用放射性藥物，應(yīng)該具有如下特征：1、標(biāo)記制備簡(jiǎn)便快速；2、適當(dāng)?shù)挠行О胨テ冢?、發(fā)射單一的γ射線(xiàn)；4、合適的射線(xiàn)能量；5、足夠高的靶/非靶比值；常用藥物：99mTc1、發(fā)生器產(chǎn)生，每日可進(jìn)行淋洗生產(chǎn)，操作簡(jiǎn)便；2、半衰期為6.02小時(shí)；3、純?chǔ)蒙渚€(xiàn)；4、140KeV；5、靶器官攝取高；治療用放射性藥物適宜的射線(xiàn)能量和在組織中的射程是選擇性集中照射病變組織而避免正常組織受損并獲得預(yù)期治療效果的基本保證，此外，適合的半衰期也是影響放射性治療藥物治療效果的重要因素。發(fā)射純?chǔ)?射線(xiàn)的放射性治療藥物32P、89Sr等。發(fā)射β-射線(xiàn)時(shí)伴有γ射線(xiàn)的放射性治療藥物131I、153Sm等。131I目前仍是治療甲狀腺疾病最常用的放射性藥物；89SrCl2、153Sm等放射性藥物在骨轉(zhuǎn)移癌的緩解疼痛治療中也取得了較為滿(mǎn)意的效果。常用放射性治療藥物半衰期、能量及射程：

131I——8.04天，β射線(xiàn)最大能量1.46MeV

32P——14.3天，β射線(xiàn)最大能量1.7MeV，最大射程8mm。

89Sr——50.6天，β射線(xiàn)最大能量1.46MeV，最大射程8mm。

153Sm——46.8小時(shí)，β射線(xiàn)最大能量810keV。特殊的放射性治療藥物1、α粒子發(fā)射體（212Bi），射程50-90μm（10個(gè)細(xì)胞距離）。2、內(nèi)轉(zhuǎn)換電子（125I），射程10nm。只有當(dāng)衰變位置靠近DNA時(shí)，才產(chǎn)生治療作用。有研究顯示，125I當(dāng)衰變位置在DNA附近比在細(xì)胞膜上，殺死細(xì)胞的效率要高300倍。因此，此類(lèi)放射性藥物在細(xì)胞內(nèi)的定位，是決定治療效果的決定因素。第二節(jié)醫(yī)用放射性核素的生產(chǎn)醫(yī)用放射性核素主要有三個(gè)來(lái)源：1、核反應(yīng)堆（nuclearreactor）2、加速器(accelerator)3、放射性核素發(fā)生器(radionuclidegenerator)

放射性核素發(fā)生器放射性核素發(fā)生器是一種以長(zhǎng)半衰期母體核素和短半衰期子體核素的“衰變—生長(zhǎng)”關(guān)系為基本原理的、生產(chǎn)放射性核素的特殊裝置。在發(fā)生器中，由反應(yīng)堆生產(chǎn)地較長(zhǎng)半衰期的母體核素，自身不斷衰變并生成較短半衰期的子體核素（即所需的醫(yī)用放射性核素），直到達(dá)到“衰變—生長(zhǎng)”的放射性平衡。

目前最常用的是99Mo-99mTc發(fā)生器。（鉬锝發(fā)生器——母牛發(fā)生器）特點(diǎn)：99mTc的放射性強(qiáng)度隨著母體99Mo的衰變而增長(zhǎng)，同時(shí)又隨著它自身的衰變而減少。

99mTc的生長(zhǎng)到峰值的時(shí)間約24小時(shí)。用生理鹽水洗脫后24小時(shí)再次洗脫，得到的99mTc放射性強(qiáng)度大約是前次強(qiáng)度的80%。第三節(jié)放射性藥物的質(zhì)量控制

對(duì)于核醫(yī)學(xué)臨床所使用的、需要引入體內(nèi)的各種放射性藥物，為了確保其安全有效性，使用前必須經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量控制。一、物理化學(xué)檢驗(yàn)1、澄明度及顏色檢查多數(shù)靜脈給藥的體內(nèi)放射性藥物是無(wú)色透明液體。（99mTc-MAA，乳白色懸浮液體，99mTc-硫膠體，半透明）2、顆粒大小多數(shù)靜脈給藥的體內(nèi)放射性藥物是純清液體，有些是膠體或顆粒的懸浮液。（99mTc-硫膠體，顆粒直徑80-500nm，99mTc-MAA，直徑要求10-100μm）3、pH值體內(nèi)放射性藥物的理想pH應(yīng)同血液一樣。4、化學(xué)純度化學(xué)純度是描述放射性藥物中指定化學(xué)成分的含量，與放射性無(wú)關(guān)。一般，載體純度越高越好。1mlMAA，1ml=（0.8mlMAA+0.2雜質(zhì)）5、放射化學(xué)純度—常規(guī)質(zhì)控項(xiàng)目在放射性藥物中，指定化學(xué)形態(tài)的放射性強(qiáng)度占該放射性藥物總放射性強(qiáng)度的百分比。0.5ml99mTc+0.5mlMAA=1ml99mTc-MAA/1ml=100%0.5ml99mTc+0.5mlMAA=0.6ml99mTc-MAA/1ml=60%6、放射性核素純度放射性藥物中指定放射性核素的放射性強(qiáng)度占該放射性藥物總強(qiáng)度的百分比。1ml99mTc-MAA=0.5mlMAA+0.5ml99mTc1ml99mTc-MAA=0.5mlMAA+0.4ml99mTc+0.1ml99Mo二、生物學(xué)檢驗(yàn)1、無(wú)菌2、無(wú)熱源3、毒性4、輻射安全第四節(jié)放射性藥物的使用1、在決定是否給病人使用放射性藥物進(jìn)行診斷或治療時(shí)，首先要作出正當(dāng)性判斷，即權(quán)衡預(yù)期的需要或治療后的好處與輻射引起的危害，得出進(jìn)行這項(xiàng)檢查或治療是否值得的結(jié)論；2、醫(yī)用內(nèi)照射劑量必須低于國(guó)家有關(guān)法規(guī)的規(guī)定；3、若有幾種同類(lèi)放射性藥物可供診斷檢查用，則選擇所致輻射吸收劑量最小者；對(duì)用于治療疾病的放射性藥物，則選擇病灶輻射吸收劑量最大而全身及緊要器官輻射吸收劑量較小者；4、診斷檢查時(shí)盡量采用先進(jìn)的測(cè)量和顯像設(shè)備，以便獲得更多的信息，提高診斷水平，同時(shí)盡可能降低使用的放射性活度；5、采用必要的保護(hù)（如封閉某些器官）和促排措施，以盡量減少不必要的照射；6、對(duì)惡性疾病患者可以適當(dāng)放寬限制；7、對(duì)小兒、孕婦、哺乳婦女、近期準(zhǔn)備生育的婦女應(yīng)用放射性藥物要從嚴(yán)考慮。

放射性藥物的不良反應(yīng)定義放射性藥物的不良反應(yīng)是指注射了一般皆能耐受而且沒(méi)有超過(guò)一般用量的放射性藥物之后出現(xiàn)的異常生理反應(yīng)。放射性藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率和類(lèi)型放射性藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率很低（僅萬(wàn)分之二左右），遠(yuǎn)低于X線(xiàn)檢查常用的碘造影劑的不良反應(yīng)率，主要為變態(tài)反應(yīng)、血管迷走神經(jīng)反應(yīng)，少數(shù)為熱原反應(yīng)。不良反應(yīng)的防治1、注射室和檢查室應(yīng)備有急救箱及氧氣袋；2、對(duì)不良反應(yīng)較多的藥物可稍加稀釋?zhuān)贵w積稍大，并慢速注入；3、當(dāng)發(fā)生不良反應(yīng)時(shí)，根據(jù)情況及時(shí)處理。第五節(jié)臨床核醫(yī)學(xué)常用放射性藥物一、常用顯像用藥物1、單光子藥物◆神經(jīng)系統(tǒng)：

99mTc-ECD（雙半胱氨酸乙酯），用于腦血流灌注顯像?！粜难芟到y(tǒng)：

99mTc-MIBI（甲氧基異丁基異腈）與201TlCl（氯化亞鉈）,用于心肌灌注顯像。99mTc–tetrofosimin(P53)，用于心肌灌注顯像。

99mTc-PYP（焦磷酸鹽），用于心肌梗死顯像?！裘谀蛳到y(tǒng)：99mTc-DTPA（二乙三胺五乙酸），用于腎小球?yàn)V過(guò)顯像。

99mTc-MAG3（巰乙甘肽），用于腎小管分泌顯像。

99mTc-DMSA（二巰基丁二酸鈉），用于腎靜態(tài)顯像?！艉粑到y(tǒng)：

99mTc-MAA（大顆粒聚合白蛋白），用于肺灌注顯像及下肢深靜脈顯像。

99mTc-DTPA（二乙三胺五乙酸），用于肺通氣顯像。◆消化系統(tǒng)：

99mTc-SC（硫膠體），用于肝、脾顯像及胃排空顯像。

99mTc-PHY（植酸鈉），用于肝、脾顯像。99mTc-變性紅細(xì)胞，用于脾顯像。99mTc-紅細(xì)胞，用于肝血池顯像。99mTc-EHIDA（依替非寧），用于肝及膽道顯像。99mTc-，用于異位胃粘膜顯像?！艄趋老到y(tǒng)：99mTc-MDP（亞甲基二膦酸鹽），用于骨顯像。

◆內(nèi)分泌系統(tǒng)：99mTc-，用于甲狀腺顯像。99mTc-MIBI，用于甲狀旁腺顯像。

131I，用于甲狀腺及甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶顯像。

131I-MIBG（間卞基胍），用于腎上腺髓質(zhì)顯像。◆淋巴系統(tǒng)：99mTc-DX（右旋糖酐），用于淋巴顯像。99mTc-ASC(硫化銻)，用于淋巴顯像。99mTc-SC（硫膠體），用于淋巴顯像。◆其他：

99mTc-白細(xì)胞，用于炎癥顯像。

99mTc-MIBI，用于腫瘤非特異顯像。

67Ga-枸櫞酸鎵，用于炎癥及腫瘤顯像。2、正電子藥物18F-FDG（脫氧葡萄糖），用于腫瘤顯像及神經(jīng)系統(tǒng)，心血管系統(tǒng)的顯像。18F-MET（蛋氨酸），用于腫瘤顯像。18F-FMISO(佛硝基咪唑)，用于腫瘤顯像。18F-choline（膽堿），用于腫瘤顯像。11C-acetate（乙酸