藥物化學(xué)：藥物化學(xué)必看考點(diǎn)

藥物化學(xué)：藥物化學(xué)必看考點(diǎn)1、多選

液-液分配柱色譜用的載體主要有（）。A.硅膠B.聚酰胺C.硅藻土D.活性炭E.纖維素粉正確答案：A,C,E2、多選

防止藥物自動(dòng)氧化的措施有（）.A.添加抗（江南博哥）氧劑B.調(diào)節(jié)合適的pHC.除去重金屬離子D.避光E.低溫儲(chǔ)存正確答案：A,B,C,D,E3、多選

質(zhì)譜（MS）可提供的結(jié)構(gòu)信息有（）。A.確定分子量B.求算分子式C.區(qū)別芳環(huán)取代D.根據(jù)裂解的碎片峰推測(cè)結(jié)構(gòu)E.提供分子中氫的類型、數(shù)目正確答案：A,B,D4、名詞解釋

鄰位效應(yīng)正確答案：由于苯環(huán)上鄰位取代基的立體位阻，導(dǎo)致對(duì)該苯環(huán)化合物理化性質(zhì)的影響，叫做鄰位效應(yīng)。例如：鄰叔丁基苯甲酸的酸性比對(duì)位異構(gòu)體強(qiáng)十倍。由于鄰位叔丁基的存在，使羧基與苯環(huán)不共軛，只保留苯環(huán)的吸電子效應(yīng)，酸性增強(qiáng)。5、名詞解釋

抗癲癇藥正確答案：用于防止和控制癲癇發(fā)作的藥物，稱為抗癲癇藥。6、問答題

為什么不能過量服用維生素？正確答案：一般情況下，維生素在人們進(jìn)食中可以滿足需要，正常情況下，維生素在人體內(nèi)保存一定的平衡，以維持人類機(jī)體正常代謝機(jī)能，一旦缺乏，會(huì)出現(xiàn)維生素缺乏癥，但過量服用不但是一種浪費(fèi)，而且有的維生素如脂溶性維生素，由于排泄緩慢，長(zhǎng)時(shí)間給藥或一次大劑量給藥，在體內(nèi)會(huì)因過剩蓄積而引起中毒，產(chǎn)生維生素A、D、E及K等過多癥。7、多選

屬于天然來(lái)源的藥物有（）.A.青霉素B.嗎啡C.長(zhǎng)春花堿D.順鉑E.咖啡因正確答案：A,B,C,E8、名詞解釋

抗組織胺藥正確答案：通常指H1-受體拮抗劑，是藥物的一種，透過對(duì)體內(nèi)H1-受體（組織胺受體之一種）的作用，減少組織胺對(duì)這些受體產(chǎn)生效應(yīng)，從而減輕身體對(duì)致敏原的過敏反應(yīng)。9、問答題

雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同？正確答案：雌二醇是卵泡分泌的原始激素。雌三醇是從孕婦及妊娠哺乳動(dòng)物尿中發(fā)現(xiàn)的。經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)許多組織均能將雌二醇與雌酚酮互變，最后形成雌三醇。分子藥理學(xué)研究表明很微量的雌二醇即可興奮子宮靶細(xì)胞。系由于雌二醇與受體形成的復(fù)合物穩(wěn)定性大，離解度小所致，在這種情況下，很低循環(huán)水平的雌激素就能維持這些細(xì)胞的最大生物活性。雌三醇的生物反應(yīng)較雌二醇為短，由于雌三醇與受體形成復(fù)合體時(shí)，與核染色質(zhì)結(jié)合的半壽期較雌二醇為短，因此雌三醇是一種較雌二醇弱240倍的雌激素。10、問答題

如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？正確答案：利用兩者還原性的差的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘化鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加氨水，則顏色轉(zhuǎn)深，幾乎呈黑色?？纱驘o(wú)此反應(yīng)11、問答題

苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制？正確答案：因苯妥英鈉微有吸濕性，易溶于水。水溶液顯堿性，露置空氣中吸收二氧化碳而析出游離的苯妥英，呈現(xiàn)混濁。故苯妥英鈉及其水溶液都應(yīng)密閉保存或新鮮配制。12、單選

關(guān)于羥丁酸鈉的性質(zhì)，下列說法錯(cuò)誤的是（）A.具有吸濕性B.極易溶于水C.與硝酸鈰試液反應(yīng)呈藍(lán)色D.水溶液與三氯化鐵試液顯紅色E.以上都不對(duì)正確答案：C13、名詞解釋

成酯反應(yīng)正確答案：羧酸及其衍生物與醇、酚的反應(yīng)稱為成酯反應(yīng)。14、填空題

溶劑提取法提取天然藥物化學(xué)成分的操作方法有（）、（）、（）、（）和（）等。正確答案：浸漬法，滲漉法，煎煮法，回流提取法，連續(xù)回流提取法15、問答題

從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。正確答案：Procaine的化學(xué)穩(wěn)定性較低，原因有二。其一，結(jié)構(gòu)中含有酯基，易被水解失活，酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使其水解，溫度升高也加速水解。其二，結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基，易被氧化變色，PH即溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以注射劑制備中要控制到穩(wěn)定的PH范圍3.5～5.0，低溫滅菌（100℃，30min）通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。Procaine水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中國(guó)藥典規(guī)定要檢查氨基苯甲酸的含量。16、單選

苯巴比妥合成的起始原料是（）A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺正確答案：B17、名詞解釋

I型強(qiáng)心苷正確答案：強(qiáng)心苷元直接與2，6-二去氧糖連接的強(qiáng)心苷。18、單選

下列關(guān)于鹽酸利多卡因的說法正確的是（）A.具有吸濕性的白色結(jié)晶性粉末B.對(duì)酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解C.具有芳伯氨基，在空氣中易氧化變色D.性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃，但遇光、熱和濕空氣能緩緩分解，生成氫鹵酸E.靜脈麻醉藥正確答案：B19、名詞解釋

pH梯度萃取法正確答案：是指在分離的過程中，逐漸改變?nèi)軇┑膒H酸堿度來(lái)萃取有效成分或者除去雜質(zhì)的方法。20、單選

下列哪項(xiàng)不是鹽酸利多卡因的性質(zhì)（）A.在空氣中穩(wěn)定，對(duì)酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解B.具叔胺結(jié)構(gòu)，其水溶液加三硝基苯酚試液，即產(chǎn)生復(fù)鹽沉淀C.乙醇溶液與氯化亞鈷試液顯綠色，放置后，生成藍(lán)綠色沉淀D.水溶液加硫酸銅試液和碳酸鈉試液，即顯藍(lán)紫色，加氯仿振搖后放置，氯仿層顯黃色E.干燥時(shí)性質(zhì)穩(wěn)定，在水溶液中酯鍵易發(fā)生水解正確答案：E21、名詞解釋

化學(xué)氧化反應(yīng)正確答案：是化學(xué)氧化試劑與有機(jī)藥物之間進(jìn)行的離子型反應(yīng)。在藥物化學(xué)中主要應(yīng)用于藥物的質(zhì)量控制方面，如高錳酸鉀氧化氨基比林，碘氧化抗壞血酸等。22、多選

凝膠過濾法適宜分離（）。A.多肽B.氨基酸C.蛋白質(zhì)D.多糖E.皂苷正確答案：A,C,D23、單選

下列哪個(gè)不屬于多糖（）。A.樹膠B.粘液質(zhì)C.蛋白質(zhì)D.纖維素E.果膠正確答案：C24、多選

在藥物命名中，表示光學(xué)異構(gòu)的符號(hào)常有（）.A.E.B.D.C.（l）D.（Z）E.（±）正確答案：B,C,E25、名詞解釋

紅外光譜或紫外光譜的牲征峰正確答案：能代表某一功能基存在并有較高強(qiáng)度的吸收峰稱作特征峰。26、名詞解釋

內(nèi)消旋體正確答案：分子內(nèi)存在有對(duì)稱因素（如對(duì)稱面），可以把整個(gè)分子分成兩半，這上、下兩部分互為實(shí)物和鏡像的關(guān)系，即在分子內(nèi)可以互相對(duì)映，旋光性在分子內(nèi)互相抵消而失去旋光性，這種化合物叫內(nèi)消旋體。27、名詞解釋

紅外或紫外光譜的特征頻率正確答案：化合物的特征峰所在的位置稱特征頻率。28、名詞解釋

右旋體正確答案：使偏振光的振動(dòng)平面向右旋轉(zhuǎn)的物質(zhì)。29、問答題

維生素C在貯存中變色的主要原因是什么？正確答案：主要原因是去氫維生素C在無(wú)氧條件下就容易發(fā)生脫水和水解反應(yīng)。在酸性介質(zhì)中受質(zhì)子催化，反應(yīng)速度比在堿性介質(zhì)中快，進(jìn)而脫羧生成呋喃甲醛，呋喃甲醛易于聚合而呈現(xiàn)黃色斑點(diǎn)。30、問答題

為什么說“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？正確答案：“藥物化學(xué)”是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，它的研究?jī)?nèi)容既包含著化學(xué)，又涉及到生命學(xué)科，它既要研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，同時(shí)又要了解藥物進(jìn)人體內(nèi)后的生物效應(yīng)、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)一生物學(xué)內(nèi)容。最重要的是，“藥物化學(xué)”是藥學(xué)其他學(xué)科的物質(zhì)基礎(chǔ)，只有藥物化學(xué)發(fā)現(xiàn)或發(fā)明了新的具有生物活性的物質(zhì)，才能進(jìn)行藥理、藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥劑學(xué)等的研究。所以說，藥物化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域中的帶頭學(xué)科。31、問答題

藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來(lái)？為什么？正確答案：不能。英文化學(xué)名是國(guó)際通用的名稱，它是以藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)為基本點(diǎn)，對(duì)確定特定的化學(xué)物質(zhì)具有獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)，反映了藥物的本質(zhì)，具有規(guī)律性、系統(tǒng)性、準(zhǔn)確性，不會(huì)發(fā)生誤解和混淆，一個(gè)化學(xué)物質(zhì)是由一個(gè)化學(xué)名，在新藥審批和藥品說明中都要用化學(xué)名。32、單選

對(duì)鹽酸氯胺酮的描述，錯(cuò)誤的是（）A.白色結(jié)晶性粉末B.無(wú)臭C.易溶于水D.水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)E.是吸入麻醉藥正確答案：E33、名詞解釋

局部麻醉藥正確答案：作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，使局部的感覺消失的藥物。34、單選

鹽酸普魯卡因注射液受熱變黃的主要原因是（）A.芳伯氨基被氧化B.形成了聚合物C.水解D.發(fā)生了重氮化偶合反應(yīng)E.水解產(chǎn)物發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)正確答案：A35、多選

以環(huán)氧乙烷作合成的重要原料的藥物有（）.A.普魯卡因B.利多卡因C.環(huán)磷酰胺D.普萘洛爾E.枸椽酸哌嗪正確答案：A,C,E36、單選

在糖的紙色譜中固定相是（）。A.水B.酸C.有機(jī)溶劑D.纖維素E.活性炭正確答案：A37、單選?下列幾種糖苷中，最易被酸水解的是（）。

A.aB.bC.cD.d正確答案：A38、名詞解釋

苷鍵原子正確答案：苷元和糖之間連接的原子稱為苷鍵原子。39、名詞解釋

組合化學(xué)（combinatorialchemistry）正確答案：利用基本的合成模塊組合構(gòu)成大量的不同結(jié)構(gòu)的化合物，不進(jìn)行混合物的分離，通過高通量篩選，找出具有生物活性的化合物，再確定活性化合物結(jié)構(gòu)的一種新藥研究方法。40、單選

硅膠吸附柱色譜常用的洗脫方式是（）。A.洗脫劑無(wú)變化B.極性梯度洗脫C.堿性梯度洗脫D.酸性梯度洗脫E.洗脫劑的極性由大到小變化正確答案：B41、多選

易于氧化的藥物有（）.A.已烯雌酚B.VitCC.雌二醇D.氯霉素E.甲基多巴正確答案：A,B,C,E42、多選

加入另一種溶劑改變?nèi)芤簶O性，使部分物質(zhì)沉淀分離的方法有（）。A.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸提堿沉法D.醇提醚沉法E.明膠沉淀法正確答案：A,B,D43、名詞解釋

強(qiáng)心苷正確答案：是生物界中存在的一類對(duì)心臟有顯著生理活性的甾體苷類，是由強(qiáng)心苷元與糖縮合的一類苷。44、名詞解釋

利血平正確答案：一種吲哚型生物堿。分子式C33H40N2O9。存在于蘿芙木屬多種植物中，在催吐蘿芙木中含量最高可達(dá)1％。利血平能降低血壓和減慢心率，作用緩慢、溫和而持久，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有持久的安定作用，是一種很好的鎮(zhèn)靜藥。高血壓患者用利血平治療時(shí)與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強(qiáng)降血壓效果。45、單選

酶的專屬性很高，可使β-葡萄糖苷水解的酶是（）。A.麥芽糖酶B.轉(zhuǎn)化糖酶C.纖維素酶D.芥子苷酶E.以上均可以正確答案：C46、名詞解釋

高諾酮正確答案：將炔諾酮18位增加一個(gè)甲基而得到的一種孕激素藥物。47、問答題

為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？正確答案：布洛芬S（+）為活性體，但R（-）在體內(nèi)可代謝轉(zhuǎn)化為S（+）構(gòu)型，所以布洛芬使用外消旋體48、填空題

兩相溶劑萃取法是利用混合物中各成分在兩相互不混溶的溶劑中（）的差異來(lái)達(dá)到分離的；化合物的（）差異越（），分離效果越（）。正確答案：分配系數(shù)，分配系數(shù)，大，好49、多選

可用成苦味酸鹽的方法鑒別的藥物有（）.A.普魯卡因B.氯丙嗪C.布洛芬D.氯霉素E.磷酸氯喹正確答案：A,B,E50、多選

避免藥物自動(dòng)氧化的方法有（）.A.充惰性氣體B.加氧化劑C.避光D.調(diào)適宜的pHE.加重金屬離子正確答案：A,C,D51、單選

氟尿嘧啶通過細(xì)胞膜，常以（）方式進(jìn)行.A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散B.加速擴(kuò)散C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.吞飲過程E.易化擴(kuò)散正確答案：C52、名詞解釋

系統(tǒng)預(yù)試驗(yàn)正確答案：用簡(jiǎn)便、快速的方法，對(duì)天然藥物中的各類化學(xué)成分進(jìn)行比較全面的定性檢查。53、多選

MS在化合物分子結(jié)構(gòu)測(cè)定中的應(yīng)用是（）。A.測(cè)定分子量B.確定官能團(tuán)C.推算分子式D.推測(cè)結(jié)構(gòu)式E.推斷分子構(gòu)象正確答案：A,C,D54、問答題

鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同可分為哪幾類？正確答案：鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同，目前可分為四大類：一是從植物藥中提取的生物堿類，如嗎啡等。二是合成鎮(zhèn)痛藥類，如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效鎮(zhèn)痛藥，如依托啡等。四是內(nèi)源性多肽類。55、填空題

天然藥物成分在溶劑中的溶解度直接與溶劑的（）有關(guān)，溶劑可分為（）和（）。正確答案：極性，水，親水性有機(jī)溶劑，親脂性有機(jī)溶劑56、名詞解釋

乙酰膽堿酶抑制劑正確答案：又稱抗膽堿酯酶藥，通過對(duì)乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制，導(dǎo)致乙酰膽堿在突觸處的積聚，延長(zhǎng)并增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。不與膽堿能受體直接作用，屬于間接擬膽堿藥。臨床用藥有毒扁豆堿，溴新斯的明，溴吡斯的明等。主要用于治療重癥肌無(wú)力和青光眼及抗早老性癡呆。57、名詞解釋

萜類化合物正確答案：是一類結(jié)構(gòu)多變，數(shù)量很大，生物活性廣泛的一大類重要的天然藥物化學(xué)成份。其骨架一般以五個(gè)碳為基本單位，可以看作是異戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但從生源的觀點(diǎn)看，甲戊二羥酸（mevalonicacid，MVA.才是萜類化合物真正的基本單元。58、名詞解釋

藥物的基本結(jié)構(gòu)正確答案：同類藥物中，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中相同的部分稱為藥物的基本結(jié)構(gòu)。59、名詞解釋

順反異構(gòu)正確答案：因雙鍵或環(huán)的存在，使分子中某些原子或基團(tuán)在空間的位置不同而引起的同分異構(gòu)現(xiàn)象。60、單選

確定苷類結(jié)構(gòu)中糖的種類最常用的方法是在水解后直接用（）。A.PTLCB.GCC.顯色劑D.HPLCE.PC正確答案：E61、名詞解釋

藥用純度正確答案：藥物所含雜質(zhì)及其最高限量的規(guī)定，便是藥物的純度。一般稱為藥用純度（或藥用規(guī)定）。62、問答題

天然藥物有效成分提取方法有幾種？采用這些方法提取的依據(jù)是什么？正確答案：①溶劑提取法：利用溶劑把天然藥物中所需要的成分溶解出來(lái)，而對(duì)其它成分不溶解或少溶解。②水蒸氣蒸餾法：利用某些化學(xué)成分具有揮發(fā)性，能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞的性質(zhì)。③升華法：利用某些化合物具有升華的性質(zhì)。63、名詞解釋

苷化位移正確答案：糖與苷元成苷后，苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化學(xué)位移值均發(fā)生了改變，這種改變稱為苷化位移。64、名詞解釋

鈣通道阻滯劑正確答案：是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2＋經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2＋濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。65、多選

模型化合物的發(fā)掘方法有（）.A.意外獲得B.由天然產(chǎn)物中獲得C.在生命基礎(chǔ)過程研究中發(fā)現(xiàn)D.在藥物代謝中發(fā)現(xiàn)E.由受體模式推測(cè)正確答案：A,B,C,D,E66、名詞解釋

變旋現(xiàn)象正確答案：某旋光性化合物溶液的旋光度會(huì)逐漸改變而達(dá)到恒定，這種旋光度會(huì)改變的現(xiàn)象叫做變旋現(xiàn)象。67、單選

原理為分子篩的色譜是（）。A.離子交換色譜B.凝膠過濾色譜C.聚酰胺色譜D.硅膠色譜E.氧化鋁色譜正確答案：B68、名詞解釋

前藥正確答案：前藥是指一些在體外活性較小或者無(wú)活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)過酶的催化或者非酶作用，釋放出活性物質(zhì)從而發(fā)揮其藥理作用的化合物，其常常指將活性藥物（原藥）與某種無(wú)毒性化合物以共價(jià)鍵相連接而生成的新化學(xué)實(shí)體。即前體藥物。指用化學(xué)方法合成原有藥物的衍生物，這種衍生物在機(jī)體內(nèi)能轉(zhuǎn)化成原來(lái)藥物而發(fā)揮作用。因此，前體藥物又可稱為生物可逆性衍生物。69、名詞解釋

生物烷化劑正確答案：是指在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂的一類藥物。70、問答題

為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就？正確答案：它的發(fā)現(xiàn)，逐漸發(fā)展成為能夠大規(guī)模生產(chǎn)的產(chǎn)品，能具有實(shí)用價(jià)值并開拓出抗生素類藥物的一套完整的研究生產(chǎn)方法，是一件劃時(shí)代的成就?？股兀╝ntibiotics）是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)?，F(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。71、問答題

試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并舉例。正確答案：耐酸青霉素的側(cè)鏈上大都具有吸電子基團(tuán)，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的側(cè)鏈上都有較大體積的基團(tuán)取代，如苯唑西林、甲氧西林等；廣譜青霉素的側(cè)鏈中都具有親水性的基團(tuán)（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧芐西林等。72、名詞解釋

天然產(chǎn)物化學(xué)正確答案：運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科。73、單選

泰諾（）A.中國(guó)藥品通用名B.INN名稱C.化學(xué)名D.俗名E.商品名正確答案：E74、名詞解釋

外消旋體正確答案：將同一化合物的等量左旋物質(zhì)和右旋物質(zhì)混合在一起組成的沒有旋光性的混合物。75、名詞解釋

不飽和素正確答案：化合物中分子式含有雙鍵或環(huán)的數(shù)目。與同碳數(shù)的飽和烴比較，氫原子的差額（n）以2除之，其商值（n/2）稱為不飽和因素，或雙鍵等價(jià)值（DBE.。76、多選

影響藥物水解的外部因素有（）.A.溫度B.藥物結(jié)構(gòu)C.溶劑D.濃度E.水分正確答案：A,C,D,E77、多選

可作為金屬螯合物的有（）.A.EDTAB.二巰基丙醇C.順鉑D.青霉胺E.四環(huán)素正確答案：A,B,D,E78、單選

影響提取效率最主要因素是（）。A.藥材粉碎度B.溫度C.時(shí)間D.細(xì)胞內(nèi)外濃度差E.藥材干濕度正確答案：B79、名詞解釋

前藥（prodrug）正確答案：將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱作前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥。這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度，加強(qiáng)靶向性，降低藥物的毒性和副作用。80、問答題

簡(jiǎn)述紫外光譜圖的表示方法及用文字表示的方法和意義。正確答案：紫外光譜是以波長(zhǎng)作橫座標(biāo)，吸收度或摩爾吸收系數(shù)做縱座標(biāo)作圖而得的吸收光譜圖。紫外可見光譜中吸收峰所對(duì)應(yīng)的波長(zhǎng)稱為最大吸收波長(zhǎng)（λmax）。，吸收曲線的谷所對(duì)應(yīng)的波長(zhǎng)稱謂最小吸收波長(zhǎng)（λmin）。，若吸收峰的旁邊出現(xiàn)小的曲折，稱為肩峰，用“sh”表示，若在最短波長(zhǎng)（200nm）。處有一相當(dāng)強(qiáng)度的吸收卻顯現(xiàn)吸收峰，稱為未端吸收。如果化合物具有紫外可見吸收光譜，則可根據(jù)紫外可見吸收光譜曲線最大吸收峰的位置及吸收峰的數(shù)目和摩爾吸收系數(shù)來(lái)確定化合物的基本母核，或是確定化合物的部分結(jié)構(gòu)。81、多選

氫核磁共振譜（1H-NMR）在分子結(jié)構(gòu)測(cè)定中的應(yīng)用是（）。A.確定分子量B.提供分子中氫的類型、數(shù)目C.推斷分子中氫的相鄰原子或原子團(tuán)的信息D.判斷是否存在共軛體系E.通過加人診斷試劑推斷取代基類型、數(shù)目等正確答案：B,C82、問答題

請(qǐng)敘述說普羅加比（Pragabide）作為前藥的意義。正確答案：普羅加比在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成γ一氨基丁酰胺，成GABA（γ一氨基丁酸）受體的激動(dòng)劑，對(duì)癲癇、痙攣狀態(tài)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)有良好的治療效果。由于γ一氨基丁酰胺的極性太大，直接作為藥物使用，因不能透過血腦屏障進(jìn)入中樞，即不能達(dá)到作用部位，起到藥物的作用。為此作成希夫堿前藥，使極性減小，可以進(jìn)入血腦屏障。83、名詞解釋

蒽醌類化合物正確答案：是指基本母核為蒽的中位羰基衍生物。84、問答題

如何由二苯酮合成苯妥英鈉？正確答案：二苯酮在稀醇液中與氰化鉀、碳酸銨經(jīng)布赫奈-伯格斯（Bucherer-Bergs）反應(yīng)制取。85、單選

酸嗎啡水溶液的pH值為（）.A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9正確答案：C86、問答題

以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？正確答案：從臨床實(shí)踐中的傳統(tǒng)藥物中，分離提取有效成分，進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定；將這一有效的成分作為藥物，或以此為先導(dǎo)物，進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾或改造，得到可以使用的較優(yōu)的藥物，是用現(xiàn)代藥物化學(xué)方法研究、開發(fā)新藥的經(jīng)典方法，傳統(tǒng)藥物是現(xiàn)代藥物的一個(gè)來(lái)源。本例是因?yàn)榉蛛x得到的活性成分量太少，不足以進(jìn)行臨床研究，轉(zhuǎn)而用有效成分全合成研究中得到的中間體進(jìn)行研究?？紤]到制備容易，又符合藥用的要求，而成功地開發(fā)出肝病治療輔助藥物聯(lián)苯雙酯。87、問答題

為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對(duì)乙酰氨基酚？正確答案：為苯胺類藥物代謝規(guī)律所決定，非那西汀的代謝物具有毒性，不易被排除而產(chǎn)生毒性，對(duì)乙酰氨基酚的代謝物較非那西汀易于排出體外。88、單選

研究藥物化學(xué)可以提供（）A.新的藥品營(yíng)銷模式B.新的藥理作用模型C.先進(jìn)的分析方法D.新的中藥制劑生產(chǎn)工藝E.新的制備新藥的途徑和方法正確答案：E89、名詞解釋

前藥應(yīng)具備哪三個(gè)條件？正確答案：（1）根據(jù)具有生物活性的藥物分子性質(zhì)，按治療需要進(jìn)行化學(xué)改造；（2）進(jìn)入機(jī)體后，不論是否需要酶的作用，要保證恢復(fù)原來(lái)的藥物分子；（3）本身不顯示生物活性。90、問答題

天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。正確答案：天然青霉素G的缺點(diǎn)為對(duì)酸不穩(wěn)定，不能口服，只能注射給藥；抗菌譜比較狹窄，僅對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的效果好；細(xì)菌易對(duì)其產(chǎn)生耐藥性；有嚴(yán)重的過敏性反應(yīng)。在青霉素的側(cè)鏈上引入吸電子基團(tuán)，阻止側(cè)鏈羰基電子向β一內(nèi)酰胺環(huán)的轉(zhuǎn)移，增加了對(duì)酸的穩(wěn)定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的側(cè)鏈上引入較大體積的基團(tuán)，阻止了化合物與酶活性中心的結(jié)合。又由于空間阻礙限制酰胺側(cè)鏈R與羧基間的單鍵旋轉(zhuǎn)，從而降低了青霉素分子與酶活性中心作用的適應(yīng)性，因此藥物對(duì)酶的穩(wěn)定性增加。在青霉素的側(cè)鏈上引入親水性的基團(tuán)（如氨基，羧基或磺酸基等），擴(kuò)大了抗菌譜，不僅對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效，對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌也有效。91、問答題

怎樣判定藥物自動(dòng)氧化的可能性？正確答案：藥物自動(dòng)氧化的可能性，可以從其標(biāo)準(zhǔn)氧化電勢(shì)與氧的標(biāo)準(zhǔn)氧化電勢(shì)之間的比較來(lái)判定，即氧化電勢(shì)大的藥物，自動(dòng)氧化的可能性大。兩者的差距大，可能性也大。氧化電勢(shì)只是熱力學(xué)數(shù)據(jù)，不是動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，只表示自動(dòng)氧化的可能性，不能說明其進(jìn)行的速度。92、問答題

苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么？正確答案：因?yàn)辂u苯上的鹵素不活潑，如果按巴比妥藥物的一般合成方法直接用鹵代苯和丙二酸二乙酯反應(yīng)引入苯基，收率極低，無(wú)實(shí)用意義。因此，一般以氰芐為起始原料合成苯巴比妥。93、問答題

在研究天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)中，IR光譜有何作用？正確答案：IR光譜在天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究中具有如下作用；測(cè)定分子中的基團(tuán)；已知化合物的確證；未知成分化學(xué)結(jié)構(gòu)的推測(cè)與確定；提供化合物分子的幾何構(gòu)型與立體構(gòu)象的研究信息。94、名詞解釋

藥物化學(xué)正確答案：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科.95、填空題

吸附色譜法常選用的吸附劑有（）、（）、（）和（）等。正確答案：硅膠，氧化鋁，活性炭，硅藻土96、問答題

嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類？這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但與嗎啡比較起來(lái)卻具有一些共同特點(diǎn)，這些共同的結(jié)構(gòu)特征是什么？正確答案：?jiǎn)岱鹊暮铣纱闷肪哂嗅t(yī)療價(jià)值的主要有：哌啶類、氨基酮類、嗎啡烴類和苯嗎喃類。共同的結(jié)構(gòu)特征是：①分子中都有一個(gè)中心原子，一般多為季碳原子，有的則為一個(gè)叔胺的氮原子（如芬太尼）。②與中心原子相連的有一個(gè)苯環(huán)，③與季碳原子隔兩個(gè)碳原子有一個(gè)堿性的叔胺基團(tuán)。97、問答題

巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5？正確答案：因?yàn)槁纫宜嵩趶?qiáng)堿中加熱易水解成羥乙酸，所以，弱堿碳酸鈉控制pH=7-7.5為宜。98、名詞解釋

天然藥物正確答案：來(lái)源于天然資源的藥物，是藥物的重要組成部分，亦是創(chuàng)新藥物和先導(dǎo)物的重要來(lái)源。99、多選

新藥研究開發(fā)的重要性在于（）.A.使無(wú)藥可治的疾病變?yōu)橛兴幙芍蜝.使欠理想的防治藥物更新?lián)Q代為更好的藥物C.經(jīng)濟(jì)效益較高D.促進(jìn)和帶動(dòng)許多相關(guān)的基礎(chǔ)學(xué)科及應(yīng)用學(xué)科的發(fā)展E.對(duì)制藥企業(yè)、多種相關(guān)行業(yè)以及國(guó)民經(jīng)濟(jì)的高速發(fā)展起著重要的推動(dòng)作用正確答案：A,B,C,D,E100、多選

容易水解的鹵烴藥物有（）.A.氯霉素B.氮芥C.安定D.氯丙嗪E.5-FU正確答案：A,B101、單選

下列有關(guān)苷鍵酸水解的論述，錯(cuò)誤的是（）。A.呋喃糖苷比吡喃糖苷易水解B.醛糖苷比酮糖苷易水解C.去氧糖苷比羥基糖苷易水解D.氮苷比硫苷易水解E.酚苷比甾苷易水解正確答案：B102、名詞解釋

內(nèi)聚壓力正確答案：當(dāng)溶劑作很小絕熱膨脹時(shí)，其內(nèi)能變化稱為內(nèi)聚壓力。103、名詞解釋

平準(zhǔn)效應(yīng)正確答案：兩種強(qiáng)酸HA及HA1，在水中的離解常數(shù)如分別為102和104，相應(yīng)的pKa為-2和-4。其中0.1N溶液的質(zhì)子濃度經(jīng)計(jì)算分別為0.0999N和0.099999N。在允許實(shí)驗(yàn)誤差范圍內(nèi)，不能區(qū)別此二種酸的酸性強(qiáng)度，即在水中表現(xiàn)為幾乎同等強(qiáng)度的酸，也即不能用實(shí)驗(yàn)方法將其電離強(qiáng)度的差別區(qū)分開來(lái)，而顯示同一強(qiáng)度。稱此現(xiàn)象為平準(zhǔn)效應(yīng)或校正效應(yīng)。104、問答題

為什么碳鏈、碳環(huán)和芳環(huán)的水溶性較??？正確答案：因?yàn)樘兼湣⑻辑h(huán)和芳環(huán)彼此間有疏水結(jié)合存在；形成相間界面，減少了水與其接觸的面積；另一方面，水與之結(jié)合只能靠范德華引力中的誘導(dǎo)和色散力，此種結(jié)合力小于溶質(zhì)本身疏水結(jié)合力，因而水溶性較小。105、名詞解釋

反相分配色譜正確答案：流動(dòng)相極性大于固定相極性，極性大的先流出，適于非極性組分分離。106、單選

提取苷類成分時(shí)，為抑制或破壞酶常加入一定量的（）。A.硫酸B.酒石酸C.碳酸鈣D.氫氧化鈉E.碳酸鈉正確答案：C107、填空題

對(duì)于大分子化合物如多肽、蛋白質(zhì)、多糖等常用（）色譜進(jìn)行分離，除去中藥水提取液中的無(wú)機(jī)鹽小分子雜質(zhì)，宜采用（）方法。正確答案：凝膠，透析法108、單選

紅外光譜的單位是（）。A.cm-1B.nmC.m/zD.mmE.δ正確答案：A109、名詞解釋

烷化劑正確答案：烷化劑又稱烷基化劑。是能將小的烴基轉(zhuǎn)移到其它分子上的化學(xué)物質(zhì)。110、問答題

當(dāng)酸和醇酯化時(shí)，如何選擇縮合劑？正確答案：酯化時(shí)，一般可選擇酸或堿作催化劑。當(dāng)酸或醇或生成的酯對(duì)酸或堿不穩(wěn)定時(shí)，則不可采用酸或堿作催化劑。常采用中性N.N’-二環(huán)己基碳亞胺為縮合劑。對(duì)于有空間阻礙的酸或醇或酚的酯化，可采用三氟乙酸酐為縮合劑。111、單選

藥物化學(xué)的主要研究對(duì)象是（）A.化學(xué)藥物B.天然藥物C.中藥制劑D.中草藥E.化學(xué)試劑正確答案：A112、單選

羥丁酸鈉正確的是（）A.具有吸濕性的白色結(jié)晶性粉末B.對(duì)酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解C.具有芳伯氨基，在空氣中易氧化變色D.性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃，但遇光、熱和濕空氣能緩緩分解，生成氫鹵酸E.靜脈麻醉藥正確答案：A113、名詞解釋

旋光異構(gòu)正確答案：由于分子的手性而使得分子中的原子或基團(tuán)在空間的位置不同而引起的同分異構(gòu)現(xiàn)象。114、名詞解釋

先導(dǎo)化合物（leadcompound）正確答案：是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點(diǎn)。115、問答題

以Propranolol為例，分析芳氧丙醇類b-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。正確答案：Propranolol是在對(duì)異丙腎上腺素的構(gòu)效關(guān)系研究中發(fā)現(xiàn)的非選擇性β一受體阻滯劑，結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)氨基丙醇側(cè)鏈，屬于芳氧丙醇胺類化合物，1位是異丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2為手性碳，由此而產(chǎn)生的兩個(gè)對(duì)映體活性不一樣，左旋體活性大于右旋體，但藥用其外消旋體。為了克服Propranolol用于治療心律失常和高血壓時(shí)引起的心臟抑制、發(fā)生支氣管痙攣、延緩低血糖的恢復(fù)等副作用，以Propranolol為先導(dǎo)化合物設(shè)計(jì)并合成了許多類似物，其中大多數(shù)為芳氧丙醇胺類化合物，少數(shù)為芳基乙醇胺類化合物，這兩類藥物的結(jié)構(gòu)都是由三個(gè)部分組成：芳環(huán)、仲醇胺側(cè)鏈和N一取代基，并具有相似的構(gòu)效關(guān)系：1.芳環(huán)部分可以是苯、萘、雜環(huán)、稠環(huán)和脂肪性不飽和雜環(huán)，環(huán)上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同時(shí)取代時(shí)活性最佳。2.氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3.C2為S構(gòu)型，活性強(qiáng)，R構(gòu)型活性降低或消失。4.N一取代基部分以叔丁基和異丙基取代活性最高，烷基碳原子數(shù)少于3或N，N-雙取代活性下降。116、單選

下列類型基團(tuán)極性最大的是（）。A.醛基B.酮基C.酯基D.甲氧基E.醇羥基正確答案：E117、問答題

簡(jiǎn)述NODonorDrug（供體藥物）擴(kuò)血管的作用機(jī)制。正確答案：N0DonorDrug的作用機(jī)制：NOdonordrug首先和細(xì)胞中的巰基形成不穩(wěn)定的S-亞硝基硫化合物，進(jìn)而分解成不穩(wěn)定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鳥苷酸環(huán)化酶，升高細(xì)胞中的環(huán)磷酸鳥苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依賴型蛋白激酶。這些激酶活化后，即能改變?cè)S多種蛋白的磷酸化狀態(tài)，包括對(duì)心肌凝蛋白輕鏈（the1ightchainofmyosin）的去磷酸化作用，改變狀態(tài)后的肌凝蛋白不能在平滑肌收縮過程中起到正常的收縮作用，導(dǎo)致了血管平滑肌的松弛，血管的擴(kuò)張。118、名詞解釋

苷元或配糖基正確答案：苷類分子中非糖部分稱為苷元或配糖基。119、單選

常以pKa確定藥物的酸性，一般認(rèn)為pKa（）是中等酸性強(qiáng)度的藥物.A.<2B.2-7C.7-10D.10-12E.>12正確答案：B120、多選

應(yīng)用兩相溶劑萃取法對(duì)物質(zhì)進(jìn)行分離，要求（）。A.兩種溶劑可任意互溶B.兩種溶劑不能任意互溶C.物質(zhì)在兩相溶劑中的分配系數(shù)不同D.加入一種溶劑可使物質(zhì)沉淀析出E.溫度不同物質(zhì)的溶解度發(fā)生改變正確答案：B,C121、問答題

配制維生素C注射液時(shí)，應(yīng)注意哪些條件？正確答案：配制時(shí)，應(yīng)使用二氧化碳飽和的注射用水，pH應(yīng)控制在5-6之間，并加入絡(luò)合劑EDTA和焦亞硫酸鈉或半胱氨酸等穩(wěn)定劑，并應(yīng)通入二氧化碳或氮?dú)獾人逍詺怏w置換安瓿液而上的空氣。122、單選

苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成（）.A.綠色絡(luò)合物B.紫堇色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀D.氨氣E.紅色正確答案：B123、問答題

為什么青霉素G不能口服？其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？正確答案：由于青霉素在酸性條件下不穩(wěn)定，易發(fā)生重排而失活，因此不能口服。通常將其做成鈉鹽或鉀鹽注射使用。但其鈉鹽或鉀鹽水溶液的堿性較強(qiáng)，β-內(nèi)酰胺環(huán)會(huì)開環(huán)，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑，使用前新鮮配制。124、問答題

如何利用前藥原理延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間？舉例說明。正確答案：藥物服用后，經(jīng)過吸收、分布、代謝和排泄，這一過程的長(zhǎng)短，與藥物的種類，結(jié)構(gòu)、性質(zhì)等有關(guān)。若延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間必須改變藥物的結(jié)構(gòu)。例如：多巴胺具有興奮β-受體的作用，也具有一定興奮α-受體的作用，為一較好的抗休克藥。但只能靜脈滴注給藥，若把它的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，即把多巴胺的氨基進(jìn)行酰化后，可供口服而且作用時(shí)間延長(zhǎng)。125、問答題

苷鍵具有什么性質(zhì)，常用哪些方法裂解？正確答案：苷鍵是苷類分子特有的化學(xué)鍵，具有縮醛性質(zhì)，易被化學(xué)或生物方法裂解。苷鍵裂解常用的方法有酸、堿催化水解法、酶催化水解法、氧化開裂法等。126、單選

硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物（）A.超長(zhǎng)效類（）8小時(shí)）B.長(zhǎng)效類（6-8小時(shí)）C.中效類（4-6小時(shí)）D.短效類（2-3小時(shí)）E.超短效類（1/4小時(shí)）正確答案：E127、問答題

鑒別藥物時(shí)，推出的分子式應(yīng)符合什么規(guī)則？正確答案：應(yīng)符合下列規(guī)則：（1）碳?xì)浠衔镏兄畾鋺?yīng)為偶數(shù)；（2）含氧或硫等兩價(jià)原子的化合物，分子式中氫數(shù)目也應(yīng)為偶數(shù)；（3）氮原子、鹵原子在分子中以奇數(shù)價(jià)同其它元素相接，因此含奇數(shù)氮或鹵素的分子式，氫的數(shù)目為奇數(shù)。在合理的分子式中單價(jià)元素的總和應(yīng)為偶數(shù)。128、單選

有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為（）.A.化學(xué)藥物B.無(wú)機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物D.天然藥物E.藥物正確答案：A129、問答題

以Captopril（卡托普利）為例，簡(jiǎn)要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服Captopril的缺點(diǎn)，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。正確答案：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）類抗高血壓藥主要是通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE.的活性、，使血管緊張素I（AngI）不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ（AngⅡ），導(dǎo)致血漿中AngⅡ數(shù)量下降，無(wú)法發(fā)揮其收縮血管的作用及促進(jìn)醛固酮分泌作用，ACEI還能抑制緩激肽的降解，上述這些作用結(jié)果均使血壓下降?？ㄍ衅绽–aptopril）是根據(jù)ACE的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)出來(lái)的第一個(gè)上市的ACEI，為脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上連一個(gè)有甲基和巰基取代的丙?；鶄?cè)鏈，使Captopril具有良好的抗高血壓作用，但用藥后易產(chǎn)生皮疹、干咳、嗜酸性粒細(xì)胞增高、味覺喪失和蛋白尿的副作用.，味覺喪失可能與結(jié)構(gòu)中的巰基有關(guān)，考慮到脯氨酸的吡咯環(huán)及環(huán)上的羧基陰離子對(duì)結(jié)合酶部位起到重要的作用，故在盡可能保留該部分結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的同時(shí)，用α一羧基苯丙胺代替巰基如依那普利（Enalapril），或用含次膦酸基的苯丁基代替巰基福辛普利（Fosinpril），再將羧基或次膦酸基成酯，則可得到一類長(zhǎng)效的ACEI，上述不良反應(yīng)也減少。將脯氨酸的吡咯環(huán)變成帶有L－型氨基酸結(jié)構(gòu)特征的雜環(huán)或雙環(huán)等，再酯化側(cè)鏈的羧基如雷米普利（Ramipril），也可得到一類長(zhǎng)效的ACEI。130、名詞解釋

回流提取法正確答案：用有機(jī)溶劑加熱提取，在提取器上安裝一冷凝管，使溶劑蒸氣冷凝后又回流到燒瓶中，進(jìn)行反復(fù)提取的方法。131、單選

水楊酸的酸性較阿斯匹林強(qiáng)是由于的作用（）.A.誘導(dǎo)效應(yīng)B.共軛效應(yīng)C.氫鍵D.空間效應(yīng)E.雜化作用正確答案：C132、名詞解釋

黃酮類化合物正確答案：指基本母核為2-苯基色原酮類化合物，現(xiàn)泛指兩個(gè)具有酚羥基的苯環(huán)（A-與B-環(huán)）通過中央三碳原子相互連接而成的一系列化合物。133、名詞解釋

全身麻醉藥正確答案：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有可逆性抑制作用，從而使意識(shí)、感覺和反射消失的藥物。134、單選

乙醇不能提取出的成分類型是（）。A.生物堿B.苷C.苷元D.多糖E.鞣質(zhì)正確答案：D135、問答題

成酯試劑的選擇應(yīng)注意什么特性？為什么？正確答案：成酯試劑的選擇應(yīng)注意生物可逆性好；能達(dá)到化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的要求，可克服原藥的某個(gè)缺點(diǎn)。由于酯類藥物前體在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有生物活性的醇或酸而發(fā)揮作用，同時(shí)，生成一個(gè)無(wú)生物活性的酸或醇。生成的酸和醇雖無(wú)生物活性，但影響藥物前體的生物可逆性，從而影響生物活性。因此，成酯試劑的選擇很重要，不能任意選用。136、單選

聚酰胺薄層色譜，下列展開劑中展開能力最強(qiáng)的是（）。A.30%乙醇B.無(wú)水乙醇C.70%乙醇D.丙酮E.水正確答案：D137、單選

下列關(guān)于藥物商品名的說法，錯(cuò)誤的是（）A.可使用外文名稱B.應(yīng)參考國(guó)際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(huì)公布的有機(jī)化學(xué)命名法編寫C.制藥企業(yè)為保護(hù)自己所開發(fā)產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場(chǎng)占有權(quán)而使用的名稱D.可以得到注冊(cè)保護(hù)E.取用時(shí)不能暗示藥物療效正確答案：B138、名詞解釋

不對(duì)稱碳原子正確答案：與四個(gè)不同的原子或基團(tuán)相連的原子。又叫手性碳原子.139、問答題

如何利用前藥原理提高藥物的效力而不增加副作用呢？正確答案：一般情況下，藥物的作用強(qiáng)度與其血濃度成正比關(guān)系。為了提高藥物的作用強(qiáng)度，就必須提高其血濃度。但是，在藥物作用部位沒有選擇性的情況下，提高血藥濃度的結(jié)果，使作用部位上和其他組織中的藥物濃度同時(shí)提高，這樣，副作用也就增加。如果把具有生物活性的藥物結(jié)構(gòu)改變，作成無(wú)生物活性的藥物前體，當(dāng)藥物的前體運(yùn)轉(zhuǎn)到作用部位時(shí)，轉(zhuǎn)化為母體藥物，發(fā)揮其藥效。這樣，提高藥物前體的血濃度，就可以只提高作用部位的母體藥物濃度，使效力提高，而不增加副作用。140、單選

鹽酸利多卡因不易水解的原因是（）A.酯鍵受到其鄰位兩個(gè)甲基的空間位阻影響B(tài).酰胺結(jié)構(gòu)受其鄰位兩個(gè)甲基的空間位阻影響C.酯鍵受其鄰位兩個(gè)甲基的電性效應(yīng)影響D.酰胺受其鄰位兩個(gè)甲基的電性效應(yīng)影響E.酰胺受其鄰位兩個(gè)苯環(huán)的空間位阻影響正確答案：B141、問答題

維生素K的構(gòu)效關(guān)系如何？正確答案：常見的維生素K有K1、K2、K3、K4及K5等，都是2-甲萘醌衍生物，萘醌類的活性隨著C-2和C-3上取代基的不同，活性明顯變化。C-2上的甲基變?yōu)橐一?、烷氧基、氫原子，其活性降低，C-2或C-3上引入氯原子，則成為維生素K的對(duì)抗物。142、問答題

合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？正確答案：相同點(diǎn)：①合成M膽堿受體激動(dòng)劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；②這兩部分相隔2個(gè)碳的長(zhǎng)度為最好。不同點(diǎn)：①在這個(gè)乙基橋上，激動(dòng)劑可有甲基取代，拮抗劑通常無(wú)取代；②酯基的?；糠?，激動(dòng)劑應(yīng)為較小的乙?；虬奔柞；?，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；③氨基部分，激動(dòng)劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；④大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；鵤碳上帶有羥基，激動(dòng)劑沒有；⑤一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動(dòng)劑不行?？傊?，合成M膽堿受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)專屬性要大大高于拮抗劑。143、名詞解釋

鎮(zhèn)靜藥正確答案：催眠藥在小劑量時(shí)可使服用者處于安靜或思睡狀態(tài)，稱為鎮(zhèn)靜藥。144、多選

離子交換樹脂法適宜分離（）。A.肽類B.氨基酸C.生物堿D.有機(jī)酸E.黃酮正確答案：A,B,C,D145、單選

糖及多羥基化合物與硼酸形成絡(luò)合物后（）。A.酸度增加B.水溶性增加C.脂溶性大大增加D.穩(wěn)定性增加E.堿性增加正確答案：A146、問答題

堿性藥物的堿性是如何產(chǎn)生的？其堿性強(qiáng)弱是否相同？正確答案：堿性藥物的堿性都是由分子中含有的氮原子產(chǎn)生的，按其氮原子在藥物結(jié)構(gòu)中所處的環(huán)境不同，堿性強(qiáng)度各異。脂肪胺類藥物和氮雜環(huán)類藥物的堿性均較強(qiáng)。芳雜環(huán)胺類藥物的堿性較弱。147、單選

鹽酸普魯卡因正確的是（）A.具有吸濕性的白色結(jié)晶性粉末B.對(duì)酸、堿均較穩(wěn)定，不易水解C.具有芳伯氨基，在空氣中易氧化變色D.性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃，但遇光、熱和濕空氣能緩緩分解，生成氫鹵酸E.靜脈麻醉藥正確答案：C148、問答題

簡(jiǎn)述藥物的分類？正確答案：一.鎮(zhèn)靜催眠藥1）苯二氮卓類藥物2）巴比妥類藥物二.抗癲癇藥1）巴比妥類2）乙內(nèi)酰脲類3）苯二氮卓類4）二苯并氮雜卓類5）脂肪羧酸類6）氨基酸類三.精神障礙治療藥1）抗精神病藥2）抗焦慮藥3）抗抑郁藥4）抗躁狂藥四.麻醉藥全麻藥局麻藥五.阿片樣鎮(zhèn)靜藥六.抗帕金森病藥七.腎上腺素能藥物八.利尿藥九.心血管病藥物1）強(qiáng)心藥2）抗心絞痛藥3）抗心律失常藥4）抗高血壓藥5）抗高脂蛋白血癥病十.非甾類抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛藥：1）苯胺類2）水楊酸類3）吡咗酮類非甾體抗炎藥：1）3.5-吡唑烷二酮類2）芳基烷酸類3）N-芳基鄰氨基苯甲酸類4）1.2-苯并噻嗪類5）COX-2抑制藥抗風(fēng)濕藥痛風(fēng)治療藥十一.抗過敏藥十二.抗?jié)兯幨?.降血糖藥十四.甲狀腺激素十五?？辜谞钕偎幨?性激素1）雄激素和同化激素2）雌激素3）孕激素十七.腎上腺質(zhì)激素十八.擬膽堿藥和抗膽堿藥十九。維生素；1）B-內(nèi)酰胺類抗生素2）四環(huán)素類抗生素3）氨基糖苷類抗生素4）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌藥：1）磺胺類藥物2）喹諾酮類抗菌藥3）抗結(jié)核藥4）抗真菌藥抗病毒藥抗艾滋病藥抗腫瘤藥抗寄生蟲藥：1）驅(qū)腸蟲藥2）抗血吸蟲病149、多選

可以與C、N、O、F等共價(jià)結(jié)構(gòu)的H形成氫鍵的原子有（）.A.OB.NC.CD.SE.C正確答案：A,B,D,E150、多選

可用三氯化鐵試液鑒別的藥物有（）.A.普魯卡因B.對(duì)乙酰氨基酚C.甲基多巴D.心得安E.卡托普利正確答案：B,C151、問答題

為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？正確答案：胃酸分泌的過程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細(xì)胞底一邊膜上相應(yīng)的受體，引起第二信使cAMP或鈣離子的增加；第二步，經(jīng)第二信使cAMP或鈣離子的介導(dǎo)，刺激由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞；第三步，在刺激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵—H+／K+—ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃腔進(jìn)入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的氯離子形成鹽酸（即胃酸的主要成分）分泌。質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌。且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價(jià)鍵的方式與酶結(jié)合，故抑制胃酸分泌的作用很強(qiáng)。而且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，質(zhì)子泵抑制劑如Omeprazole在口服后，經(jīng)十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中，在壁細(xì)胞中可存留24小時(shí)，因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。故質(zhì)子泵抑制劑的作用專一，選擇性高，副作用較小。152、名詞解釋

霍夫曼降解正確答案：生物堿經(jīng)徹底甲基化生成季胺堿，加熱、脫水、碳氮鍵斷裂，生成烯烴及三甲胺的降解反應(yīng)。153、名詞解釋

鎮(zhèn)痛藥正確答案：是一類對(duì)痛覺中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物。但不影響意識(shí)，也不干擾神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，對(duì)觸覺及聽覺等也無(wú)影響。154、填空題

化合物的極性常以介電常數(shù)表示。其一般規(guī)律是（）。正確答案：介電常數(shù)大，極性強(qiáng)；介電常數(shù)小，極性小155、單選

天然產(chǎn)物中，不同的糖和苷元所形成的苷中，最難水解的苷是（）。A.糖醛酸苷B.氨基糖苷C.羥基糖苷D.2，6—二去氧糖苷E.6—去氧糖苷正確答案：A156、名詞解釋

格子力正確答案：離子或分子間存在相互作用力，將徽粒約束在一定的空間位置上，形成晶格，此種引力叫做格子力。157、單選

分餾法分離適用于（）。A.極性大成分B.極性小成分C.升華性成分D.揮發(fā)性成分E.內(nèi)脂類成分正確答案：D158、多選

下列有關(guān)硅膠的論述，正確的是（）A.與物質(zhì)的吸附屬于物理吸附B.對(duì)極性物質(zhì)具有較強(qiáng)吸附力C.對(duì)非極性物質(zhì)具有較強(qiáng)吸附力D.一般顯酸性E.含水量越多，吸附力越小正確答案：A,B,D,E159、單選

安定是下列哪一個(gè)藥物的商品名（）.A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.鹽酸氯丙嗪E.苯妥英鈉正確答案：C160、問答題

為什么吡啶在水中溶解度很大？正確答案：因?yàn)檫拎きh(huán)上的氮原子的孤電子對(duì)，不與環(huán)共軛，能與水締合，故吡啶在水中溶解度很大。161、名詞解釋

酸值正確答案：衡量成品油或原油中含酸量的度量.162、名詞解釋

香豆素正確答案：鄰羥基桂皮酸內(nèi)酯類成分的總稱，具有苯駢α-吡喃酮母核的基本骨架。163、問答題

色譜法的基本原理是什么？正確答案：利用混合物中各成分在不同的兩相中吸附、分配及其親和力的差異而達(dá)到相互分離的方法。164、單選

酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈（）.A.綠色B.藍(lán)紫色C.棕色D.紅色E.不顯色正確答案：B165、多選

提取分離天然藥物有效成分時(shí)不需加熱的方法是（）。A.回流法B.滲漉法C.升華法D.透析法E.鹽析法正確答案：B,D,E166、名詞解釋

單項(xiàng)預(yù)試驗(yàn)正確答案：根據(jù)工作的需要，有目的地檢查某一類成分或者某一成分。167、填空題

常用的沉淀法有（）、（）和（）等。正確答案：試劑沉淀法，酸堿沉淀法，鉛鹽沉淀法168、填空題

鉛鹽沉淀法常選用的沉淀試劑是（）和（）；前者可沉淀（），后者可沉淀（）。正確答案：中性醋酸鉛，堿式醋酸鉛，酸性成分及鄰二酚羥基的酚酸，中性成分及部分弱堿性成分169、名詞解釋

電子等排體正確答案：具有相同“外層電子”的原子或原子團(tuán)，如果體積、電負(fù)性和立體化學(xué)又相近似，則可稱為電子等排體或等排體。170、名詞解釋

藥物作用時(shí)間正確答案：藥物服用后，經(jīng)過吸收、分布、代謝和排泄，這一過程的長(zhǎng)短稱為藥物作用時(shí)間。171、多選

天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究采用的主要方法有（）。A.高效液相色譜法B.質(zhì)譜法C.氣相色譜法D.紫外光譜法E.核磁共振法正確答案：B,D,E172、單選

下面哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)研究的內(nèi)容（）A.研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系B.為藥品生產(chǎn)提供先進(jìn)的方法和工藝C.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)之間的關(guān)系D.尋找新的給藥技術(shù)與方法E.為藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾、劑型選擇等奠定化學(xué)基礎(chǔ)正確答案：D173、單選

將苷的全甲基化產(chǎn)物進(jìn)行甲醇解，分析所得產(chǎn)物可以判斷（）。A.苷鍵的結(jié)構(gòu)B.苷中糖與糖之間的連接位置C.苷元的結(jié)構(gòu)D.苷中糖與糖之間的連接順序E.糖的結(jié)構(gòu)正確答案：B174、問答題

胰高血糖素過多為什么會(huì)導(dǎo)致死亡？正確答案：胰高血糖素過多時(shí)，會(huì)招致糖尿病的發(fā)生；也可促使脂肪酸氧化，產(chǎn)生β-羥基丁酸，乃使患者因酸中毒而昏迷，甚至死亡。175、問答題

為什么水楊酰胺比水楊酸甲酯水解困難？正確答案：水楊酰胺比水楊酸甲酯水解困難得多。水楊酰胺中的NH2的電負(fù)性小于水楊酸甲酯中的甲氧基的電負(fù)性，因而氨基吸電子能力弱于甲氧基，故氫基誘導(dǎo)效應(yīng)的結(jié)果使酰胺羰基碳原子上的正電荷低于酯羰基碳原子，所以水解較難。176、單選

不屬親脂性有機(jī)溶劑的是（）。A.氯仿B.苯C.正丁醇D.丙酮E.乙醚正確答案：D177、問答題

結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？正確答案：氮上取代基的變化主要影響擬腎上腺素藥物對(duì)a受體和β受體作用的選擇性。當(dāng)?shù)霞谆〈鷷r(shí)，即腎上腺素，對(duì)a受體和β受體均有激動(dòng)作用，作用廣泛而復(fù)雜，當(dāng)某種作用成為治療作用時(shí)，其他作用就可能成為輔助作用或毒副作用。腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加，收縮血管，升高血壓，舒張支氣管平滑肌等主要作用。臨床主要用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。不良反應(yīng)一般有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。將甲基換作異丙基即為異丙腎上腺素，為非選擇性β受體激動(dòng)劑，對(duì)a受體幾無(wú)作用，對(duì)心臟的β1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的β2受體均有激動(dòng)作用。臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、休克、心搏驟停。常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。178、問答題

苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的b碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。正確答案：苯乙醇胺類與腎上腺素受體相互結(jié)合時(shí)，通過其分子中的氨基、苯環(huán)及其上酚羥基、β-羥基三個(gè)部分與受體發(fā)生三點(diǎn)結(jié)合。這三個(gè)部分的空間相對(duì)位置能否與受體匹配，對(duì)藥物作用強(qiáng)度影響很大。只有β碳是R構(gòu)型的異構(gòu)體可滿足受體的空間要求，實(shí)現(xiàn)上述三點(diǎn)結(jié)合，而其S構(gòu)型異構(gòu)體因其β一羥基的位置發(fā)生改變，與受體只能有兩點(diǎn)結(jié)合，即氨基、苯環(huán)及其上酚羥基，因而對(duì)受體的激動(dòng)作用較弱。179、問答題

乙內(nèi)酰脲為什么有酸性？正確答案：因?yàn)橐覂?nèi)酰脲在結(jié)構(gòu)上僅比巴比妥酸少一個(gè)羰基，所以其性質(zhì)與巴比妥酸相似，亦因?yàn)榉肿拥幕プ儺悩?gòu)具有烯醇式，而顯酸性。180、問答題

試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。正確答案：異戊巴比妥的化學(xué)命名采用芳雜環(huán)嘧啶作母體。按照命名規(guī)則，應(yīng)把最能表明結(jié)構(gòu)性質(zhì)的官能團(tuán)酮基放在母體上。為了表示酮基（＝O）的結(jié)構(gòu)，在環(huán)上碳2，4，6均應(yīng)有連接兩個(gè)鍵的位置，故采用添加氫（AddedHydrogen）的表示方法。所謂添加氫，實(shí)際上是在原母核上增加一對(duì)氫（即減少一個(gè)雙鍵），表示方法是在結(jié)構(gòu)特征位置的鄰位用帶括號(hào)的H表示。本例的結(jié)構(gòu)特征為酮基，因有三個(gè)，即表示為2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮。2，4，6是三個(gè)酮基的位置，1，3，5是酮基的鄰位。該環(huán)的編號(hào)依雜環(huán)的編號(hào)，使雜原子最小，則第五位為兩個(gè)取代基的位置，取代基從小排到大，故命名為5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮。181、問答題

為使維生素A不被破壞可以采取什么方法（至少舉出三種）？正確答案：采取方