抗菌藥臨床定位：其它抗菌藥

抗菌藥臨床定位：其它抗菌藥1、磷霉素主要的特點為：（1）抗菌譜廣，屬繁殖期殺菌劑。對大多數(shù)革蘭陽性菌、陰性菌包括部分耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、綠膿桿菌均有作用，但殺菌作用不強。（2）其化學(xué)結(jié)構(gòu)特殊，與其他抗生素?zé)o明顯交叉耐藥及交叉過敏；組織分布好，能透入各種組織與體液包括腦脊液中。（3）口服磷霉素鈣的生物利用度低，磷霉素氨丁三醇的生物利用度稍高（34％～41%），在尿液中長時間保持高濃度，更適用于尿路感染。本品蛋白結(jié)合率低。（4）不良反應(yīng)以消化道為主，腹瀉等發(fā)生率較高，但反應(yīng)輕。偶有過敏、嗜酸性粒細胞增多、肝轉(zhuǎn)氨酶增高等。但對肝、腎、血液系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)的毒性極低。肝、腎功能不全者仍可選用，但必須注視相應(yīng)毒性反應(yīng)。臨床上主要用于敏感菌所致的各種輕、中度感染，如尿路感染、腸道感染，皮膚感染、呼吸道感染等。當(dāng)靜脈給藥與b-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、萬古霉素等聯(lián)合時，可用于相應(yīng)的多重耐藥革蘭陰性桿菌、MRSA所致的敗血癥、腦膜炎、肺部感染等。鑒于磷霉素的特點，也常用于病原菌不明的需氧菌感染、肝、腎功能不全者的敏感菌感染等。有研究證實該品對生物膜具抑制作用。2、夫西地酸本品為殺菌劑。對革蘭陽性菌，如金葡菌、表葡菌作用強大，對產(chǎn)酶金葡菌、耐甲氧西林金葡菌也有良好抗菌活性，腐生葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌等革蘭陽性球菌對本品較不敏感。百日咳桿菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌及產(chǎn)氣莢膜桿菌等革蘭陽性桿菌對本品也呈敏感。除淋球菌、腦膜炎球菌、難艱梭菌、脆弱類桿菌對本品敏感外，革蘭陰性菌多對本品耐藥。長期以來，體外試驗顯示細菌對夫西地酸易產(chǎn)生耐藥性，故宜與利福平、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用以減少耐藥。但有報道稱某些國家長期局部應(yīng)用，未見耐藥性顯著增高?？诜蘸茫澄锟蓽p少藥物吸收。組織體液分布廣泛，并可達有效治療濃度，膿液中可達血濃度的80%左右，但不易透過血腦屏障。蛋白結(jié)合率高。臨床主要用于治療葡萄球菌屬包括耐甲氧西林葡萄球菌所致的各種嚴重感染，如癤、癰、創(chuàng)面感染、骨髓炎、肺炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎，特別適用于不能耐受萬古霉素或去甲萬古霉素的病例?？诜部捎糜谥委焸文ば阅c炎。該品已開始在國內(nèi)應(yīng)用，其臨床地位需經(jīng)進一步驗證。毒性較低，可見輕微消化道反應(yīng)、肝功能指標異常等。偶見輕微皮疹，靜滴偶見靜脈痙攣或栓塞。肝功能不全者、早產(chǎn)兒、伴黃疸的新生兒慎用。3、利奈唑胺本品屬全合成噁唑烷類抗菌藥。主要對包括MRSA、VRE、表皮葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌在內(nèi)的各種革蘭陽性菌具良好抗菌作用，對革蘭陰性菌的作用差，對艱難梭菌、類桿菌屬等厭氧菌具一定作用。作用于細菌的核糖體，抑制蛋白合成，屬抑菌劑，口服吸收快而完全。生物利用度為100％。主要經(jīng)腎排泄，消除半減期約5h。臨床上主要用于耐萬古霉素腸球菌感染，MRSA等革蘭陽性菌引起的院內(nèi)、院外肺炎及復(fù)雜性皮膚軟組織感染等，或用于萬古霉素不能承受的嚴重感染者。腎功能不全者或輕中度肝功能損害者一般不需減量。不良反應(yīng)少，主要為消化道反應(yīng)、發(fā)熱、菌群失調(diào)、肝功能異常、血小板減少等。國內(nèi)已用于臨床，在擴大實踐之中。4、達托霉素為第一個進臨床應(yīng)用的酯肽類抗生素，藥物使細菌內(nèi)的鉀離子等外漏迅速除極，失去合成DNA與RNA等大分子的能力，從而導(dǎo)致細菌死亡。對革蘭陽性菌包括MRSA、VISA、VRE具強