大學藥劑學重點

800+大學各類科目考試資料，盡在微信公眾號：大學資源庫，備用公眾號：大學學習庫，微信：snsgkf第一章（一）1.劑型：是指根據(jù)不同給藥方式和不同給藥部位等要求將藥物制成的不同“形態(tài)”。2.藥劑學：是將原料制備成用于治療、診斷、預防疾病所需藥物制劑的一門科學。即以藥物制劑為中心研究其基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應用的綜合性應用技術(shù)科學（二）1.藥劑學的宗旨是制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便的藥物制劑2.藥用高分子材料學：主要研究對象是沒有藥理活性、無毒的合成和天然的高分子材料3.生物藥劑學：研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機制及過程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間的關(guān)系，為合理設(shè)計劑型和制劑處方以及制備工藝等提供依據(jù)，使制劑產(chǎn)品的生物利用度最大限度地發(fā)揮（三）藥物劑型的分類1.按給藥途徑分類：口服給藥劑型、口腔內(nèi)給藥劑型、注射給藥劑型、呼吸道給藥劑型、皮膚給藥劑型、眼部給藥劑型、鼻粘膜給藥劑型、直腸給藥劑型、陰道給藥劑型、耳部給藥劑型、透析給藥劑型2.按分散系統(tǒng)分類：溶液型、膠體型、乳劑型、混懸型、氣體分散型、微粒分散型、固體分散型3.按形態(tài)分類：液體劑型、氣體劑型、固體劑型、半固體劑型（四）1.藥用輔料系：是指生產(chǎn)藥物制劑時使用的賦形劑或附加劑，是除活性成分以外，含在藥物制劑中的所有物質(zhì)。2.藥劑學中使用輔料的目的：使劑型具有形態(tài)特征、使制備過程順利進行、提高藥物的穩(wěn)定性、調(diào)節(jié)有效成分的作用部位作用時間或滿足生理要求（五）藥典：是一個國家記載藥品標準、規(guī)格的法典，一般由國家藥典委員會組織編纂、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。第二章（一）1.藥用溶劑的種類：水、非水溶劑2.非水溶劑：醇與多元醇類、醚類、酰胺類、酯類、植物油類、烴類、亞砜類（二）1.溶解度：指在一定溫度（氣體在一定壓力）下，在一定量溶劑中達到飽和時溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標2.影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法（選擇）：

（1）藥物的分子結(jié)構(gòu)；（2）溶劑化作用與水合作用；（3）晶型；（4）溶劑化物；（5）粒子大小；（6）溫度；（7）pH與同離子效應；（8）混合溶劑；（9）添加物

3.影響藥物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法

（1）固體的粒徑和表面積

（2）溫度

（3）溶出介質(zhì)的性質(zhì)

（4）溶出介質(zhì)的體積

（5）擴散系數(shù)

6、擴散層的厚度

（三）1.滲透壓：如果半透膜的一側(cè)為藥物溶液，另一側(cè)為溶劑，則溶劑側(cè)的溶劑透過半透膜進入溶液側(cè)，最后達到滲透平衡，此時兩側(cè)所產(chǎn)生的壓力差即為溶液的滲透壓

2.等張溶液：是指溶液的張力與紅細胞張力相等，也就是藥物溶液與細胞接觸時細胞功能和結(jié)構(gòu)保持正常，紅細胞在該溶液中不發(fā)生溶血。

3.黏度：指流體對流動的抵抗能力。流體分牛頓流體和非牛頓流體兩類。

第三章

（一）1.表面活性劑：指具有很強的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。

（二）表面活性劑的分類

一、離子表面活性劑

A、陰離子表面活性劑

1.高級脂肪酸鹽：堿金屬皂（月桂酸）、堿土金屬皂（以Ca2+、Mg2+、Zn2+、Al3+等為主，脂肪酸為C12~C18的飽和或不飽和脂肪酸，常用作W/O型乳化劑）、有機胺皂（三乙醇胺，常用作O/W型乳膏劑的乳化劑）

2.硫酸化物：代表是硫酸化蓖麻油，俗稱土耳其紅油3.磺酸化物：阿洛索-OT

B、陽離子表面活性劑：又稱季胺化合物。常用的品種有苯扎氯銨、苯扎溴銨、度米芬

作用特點：水溶性好，在酸堿性溶液中較穩(wěn)定，具有良好的表面活性作用和殺菌、防腐作用，與大分子的陰離子藥物合用產(chǎn)生結(jié)合而失活，甚至產(chǎn)生沉淀。

C、兩性離子表面活性劑1.軟磷脂：如腦磷脂、糖脂、中心脂2.氨基酸型和甜菜堿型：由胺鹽構(gòu)成者即為氨基酸型，由季銨鹽構(gòu)成即為甜菜堿型。

二、非離子表面活性劑

A脂肪酸甘油酯：如單硬脂酸甘油酯

B多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山犁坦、聚山梨酯、

C聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚D聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（三）1.臨界膠束濃度：指表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度

2.親水親油平衡值：指表面活性分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力。3.表面活性劑的毒性：（1）陽離子表面活性劑＞陰離子表面活性劑＞非離子表面活性劑（2）溶血作用即毒性：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫類；（3）吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80

第四章（一）1.分散體系：是一種或幾種物質(zhì)高度分散在某種介質(zhì)中所形成的體系。類型粒徑特點粗分散體系（懸浮液、乳濁液等）＞10-7m一般顯微鏡下可見，不能透過濾紙和半透膜，不擴散膠體分散體系：1.疏液膠體（溶膠）2.親液膠體10-9~10-7m超顯微鏡可見，能透過濾紙，不能通過半透膜，擴散慢

分子分散體系（溶液）＜10-9m超顯微鏡下不可見，能透過半透膜和濾紙，擴散快（二）1.微粒分散體系的物理穩(wěn)定性主要表現(xiàn)為：微粒粒徑的變化、微粒的絮凝、聚結(jié)、沉降、乳析和分層等。第五章（一）1.藥物制劑的穩(wěn)定性包括化學穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性、微生物穩(wěn)定性。

2.化學穩(wěn)定性：指藥物的化學變化，如水解、氧化、光解等

3.物理穩(wěn)定性：指物理變化，如固體藥物的溶出、晶體的變化；溶液的澄清度、色澤的變化；混懸液的沉降、粒度的變化；乳劑的分層、破裂的變化等等。

4.微生物穩(wěn)定性：指微生物學變化，如藥物的腐敗、霉變等。

5.半衰期：通常將反應物降解一半所需的時間稱為半衰期

6.有效期：對于藥物的降解，常用降解10%所需的時間，稱為十分之一衰期，記作t0.9。（三）1.制劑中藥物的化學降解途徑：

水解：酯類藥物水解、酰胺類藥物的水解、其他藥物的水解

氧化：酚類藥物、烯醇類藥物、其他類藥物

光降解：

其他反應：異構(gòu)化、聚合、脫羧、脫水、與其他藥物或輔料的作用

2.處方因素中對制劑中藥物穩(wěn)定性的影響及增加穩(wěn)定性方法：

pH值的影響、廣義酸堿催化的影響、溶劑的影響、離子強度的影響、表面活性劑的影響、處方中基質(zhì)或賦形劑的影響

3.外界因素對制劑中藥物穩(wěn)定性的影響及增加穩(wěn)定性方法：

溫度的影響、光線的影響、空氣（氧）的影響、金屬離子的影響、濕度和水分的影響、包裝材料的影響

4.增加制劑中藥物穩(wěn)定性的其他方法：

改變藥物的結(jié)構(gòu)；制成固體制劑；采用粉末直接壓片或包衣工藝；制成微囊、微球或包合物

（四）1.藥物制劑的物理穩(wěn)定性：

（1）溶液劑和糖漿劑

（2）混懸劑

（3）乳液：主要變現(xiàn)為分層、破裂、轉(zhuǎn)型和酸敗（4）片劑

（5）栓劑

（6）其他劑型

（五）藥物穩(wěn)定性的試驗方法

1、影響因素試驗：高溫試驗、高濕度試驗、強光照射試驗

2、加速試驗

3、長期試驗第六章（一）1.密度的定義真密度：指粉體質(zhì)量W與顆粒體積Vt之比顆粒密度：指粉體質(zhì)量W與顆粒體積Vg之比堆密度：指粉體質(zhì)量W與該粉體體積V之比2.影響流動性的主要因素及其相應措施：（1）粒子大?。涸谥圃熘性炝Ｊ窃龃罅剑纳屏鲃有缘挠行Х椒?。（2）粒子形態(tài)及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面，能減少摩擦力。（3）密度：在重力流動時，粒子的密度大有利于流動。（4）含濕量：由于粉體的吸濕作用，粒子表面吸附的水分增加粒子間黏著力，因此適當干燥有利于減弱粒子間作用力。（5）助流劑的影響：在粉體中加入0.5%~2%滑石粉、微粉硅膠等助流劑可大大改善粉體的流動性。3.接觸角：液滴在固液接觸邊緣的切線與固體平面間的夾角第七章（一）應力：對固體施加外力，則固體內(nèi)部存在一種與外力相對抗的內(nèi)力而使固體保持原狀，此時在單位面積上存在的內(nèi)力稱為應力。（二）1.非牛頓流體根據(jù)流體特征可分為：塑性流體、假塑性流體、脹性流體、假黏性流體2.觸變性：是指在一定溫度下，非牛頓流體在恒定剪切力（振動、攪拌、搖動）的作用下，黏性減小，流動性增大，當外界剪切力停止或減少時，體系粘度隨時間延長而恢復原狀的一種性質(zhì)。第八章（一）1.藥物制劑設(shè)計的五個基本原則：安全性、有效性、可控性、穩(wěn)定性、順應性2.制劑的給藥途徑：（1）口服給藥優(yōu)點：自然、方便、安全、患者的順應性好（2）注射給藥優(yōu)點：起效快、生物利用度高（3）其他給藥途徑：經(jīng)皮給藥目的：使藥物透過表皮層進入皮下毛細血管，通過體循環(huán)作用于全身。（二）處方前研究：首先需要對候選化合物的化學、物理以及生物學性質(zhì)等進行一系列的研究。第九章（一）液體制劑的分類1.按分散系統(tǒng)分類：（1）均相液體制劑（藥物以分子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的澄明溶液，是熱力學穩(wěn)定體統(tǒng)）；（2）非均相液體制劑（藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑，系多相分散體系，熱力學不穩(wěn)定）（二）1.極性溶劑:水，甘油，二甲亞砜；半極性溶劑：乙醇，丙二醇，聚乙二醇；非極性溶劑：脂肪油，液狀石蠟，乙酸乙酯；液體制劑常用附加劑：（1）增溶劑（聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類）；（2）助溶劑（如碘的助溶劑為碘化鉀，茶堿的助溶劑為二乙胺，咖啡因為苯甲酸鈉）；（3）潛溶劑（乙醇，丙二醇，甘油，聚乙二醇）；（4）防腐劑：1.酸堿及其鹽類：苯酚，用量一般為0.03%~0.1%；山梨酸及其鹽，對細菌最低抑菌濃度為0.02%~0.04%，對真菌最低抑菌濃度為0.8%~1.2%；2.中性化合物類；3.汞化合物類；4.季胺化合物類：苯扎溴銨，適用濃度為0.02%~0.2%；（5）矯味劑（甜味劑和芳香劑，膠漿劑，泡騰劑）；著色劑（1.天然色素：植物性色素和礦物性色素；2.合成色素）其他附加劑（抗氧化劑，pH調(diào)節(jié)劑）。（三）1.低分子溶液劑：系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相的可供內(nèi)服過外用的液體制劑。有溶液劑、芳香水劑、糖漿劑、甘油劑、酊劑和涂劑等。2.溶液劑的制備方法為溶解法和稀釋法。（四）溶膠劑的性質(zhì)：1.光學性質(zhì)由于Tymdall效應，當強光線通過溶膠劑時從側(cè)面可見到圓錐形光束，這是由于膠粒粒度小于自然光波長而產(chǎn)生的光散射。2.電學性質(zhì)溶膠劑由于雙電層結(jié)構(gòu)而帶電，或帶正電，或帶負電。在電場的作用下膠?；蚍稚⒔橘|(zhì)發(fā)生移動，產(chǎn)生電位差，這種現(xiàn)象稱為界面動電現(xiàn)象。溶膠的電泳現(xiàn)象就是界面動電現(xiàn)象所引起的。3.動力學性質(zhì)溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有不規(guī)則的運動，這種運動稱為布朗運動。這種運動是由于膠粒受溶劑水分子不規(guī)則地撞擊產(chǎn)生的。膠粒的擴散速度、沉降速度及分散介質(zhì)的黏度等都與溶膠的動力學性質(zhì)有關(guān)。4.穩(wěn)定性溶膠劑屬熱力學不穩(wěn)定和動力學不穩(wěn)定體系，主要表現(xiàn)為有聚結(jié)不蟬卒性和叵茄不穩(wěn)定性。但由于膠粒表面電荷產(chǎn)生靜電斥力，以及膠粒荷電嚇形成呷卒化僉丁如防止膠粒發(fā)生聚結(jié)，增加了溶膠劑的熱力學穩(wěn)定性。由于重力作用膠粒產(chǎn)生沉吐但由于膠粒的布朗運動又使其沉降速度變得極慢，增加了動力學穩(wěn)定性（五）1.混懸劑：系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑?；鞈覄┑姆€(wěn)定劑：助懸劑（低分子助懸劑：甘油、糖漿劑；高分子助懸劑：天然的如瓊脂、淀粉漿，合成或半合成的如聚維酮、葡聚糖等）潤濕劑（如聚山梨酯類）3.絮凝劑與反絮凝劑（六）1.乳劑的基本組成：由水相（W）、油相（O）和乳化劑組成，三者缺一不可。形成水包油（O/W）或油包水（W/O）型。2.乳化劑的種類：（1）表面活性劑（2）天然乳化劑，可制成O/W型乳劑（3）固體微粒乳化劑形成乳劑的類型由接觸角決定，一般90°易被水潤濕，形成O/W型乳劑；>90°易被油潤濕，形成W/O型乳劑。O/W型乳化劑有氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、皂土等；W/O型乳化劑有氫氧化鈣、氫氧化鋅等。（4）輔助乳化劑3.乳化劑的穩(wěn)定性：分層，絮凝，轉(zhuǎn)相，合并與破裂，酸敗。4.乳劑的制備方法：（1）油中乳化劑法，又稱干膠法。（2）水中乳化劑法，又稱濕膠法。（3）新生皂法（4）兩相交替加入法（5）機械法（6）納米乳的制備（7）復合乳劑的制備第十章（一）1.滅菌制劑：系指采用某一物理、化學方法殺滅或除去制劑中所有活的微生物的一類藥物制劑。2.無菌制劑：系指在無菌環(huán)境中采用無菌操作法或無菌技術(shù)制備不含任何活的微生物的一類藥物制劑。3.滅菌制劑與無菌制劑的質(zhì)量要求：（1）無菌（2）無熱原（3）可見異物和不溶性微粒，應符合藥典規(guī)定（4）安全性（5）滲透壓：應和血漿的滲透壓相等或接近（6）pH：應和血液或組織具有相等或相近的pH，一般注射劑要求pH4~9（7）穩(wěn)定性：具有一定的物理化學穩(wěn)定性，生物穩(wěn)定性（8）降壓物質(zhì)（二）1.《中國藥典》把制藥用水分為飲用水，純化水，注射用水及滅菌注射用水。2.原水處理技術(shù)：1.初濾和精慮；2.電滲析法；3.反滲透法；4.離子交換法。3.熱原：是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它存在于細菌的細胞膜和固體膜之間。4.熱原的性質(zhì)：（1）耐熱性（2）過濾性（3）吸附性（4）水溶性（5）不揮發(fā)性（6）其他：熱原能被強酸強堿所破壞，也能被強氧化劑氧化。5.去除熱原的方法：高溫法，酸堿法，吸附法，蒸餾法，離子交換法，凝膠過濾法，反滲透法，超濾法等。6.滲透壓的調(diào)節(jié)方法：冰點降低法，氯化鈉等滲當量法。（三）1.注射劑：系指藥物與適宜的溶劑或分散介質(zhì)制成的供注入體內(nèi)的溶液，乳狀液或混懸液及供臨用前配制或稀釋成溶液或混懸液的粉末或濃溶液的無菌制劑。2.注射劑的分類：溶液型，混懸型，乳劑型，注射用無菌粉末。3.注射劑的特點：（1）藥效迅速、作用可靠（2）適用于不宜口服的藥物（3）適合于不能口服的病人（4）準確局部定位給藥（5）可產(chǎn)生長效作用（6）較其他液體制劑耐貯存（7）依從性較差（8）價格昂貴（9）質(zhì)量要求高4.注射劑的處方主要由主藥、溶劑和pH調(diào)節(jié)劑、抗氧化劑、絡(luò)合劑等附加劑組成。5.注射劑的主要附加劑：（1）抗氧化劑：亞硫酸鈉（2）金屬螯合劑：EDTA·2Na（3）緩沖劑：醋酸，乳酸（4）助懸劑：明膠，果膠（5）穩(wěn)定劑：肌酣（6）增溶劑、潤濕劑或乳化劑：聚山梨酯（吐溫）20或40或80（7）抑菌劑：甲酚，苯酚（8）局麻劑（止痛劑）：利多卡因（9）等滲調(diào)節(jié)劑：氯化鈉，葡萄糖（10）填充劑：乳糖，甘露醇（11）保護劑：乳糖，蔗糖6.注射劑的質(zhì)量檢查（1）可見異物檢查可見異物系指在燈檢條件下目覘可觀察到的不溶性物質(zhì)，其粒徑或長度通常大于50um。（2）細菌內(nèi)毒素或熱原檢查熱原檢查采用家兔法，細菌內(nèi)毒素檢查采用鯊試劑法。（3）無菌檢查任何注射劑在滅菌操作完成后，均應抽取一定數(shù)量的樣品進行無菌試驗，以確保制品的滅菌質(zhì)量。（4）pH測定用pH試紙或酸度計。一般允許范圍在4.0~9.0之間。（5）其他檢查有的尚需進行有關(guān)物質(zhì)、降壓物質(zhì)檢查、異常毒性檢查、刺激性、過敏試驗及抽針試驗。（四）1.輸液的分類：電解質(zhì)輸液，營養(yǎng)輸液，膠體輸液，含藥輸液。2.輸液的質(zhì)量要求：（1）輸液的pH應在保證療效和制品穩(wěn)定的基礎(chǔ)上，力求接近人體血液的PH，過高或過低都會引起酸堿中毒；（2）輸液的滲透壓應為等滲或偏高滲；（3）輸液中不得添加任何抑菌劑，并在貯存過程中質(zhì)量穩(wěn)定；（4）應無毒副作用，要求不能有引起過敏反應的異性蛋白及降壓物質(zhì)，輸人人體后不會引起血象的異常變化，不損害肝、腎功能等。（五）1.無菌分裝工藝中存在的問題及解決辦法（1）裝量差異物料流動性差是其主要原因。物料含水量和吸潮以及藥物的晶態(tài)、粒度、比容以及機械設(shè)備性能等均會影響流動性，以致影響裝量，應根據(jù)具體情叢人乙1采聶措施。（2）可見異物問題由于藥物粉末經(jīng)過一系列處理，污染機會增加，以致可見異物不合要求。應嚴格控制原料質(zhì)量及其處理方法和環(huán)境，防止污染。（3）無菌度問題由于產(chǎn)品是通過無菌操作制備的，所以稍有不慎就有可能受到污染，而且微生物在固體粉末中的繁殖慢，不易被肉眼所見，危險性更大。為解決此問題，一般都在百級凈化條件下分裝。（4）吸潮變質(zhì)一般認為是由于膠塞透氣性和鋁蓋松動所致。因此，要進行橡膠塞密封性檢測，另外鋁蓋壓緊后瓶口應燙蠟，以防水氣透人。2.冷凍干燥技術(shù)：是把含有大量水分的物料預先進行降溫，冷凍成冰點以下的固體，在真空條件下使冰直接升華，從而去除水分得到干燥產(chǎn)品的一種技術(shù)。3.凍干工藝：預凍（是恒壓降溫的過程）；升華干燥（恒溫減壓，在抽氣條件下，恒壓升溫，使固態(tài)水升華逸去）；再干燥4.冷凍干燥中存在的問題及處理方法（1）含水量偏高：可采用旋轉(zhuǎn)冷凍機及其他相應的措施去解決。（2）噴瓶：控制預凍溫度在共熔點以下10~20°C，同時加熱升華，溫度不宜超過共熔點。（3）產(chǎn)品外形不飽滿或萎縮：可在處方中加入適量甘露醇、氯化鈉等填充劑，并采取反復預凍法，以改善制品的通透性，產(chǎn)品外觀即可得到改善。第十一章（一）制粒的目的：1.改善流動性；2.防止各混合成分的離析；3.防止粉塵飛揚及器壁上的黏附；4.調(diào)整堆密度，改善溶解性能；5.改善片劑生產(chǎn)中的均勻傳遞等。（二）1.散劑：系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。散劑的制備工藝流程：物料→粉碎→過篩→加入輔料混合→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝→散劑混合各組分的混合比例較大：此時應采用等量遞加混合法各組分的粒徑差或密度差較大藥物具有粘附性或帶電性：加少量表面活性劑或潤滑劑含液體或易吸濕成分：用固體成分或吸收劑來吸附液體成分形成低共熔混合物4.散劑的質(zhì)量要求（1）粒度：局部用散劑按單篩分法依法檢查，通過七號篩的細粉重量不應低于95%。在中藥散劑中規(guī)定，用于燒傷或嚴重創(chuàng)傷的外用散劑，按單篩分法依法檢查，通過六號篩的粉末重量不得少于95%。（2）外觀均勻度：取供試品適量，置光滑紙上，平鋪約5cm，將其表面壓平，在亮處觀察，應呈現(xiàn)均勻的色澤，無花紋與色斑。（3）干燥失重：除另有規(guī)定外，按照干燥失重測定法測定，茬口05匯干燥至恒重，減失重量不得超過2.0%。（4）水分：按照水分測定法依法測定，除另有規(guī)定外，不得超過9.0%(中藥散劑)。（5）裝量差異：單劑量包裝的散劑，依法檢查，裝量差異限度應符合規(guī)定。標示裝量（g）裝量差異限度（％）0.1或0.1以下±150.51以上至0.5±100.5以上至1.5±7.51.5以上至6.0±56.0以上±3凡規(guī)定檢查含量均勻度的散劑，一般不再迸行裝量差異檢查。（6）裝量：多劑量包裝的散劑，按照最低裝量檢查法檢查，應符合規(guī)定。（7）無菌：用于燒傷或創(chuàng)傷的局部用散劑，按照無菌檢查法檢查，應符合規(guī)定。（8）微生物限度：除另有規(guī)定外，按照微生物限度檢查法檢查，應符合規(guī)定。（三）1.顆粒劑：系指藥物與適宜的輔料混合制成具有一定粒度的干燥粒狀制劑。2.根據(jù)顆粒劑在水中的狀態(tài)分類為：可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑及泡騰性顆粒劑。3.顆粒劑的制備工藝流程：物料→粉碎→過篩→加入輔料混合→制軟材→制粒→干燥→整?！|(zhì)量檢查→分劑量→顆粒劑。4.顆粒劑的質(zhì)量檢查（1）粒度：按照粒度和粒度分布測定法檢查，不能通過一號篩(2000μm)和能通過五號篩(180μm)的總和不得超過供試量的15%。（2）干燥失重：按照干燥失重測定法測定，于105°C干燥至恒重，含糖顆粒應在80°C減壓干燥，減失重量不得超過2.0%（3）水分：按照水分測定法測定，除另有規(guī)定外，不得超過6.0%（中藥顆粒劑)（4）溶化性：顆粒劑種類顆粒劑量加入水量溶化時間現(xiàn)象可溶性顆粒顆粒10g200m1熱水5分鐘全部溶化或輕微渾濁不得有異物泡騰性顆粒顆粒6袋200ml水15-20℃5分鐘迅速冒泡，泡騰狀混懸顆粒或已規(guī)定檢查溶出或釋放度的顆粒劑，可不進行溶化性檢查。（5）裝量差異：標示裝量（g）裝量差異限度（％）1.0或1.0以下±10.01.0以上至1.5±8.01.5以上至6.0±7.06.0以上±5.0凡規(guī)定檢查含量均勻度的顆粒劑，一般不再進行裝量差異的檢查。（6）裝量：多劑量包裝的顆粒劑，按照最低裝量檢查法檢查，應符合規(guī)定。（四）1.片劑：系指藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的片狀固體制劑。2.片劑的常用輔料（舉例）（1）稀釋劑：淀粉，蔗糖，糊精，乳糖（2）潤濕劑：蒸餾水，乙醇（3）黏合劑：淀粉漿，纖維素衍生物明膠，聚乙二醇（4）崩解劑：干淀粉，羧甲淀粉鈉泡騰崩解劑（5）潤滑劑：a.助流劑:降低顆粒之間摩擦力，從而改善粉體流動性；b.抗黏劑:防止壓片時物料黏附于沖頭與沖膜表面，以保證壓片操作的順利進行，并使片劑表面光潔；c.潤滑劑:降低物料與膜壁之間的摩擦力。目前常用的潤滑劑有硬脂酸鎂，微粉硅膠，滑石粉等。3.濕法制粒壓片法：主藥→粉碎→過篩→加入輔料混合→加入黏合劑濕法制粒→干燥→整?！尤霛?崩劑混合→壓片→制成片劑。4.片劑的制備中可能發(fā)生的問題：（1）裂片產(chǎn)生裂片的處方因素有：a.物料中細粉太多，壓縮時空氣不能及時排出而結(jié)合力弱；b.物料的塑性差，結(jié)合力弱。產(chǎn)生裂片的工藝因素有：a.單沖壓片機比旋轉(zhuǎn)壓片機易出現(xiàn)裂片；b.圓快速壓片比慢速壓片易裂片；c.凸面片劑比平面片劑易裂片；d.一次壓縮比二次壓縮易出現(xiàn)裂片。裂片的防止措施：a.選用彈性小、塑性好的輔料；b.選用適宜的制粒方法；c.選用適宜操作參數(shù)等。松片：由于片劑硬度不夠，對片劑稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱松片。主要原因是黏性力差，壓縮壓力不足等。（3）粘沖片劑表面被沖頭粘去，造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象稱粘沖；若片劑側(cè)邊粗糙或有缺痕，則稱粘壁。造成粘沖或粘壁的主要原因有：顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足、沖頭表面銹蝕刻字等。（4）片重差異超限當片劑的重量差異超出藥典規(guī)定時，稱重量差異超限。產(chǎn)生超限的主要原因有：a.物料的流動性差；b.物料中細粉太多或粒度大小相差懸殊；c.料斗內(nèi)的物料時多時少；d.刮粉器與模孔吻合性差等。崩裂遲緩片劑超過了藥典規(guī)定的崩解時限，即稱崩解超限或崩解遲緩。影響崩裂的主要原因有：a.壓縮力過大,片劑內(nèi)部的空隙小，影響水分的滲入；b.可溶性成分溶解，堵住毛細孔，影響水分的滲人；c.強塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強；d.崩解劑的吸水膨脹能力差或?qū)Y(jié)合力的瓦解能力差。（6）溶出超限影響藥物溶出度的主要原因是：片劑不崩解，顆粒過硬，藥物的溶解度差。（7）含量不均勻片重差異超限，皆可造成藥物含量的不均勻。另外，藥物的混合度差或可溶性成分在干燥時表面遷移等也會造成含量不均勻。5.片劑的質(zhì)量檢查：（1）外觀性狀片劑表面應色澤均勻、光潔，無雜斑，無異物。（2）片重差異片劑的平均重量（g）裝量差異限度（％）＜0.30±7.5≥0.30±5.0糖衣片應在包衣前檢查片芯的重量差異，符合規(guī)定后方可包衣泡衣后不再檢查廣乎差異。薄膜衣片應在包薄膜后檢查重量差異。另外，凡檢查含量均勻度的片劑，一般不再進行重量差異檢查。（3）硬度和脆碎度一般認為，普通片劑的硬度在50N以上，抗張強度在1.5~3.0MPa之間為好。脆碎度小于1%為合格片劑。（4）崩解度一般口服片均需做崩解度檢查，應符合規(guī)定。凡藥典規(guī)定檢查溶出度，釋放度，融變變時限或分散均勻性的片劑及口含片、咀嚼片等，不再進行崩解時限的檢查。（5）溶出度或釋放度對緩控擇制劑一般都要檢查釋放度，除另有規(guī)定外至少取3個時間點，即：1.開始0.5-2小時的取樣時間點，用于考查藥物是否有突釋；2.中間取樣時間點(釋放約50%)，用于確定釋藥特性；3.最后取樣時間點，用于考查釋藥是否完全。此3點用于表征片劑在體外的藥物釋放度。（6）含量均勻度每片標示量不大于25mg或每片主藥含量不大于25%時，均應檢查含量均勻度。（五）1.糖包衣工藝流程：片芯→包隔離層→包粉衣層→包糖衣層→包有色糖衣層→打光。2.操作目的（1）隔離層首先在素片上包不透水的隔離層，以防止在后面的糖包衣過程中水分浸入片芯。（2）粉衣層為消除片劑的棱角，在隔離層的外面包上-層較厚的粉衣層。（3）糖衣層粉衣層表面比較粗糙、疏松，因此再包糖衣使其表面光滑平整、細膩堅實。（4）有色糖衣層糖漿中添加了食用色素，主要目的是為了便于識別與美觀。（5）打光為了增加片劑的光澤和表面的疏水性進行打光。常用材料為川蠟。第十二章（一）1.膠囊劑：系指藥物（或加有輔料）充填于空心硬質(zhì)膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中固體制劑。2.膠囊劑具有以下特點：（1）可掩蓋罕蘆的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性。（2）可使藥物在體內(nèi)迅速起效。（3）可使液態(tài)藥物固體劑型化。（4）可延緩或定位釋放藥物。3.由于膠囊殼的主要囊材是水溶性明膠，所以囊芯物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化。若填充易風干的藥物，水分汽化會使囊材軟化，若填充易潮解的藥物，藥物吸水會使囊壁干燥以致脆裂，因此，具有這些性質(zhì)的藥物一般不宜制成膠囊劑。膠囊殼在體內(nèi)溶化后，局部藥量很大，因此易溶性的刺激性藥物也不宜制成膠囊劑（二）1.滴丸劑：系指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中，在滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中，由于表面張力的作用使滴液收縮成球狀而制成的制劑，主要供口服用。2.膜劑：系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。第十三章（一）1.軟膏劑：系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制劑。常用的軟膏基質(zhì)可分三類：油脂性基質(zhì)：烴類（凡士林、石蠟）類脂類（羊毛脂、蜂蠟與鯨蠟）油脂類：從動植物中得到的高級脂肪酸甘油酯及其混合物二甲硅油水溶性基質(zhì)（聚乙二醇）乳狀型基質(zhì)3.軟膏劑的制備方法根據(jù)基質(zhì)類型、軟膏種類及制備量有熔合法、研和法和乳化法三種。（二）常用的眼膏劑基質(zhì)一般由凡士林8份，液狀石蠟、羊毛脂各1份混合而成。（三）凝膠劑：系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀型的稠厚液體或半固體制劑。（四）1.栓劑：系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固狀制劑。2.油脂性基質(zhì)（1）可可豆脂：主要含硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸的甘油酯。（2）半合成或全合成脂肪酸酯：椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯3.水溶性基質(zhì)（1）甘油明膠（2）聚乙二醇（3）聚山梨酯614.栓劑的處方設(shè)計：一、全身作用栓劑a.直腸解剖生理b.直腸吸收途徑藥物經(jīng)直腸黏膜上皮細胞吸收途徑主要有三條：1.經(jīng)直腸上靜脈經(jīng)門靜脈而入肝臟，在肝臟代謝后轉(zhuǎn)運至全身。2.經(jīng)直腸中靜脈和直腸下靜脈及肛管靜脈而入下腔靜脈，繞過肝臟而直接進人體循環(huán)。一般為總給藥量的50%~70%。3.經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收，特別是對大分子藥物可能是重要的吸收途徑。c.影響直腸吸收的因素基質(zhì)的種類：藥物是脂溶性的則應選擇水溶性基質(zhì)；如藥物是水溶性的則選擇脂溶性基質(zhì)。栓劑的種類栓劑基質(zhì)老化栓劑塞人的部位：一般加到2cm部位比較適宜。(5)吸收促進劑：表面活性劑可增加藥物的親水性，提高吸收率。(6)藥物的理化性質(zhì)d.直腸吸收栓劑的處方設(shè)計根據(jù)影響栓劑吸收的因素，充分考慮到基質(zhì)、促進劑、藥物分散程度來進行處方設(shè)計。二、局部作用栓劑a.局部用栓劑的特點局部作用的栓劑藥物通常不需要吸收，只在用藥局部起作用。與全身作用的藥物基質(zhì)相反，用于這些藥物的基質(zhì)熔化速率及藥物的釋放速率均應較緩慢，也不需要促進藥物的吸收。b.局部用栓劑的處方設(shè)計應選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)。5.栓劑的制備方法：冷壓法，熱熔法。第十四章（一）1.氣霧劑：系指藥物溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。2.氣霧劑的分類（1）按分散系統(tǒng)分類：溶液型氣霧劑，混懸型氣霧劑，乳劑型氣霧劑。（2）按處方組成分類：a.二相氣霧劑：一般指溶液型氣霧劑，由氣液兩相組成；b.三相氣霧劑：一般指混懸型氣霧劑與乳劑型氣霧劑，由氣-液-固,或氣-液-液三相組成。（3）按醫(yī)療用途分類：呼吸道吸入用氣霧劑，皮膚和黏膜用氣霧劑，空間消毒與殺蟲用氣霧劑3.氣霧劑是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和大門系統(tǒng)所組成。4.拋射劑優(yōu)點：沸點低