藥物合成課程考核大綱

藥物合成課程考核大綱

課程編號：09041331課程類別：必修總學時數(shù)：48（理論40，實驗8）學

分：3

一、考核要求使學生系統(tǒng)地學習化學藥物的研發(fā)和生產(chǎn)過程中所涉及的常用重要反應，并結合藥物的合成實例，講述藥物的合成路線的設計原理、方法和步驟等，培養(yǎng)學生在實際藥物的生產(chǎn)和研發(fā)過程中得觀察分析、思維理解和獨立解決各類實際問題的能力。1系統(tǒng)的掌握藥物制備中的各類有機反應底物骨架、官能團或化學鍵變化的根本特征；2根據(jù)不同的底物結構、試劑、催化劑或反應條件，解釋教材中重要的合成反應（特別是人名反應）；3掌握合成設計的基本原理，并能根據(jù)所學基本有機反應設計出目標化合物的合成方案（原料、試劑、反應條件等的優(yōu)化）。二、考核內容第一章鹵化反應1了解鹵化反應在藥物合成中的廣泛應用；2掌握不飽和烴鹵加成反應、鹵取代反應和鹵置換反應的特征和影響因素和各種類型反應的常見鹵化劑；3理解不飽和烴鹵加成反應、鹵取代反應和鹵置換反應的反應機理。第二章

烴化反應

1了解烴化反應的概念及其與縮合反應的區(qū)別和聯(lián)系；2掌握烴化反應的特征及分類；3理解影響各類烴化反應的主要因素；4理解各類烴化反應的機理；5掌握羥基、氨基保護的各種有效方法（烴化反應）。第三章

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1掌握?；磻幕绢愋秃透黝惙磻墓羌堋⒐倌軋F等變化的根本特征；2理解各類反應的反應歷程和底物結構特征、?；瘎?、反應條件和溶劑對酰化反應的影響；3掌握醇、酚羥基和氨基保護的各種有效方法（?；磻?了解各類?；磻奶攸c及在藥物合成中的應用。第四章

縮合反應1掌握各類碳-碳單鍵形成的基本原理和縮合反應官能團變化特征；2結合應用實例了解各類反應的特點。第五章重排反應1掌握重排反應的定義、分類；2掌握不同類型的重排反應的基本原理及特點；3理解不同類型重排反應在實際合成中的具體應用。第六章氧化反應

1理解氧化反應的概念；2掌握氧化反應的分類和各類氧化反應的基本特征；3掌握各類氧化反應常用的氧化劑和脫氫劑，特別是選擇性氧化的試劑。第七章還原反應

1理解還原反應的概念，非均相催化氫化、均相催化氫化和化學還原反應的機理；2掌握非均相催化氫化常用的催化劑及其選擇性氫化的情況；3理解均相催化中氯三（三苯膦）合銠RhCl(Ph3P)3對烯鍵的選擇性還原；4掌握醛、酮、羧酸及其衍生物用不同化學還原試劑得到不同還原產(chǎn)物的原理；5了解含氮化合物的還原；6掌握氫解反應的概念和常見氫解反應類型；7理解Cram（克拉姆）規(guī)則和Prelog規(guī)則；8了解不對稱催化氫化在不對稱合成中的應用。第八章合成設計原理

1理解合成設計中常用的術語；2掌握逆向合成分析，逆向切斷、連接、重排和官能團變換的基本技巧以及三種常用的合成策略；3掌握導向基和保護基的應用；4了解仿生合成在藥物合成中的應用。三、考核方式1、考試類別：閉卷、筆試2、記分方式：百分制滿分為100分，考試成績占總成績的70%，平時成績占總成績的10%，實驗成績占20%。3、考試時量：120分鐘4、試題總數(shù)：約5大題

5、命題的指導思想和原則：檢查學生對本課程知識的全面掌握情況，并檢查教師的教學效果，為進一步提高教學質量提供依據(jù)。6、題目類型：（1）填空題（每空1~2分，共15～20分左右）（2）根據(jù)有機物英文縮寫寫出結構式（每小題2～3分，共15～20分左右）（3）名詞解釋（每小題4分，共16～20分左右）（4）完成有機反應（每小題3～4分，共20～30分左右）（5）綜合題（每小題10～15分，共15～25分左右）7、各類題目的特點及考試的目的：檢驗學生對藥物合成反應的理解、掌握和運用程度。四、教材及參考書目教

材：藥物合成反應主編：聞韌（第