M膽堿受體激動藥和拮抗藥

擬膽堿藥

分類：

1、直接與受體結(jié)合

1）完全擬似藥…Ach、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿等

2）MR激動藥…毛果蕓香堿

3）NR激動藥…煙堿

第五章膽堿能系統(tǒng)激動藥和阻斷藥1醫(yī)學(xué)ppt擬膽堿藥分類：第五章

2、AchE抑制藥—通過抑制AchE，使Ach破壞減少。如新斯的明、農(nóng)藥。

AchE抑制藥根據(jù)與AchE結(jié)合后水解的難易可分為二類：

1）易逆性抗AchE藥：如新斯的明、毒扁豆堿、吡啶斯的明。

2）難逆性抗AchE藥：如有機磷酸酯類，包括農(nóng)藥：敵百蟲、樂果、敵敵畏等；戰(zhàn)爭毒氣有：沙林、梭曼、塔崩等。

2醫(yī)學(xué)ppt2、AchE抑制藥—通過抑制AchE，使Ach破壞

抗膽堿藥

定義：能與Ach或擬膽堿藥競爭膽堿受體→而拮抗擬膽堿作用的藥物

分類：1、MR阻斷藥(平滑肌解痙藥）：阿托品類2、NNR阻斷藥（N節(jié)阻斷藥）：美加明3、NMR阻斷藥（骨骼肌松弛藥）：琥珀膽堿、筒箭毒堿等3醫(yī)學(xué)ppt抗膽堿藥定義：能與Ach或擬膽

掌握毛果蕓香堿（匹羅卡品）的作用、作用機制和用途，阿托品藥理作用及原理、應(yīng)用和不良反應(yīng)。了解山莨菪堿、東莨菪堿及阿托品的合成代用品的作用特點。

第一節(jié)M膽堿受體激動藥和拮抗藥4醫(yī)學(xué)ppt掌握毛果蕓香堿（匹羅卡品）的作用、作用機制和用途，MR激動藥毛果蕓香堿一、作用原理：直接興奮M受體二、藥理作用（對眼的作用）

1．縮小瞳孔

1）虹膜的組成5醫(yī)學(xué)pptMR激動藥毛果蕓香堿一、作用原理：直接興奮M受體5環(huán)狀肌開大?、?/p>

瞳孔括約肌(環(huán)狀肌)：

MR：受膽堿能N支配

興奮時環(huán)狀肌向中心方向收縮→瞳孔縮?、谕讛U大?。ㄝ椛浼。?/p>

R：受NA能N支配興奮時輻射肌向外周方向收縮→瞳孔擴大6醫(yī)學(xué)ppt環(huán)狀肌開大?、偻桌s肌(環(huán)狀肌)：6醫(yī)學(xué)ppt

2）縮小瞳孔的原理興奮M受體→環(huán)狀肌收縮→瞳孔縮小2．降低眼壓1）房水的生成和循環(huán)途徑7醫(yī)學(xué)ppt2）縮小瞳孔的原理7醫(yī)學(xué)ppt房水的生成和循環(huán)途徑8醫(yī)學(xué)ppt房水的生成和循環(huán)途徑8醫(yī)學(xué)ppt

2）降低眼壓的原理

9醫(yī)學(xué)ppt

2）降低眼壓的原理

9醫(yī)學(xué)ppt

瞳孔縮小，使虹膜向中心方向拉緊→虹膜根部變薄→前房角間隙擴大→房水流出通暢→降低眼內(nèi)壓。3、調(diào)節(jié)痙攣（調(diào)節(jié)于近視）：

視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊不清。

10醫(yī)學(xué)ppt瞳孔縮小，使虹膜向中心方向拉緊→虹膜根部變薄→前房角間

3）調(diào)節(jié)痙攣的原理

11醫(yī)學(xué)ppt

3）調(diào)節(jié)痙攣的原理

11醫(yī)學(xué)ppt

調(diào)節(jié)痙攣的原理

興奮M受體→睫狀肌興奮，懸韌帶松弛，晶狀體向前凸出，→屈光度↑→視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊不清。二、用途1．青光眼

(主要用于閉角型）

特點：溫和、迅速、短暫2．虹膜睫狀體炎

與擴瞳藥阿托品交替應(yīng)用3.口腔干燥（口服）12醫(yī)學(xué)ppt調(diào)節(jié)痙攣的原理12醫(yī)學(xué)ppt注意事項：滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥物吸收。不良反應(yīng)：過量可出現(xiàn)M受體過度興奮癥狀，可用阿托品對癥處理。

13醫(yī)學(xué)ppt注意事項：滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥物吸收。13醫(yī)學(xué)ppt

M受體阻斷藥

阿托品和阿托品類生物堿包括：阿托品、山莨菪堿東莨菪堿、樟柳堿構(gòu)效關(guān)系:

由托品環(huán)與托品酸縮合而成

14醫(yī)學(xué)pptM受體阻斷藥

阿托品和阿托品類生15醫(yī)學(xué)ppt15醫(yī)學(xué)ppt

1、與中樞作用有關(guān)的基團

托品環(huán)上有否氧橋有氧橋---中樞鎮(zhèn)靜作用無氧橋---中樞興奮作用2、與中樞作用強弱有關(guān)的基團

托品環(huán)或托品酸上有否羥基有羥基-----中樞作用減弱16醫(yī)學(xué)ppt1、與中樞作用有關(guān)的基團16醫(yī)學(xué)ppt

阿托品對受體的作用：阻斷M

R>NN

R

>>NMR對組織器官的作用：腺體

>

平滑肌

>

心臟

>

眼部

>

血管

>

中樞17醫(yī)學(xué)ppt阿托品17醫(yī)學(xué)ppt

阿托品作用原理：阻斷M受體作用與用途：

1、解痙作用（尤對痙攣狀態(tài)明顯）對內(nèi)臟各種平滑肌的作用強弱依次為：胃腸>膀胱>膽、腎>支氣管>子宮18醫(yī)學(xué)ppt阿托品作用原理：阻斷M受體18醫(yī)學(xué)

正常ACh阿托品ACh離體腸平滑肌實驗19醫(yī)學(xué)ppt正常ACh阿托品ACh離體腸平滑肌實驗19醫(yī)學(xué)pp

用途：

1）內(nèi)臟絞痛

胃腸絞痛最好

膀胱刺激癥狀（尿頻、尿急）次之

腎或膽絞痛較差，應(yīng)加度冷?。ㄟ咛驵ぃ?/p>

2）支氣管哮喘（較差）

3）遺尿癥20醫(yī)學(xué)ppt用途：20醫(yī)學(xué)ppt

2、抑制腺體分泌唾液、汗>淚、呼吸道>胃液、胃酸用途：

①全麻前給藥

目的：減少呼吸道分泌，防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎。

②嚴(yán)重盜汗及流延21醫(yī)學(xué)ppt2、抑制腺體分泌21醫(yī)學(xué)ppt3.對眼睛的作用：

①擴大瞳孔②升高眼壓③調(diào)節(jié)麻痹（視遠(yuǎn)物清楚，視近物模糊）22醫(yī)學(xué)ppt3.對眼睛的作用：22醫(yī)學(xué)pptM膽堿受體阻斷藥M膽堿受體激動藥23醫(yī)學(xué)pptM膽堿受體阻斷藥M膽堿受體激動藥23醫(yī)學(xué)ppt用途：

1)檢查眼底

2)驗光配鏡（維時長，視力模糊）

3)虹膜睫狀體炎

24醫(yī)學(xué)ppt用途：24醫(yī)學(xué)ppt

4、興奮心臟較大劑量：阻斷MR，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制----心率↑、傳導(dǎo)↑

用途：1)心動過緩2)傳導(dǎo)阻滯

25醫(yī)學(xué)ppt4、興奮心臟25醫(yī)學(xué)ppt5、擴張微血管，改善微循環(huán)治療量無明顯影響大劑量：對皮膚血管擴張最顯著，產(chǎn)生潮紅、溫?zé)釞C理：未明，但與抗膽堿作用無關(guān)，可能為：

1）體溫↑--代償散熱所致

2）直接擴張血管平滑肌

3）可能阻斷受體

4）可能阻斷N節(jié)用途：治療感染性休克，但要補足血容量。26醫(yī)學(xué)ppt5、擴張微血管，改善微循環(huán)26醫(yī)學(xué)ppt6、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用先興奮后抑制

治療量：不明顯較大劑量：輕度興奮大腦和延腦更大劑量：明顯興奮大腦嚴(yán)重中毒：由興奮轉(zhuǎn)入抑制—昏迷、呼吸麻痹而死亡27醫(yī)學(xué)ppt6、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用27醫(yī)學(xué)ppt

7、解救有機磷酸酯類中毒

解除M樣作用使用原則：早期、大量、反復(fù)

三、不良反應(yīng)

1、一般反應(yīng)

2、中毒----中樞興奮→抑制-昏迷-呼吸麻痹—死亡(最低致死量80-130mg，兒童10mg)解救：1）毒扁豆堿或毛果蕓香堿

2）用地西泮對抗中樞興奮

禁忌癥:

青光眼、前列腺肥大28醫(yī)學(xué)ppt7、解救有機磷酸酯類中毒28醫(yī)學(xué)ppt

東莨菪堿

一、作用

1、鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉作用

2、解除血管痙攣，改善循環(huán)—抗休克

3、抑制腺體及擴大瞳孔﹥阿托品，調(diào)節(jié)麻痹﹤阿托品

4、防暈止吐（抑制前庭N內(nèi)耳功能或大腦皮層）

5、中樞抗膽堿作用29醫(yī)學(xué)ppt東莨菪堿一、作用29醫(yī)學(xué)ppt二、用途

1、急需手術(shù)的休克患者

2、全麻前給藥（優(yōu)于阿托品）

3、暈動癥及止吐

4、震顫麻痹癥（帕金森?。?0醫(yī)學(xué)ppt二、用途30醫(yī)學(xué)ppt

山莨菪堿

作用特點：解除血管及胃腸平滑肌痙攣強，抑制腺體弱。副作用較阿托品少。

用途：

1、代替阿托品用于胃腸絞痛

2、微循環(huán)障礙性疾病

3、感染性休克31醫(yī)學(xué)ppt山莨菪堿

作用特點：31醫(yī)32醫(yī)學(xué)ppt32醫(yī)學(xué)ppt

阿托品合成代用品

1、合成擴瞳藥

后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品局部滴眼產(chǎn)生：擴大瞳孔、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹作用。

特點：顯效快、維時短

用途：檢查眼底、驗光配鏡33醫(yī)學(xué)ppt阿托品合成代用品

1、合成擴瞳藥32、合成解痙藥：普魯本辛一、作用特點：1、解除平滑肌痙攣和抑制腺體作用強2、口服吸收差，中樞作用弱3、有一定的N節(jié)阻斷作用，中毒時可致N肌肉傳導(dǎo)阻斷，引起呼吸麻痹二、用途：1、消化性潰瘍病2、胃炎、胰腺炎、胃腸痙攣3、多汗癥34醫(yī)學(xué)ppt2、合成解痙藥：普魯本辛34醫(yī)學(xué)ppt

胃復(fù)康

一、作用特點：1、解除平滑肌痙攣和抑制腺體作用強2、具有安定、抗焦慮作用、口服易吸收二、用途：

1、伴有焦慮癥的潰瘍病

2、胃酸過多或胃腸蠕動亢進癥、膀胱刺激癥等。

35醫(yī)學(xué)ppt胃復(fù)康一、