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文檔簡介
中藥藥理清熱方藥中藥藥理清熱方藥中藥藥理清熱方藥第一節(jié)代表藥第二節(jié)常用配伍第三節(jié)代表方主要內容2020/11/142中藥藥理清熱方藥中藥藥理清熱方藥中藥藥理清熱方藥第一節(jié)第一節(jié)代表藥第二節(jié)常用配伍第三節(jié)代表方主要內容2020/11/142第一節(jié)代表藥第二節(jié)常用配伍第三節(jié)教學要求
掌握清熱方藥的主要藥理作用,黃連、黃芩、金銀花、青蒿、知母的主要藥理作用熟悉里熱證的分型,連翹、板藍根的主要藥理作用,各單味藥的主要有效成分及作用機制了解清熱方藥的涵義、分類
,梔子、魚腥草、苦參的主要藥理作用,各單味藥的臨床應用、不良反應
2020/11/143教學要求掌握清熱方藥的主要藥理作用,黃連、黃芩、金銀花、青概述[定義]
凡以清泄里熱為主要功效、用以治療里熱證的方藥
主要用于:表邪已解,里熱熾盛,而無積滯的里熱病證
2020/11/144概述[定義]2020/11/144里熱證虛熱證——內郁化熱
實熱證——外邪內傳入里化熱實熱證氣分熱證暑熱證熱毒瘡瘍濕熱證血分熱證2020/11/145里熱證虛熱證——內郁化熱實熱證氣分熱證暑熱證熱毒瘡瘍濕熱證[臨床表現(xiàn)]
發(fā)熱、不惡寒反惡熱、口渴、心煩口苦、呼吸迫促、小便短赤、大便干結等[現(xiàn)代醫(yī)學]
急性傳染病、急性感染性疾?。ㄌ貏e伴全身毒血癥狀時的表現(xiàn)相似)里熱證2020/11/146[臨床表現(xiàn)]
發(fā)熱、不惡寒反惡熱、口渴、心煩口苦、呼吸迫促、[病因]√感染性疾?。ú≡⑸锔腥荆?/p>
--病理過程有發(fā)熱、炎癥、疼痛、腹瀉、中樞癥狀等
√非感染性疾病
--出血性疾病、頭痛眩暈癥、過敏性疾病
、內分泌代謝性疾病、腫瘤等
2020/11/147[病因]2020/11/147性寒涼,歸肺、胃、心、大腸經[功效]
清熱瀉火清熱燥濕清熱涼血清熱解毒清虛熱[主治]
熱病高熱熱痢癰腫瘡瘍陰虛內熱2020/11/148性寒涼,歸肺、胃、心、大腸經[功效][主治]2020/11/藥物功能應用代表藥代表方清熱瀉火藥清氣分熱溫熱病,高熱煩渴等氣分實熱證知母、石膏、梔子白虎湯清熱燥濕藥清熱燥濕瀉痢黃疸等濕熱病證黃芩、黃連、黃柏黃連解毒湯清熱解毒藥清解熱毒癰腫瘡瘍等熱毒熾盛的病證金銀花、連翹、板藍根五味消毒飲清熱涼血藥清解營分血分熱邪溫熱病身熱夜甚,心煩不寐,甚至吐衄發(fā)斑等營分血分實熱證地黃、玄參、牡丹皮清營湯清虛熱藥退骨蒸、清虛熱溫邪傷陰,夜熱早涼,陰虛發(fā)熱,骨蒸勞熱等證青蒿、地骨皮青蒿鱉甲湯2020/11/149藥物功能應用代表藥代表方清熱瀉火藥清氣分熱溫熱病,高熱煩渴等【藥理作用】抗病原微生物:抗細菌、真菌、病毒解熱抗炎
抗毒素抗腫瘤
調節(jié)免疫
2020/11/1410【藥理作用】抗病原微生物:抗細菌、真菌、病毒2020/11/1.抗病原微生物(1)抗細菌
:抗菌譜較廣黃芩、黃連、黃柏、金銀花、魚腥草:----抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎
球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等黃連、黃柏:----抑制結核桿菌、鉤端螺旋體(2)抗真菌:
知母、梔子、黃芩、黃連、黃柏、苦參及青蒿:----能抑制多種皮膚真菌的生長繁殖
其中:清熱解毒藥、清熱燥濕藥的抗菌作用顯著2020/11/14111.抗病原微生物(1)抗細菌:抗菌譜較廣2020/11/1抗菌機制破壞菌體結構影響細菌細胞膜抑制核酸、蛋白質合成干擾糖代謝等抗菌成分小檗堿、黃芩素、氯原酸、木犀草素、苦參堿、穿心蓮內酯2020/11/1412抗菌機制破壞菌體結構抗菌成分小檗堿、黃芩素、氯原酸、木犀草素(3)抗病毒
抑制或滅活:呼吸道病毒、腸道病毒、肝炎病毒、
皰疹病毒、柯薩奇病毒藥物:金銀花、連翹、魚腥草、黃連、貫眾、黃芩
、大青葉、板藍根、黃柏、梔子、敗醬草、丹皮抗病毒機制:
直接殺滅病毒
抑制和阻滯病毒在細胞內的復制
延緩病毒引起的細胞病變
增強機體免疫功能流感病毒2020/11/1413(3)抗病毒流感病毒2020/11/14132.解熱發(fā)熱是溫熱病的主要癥狀石膏、知母、黃芩、黃連等對動物實驗性發(fā)熱模型均有明顯的退熱作用,但降溫作用與解表藥不同,退熱時一般不伴有明顯發(fā)汗機制:抑制內熱源的產生
阻斷發(fā)熱的病理環(huán)節(jié)2020/11/14142.解熱發(fā)熱是溫熱病的主要癥狀2020/11/14143.抗炎
炎癥是產生里熱證候的重要原因,清熱藥不論是單方還是復方對炎癥反應均有不同程度的抑制作用,如抑制:
二甲苯致小鼠耳腫脹、角叉菜膠致大鼠足腫脹[抗炎機制]
穿心蓮、秦皮等興奮垂體-腎上腺系統(tǒng)黃芩、紫草、魚腥草等對環(huán)氧化酶、脂氧化酶二途徑產生抑制作用紫草素還能抑制白三烯B4(LTB4)合成2020/11/14153.抗炎炎癥是產生里熱證候的重要原因,清熱藥不論是單2020/11/14162020/11/14164.抗毒素毒素能直接破壞機體的結構和功能內毒素(Endotoxin)
G-菌細胞壁上的脂多糖,細菌死亡后從細胞壁崩解釋放,是G-菌的主要致病因子,引起發(fā)熱、循環(huán)障礙、休克以及彌漫性血管內凝血等外毒素(Exotoxin)
某些細菌在生長繁殖過程中分泌到菌體外的一種代謝產物,主要成分是蛋白質,許多G+菌及部分G-菌均可產生
外毒素毒力較強,并對機體組織有選擇性地侵襲,如霍亂弧菌、痢疾桿菌和大腸桿菌產生腸毒素選擇性地侵襲腸道,引起腹瀉2020/11/14174.抗毒素毒素能直接破壞機體的結構和功能2020/11/14抗毒素作用
降解內毒素,拮抗外毒素龍膽瀉肝湯能明顯降低實驗性內毒素血癥動物血漿中內毒素的含量清熱藥復方“清開靈”、“熱毒清”等能直接破壞和降解內毒素的形態(tài)結構,使其失去毒性小檗堿能使霍亂弧菌毒素所致腹瀉潛伏期延長以及腹瀉程度減輕,顯示其抗外毒素的作用2020/11/1418抗毒素作用降解內毒素,拮抗外毒素2020/11/1415.抗腫瘤北豆根、青黛、金銀花、半枝蓮等:對多種實驗性腫瘤有明顯的抑制作用機制:
抑制腫瘤細胞增殖
調整機體免疫力
阻斷致癌基因突變
誘導腫瘤細胞凋亡
抑制癌基因轉錄、調控基因表達2020/11/14195.抗腫瘤北豆根、青黛、金銀花、半枝蓮等:對多種實驗性腫瘤有6.調節(jié)免疫(1)增強非特異免疫功能增加白細胞數(shù),如苦參、山豆根促進白細胞和單核-巨噬細胞的吞噬功能,如蒲公英、大青葉、青蒿等2020/11/14206.調節(jié)免疫(1)增強非特異免疫功能2020/11/1420(2)對特異性免疫功能的影響對細胞免疫的作用
促進細胞免疫:山豆根、黃連、黃芩等提高淋巴細胞的轉化率
抑制細胞免疫:
黃芩、苦參等能抑制肥大細胞釋放過敏介質
苦參、穿心蓮還能抑制遲發(fā)型超敏反應對體液免疫的作用
增強體液免疫:丹皮、赤芍、山豆根等
抑制體液免疫:黃柏、白鮮皮、黃連解毒湯2020/11/1421(2)對特異性免疫功能的影響對細胞免疫的作用2020/11/
(氧)自由基:指原子、分子、離子或基團,其外層軌道含有未配對的電子(奇數(shù)電子):
超氧化物陰離子自由基(.O2-)、羥自由基(.OH)--可引起生物膜的脂類過氧化,導致膜結構損傷和功能失活
7.其他:消除自由基衰老、癌變、動脈粥樣硬化、腦血管疾病、心肌梗死、肺動脈高壓、糖尿病、白內障、自身免疫性疾病、肝臟疾病等都與自由基引起脂質過氧化損傷有關2020/11/1422(氧)自由基:指原子、分子、離子或基團,其外層軌道含有未配
抗自由基損傷:抗氧化作用
藥物(如黃芩)能通過增強SOD、谷胱甘肽過氧化物酶、過氧化氫酶等的活性,以清除機體內氧自由基,防止生物膜損傷并減少過氧化脂質的產生等作用2020/11/1423抗自由基損傷:抗氧化作用2020/11/1423通過抗菌、抗病毒、抗毒素消滅病邪內傳或消除已侵入臟腑的病邪通過解熱、抗炎、抗腫瘤緩解癥狀通過提高體內抗菌物質的含量和調節(jié)免疫功能而增強機體的抗病能力和促進組織損傷的修復
2020/11/1424通過抗菌、抗病毒、抗毒素消滅病邪內傳或消除已侵入臟腑的病邪2思考題:1、清熱藥抗感染作用與抗生素作用的差異?
2020/11/1425思考題:1、清熱藥抗感染作用與抗生素作用的差異?2020/1第一節(jié)代表藥2020/11/1426第一節(jié)代表藥2020/11/1426一、黃連毛茛科植物黃連等的根莖[主要成分]
生物堿:小檗堿(黃連素)、黃連堿、甲基黃連堿等
小檗堿含量最高(3.6%)[藥動學]小檗堿口服不易吸收,血中濃度低。季銨型小檗堿不易通過血腦屏障2020/11/1427一、黃連毛茛科植物黃連等的根莖2020/11/1427性寒,味苦,歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經[功效]清熱燥濕瀉火解毒
[主治]濕熱痞滿嘔吐、泄痢、黃疸高熱神昏心火亢盛、心煩不眠血熱吐衄、目赤吞酸牙痛、消渴癰腫疔瘡外用濕疹、濕瘡、中耳炎2020/11/1428性寒,味苦,歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經[功效][主治]2藥理作用抗病原微生物抗毒素抗炎解熱降血糖對消化系統(tǒng)的影響抗腫瘤其它:正性肌力、抗心律失常、降血壓
抗血小板聚集、抗心肌缺血2020/11/1429藥理作用抗病原微生物2020/11/14291.抗病原微生物(1)抗菌:抗菌譜較廣抑制或殺滅:革蘭陽性和革蘭陰性、結核桿菌、真菌抑制:阿米巴原蟲、陰道滴蟲、沙眼衣原體、鉤端螺旋體、幽門螺桿菌主要物質:小檗堿、黃連堿、藥根堿、巴馬亭抗菌強度與濃度、配伍有關,低濃度抑菌、高濃度殺菌2020/11/14301.抗病原微生物(1)抗菌:抗菌譜較廣2020/11/143抗菌機制影響細菌糖代謝中間環(huán)節(jié)—丙酮酸的氧化脫羧破壞細菌結構,能引起金黃色葡萄球菌中隔變形、在細胞質和擬核中,染色體顆粒消失,核糖體出現(xiàn)高電子密度的團塊抑制細菌DNA的復制干擾細菌蛋白質的合成2020/11/1431抗菌機制影響細菌糖代謝中間環(huán)節(jié)—丙酮酸的氧化脫羧2020/1耐藥性黃連或黃連素單用,細菌易產生抗藥性(痢疾桿菌、金葡菌、溶血性鏈球菌)將黃連配成復方(黃連解毒湯)抗菌效力增強,且不易產生抗藥性2020/11/1432耐藥性黃連或黃連素單用,細菌易產生抗藥性(痢疾桿菌、金葡菌、炮制及配伍酒黃連、姜黃連、萸黃連與黃連比,體外抗綠膿桿菌作用加強黃連+黃芩,抑菌作用增加黃連+甘草,抑菌作用降低黃連+黃芩+甘草,抑菌作用不變或加強甲氧芐啶能顯著增強小檗堿抗菌作用2020/11/1433炮制及配伍酒黃連、姜黃連、萸黃連與黃連比,體外抗綠膿桿菌作用(2)抗病毒
抑制:柯薩奇病毒、流感病毒、風疹病毒、單純皰疹病毒、脊髓灰質炎病毒Ⅲ
實驗發(fā)現(xiàn):
黃連、小檗堿對雞胚中培養(yǎng)的各型流感病毒如甲型PR8株、亞甲型FMI株、乙型Lee株、丙型1233株、新城雞瘟病毒均抑制作用2020/11/1434(2)抗病毒2020/11/14342.抗毒素能明顯改善毒血癥狀*小檗堿對抗霍亂毒素所致的腹瀉作用
*黃連能對抗大腸桿菌毒素引起的腹瀉*黃連低于抑菌濃度時,還抑制細菌凝固酶的形成2020/11/14352.抗毒素能明顯改善毒血癥狀2020/11/14353.抗炎小檗堿對急、慢性炎癥均有抑制作用
[抗炎機制]
抑制白細胞反應;降低PGE2含量;抑制PLA2活性,減少炎癥介質釋放對白細胞致熱源(LP)所致家兔發(fā)熱有明顯解熱作用,降低腦脊液中cAMP含量--清熱瀉火[解熱機制]
抑制中樞發(fā)熱介質的生成和釋放4.解熱2020/11/14363.抗炎小檗堿對急、慢性炎癥均有抑制作用對白細胞致熱源(LP5.降血糖兼有磺酰脲類和雙胍類的特點降血糖機理為:①抑制肝臟糖元異生,促進外周組織對葡萄糖酵解②增強對胰島素的敏感性③促進胰島β細胞再生及功能恢復2020/11/14375.降血糖兼有磺酰脲類和雙胍類的特點2020/11/14376.對消化系統(tǒng)影響止瀉
治痢效果除抗菌作用外,還與抗腹瀉作用有關
實驗:小檗堿可顯著對抗蓖麻油、番瀉葉等所致小鼠腹瀉。另外,小檗堿能對抗霍亂弧菌毒素和大腸桿菌毒素所致的嚴重腹瀉抗胃潰瘍[機制]①抑制胃酸分泌②抑制幽門螺桿菌(Hp)調節(jié)胃腸運動:低濃度興奮胃腸平滑肌,甚至痙攣,高濃度時呈現(xiàn)解痙作用2020/11/14386.對消化系統(tǒng)影響止瀉2020/11/14387.抗腫瘤抑制癌細胞呼吸抑制癌細胞對羥胺的利用,從而阻礙嘌呤和核酸的合成2020/11/14397.抗腫瘤抑制癌細胞呼吸2020/11/14398.對心血管系統(tǒng)的影響(1)正性肌力
作用機制:
小檗堿促進心肌細胞外Ca2+內流,導致細胞內Ca2+濃度增加
*但用量過大反而抑制心肌收縮(2)負性頻率
----減慢心率2020/11/14408.對心血管系統(tǒng)的影響(1)正性肌力2020/11/1440(3)抗心律失常
----廣譜
[作用機制]延長ADP和ERP
由單向傳導阻滯變?yōu)殡p向傳導阻滯,消除折返室上性心律失常2020/11/1441(3)抗心律失常室上性心律失常2020/11/1441(4)降壓擴張外周阻力血管,擴張容量血管,從而減輕心臟的前后負荷降壓機理
*競爭性阻斷血管平滑肌上的α受體
*小檗堿:抗膽堿酯酶活性而增強乙酰膽堿作用而降壓2020/11/1442(4)降壓2020/11/1442(6)抗心肌缺血
實驗方法:冠脈結扎法(5)抗血小板聚集抑制血小板膜AA釋放和代謝,抑制血小板TXA2的生成2020/11/1443(6)抗心肌缺血(5)抗血小板聚集抑制血小板膜AA釋放和代謝現(xiàn)代應用腸道感染性疾病上呼吸道感染、急慢性支氣管炎外科感染:癰、膿腫、乳腺炎胃及十二指腸潰瘍、萎縮性胃炎糖尿病2020/11/1444現(xiàn)代應用腸道感染性疾病2020/11/1444不良反應胃腸道癥狀:上腹部不適、惡心、嘔吐過敏性反應:靜滴致過敏性休克2020/11/1445不良反應胃腸道癥狀:上腹部不適、惡心、嘔吐2020/11/1二、黃芩唇形科植物黃芩的干燥根[主要成分]
黃酮類:黃芩苷、黃芩素、漢黃芩素、漢黃芩苷等
2020/11/1446二、黃芩唇形科植物黃芩的干燥根2020/11/1446性寒,味苦,歸肺、胃、膽、大腸、小腸經[功效]清熱燥濕瀉火解毒止血、安胎
[主治]濕溫、暑溫胸悶嘔惡、濕熱痞滿瀉痢、黃疸肺熱咳嗽、高熱煩渴血熱吐衄、癰腫瘡毒胎動不安《本草求真》云:“書載味苦入心,又載入肺瀉火,入脾除濕、入大腸以治腸癖腹痛,入小腸、膀胱以治淋閉,且治中焦實火,及邪入少陽膽經,得此以為清理,一藥而上下表里皆治,其功力之泛涉,殆有難為專主者耳?!?020/11/1447性寒,味苦,歸肺、胃、膽、大腸、小腸經[功效][主治]《藥理作用抗病原微生物抗毒素抗腫瘤解毒抗炎抗變態(tài)反應(抗過敏)其他:
(1)利膽、保肝(2)降血壓
(3)降血脂(4)抗血小板聚集2020/11/1448藥理作用抗病原微生物2020/11/14481.抗病原微生物抗菌(廣譜)、抗真菌抑菌有效成分為黃芩素、黃芩苷抗病毒
*
黃芩抗流感、呼吸道合胞體、乙肝病毒
*
黃芩苷、黃芩苷元可抑制HIV-1逆轉錄酶活性,
具有抗艾滋病病毒(HIV)作用2.抗毒素具有降解內毒素作用方法:黃芩苷+內毒素的反應體系中用鱟試劑檢測反應液中內毒素含量2020/11/14491.抗病原微生物抗菌(廣譜)、抗真菌2.抗毒素具有降解內毒素5.抗炎[抗炎機制]
對急慢性炎癥均有效
--黃芩苷、黃芩素抑制環(huán)氧酶和脂氧酶活性,使PGE、LT生成減少3.抗腫瘤4.解熱有廣泛的抗腫瘤活性,機制與抑制腫瘤細胞增殖及誘導腫瘤細胞凋亡有關2020/11/14505.抗炎[抗炎機制]3.抗腫瘤4.解熱有廣泛的6.抗變態(tài)反應(抗過敏)有效成分
黃酮類--黃芩苷、黃芩素等機制
抑制抗原-抗體反應誘導的肥大細胞化學介質的釋放,穩(wěn)定肥大細胞膜,減少組胺、慢反應物質(SRS-A)等變態(tài)反應介質的釋放2020/11/14516.抗變態(tài)反應(抗過敏)有效成分2020/11/14517.其他
(1)利膽、保肝促進膽汁分泌對半乳糖胺、CCl4誘導的實驗性肝損傷有保護作用,降低轉氨酶
(2)降血壓2020/11/14527.其他
(1)利膽、保肝促進膽汁分泌(2)降血壓202(3)降血脂、抗動脈粥樣硬化升高血清高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平降低血清總膽固醇(TC)水平降低血清甘油三酯(TG)含量(4)抗血小板聚集2020/11/1453(3)降血脂、抗動脈粥樣硬化升高血清高密度脂蛋白膽固醇(HD(5)免疫調節(jié)、抗氧化等對抗阿霉素引起的脂質過氧化損傷與提高超氧化物歧化酶(SOD)和GSH-PX的活性,降低丙二醛(MDA)含量有關2020/11/1454(5)免疫調節(jié)、抗氧化等對抗阿霉素引起的脂質過氧化損傷與提高臨床應用上呼吸道感染、急性支氣管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎急性腸炎、流行性腹瀉、急性菌痢、病毒性肝炎其他感染:癤疔、外癰、蜂窩組織炎、深部膿腫等2020/11/1455臨床應用上呼吸道感染、急性支氣管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎三、金銀花忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或帶初開花[主要成分]
綠原酸類:
異綠原酸、綠原酸
黃酮類:
木犀草素、忍冬苷2020/11/1456三、金銀花忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或帶初開花2020/11/[功效]清熱解毒疏散風熱[主治]癰腫疔瘡喉痹丹毒熱毒血痢風熱感冒溫病發(fā)熱味甘,性寒,氣芳香,歸肺、心、胃經用于外感溫熱病的各個階段,治療風熱表證或溫病初起,常與連翹相須為用,如銀翹散2020/11/1457[功效][主治]味甘,性寒,氣芳香,歸肺、心、胃經用于外感溫藥理作用抗病原微生物抗內毒素抗炎解熱其他:利膽保肝、抑制血小板聚集2020/11/1458藥理作用抗病原微生物2020/11/14581.抗病原微生物除抗細菌、抗病毒作用外,金銀花還對皮膚真菌、螺旋體也有抑制作用金銀花與連翹合用(銀翹散),可擴大抗菌范圍,與青霉素合用,能加強青霉素對耐藥金黃色葡萄球菌的抗菌作用[抗菌成分]
綠原酸、異綠原酸2020/11/14591.抗病原微生物除抗細菌、抗病毒作用外,金銀花還對皮膚真菌、2.抗內毒素細菌內毒素是感染性疾病產生中毒癥狀的重要因素,若發(fā)生內毒素性休克,死亡率很高加速內毒素從血中清除抗內毒素作用是其治療“里熱證”等重要藥理學基礎2020/11/14602.抗內毒素細菌內毒素是感染性疾病產生中毒癥狀的重要因素,若臨床應用上呼吸道感染、急性支氣管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎腸道感染:熱毒痢疾2020/11/1461臨床應用上呼吸道感染、急性支氣管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎不良反應雙黃連、銀黃注射液可引起過敏性休克2020/11/1462不良反應雙黃連、銀黃注射液可引起過敏性休克2020/11/1四、連翹木犀科植物連翹的干燥果實[主要成分]木脂素類:連翹苷、連翹苷元
黃酮類:蕓香苷,連翹脂苷2020/11/1463四、連翹木犀科植物連翹的干燥果實2020/11/1463連翹味苦,性微寒,歸肺、心、小腸經[功效]清熱解毒消腫散結疏風散熱[主治]癰疽瘰疬(結核桿菌侵入淋巴結)乳癰丹毒風熱感冒溫病初起等多與金銀花相須為用,外可疏散風熱,內可清熱解毒2020/11/1464連翹味苦,性微寒,歸肺、心、小腸經[功效][主治]多與金銀花藥理作用抗病原微生物
抗菌:連翹脂苷抗菌活性最強抗病毒:機制可能與誘生干擾素有關抗炎:抑制炎性滲出和水腫解熱其他:鎮(zhèn)吐、保肝2020/11/1465藥理作用抗病原微生物2020/11/1465臨床應用上呼吸道感染、急性支氣管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎嘔吐2020/11/1466臨床應用上呼吸道感染、急性支氣管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎五、板藍根
十字花科植物菘藍的干燥根[功效]清熱解毒、涼血利咽[主要成分]吲哚類:靛藍、靛玉紅
喹酮類:色胺酮*
用于瘟疫時毒,發(fā)熱咽痛,溫毒發(fā)斑,
痄腮,爛喉丹痧,大頭瘟疫,丹毒,癰腫*臨床多與玄參、連翹、牛蒡子等配伍,
清熱解毒治療大頭瘟疫,如普濟消毒飲2020/11/1467五、板藍根十字花科植物菘藍的干燥根*用于瘟疫時毒,發(fā)熱咽1.抗病原微生物
(1)抗菌:廣譜,對耐藥金葡菌有效
(2)抗病毒:對流感、禽流感等有效
2.抗毒素3.增強免疫功能
4.其它:抗血小板聚焦、保肝藥理作用2020/11/14681.抗病原微生物藥理作用2020/11/1468臨床應用1.風熱表證:
上呼吸道感染、急性支氣管炎、急慢性咽
炎、流感、腮腺炎2.急性肝炎:急性黃疸型肝炎3.乙肝、慢性遷延性肝炎2020/11/1469臨床應用1.風熱表證:2020/11/1469六、梔子
茜草科植物梔子的干燥成熟果實[功效]瀉火除煩,清熱利濕,涼血解毒[主要成分]環(huán)烯醚萜類:梔子苷、去羥梔子苷(京尼平苷)、
京尼平(京尼平苷水解產物)
藏紅花苷類:藏紅花苷、藏紅花酸
用于熱病心煩,濕熱黃疸,淋證澀痛,血熱吐衄,目赤腫痛,火毒瘡瘍;外治扭挫傷痛與茵陳、大黃配伍,清熱利濕治療濕熱黃疸,
如茵陳蒿湯2020/11/1470六、梔子茜草科植物梔子的干燥成熟果實用于熱病心煩,濕熱黃解熱抗炎、鎮(zhèn)痛抗病原微生物其它:保肝、利膽(收縮膽囊)
保護胰腺(降低胰酶活性)
降血糖、降血壓藥理作用2020/11/1471解熱藥理作用2020/11/1471臨床應用溫熱病氣分熱盛證:
黃連解毒湯、清開靈口服液,治療急性感染性疾病屬于氣分熱盛者濕熱黃疸:
茵陳蒿湯、龍膽瀉肝湯用于急性黃疸型肝炎、急性病毒性肝炎高膽紅素血癥、脂肪肝、肝硬化、急性膽囊炎
2020/11/1472臨床應用溫熱病氣分熱盛證:2020/11/1472七、魚腥草三白草科植物蕺菜的新鮮全草或干燥地上部分[功效]
清熱解毒、消癰排膿、利尿通淋[主要成分]
揮發(fā)油:癸酰乙醛(魚腥草素)、月桂醛
魚腥草的特殊氣味與癸酰乙醛有關合成魚腥草素:癸酰乙醛的亞硫酸氫鈉加成物黃酮:槲皮素、異槲皮素、槲皮苷*用于肺癰吐膿、痰熱喘咳、熱痢、熱淋、癰腫瘡毒*《本草經疏》云:“治痰熱壅肺,發(fā)為肺癰吐膿血
之要藥”味辛,性微寒,歸肺經2020/11/1473七、魚腥草三白草科植物蕺菜的新鮮全草或干燥地上部分*用于肺藥理作用1.抗病原微生物抗菌作用廣譜。對多種細
菌、真菌、病毒有抑制作用,魚腥草素是主要成分2.解熱3.抗炎4.增強免疫功能:非特異性免疫功能5.其他平喘、利尿2020/11/1474藥理作用1.抗病原微生物抗菌作用廣譜。對多種細
菌、真菌、臨床應用魚金注射液常用于治療肺癰、肺熱咳嗽,相當于現(xiàn)代醫(yī)學的上呼吸道感染、急、慢性支氣管炎、肺炎及支氣管肺炎、病毒性肺炎等屬于風熱犯肺、熱毒內盛者復方魚腥草片、魚腥草注射液、魚金注射液常用于治療濕熱淋證,相當于現(xiàn)代醫(yī)學的泌尿系統(tǒng)感染、盆腔炎、附件炎及輸卵管不孕癥等
2020/11/1475臨床應用魚金注射液常用于治療肺癰、肺熱咳嗽,相當于現(xiàn)代醫(yī)學的不良反應魚腥草注射液可引起皮膚紅腫、瘙癢、皮疹、惡寒、發(fā)熱、寒顫、胸悶、心悸、呼吸困難、肺水腫,甚至過敏性休克----發(fā)病急、甚至死亡,使用時應注意2006年6月,SFDA根據(jù)ADR監(jiān)測情況,暫停了魚腥草注射液等個注射劑品種的使用和審批
2020/11/1476不良反應魚腥草注射液可引起皮膚紅腫、瘙癢、皮疹、惡寒、發(fā)熱、八、青蒿為菊科植物黃花蒿的干燥地上部分[主要成分]
倍半萜類:青蒿素、青蒿
甲素、青蒿酸
香豆素類:東莨菪內酯、
莨菪亭
黃酮類:紫花牡荊素2020/11/1477八、青蒿為菊科植物黃花蒿的干燥地上部分2020/11/147味苦、辛,性寒,歸肝、膽經[功效]清虛熱除骨蒸解暑熱截瘧退黃[主治]溫邪傷陰夜熱早涼陰虛發(fā)熱骨蒸勞熱暑邪發(fā)熱瘧疾寒熱濕熱黃疸《本草綱目》云:“青蒿治瘧疾寒熱”2020/11/1478味苦、辛,性寒,歸肝、膽經[功效][主治]《本草綱目》云:“藥理作用1.抗瘧原蟲[有效成分]
青蒿素[作用特點]
高效、速效、低毒青蒿素衍生物蒿甲醚、青蒿酯鈉也具有良好抗瘧作用,對鼠瘧、猴瘧、人瘧均有明顯抑制作用對瘧原蟲紅細胞內期有直接殺滅作用,對紅細胞前期和外期無影響2020/11/1479藥理作用1.抗瘧原蟲[有效成分]青蒿素2020/11/14抗瘧機制選擇性作用于瘧原蟲的膜系結構,抑制細胞色素氧化酶的功能,破壞其食物包膜及線粒體膜,使核內染色質形成自噬泡,最終導致蟲體結構瓦解而死亡[原因]*結構中獨有的過氧橋(C-O-O-C)是產生抗瘧
作用的必要基團,與鐵介導的過氧橋裂解所產
生的自由基有關
*抑制瘧原蟲的PfATTP6酶2020/11/1480抗瘧機制選擇性作用于瘧原蟲的膜系結構,抑制細胞色素氧化酶的功神奇的青蒿素屠呦呦受中國典籍《肘后備急方》啟發(fā),成功提取出的青蒿素,青蒿素及其衍生物能迅速消滅人體內瘧原蟲,對惡性瘧疾有很好的治療效果,被譽為"拯救2億人口"的發(fā)現(xiàn)。2015年10月8日,屠呦呦獲2015年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎,成為第一個獲得諾貝爾自然學獎的中國人2020/11/1481神奇的青蒿素屠呦呦受中國典籍《肘后備急方》啟發(fā),成功提2.抗腫瘤
機制:(1)抑制新生血管生成
(2)誘導細胞凋亡
(3)阻滯細胞周期
(4)通過Fe2+介導的細胞毒3.解熱4.抗炎5.調節(jié)免疫功能:對免疫系統(tǒng)作用較為復雜,目前多認為是抑制作用6.其他:抗心律失常、抗組織纖維化2020/11/14822.抗腫瘤2020/11/1482臨床應用1.瘧疾:
青蒿素及其制劑對間日瘧、惡性瘧有良好效果,特別是對抗氯喹瘧疾和腦型惡性瘧疾療效突出,在療效、低毒方面優(yōu)于和其他抗瘧藥,缺點是復發(fā)率高2.暑熱:
以青蒿為主的復方(如清涼滌暑湯)常用于治療暑熱外感證,相當于現(xiàn)代醫(yī)學的中暑,屬于暑熱夾濕及暑熱兼有外感之證者3.虛熱證:清骨散、青蒿鱉甲湯治療更年期綜合癥、肺結核等屬于肝腎陰虛者2020/11/1483臨床應用1.瘧疾:2020/11/1483九、知母為百合科植物知母的干燥根莖[主要成分]
甾體皂苷:知母皂苷A、B
皂苷元:菝契皂苷元
黃酮類:芒果苷,異芒果苷
多糖類:知母聚糖A、B、C、D2020/11/1484九、知母為百合科植物知母的干燥根莖2020/11/1484味苦、甘,性寒,歸肺、胃、腎經[功效]清熱瀉火滋陰潤燥[主治]外感熱病高熱煩渴肺熱燥咳骨蒸潮熱內熱消渴腸燥便秘臨床多與石膏相須配伍,清熱瀉火治療陽明氣分熱盛證,如白虎湯2020/11/1485味苦、甘,性寒,歸肺、胃、腎經[功效][主治]臨床多與石膏相藥理作用解熱抗病原微生物抑制交感神經-β受體功能降血糖其他:改善學習記憶
抑制血小板聚集2020/11/1486藥理作用解熱2020/11/14861.解熱[解熱特點]
慢而持久[解熱機制]
(1)抑制細胞膜上Na+-K+-ATP酶,使產熱減少(2)抑制單胺氧化酶活性,減少5-羥色胺的代謝,
進而影響體溫調節(jié)中樞(3)抑制環(huán)氧化酶(COX),減少前列腺素的合成[有效成分]
菝契皂苷元、知母皂苷2020/11/14871.解熱[解熱特點]慢而持久2020/11/14872.抗病原微生物對多種細菌、結核桿菌、真菌、單純皰疹病毒有抑制作用芒果苷(莞知母寧)是抗結核桿菌的有效成分異芒果苷、芒果苷是抗單純皰疹病毒的有效成分2020/11/14882.抗病原微生物對多種細菌、結核桿菌、真菌、單純皰疹病毒有抑3.抑制交感神經-β受體功能陰虛病人大多有多巴胺-β-羥化酶活性增加、β受體-cAMP系統(tǒng)功能偏亢現(xiàn)象知母及其皂苷元
(1)能使血、腦、腎上腺中多巴胺-β-羥化酶活性降低,NA合成和釋放減少
(2)能抑制過快的β受體蛋白質合成,下調過多的β受體
(3)能使陰虛模型動物腦、腎中β受體功能下降,血中cAMP含量減少,從而導致交感神經和β受體功能降低
下調β受體,恢復β受體和M受體功能的平衡2020/11/14893.抑制交感神經-β受體功能陰虛病人大多有多巴胺-β-羥化酶4.降血糖知母、知母總酚、知母多糖對正常血糖、糖尿病鼠血糖有降低作用降用,對實驗性降糖作用更明顯,并減少尿中酮體含量促進橫膈、脂肪組織對葡萄糖的攝取增加橫膈中糖原含量,但肝糖原含量下降知母皂苷:抑制α-葡萄糖苷酶知母聚糖A、B、C、D,以B活性最強2020/11/14904.降血糖知母、知母總酚、知母多糖知母皂苷:抑制α-葡萄糖苷5.改善學習記憶提高衰老早期小鼠體內相對減慢的M-受體的合成,提高腦M-受體數(shù)量,改善學習記憶能力2020/11/14915.改善學習記憶提高衰老早期小鼠體內相對減慢的M-受體的合成臨床應用白虎湯:常用于治療溫熱病高熱煩渴,相當于現(xiàn)代醫(yī)學的流行性出血熱、肺炎、流行性腦膜炎、乙型腦炎等屬于氣分熱盛者玉女煎:常用于治療胃熱陰虛之消渴證,相當于現(xiàn)代醫(yī)學的糖尿病屬于胃熱陰虛者二母丸、知柏地黃丸:常用于治療陰虛之肺癆證,相當于現(xiàn)代醫(yī)學的肺結核屬于陰虛者2020/11/1492臨床應用白虎湯:常用于治療溫熱病高熱煩渴,相當于現(xiàn)代醫(yī)學的流為豆科植物苦參的干燥根[主要成分]
生物堿類:苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿、槐胺堿等十、苦參2020/11/1493為豆科植物苦參的干燥根十、苦參2020/11/1493味苦,性寒,歸心、肝、胃、大腸、膀胱經[功效]清熱燥濕殺蟲利尿[主治]熱痢、便血黃疸尿閉赤白帶下陰腫陰癢濕疹、濕瘡皮膚瘙癢疥癬麻風與木香配伍,清熱燥濕治療濕熱瀉痢與黃柏、蛇床子配伍,殺蟲止癢治療帶下陰癢,濕疹疥癬2020/11/1494味苦,性寒,歸心、肝、胃、大腸、膀胱經[功效][主治]與木香藥理作用1.抗病原微生物抗菌作用廣譜。對多種細
菌、真菌、病毒有抑制作用2.抗腫瘤,機制:誘導癌細胞凋亡促進癌細胞分化抑制癌細胞DNA合成直接細胞毒作用3.抗炎
4.免疫抑制5.其他保肝、抗心律失常、抗心肌缺血2020/11/1495藥理作用1.抗病原微生物抗菌作用廣譜。對多種細
臨床應用苦參為主的復方(香參丸)用于:急性腸炎、急性菌痢、慢性結腸炎、滴蟲性陰道炎等苦參為主的復方(苦參湯)用于:急慢性濕疹、蕁麻疹、神經性皮炎、藥物性剝脫性皮炎等2020/11/1496臨床應用苦參為主的復方(香參丸)用于:急性腸炎、急性菌痢、慢不良反應苦參制劑對胃腸道有刺激作用,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等2020/11/1497不良反應苦參制劑對胃腸道有刺激作用,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲不思考題:1、清熱藥抗感染作用與抗生素作用的差異?
清熱藥抗菌作用強度不如抗菌藥物(如青霉素)強,但對多種感染性疾病有很好的療效,原因:清熱藥可通過增強機體免疫功能、解毒、抗炎等多方面作用達到治療效果2020/11/1498思考題:1、清熱藥抗感染作用與抗生素作用的差異?第二節(jié)常用配伍一、石膏-知母共同點:
均有清熱瀉火,除煩止渴之功效。用于溫熱病邪在氣分,壯熱,煩渴,汗出,脈洪大等肺胃氣分實熱證,以及肺熱咳嗽等證,兩味藥常相須為用。不同點:
石膏辛甘大寒,重在清解,瀉火力較強。善清胃肺實熱,故肺熱咳嗽,胃火上炎,頭痛,牙齦腫痛多用。煅石膏還有收斂生肌之功,外用與瘡瘍潰而不斂,濕疹浸淫,水火燙傷等證。知母苦甘性寒質潤,重在清潤,清熱之中又善滋陰潤燥,滋肺腎之陰而潤肺除蒸,故多用于肺燥干咳,陰虛消渴,腸燥便秘以及腎陰不足之骨蒸潮熱等證。2020/11/1499第二節(jié)常用配伍一、石膏-知母共同點:2020/11/149解熱
單味石膏解熱起效快,但作用弱且時間短
單味知母的解熱起效雖慢,但作用強且時間長
----石膏、知母相伍則體溫下降快且持久抗菌
知母與石膏合用抗菌作用顯著增強降血糖
*知母與人參都有降血糖作用
*石膏與知母同用、或石膏與知母、人參同用,降糖作用更加顯著
2020/11/14100解熱2020/11/14100臨床應用流行性出血熱、肺炎、流行性腦膜炎、乙型腦炎糖尿病2020/11/14101臨床應用流行性出血熱、肺炎、流行性腦膜炎、乙型腦炎2020/金銀花與連翹功效主治的異同點相同點:
清熱解毒、疏散風熱,用于熱毒瘡癰、風熱感冒、溫病初期等同中之異:金銀花涼散風熱優(yōu)于連翹,連翹解毒消癰優(yōu)于金銀花,素有“瘡家圣藥”之稱不同點:
金銀花又入血分,能涼血止痢,治療熱毒血痢;連翹又入心經,能清心開竅,治療溫病熱陷心包之高熱神昏,尚可散結、利尿,治療瘰疬、痰核以及熱淋尿少等二、金銀花-連翹2020/11/14102金銀花與連翹功效主治的異同點二、金銀花-連翹2020/11解熱
兩藥配伍使用療效明顯優(yōu)于單獨使用,實驗數(shù)據(jù)分析顯示金銀花:連翹1:1降低體溫作用最佳化學成分二者配伍后化學成分的溶出也發(fā)生明顯改變臨床應用急性上呼吸道感染、肺炎、急性扁桃體炎2020/11/14103解熱2020/11/14103女性常喝金銀花銀翹飲可治療青春痘——化學工業(yè)出版社《花養(yǎng)女人幸福一生》
2020/11/14104女性常喝金銀花銀翹飲可治療青春痘2020/11/14104
白虎湯,最早見于東漢末年張仲景著的《傷寒論》一書。歷代中醫(yī)奉它為解熱退燒的經典名方。中醫(yī)認為“白虎”為西方金神,對應著秋天涼爽干燥之氣。以白虎命名,比喻本方的解熱作用迅速,就像秋季涼爽干燥的氣息降臨大地一樣,一掃炎暑濕熱之氣?,F(xiàn)代藥理研究表明白虎湯除了具有解熱作用外,還有增強機體免疫作用。
第三節(jié)代表方白虎湯——清熱瀉火藥方2020/11/14105白虎湯,最早見于東漢末年張仲景著的《傷寒論》一書。歷代組成:石膏、知母、甘草、粳米方解君藥:石膏,辛甘大寒,清熱除煩臣藥:知母,苦寒質潤,清熱生津佐使藥:甘草、粳米,和胃護津,防寒涼傷中功效:清熱生津,除煩止渴
2020/11/14106組成:石膏、知母、甘草、粳米2020/11/14106白虎湯的藥理作用解熱抗病原微生物其他:降血糖、降血脂白虎湯的臨床應用流行性出血熱、肺炎、流行性腦膜炎、乙型腦炎糖尿病2020/11/14107白虎湯的藥理作用2020/11/14107加減應用
本方加人參,名白虎加人參湯,甘寒清熱,益氣生津。流感、支氣管感染、大葉性肺炎、流行性乙型腦炎、流行性出血熱等具有氣分熱盛者,均可辨證應用。2020/11/14108加減應用
2020/11/14108白虎湯可以迅速發(fā)揮解熱退燒作用的原因?
這主要因為它奠定和遵循了治療里熱實證的治療原則——清熱瀉火。白虎湯雖然只有4味藥,卻互相配合,在充分體現(xiàn)了中醫(yī)配伍特色的基礎上,成為清熱瀉火的經典名方。現(xiàn)代藥理研究表明白虎湯除了具有解熱作用外,還有增強機體免疫作用。
2020/11/14109白虎湯可以迅速發(fā)揮解熱退燒作用的原因?
這主要因黃連解毒湯首載于葛洪《肘后備急方》,但未給出方名,王燾《外臺秘要》始冠以黃連解毒湯之名。本方由黃連、黃芩、黃柏、梔子4味中藥按3∶2∶2∶3比例配伍組成黃連解毒湯——清熱燥濕藥方2020/11/14110黃連解毒湯首載于葛洪《肘后備急方》,但未給出方名,王燾《外
方解:
君藥黃連清心火兼瀉中焦之火
臣藥黃芩清肺熱兼瀉上焦之火
佐使黃柏瀉下焦之火、梔子通瀉三焦之火、導熱下行
功效:瀉火解
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