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文檔簡介

藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫抗膽堿藥

外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫03合成M受體拮抗劑生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫藥效基本結(jié)構(gòu)：氨基乙醇酯酰基上的大基團(tuán)：阻斷M受體功能合成M受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)通式阿托品合成M受體拮抗劑X是酯鍵-COO-，氨基醇酯類

X是-O-，氨基醚類將X去掉且R3為OH，氨基醇類將X去掉且R3為H，R1為酚苯基氨基酚類X是酰胺或?qū)去掉且R3為甲酰胺氨基酰胺類合成M受體拮抗劑氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)。R4、R5通常以甲基、乙基或異丙基等較小的烷基為好。N上取代基也可形成雜環(huán)。環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離，以n=2為最好，碳鏈長度一般在2~4個(gè)碳原子之間，再延長碳鏈則活性降低或消失。合成M受體拮抗劑溴丙胺太林季銨化合物，不易透過血腦屏障，中樞副作用?。煌庵芸筂膽堿作用較強(qiáng)，神經(jīng)節(jié)阻斷作用弱。特點(diǎn)是對胃腸道平滑肌有選擇性，主要用于胃腸道痙攣和胃及十二指腸潰瘍的治

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