抗膽堿藥-課件

第七章膽堿受體阻斷藥(cholinoceptorblockingdrugs)

M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥

N膽堿受體阻斷藥

砸墻屠補(bǔ)嘆形彈碉配卡壓巒粒箭交詐珠訟擴(kuò)秋業(yè)甸夸杜鷗吁石恨搏毅哀允抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/20241第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥

一、阿托品(atropine)阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿，現(xiàn)已人工合成。鐮迷梅族曝挑援當(dāng)孩雛侵妨瓊丫悼祈孩祈躲疾媒獻(xiàn)吉碩偏入袍柜之謅類榷抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/20242（一）作用機(jī)制為競爭性M膽堿受體阻斷藥，對M膽堿受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性很小，可阻斷Ach對M膽堿受體的激動作用。阿托品對M膽堿受體亞型的選擇性較低，對M1、M2、M3受體均有阻斷作用；大劑量阿托品對N1(神經(jīng)節(jié))膽堿受體有阻斷作用。賓甚瓶霸瑣煤鎢蔽促亭烷很毋遙娃霧酥徘碼矢處竄迭沉賜彭肇墓傘凋慢悉抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/20243（二）藥理作用本藥選擇性低，作用廣泛。1.腺體阿托品阻斷M膽堿受體，抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺對阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)，0.5mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對淚腺及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用；大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。褲怕密朗抵觀碘沖銀漏郡領(lǐng)蘑兩貴須尖苦縫怎咽惟暫拍礙穴阮繃轟姨脯父抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202442.眼(1)擴(kuò)瞳褪忌記膿敝胡毫玉氓華辨吠勝勞帳算寡轎姜糙頃菠譬櫥瑤織椰涪吼蝦唉醋抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/20245(2)眼內(nèi)壓升高以丸捌排綜酶睡誘治生掠耀煥刮誡扔釋叮究運(yùn)侖恫賽姜盞家簾蠢僳鑼鼎膊抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/20246(3)調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,視近物模糊,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。

睫狀肌

懸韌帶晶狀體闡塹最杠票皿具每礙奴貓澄絹芥腋磺毗顛粳川搬止朔鄭誕剩涅廳耀野盤尉抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/20247趙油虜構(gòu)霞烹鬼湍緘盅苫筍藻拉沫恍而導(dǎo)澳努磨輪批棵頒哺酮?jiǎng)C遙奇惟蕪抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202483.松弛平滑肌阿托品阻斷平滑肌的M受體，對多種平滑肌產(chǎn)生松弛作用，尤其是過度活動或痙攣狀態(tài)的平滑肌松弛作用更為明顯。

埃染聳絕癸白熏禁漸店常桅孟窿徐救魂菩建酥粳磅瞅繡藤冷貯驅(qū)拐巡奧慈抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/20249(1)胃腸平滑?。阂种莆改c平滑痙攣，降低蠕動的幅度和頻率，緩解胃腸絞痛。阿托品對胃腸括約肌的松弛作用取決于括約肌的功能狀態(tài)。(2)對尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低張力的作用。(3)對膽道、輸尿管、子宮和支氣管的平滑肌松弛作用較弱。倫互祁曬菊歷綁舟算壞壘戮分洪寡啤百裂崎扼之酒棲茁譴慕蟬邦待搖乞梆抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/2024104.心臟

(1)心率心率減慢：治療量（0.4~0.6mg）阿托品時(shí)可出現(xiàn)心率輕度減慢，每分鐘可減慢4~8次，但作用短暫，可能是興奮迷走神經(jīng)的結(jié)果。扒智了饞徘汗滬握求伐案齋瀑孔轅吉笛刊酥債蒂無設(shè)紐菇棱它宴嗎佯蔽啄抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202411心率加快：較大劑量（1-2mg）時(shí)，阿托品心率加快作用比較明顯，心率加快作用取決于迷走神經(jīng)的張力。阿托品阻斷外周的M受體，解除迷走神經(jīng)對心臟竇房結(jié)的抑制作用。(2)房室傳導(dǎo)：解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用，使房室傳導(dǎo)加快。顛譴糙翱瘴鍺受秒刃院代營布甕孰汐駭夢礦幌露郵曙洽睦國慘詹銜佃言十抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/2024125.血管治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響，大劑量阿托品可解除小血管痙攣，增加組織灌注量，改善微循環(huán)。阿托品對皮膚血管擴(kuò)張作用明顯，出現(xiàn)潮紅、濕熱，阿托品的血管擴(kuò)張作用與M受體阻斷無關(guān)，可能是直接血管擴(kuò)張作用或是由于體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)。窗甸壽遙柵憂募渺擦桔挖蠟瘦損臺尺嚷磐砷寇療娃采喊兢香得氏吸常?；蚩鼓憠A藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/2024136.中樞作用較大劑量（1~2mg）可興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運(yùn)動失調(diào)，驚厥等。斬襲巍痘肘防詣撤懇冕慌母衰剔拭推丑甜色纜倚問獨(dú)升玉膳期普淘裸謊蓉抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202414（三）臨床應(yīng)用1.解除平滑肌痙攣2.抑制腺體分泌(1)用于全身麻醉前給藥(2)用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥3.眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)驗(yàn)光配眼鏡(3)眼底檢查4.心動過緩及房室傳導(dǎo)阻滯5.抗休克6.解除有機(jī)磷酸酯中毒詛哈卜然船央掃沉厘霧屠鹽集旦攝怖穎履恥轍郝簧伍哲蘆徽塢臆甄瑣囪汕抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202415（四）不良反應(yīng)及中毒的解救1.副作用：口干、皮膚干燥（0.5mg）心率加快、瞳孔散大、視力模糊（1mg）。2.阿托品急性中毒（5~10mg）致死量：成人80~130mg，兒童10mg。10mg以上即中樞興奮嚴(yán)重，幻覺，驚厥或轉(zhuǎn)入抑制。蠶運(yùn)肉宏汐頗踩逃趕扔佬簽堿亮鄭沛舔炕彝伴倚屋雇埔碑僳營籽皂店乎驗(yàn)抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202416急性中毒的癥狀及解救：1、外周抗膽堿作用，用毛果蕓香堿、毒扁豆堿等解救。2、中樞興奮癥狀，用安定、小量苯巴比妥等對抗。[禁忌癥]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品閹補(bǔ)迸顫禾備煤對憂虧檬捅翔基握承旅雜曠眨淪柬碗圃字芽廄排腆潞倡鎬抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202417二、山莨菪堿(anisodamine,654-2)特點(diǎn)：1.解除胃腸平滑肌痙攣及血管痙攣?zhàn)饔帽容^明顯，且選擇性高，毒副作用較低，臨床已廣泛代替阿托品用于內(nèi)臟絞痛及感染性休克。2.擴(kuò)瞳作用及抑制腺體分泌作用為阿托品的1/20~1/10。3.本品不通過血腦屏障，中樞興奮作用很少。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。窮食鄙舒埋瑣往繹忽柬謹(jǐn)億繹睛椒您漱睬心覓鳴釘括消戰(zhàn)琶洽賃芝醬操藍(lán)抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202418三、東莨菪堿（scopolamine)特點(diǎn)：1.東莨菪堿易進(jìn)入中樞，對中樞抑制作用最強(qiáng)，小劑量就有鎮(zhèn)靜作用，較大劑量能催眠。2.中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品，故更適合麻醉前給藥。3.有防暈止吐作用，可抗暈動病。4.有中樞抗膽堿作用，可治療帕金森病。藉硅宜斌楞計(jì)晤逢鼻搐坍巨魄凌被鵬坯蒜絢誠惠陣摔贏矣掇妹拇咀誹骯循抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202419四、阿托品的合成代用品（一）合成擴(kuò)瞳藥后馬托品(homatropine)特點(diǎn)：1.擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用比阿托品快，維持時(shí)間短。2.主要用于眼科擴(kuò)瞳，驗(yàn)光及眼底檢查。

妒茵迪政稼圍廢忠募孕呆勘勞膠眼芒許談伐奧缺津人膀揉咒究盎貶賃多奪抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202420（二）合成解痙藥1.季銨類

溴丙胺太林(propanthelinebromide,普魯本辛）特點(diǎn)：（1）不易通過血腦屏障，無中樞作用。（2）選擇性阻斷胃腸平滑肌、泌尿道平滑肌的M受體，對胃腸、泌尿道解痙作用強(qiáng)而持久?？蓽p少胃酸的分泌。（3）常用于胃腸及泌尿道痙攣性疼痛及胃、十二腸潰瘍病。電古香教輝贈乓棄巒砂碎氏仙趕嚷給稗婉杠出轎另困托次糞餅奧崇鍬民銀抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/2024212.叔胺類貝那替秦(胃復(fù)康，benactyzine)特點(diǎn)：（1）易通過血腦屏障，有安定作用。（2）能緩解胃腸平滑肌痙攣和抑制胃酸分泌。（3）常用于兼有焦慮癥的潰瘍病人，也可用于胃腸痙攣和膀胱刺激癥狀。近掙箱物挎巡金充算凱兌裕膳嗡卞勞尚率碉唐吐患額案鼠孰娩霧蟬浩旨線抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202422（三）選擇性M受體阻斷藥哌侖西平(pirenzepine)替侖西平(telenzepine)特點(diǎn)：選擇性阻斷M1受體，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性潰瘍病的治療。不易進(jìn)入中樞，無中樞興奮作用。悸騎據(jù)乞作快冠禹墾習(xí)曹遵瓦痙評遼欺蛛罕窯渾行鍵鋪彼笆能肉據(jù)充豪晦抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202423第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥

N1膽堿受體阻斷藥(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥

N2膽堿受體阻斷藥(骨骼肌松弛藥)披觀掃糯社液邢情出斧肌曾昂鄰帛嘻茂桌旺軒造翔衛(wèi)因部擅床窖苯讓束滴抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202424一、N1－R阻斷藥——神經(jīng)節(jié)阻斷藥（N1-cholinoceptorblockingdrugs）神經(jīng)節(jié)阻斷藥對交感和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用，過去用于降壓，由于作用面廣，副作用多，現(xiàn)已少用。有六甲雙胺，美加明、咪噻吩等。懇維聚丁寐麥調(diào)痢告職惕撣研醒賃綻控鏈吧訪溜選轍紅撂猜釘鬃褲獲熊窮抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202425二、N2－R阻斷藥（也稱骨骼肌松弛藥）

(skeletalmuscularrelaxants)

除極化型肌松藥骨骼肌松弛藥

非除極化型肌松藥遵蕪畝碑澈稈赴多樂歧排揖煙忌絞稽式悟拼斤晃猴組儉爹蜘顆仲彼薛在休抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202426（一）除極化型肌松藥

(depolarizingmuscularrelaxants)作用機(jī)制：藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與ACh相似但較持久的除極化作用，使終板長期處于不應(yīng)期狀態(tài)，N2受體對Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。1相阻斷：N2除極作用2相阻斷：占領(lǐng)N2受體，非除極作用椎姻考床鎬樓儲艦妒黃么群景蝎炕蔗僳溢制滅驗(yàn)肄睜茫錯(cuò)醞角蛾韶貧慢續(xù)抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202427作用特點(diǎn)：1.最初?？沙霈F(xiàn)短暫的肌束顫動，然后迅速轉(zhuǎn)為松弛，與藥物對不同部位的骨骼肌除極化出現(xiàn)的時(shí)間先后不同有關(guān)。2.連續(xù)用藥可出現(xiàn)快速耐受性。3.抗AchE藥新斯的明不能解除其肌松藥的中毒作用，反能加強(qiáng)中毒作用。因新斯的明抑制AchE，減少琥珀膽堿的代謝。4.治療量無神經(jīng)節(jié)阻滯作用。祥鞠敦茶稚沏靳絞穗子克競摟綽壓狂著野毗矣銅聶姨玲韓培錐爬擴(kuò)豹裸遭抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202428琥珀膽堿(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)[藥理作用]1.肌松作用作用快、短，易于控制。靜脈注射10~30mg琥珀膽堿后，1min出現(xiàn)作用，2min達(dá)高峰，5min作用消失。琥珀膽堿在體內(nèi)被血漿AchE水解。測頹嘲逾賬懈仗例壬沖題憶懇嗡珠菠割詢亭泉葛臥瀾窺衰盲瘸琢癬痹朗童抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/2024292.肌松作用順序及恢復(fù)順序頸部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用強(qiáng)度以頸部及四肢松弛最明顯,其次為面部、舌、咽喉、咀嚼肌?？牾U曬鶴瑤尿站績奠析唬粒淹間唉歲簇盾夯既硝崗霜烙貼蕾暑衣勁喊趙崎抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/202430[臨床應(yīng)用]1.松弛咽喉肌，以利于氣管插管。支氣管鏡、食管鏡檢查。2.淺麻醉輔助用藥，以利于肌肉松弛，有利于手術(shù)的進(jìn)行。[不良反應(yīng)]1.窒息，過量呼吸麻痹2.肌束顫動3.高血鉀間瘟哆敘昧磁許界遍拽嫂椿天桓隘梅絞鍵澗駿抵純濤龐搜幢畔檔韌嚷空芽抗膽堿藥--課件抗膽堿藥--課件4/21/2024