常用抗真菌藥比較

關(guān)于常用抗真菌藥比較ForinternaluseonlyForinternaluseonly第2頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly抗真菌藥物分類1、細(xì)胞膜多烯類：兩性霉素B

制霉菌素唑類：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑2、核酸合成核苷擬似物：氟胞嘧啶3.細(xì)胞壁：棘白菌素第3頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly多烯類–兩性霉素B多烯類穿透真菌細(xì)胞壁，并與真菌細(xì)胞膜中麥角固醇結(jié)合，也可與人類細(xì)胞膜中的膽固醇結(jié)合活性譜廣泛，對大多數(shù)真菌有抗菌活性毒性大，尤其是腎毒性。脂型有所改善第4頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly兩性霉素B抗菌譜兩性霉素具有廣譜抗菌活性，對絕大部分重要真菌病原體均有作用念珠菌屬除葡萄牙念珠菌，高里氏念珠菌曲霉菌屬常需要高劑量藥物治療新生隱球菌毛霉菌屬皮炎芽生菌屬夾膜組織胞漿菌球孢子菌屬巴西釀母菌馬氏青霉菌第5頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly兩性霉素B的副作用兩性霉素B的毒性副作用可分為急性型或慢性型。急性毒性作用：急性或注射相關(guān)性毒性以發(fā)熱、寒戰(zhàn)、低血壓、惡心、嘔吐、頭痛和血栓性靜脈炎為特征。慢性型：腎毒性

脂型兩性霉素B其腎臟毒性有中等程度的降低第6頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly三唑類藥物

三唑類作用于羊毛甾醇去甲基酶，阻止羊毛甾醇轉(zhuǎn)化為麥角固醇，破壞了細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)與功能，因而抑制真菌生長。

三唑類主要為抑菌藥羊毛甾醇14－α－去甲基酶為細(xì)胞色素P450依賴酶。三唑類對人CYP－450酶也有低程度的交叉抑制作用環(huán)湖精第7頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly氟康唑有口服和靜脈劑型能很好滲入腦脊液主要經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全的患者應(yīng)降低藥物劑量?？咕V：新生隱球菌、對白色、熱帶和近平滑念珠菌等也有抗菌活性。但是，克柔、平滑念珠菌耐藥。對二形性真菌有活性。第8頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly氟康唑治療用途念珠菌?。嚎谘什?、食道和陰道念珠菌病，以及全身性念珠菌感染。尚可用于行細(xì)胞毒性化療或放療的骨髓移植患者的預(yù)防性治療。隱球菌性腦膜炎曲霉菌病或毛霉菌病的治療和預(yù)防無效。常作為嚴(yán)重感染控制后的維持用藥。第9頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly伊曲康唑口服劑型有膠囊和口服液兩種形式。靜脈劑型。廣譜抗菌活性，包括曲霉菌屬、念珠菌屬、新生隱球菌、皮炎芽生菌、球孢子菌、組織胞漿菌、巴西副球霉菌和孢子絲菌伊曲康唑在肝臟代謝念珠菌株中已發(fā)現(xiàn)唑類交叉耐藥。第10頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly不良反應(yīng)和藥物間相互作用胃腸道不適皮疹、搔癢頭痛眩暈肝臟酶短暫性升高重度肝臟毒性（罕見）可能發(fā)生鹽皮質(zhì)潴積綜合征藥物相互作用多。包括免疫抑制劑環(huán)孢霉素與他克莫司、某些抗腫瘤藥物（如長春新堿）、苯妥英、苯二氮、甲基強的松龍、地高辛、奎尼丁等。伊曲康唑如與利福平、利福布丁、異煙肼等聯(lián)用，其血清水平降低。第11頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly伊曲康唑的副作用-嚴(yán)重心血管事件

由于有引起嚴(yán)重心血管事件的危險，禁止與西沙必利、哌咪嗪、奎尼丁、多非利特和左美沙朵同時使用第12頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly伏立康唑伏立康唑是一廣譜抗真菌藥有口服和胃腸外劑型對念珠菌屬（包括氟康唑耐藥性菌株C.albicans、C.krusei和C.glabrata）和新生隱球菌屬、曲霉菌屬等顯示出殺菌活性。作用于P450酶，藥物間相互作用多第13頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly伏立康唑的治療用途治療侵襲性曲霉病治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染第14頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly伏立康唑：副作用100%患者會出現(xiàn)異常的視網(wǎng)膜電流圖譜；33%以上的患者有暫時的視力障礙（閃光幻覺，常描述為象LSD游伴顏色分辨能力改變，視力模糊，眼冒金星和畏光）；停藥后副作用消失。皮疹和光敏性：罕見于Stevens-Johnson綜合征病例。肝酶水平升高(13%)。第15頁,共17頁，2024年2月25日，星期天Forinternaluseonly藥物間相互作用

非常多：卡馬西平、長效巴比妥類、利福平、利福布丁苯妥英、磺脲類、他汀類、生物堿類、鈣通道阻滯