第6章浸出制劑

第六章

浸出制劑藥物制劑技術(shù)第六章浸出制劑學(xué)習(xí)目標(biāo)理解浸出制劑的種類及特點(diǎn)掌握浸出過程、浸出方法、影響浸出的因素了解浸出設(shè)備和浸出液的蒸發(fā)過程熟悉常見的浸出制劑的概念與特點(diǎn)知識(shí)目標(biāo)第六章浸出制劑第一節(jié)浸出原理第二節(jié)浸出制劑的制備

第三節(jié)常用的浸出制劑浸出制劑的概念用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從?dòng)植物中浸出有效成分為原料的制備的制劑，可供內(nèi)服或外用。湯劑酒劑來源：天然藥物類別：1、水浸出制劑：在一定的加熱條件下用水浸出的制劑如湯劑或中藥合劑。2、含醇浸出制劑：在一定條件下用適當(dāng)濃度的乙醇或酒浸出的制劑。如酒劑、酊劑。3、含糖浸出制劑：一般在水浸出制劑的基礎(chǔ)上經(jīng)濃縮等處理后，加入適當(dāng)?shù)奶呛头涿鄣闹苿?/p>

4、精制浸出制劑：指采用適當(dāng)溶劑浸出后，浸出液經(jīng)過適當(dāng)精制處理而制成的制劑。如注射劑、口服液等。第六章浸出制劑

浸出制劑的定義浸出制劑的特點(diǎn)浸出制劑的類型

浸出過程

影響藥物浸出的因素第一節(jié)浸出原理浸出制劑的特點(diǎn)1、有利于發(fā)揮藥材成分的多效性；2、浸出制劑藥效緩和持久、毒性較低；3、減少劑量、提高穩(wěn)定性；第六章浸出制劑第二節(jié)浸出制劑的制備

藥材預(yù)處理

溶劑的選擇

常用的浸出方法

浸出工藝與設(shè)備

浸出液的濃縮第六章浸出制劑

藥材預(yù)處理

藥材品質(zhì)檢查藥材來源與品種的鑒定有效成分或總浸出物的測定含水量的測定

藥材的粉碎第六章浸出制劑溶劑的選擇

浸出溶劑應(yīng)達(dá)到的要求

常用的浸出溶劑

極性浸出溶劑如水；半極性浸出溶劑如乙醇、丙酮；非極性浸出溶劑如乙醚、氯仿、石油醚。應(yīng)能最大限度地溶解和浸出有效成分，而盡量避免浸出無效成分或有害物質(zhì)；本身無藥理作用不與藥材中有效成分發(fā)生不應(yīng)有的化學(xué)反應(yīng)，不影響含量測定；經(jīng)濟(jì)、易得、使用安全等第六章浸出制劑浸出過程

浸潤階段溶解階段有效成分從組織中解吸、溶解擴(kuò)散階段細(xì)胞內(nèi)（濃度高、滲透壓高）

濃度差、滲透壓差溶劑（動(dòng)態(tài)平衡）

置換階段用低濃度浸出液置換高濃度浸出液↑濃度梯度,↑浸出速度第六章浸出制劑影響浸出的主要因素浸出時(shí)間藥材粗細(xì)藥材粗，表面積小，浸出效率低，太細(xì)，浸出雜質(zhì)多。浸出溶劑最常用，但選擇性差，霉變不同濃度乙醇可選擇浸出不同有效成分。但缺點(diǎn)是有藥理作用，價(jià)格較貴，易燃。乙醇：水：浸出時(shí)間

,浸出量

第六章浸出制劑影響浸出的主要因素

浸出溫度

溫度

，溶解

,擴(kuò)散

，浸出

；但溫度應(yīng)保持在不破壞有效成分的范圍內(nèi)。浸出壓力

組織堅(jiān)實(shí)的藥材，壓力

，潤濕

，浸出

第六章浸出制劑

常用的浸出方法

煎煮法

浸漬法

滲漉法

回流法

循環(huán)回流浸出法（索氏提取法）第六章浸出制劑常用的浸出方法煎煮法

指藥材加水煮沸，去渣取汁的一種方法。

藥材粉碎成粉加水浸沒浸泡適宜時(shí)間,加熱至沸浸出一定時(shí)間,分離煎出液藥渣依前法煎出2～3次合并煎出液離心或沉降過濾低溫濃縮制劑成品工藝流程如下：第六章浸出制劑工藝流程如下：

常用的浸出方法

浸漬法：用于帶粘性的藥材、無組織結(jié)構(gòu)的藥材、新鮮及易于膨脹的藥材。不適于貴重藥材和有效成分少的藥材。

藥材適當(dāng)粉碎置于有蓋容器中密蓋，時(shí)時(shí)振搖加溶劑適量常溫暗處浸漬規(guī)定時(shí)間上清液傾取濾過殘?jiān)鼮V液壓榨壓榨液合并靜置24h濾過即得將藥材用適宜的溶劑在常溫或溫?zé)釛l件下浸泡，使其有效成分被浸出的一種方法。第六章浸出制劑常用的浸出方法滲漉法滲漉工藝流程

藥材粉碎藥粉潤濕裝器排氣靜置浸漬滲漉漉液的收集和提取

滲漉法的特點(diǎn)

滲漉法的使用范圍:有效成分含量低及高濃度浸出制劑

,貴重藥材或毒劇藥材。

第六章浸出制劑滲漉法的特點(diǎn)

動(dòng)態(tài)浸出濃度梯度大，浸出效果好溶劑用量少慢速浸出：1-3ml/min

快速浸出：3-5ml/min藥材溶劑浸出液高濃度浸出液低濃度浸出液圖動(dòng)態(tài)浸出過程第六章浸出制劑

常用的浸出方法

回流法

操作流程：

藥材→粉碎→浸泡潤濕→回流

→回收溶劑→濃縮提取液。揮發(fā)性溶劑：乙醇、乙醚、氯仿等特點(diǎn)：反復(fù)套用溶劑適用范圍：揮發(fā)性、不溶于水的藥材第六章浸出制劑

常用的浸出方法循環(huán)回流浸出法（索氏提取法）

常用儀器：索氏提取器

循環(huán)回流浸出法的特點(diǎn)：

反復(fù)浸出多次的回流法

適用范圍第四節(jié)浸出液的固液分離一、沉降法：適用于較粗的懸浮體系二、離心分離法：三、濾過法：第六章浸出制劑

浸出液的濃縮

蒸發(fā)

系指借加熱作用使溶液中的溶劑氣化并除去，從而提高溶液濃度的工藝操作。

常用的蒸發(fā)方法:

常壓蒸發(fā)

減壓蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)適用范圍：被蒸發(fā)溶液中的有效成分是耐熱的，而溶劑又無燃燒性的可采用此法。常壓蒸發(fā)常用設(shè)備：蒸發(fā)鍋定義:指在密閉的蒸發(fā)器中，通過抽真空以降低其內(nèi)部的壓力，使溶液沸點(diǎn)降低

進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：有效成分不耐熱的浸出液的蒸發(fā)定義:指使液體形成薄膜狀態(tài)而

快速進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：熱敏性物料的蒸發(fā)第六章浸出制劑

浸出液的濃縮

干燥:常用噴霧干燥法和冷凍干燥法傳熱溫差溶液的深度溶液的蒸發(fā)表面積溶液表面的蒸汽濃度液體表面的壓力第六章浸出制劑

第三節(jié)常用的浸出制劑常見的浸出制劑

湯劑

酒劑

酊劑

流浸膏劑與浸膏劑

煎膏劑

浸出制劑的質(zhì)量控制第六章浸出制劑湯劑是指用中藥材加水煎煮，去渣取汁的液體劑型，亦稱“煎劑”。常用煎煮法制備。

湯劑第六章浸出制劑

【實(shí)例分析】麻黃湯的制備［處方］麻黃9g桂枝6g

甘草3g杏仁9g［制法］麻黃先煎約15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min濾取煎液藥渣煎25min煎液合并即得[功用]：發(fā)汗解表，宣肺平喘。

[主治]：外感風(fēng)寒表實(shí)證。惡寒發(fā)熱，頭疼身痛，無汗而喘，舌苔薄白，脈浮緊。第六章浸出制劑

【實(shí)例分析】生脈飲的制備［處方］人參300g

麥冬200g五味子100g

［制法］藥材粉碎65%乙醇浸漬24h滲漉濃縮250ml收集漉液約4500ml放冷加水400ml濾過加65%糖漿300ml調(diào)PH值調(diào)總量至1000ml即得加防腐劑[功用]：益氣復(fù)脈，養(yǎng)陰生津。[主治]：用于氣陰兩虧，心悸氣短，脈微自汗。第六章浸出制劑

酒劑酒劑的定義：系用蒸餾酒浸提藥材而制得的澄明液體制劑。使用途徑：內(nèi)服和外用制備方法：浸漬法、滲漉法第六章浸出制劑

酊劑

酊劑的概念：系佛用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解藥物而制成的澄清液體制劑。制備方法：稀釋法、溶解法、浸漬法、滲漉法

藥物含量：毒劇藥：100ml→10g原藥物其它：100ml→20g原藥物【實(shí)例分析】橙皮酊第六章浸出制劑【實(shí)例分析】橙皮酊［制法］干燥橙皮粗粉20g置廣口瓶中加70%乙醇100ml密蓋，浸漬3日傾取上層清液過濾藥渣擠出液濾液70%乙醇至全量靜置24h過濾即得

［處方］橙皮（粗粉）20g70%乙醇適量共制100ml第六章浸出制劑

流浸膏劑與浸膏劑

異同點(diǎn)：流浸膏劑：蒸去部分溶劑液體制劑1ml：1g原藥物作其它制劑的原料滲漉法制備工藝：滲漉、濃縮、調(diào)整含量浸膏劑：蒸去全部溶劑固體制劑1g：2-5g原藥物作其它制劑的原料煎煮法制備工藝：浸出、精制、濃縮、干燥、調(diào)整濃度第六章浸出制劑【實(shí)例分析】桔梗流浸膏［處方］桔梗（粗粉）60g70%乙醇適量共制60ml［制法］桔梗粗粉60g70%乙醇適量膨脹

分次均勻填裝于滲漉筒使粗粉潤濕加70%乙醇浸沒浸漬48h緩緩滲漉先收集50ml初漉液續(xù)漉液低溫減壓濃縮調(diào)整至60ml

合并靜置數(shù)日過濾即得祛痰鎮(zhèn)咳劑，用于制備咳嗽糖漿制劑第六章浸出制劑系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，也稱膏滋。一般采用煎煮法制備。

煎膏劑（膏滋）第六章浸出制劑【實(shí)例分析】益母草膏的制備

[處方]益母草200g

紅糖50g[制法]取益母草切碎、加水煎煮二次，每次2小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度1.21-1.25(500℃-850℃熱測)的清膏，每10g清膏加紅糖20g，加熱溶化，混勻、濃縮至規(guī)定的相對密度即得。本品活血調(diào)經(jīng)，用于經(jīng)閉、痛經(jīng)及產(chǎn)后瘀血腹痛。第六章浸出制劑浸出制