北京中醫(yī)藥藥物化學(xué)課后習(xí)題

緒論

一、選擇題

1.藥物他莫昔芬作用的靶點(diǎn)為（）

A鈣離B雌激素受體C5-羥色胺受體DB1-?受體E胰島受

體

2.下述說法不屬于商品名的特征的是（）

A簡(jiǎn)易順口B商品名右上標(biāo)以?C高雅D不庸俗E暗示藥品藥

物的作用

3.后綴詞干cillin是藥物（）的

A青霉素B頭狗霉素C咪哇類抗生素D洛昔類抗炎藥E地平類

鈣拮抗劑

4.下述化學(xué)官能團(tuán)優(yōu)先次序第一的是（）

A異丁基B烯丙基C芾基D三甲胺基E甲氨基

5.下述藥物作用靶點(diǎn)是在醇活中心的是（）

A甲氧葦咤B普奈洛爾C硝苯地平D氮甲E嗎啡

6.第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的抗生素是（）

A苯哇西林鈉B頭泡克洛C青霉素D頭泡嚷屈E頭泡他嚏

二、問答題

1.為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就?

2.簡(jiǎn)述藥物的分類。

3.簡(jiǎn)述前藥和前藥的原理。

4.何為先導(dǎo)化合物？

答案

一、選擇題

1.B2.E3.A4.A5.A6.C

二、問答題答案

1.答：抗生素的醫(yī)用價(jià)值是不可估量的，尤其是把這種全新的發(fā)現(xiàn)逐漸發(fā)展成為一種

能夠大規(guī)模生產(chǎn)的產(chǎn)品，能具有實(shí)用價(jià)值并開拓出抗生素類藥物一套完善的系統(tǒng)研究生

產(chǎn)方法（比如說利用發(fā)酵工程大規(guī)模生產(chǎn)抗生素），確實(shí)是一個(gè)劃時(shí)代的成就。

2.答：可以分為天然藥物、伴合成藥物、合成藥物以及基因工程藥物四大類，其中，

天然藥物有可以分為植物藥、抗生素和生化藥物。

3.答：前藥又稱為前體藥物，將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或

無活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥

物稱作前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥。

4.答：先導(dǎo)化合物簡(jiǎn)稱先導(dǎo)物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化

學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點(diǎn)。

第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、選擇題

A型題（五個(gè)備選答案中有一個(gè)為正確答案）

I.異戊巴比妥不具有下列那些性質(zhì)（）

A.弱酸性B.溶于乙醛、乙醇C.水解后仍有活性

D.鈉鹽溶液易水解E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀

2.鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是（）

A.雙嗎啡B.可待因C.苯嗎喃D.阿樸嗎啡E.N一氧化嗎啡

3.結(jié)構(gòu)上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（）

A.鹽酸嗎啡B.枸椽酸芬太尼C.二氫埃托啡

D.鹽酸美沙酮E.鹽酸普魯卡因

4.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥（）

A.去甲腎上腺素重?cái)z取抗抑郁劑B.但胺氧化醐抑制劑

C.阿片受體抑制劑D.5—羥色胺再攝取抑制劑

E.5—羥色胺受體抑制劑

5.（-）-Morphine分子結(jié)構(gòu)中B/C環(huán)，C/D環(huán)，C/E環(huán)的構(gòu)型為（）

A.B/C環(huán)呈順式，C/D環(huán)呈反式，C/E環(huán)呈反式

B.B/C環(huán)呈，C/D環(huán)呈反式，C/E環(huán)呈順式

C.B/C環(huán)呈順式,C/D環(huán)呈反式，C/E呈順式

D.B/C環(huán)呈順式,C/D環(huán)呈反式，C/E環(huán)呈順式

E.B/C環(huán)呈反式,C/D環(huán)呈順式，C/E環(huán)呈順式

6.MorphineHydrochloride注射劑放置過久顏色變深，發(fā)生了以下哪種反應(yīng)（）

A.水解反應(yīng)B.氧化反應(yīng)C.還原反應(yīng)

D.水解和氧化反應(yīng)E.重排反應(yīng)

7.中國(guó)藥典規(guī)定,MorphineHydrochloride水溶液加碳酸氫鈉和碘試液，加乙醛振搖后,

酸層不得顯紅色，水層不得顯綠色，這是檢查以下何種雜質(zhì)（）

A.雙嗎啡B.氫嗎啡酮C.羥嗎啡酮D.啊樸嗎啡E.氫可酮

8.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，Pethadone屬于（）

A.生物堿類B.嗎啡喃類C.苯嗎啡類D.哌咤類E.苯基丙胺類（氨基酮類）

9.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，Methadone屬于（）

A.生物堿類B.哌嚏類C.苯基丙胺類D.嗎啡喃類E.苯嗎啡類

B型題（每題只有一個(gè)正確答案，每個(gè)答案可被選擇一次或一次以上，也可以不被選用。）

[10?14]

A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌唬醇

10.N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-丙胺（）

11.5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嗑嚏三酮（）

12.1-（4?氟苯基）4[4（4-氯苯基）4羥基-1-哌咤基卜1-丁酮（）

13.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩嚷嗪-10-丙胺（）

14.3,7-二氫-1,3,7-三甲基-1H』票嶺-2,6-二酮一水合物（）

C型題（五個(gè)備選答案中，其中A、B分別為兩種不同答窠，C、D為與A、B均無關(guān)

的答案，每題僅有一個(gè)正確答案，每個(gè)答案可被選擇一次或一次以上，也可不被

選用。）

[15-19]

B.

C.兩者均是D.兩者均不是

15.阿片受體拮抗劑（）16.阿片受體激動(dòng)劑（）

17.苯嗎喃類合成鎮(zhèn)痛藥（）18.Naltrexone（）

19.Naloxone（）

二、寫出藥物的結(jié)構(gòu)式或名稱及其主要臨床用途

20.異戊巴比妥21.地西泮

三、合成題

24.寫出異戊巴比妥的合成路線。

四、問答題

25.為什么巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效？

26.如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？

27.合成類鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都

具有類似嗎啡的作用？

答案

一、選擇題

A型題

I.D2.D3.A4.A5.C6.B7.D8.D9.C

B型題

I0.Dll.A12.E13.B14.C

C型題

15.C16.D17.D18.A19.B

二、寫出藥物的結(jié)構(gòu)式或名稱及其主要臨床用途

20.結(jié)構(gòu)式:

化學(xué)名：5—乙基一5（3一甲基丁基）一2,4,6（1H,3H,5H）』密咤三酮

主要臨床用途：主要用于鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥。

21.結(jié)構(gòu)式:

主要臨床用途：本品與中樞苯二氮卓受體結(jié)合而發(fā)揮安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌肉松弛

和抗驚厥作用。臨床上主要用于治療神經(jīng)官能癥。

22.結(jié)構(gòu)式:

臨床用途：治療精神分裂癥和躁狂癥，大劑量時(shí)可應(yīng)用于陣圖、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠。

23.化學(xué)名：1—（4—氟苯基）-4[4—（4一氯苯基）一4一羥基一1一哌咤基]—1—丁酮

臨床用途：治療精神分裂癥、躁狂癥。

三、合成題

O

H

四、問答題

25.答：未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易通過細(xì)胞膜而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一

取代巴比妥酸的pKa值較小，酸性較強(qiáng)，在生理pH時(shí)，幾乎全部解離，均無療效。

如5位上引入兩個(gè)基團(tuán)，生成的5,5位取代物，則酸性大大降低，在生理pH時(shí)，

未解離的藥物分子比例較大，這些分子能透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)烯酮而發(fā)揮

作用。

26.答：利用兩者還原性的差別可區(qū)別。區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸，加入碘化

鉀溶液，由于嗎啡的還原性，析出游離碘呈棕色，再加胺水，則顏色轉(zhuǎn)深，幾乎呈

黑色，可待因無此反應(yīng)。

27.答：合成類鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可分為：哌咤類、氨基酮類和苯嗎喃類。它們雖然無嗎啡

的五環(huán)的結(jié)構(gòu)，但都具有嗎啡鎮(zhèn)痛藥的幾本結(jié)構(gòu)，即：（1）分子中具有平坦的芳

環(huán)結(jié)構(gòu)。（2）有??個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中

心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面。（3）含有哌咤或類似哌咤的空間結(jié)構(gòu)，而燃基部分在離

體構(gòu)型中應(yīng)突出在平面的前方。故合成類鎮(zhèn)痛藥能具有類似嗎啡的作用。

第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

一、選擇題

A型題

1.下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符（）

A.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)是，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑

B.乙酰膽堿的亞乙基橋上B位甲基取代，M氧作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑

C.Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)并持久

D.Bethanechol的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體

E.中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物

2.下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是（）

A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE基和后形成二氨

基甲?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘

B.NeostigmineBromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine機(jī)構(gòu)中N-甲基

氨基甲酸酯穩(wěn)定

C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆

D.經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季鉉堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分

E.有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯能抑制劑

3.下列與Adrenaline不符的敘述是（）

A.可激動(dòng)a和B受體B.飽和水溶液呈弱堿性C.含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易變質(zhì)

D.B一碳一R構(gòu)型為活性體，具有右旋光性

E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝

4.臨床藥用（-）-Ephedrine的結(jié)構(gòu)是（）

5.DijAenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（)

A.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類D.三環(huán)類E.胺基醛類

6.下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用（）

A.ChlorphenamineB.ClemastineC.Acrivastine

D.LoratadineE.Cetrizine

7.Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是（）

A.Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B.Procaine有酯基

C.Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D.Lidocaine的中間部分較Procaine短

E.酰胺鍵比酯鍵不易水解

8.具有酰胺結(jié)構(gòu)的麻醉藥是（）

A.CocaineB.ProcaineC.DyclonineD.LidocaineE.Tetraxaine

9.Procaine的化學(xué)名稱是（）

A.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯

B.2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺

C.4-氨基苯甲酸-2-甲氨基乙酯

D.4-（丁胺基）苯甲酸2（甲氨基）甲酯

E.1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌咤甲酰胺

10.屬于長(zhǎng)效局部麻醉藥的是（）

A.TetracaineB.BupivacaineC.ProcaineD.LidocaineE.Cocaine

B型題（每題只有一個(gè)正確答案，每個(gè)答案可被選擇一次或一次以上，也可以不被選用。）

[11-15]

A.用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留

B.用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散

C.麻醉輔助用藥，也可用于控制肌陣攣

D.用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血

E.用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等

11.D-TubcurarineChloride()12.NeostigmineBromide()

13.Salbutamol()14.Adrenaline()15.AtropineSulphate()

[16-20]

A.ProcaineB.BupivaxaineC.Dyclonine

D.QuinisocaineE.Carbizocaine

16.屬于胺基甲酸酯類的是()17.屬于氨基酸類的是()

18.屬于酰胺類的是()19.屬于氨基酮類的是()

20.屬于芳酸酯類的是()

C型題（五個(gè)備選答案中，其中A、B分別為兩種不同答案，C、D為與A、B均無關(guān)

的答案，每題僅有一個(gè)正確答案，每個(gè)答案可被選擇一次或一次以上，也可不被

選用。）

[21?25]

A.PilocarpineB.TacrineC.兩者均是D.兩者均不是

21.乙酰膽堿酯酶抑制劑（）22.M膽堿受體拮抗劑（）

23.擬膽堿藥物（）24.含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)（）25.含三環(huán)結(jié)構(gòu)（）

X型題（每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案，選出正確答案，少選或多選

均不得分。）

26.Lidocaine比Procaine穩(wěn)定是因?yàn)椋ǎ?/p>

A.酰胺鍵旁鄰二甲基的空間位阻B.堿性較強(qiáng)C,通常酰胺鍵比酯鍵較難水解

D.甲基的供電子作用E.無游離芳伯胺基

27.ProcaineHydrochloride具有下列哪些性質(zhì)（）

A.具有重氮化一偶合反應(yīng)B.水溶液與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀C.具有水解性

D.水溶液在弱酸性條件下較穩(wěn)定，中性堿性條件下不穩(wěn)定

E.易氧化變質(zhì)

28.LidocaineHydrochloride具有下列哪些性質(zhì)（）

A.水溶液在酸、堿催化下易水解B.水溶液與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀

C.水溶液加硫酸銅試液及碳酸鈉試液呈藍(lán)紫色

D.水溶液與亞硝酸鈉反應(yīng)后遇堿性B—蔡酚試液產(chǎn)生猩紅色沉淀

E.水溶液受空氣中的氧、光線的影響易氧化變質(zhì)

o

29.局部麻醉藥A」g_x_（C）n!N（通式中，X可以是（）

A.-CH2-B.-O-C.-S-D.-NH-E.-CH2CH2-

30.Lidocaine具有()

A.抗心律失常作用B.鎮(zhèn)靜催眠作用C.局部麻醉作用

D.中樞興奮作用E.鎮(zhèn)痛作用

二、寫出藥物的結(jié)構(gòu)式或名稱及其主要臨床用途

31.氯貝膽堿32.溟新斯的明

33.硫酸阿托品

三、合成題

35.以1一［（4一氯苯基）苯基甲基］哌嗪為原料寫出鹽酸西替利嗪的合成路線。

36.以對(duì)硝基甲苯為原料，合成鹽酸普魯卡因。

四、問答題

37.簡(jiǎn)述麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。

38.試簡(jiǎn)述膽堿酯酶復(fù)活劑解磷定（Pralidoxime）的作用機(jī)制。

39.比較抗膽堿藥與乙酰膽堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)，簡(jiǎn)述Atropine及合成膽堿藥的構(gòu)效關(guān)系。

答案

一、A型題

l.B2.E3.D4.C5.E6.A7.E8.D9.A10.B

B型題

ll.D12.A13.E14.C15.B16.E17.D18.B19.C20.A

C型題

21.B22.D23.C24.A25.B

X型題

26.ACE27.ABCDE28.BC29.ABCD30AC

寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式或名稱及其主要臨床用途

31.結(jié)構(gòu)式:.cr

臨床用途：用于術(shù)后腹氣脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。

臨床用途：用于重癥肌無力和術(shù)后腹氣脹及尿潴留。

臨床用途：主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃酸過多癥、胃炎、慢性下痢、痙攣性

大腸炎等。

34.化學(xué)名：浪化N-甲基（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-占噸-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙鏤

臨床用途：在一般治療劑量下能顯著抑制胃酸、胃蛋白酶原及胃蛋白酶的分泌，對(duì)

胃及十二指腸潰瘍療效顯著。

2HCI

37.有機(jī)磷酯類與乙酰膽堿酯酶（AChE）反應(yīng)，生成的磷?；阴Ｄ憠A酯酶的水解速

率非常慢，很難經(jīng)水解重新釋放出活性的AChE,陳勝中度癥狀。解磷定為毗嚏甲醛后

季餒鹽，分子中季錢正離子與磷?；腁ChE負(fù)離子不為有親和性，分子中月虧基的親和

性氧原子，進(jìn)攻磷酰化乙酰膽堿酯酷的磷原子，通過親和性反應(yīng)斷裂酶中絲氨酸氧原子

與磷原子間的之間，重新釋放出活性的AChE。

FO

H

rJ工R4

rCH2R

R0-()n-——

14238.5

合成抗膽堿藥

HO

III

Acetylcholine

Atropine,合成抗膽堿藥均具有與乙酰膽堿相似的正離子部分及酯鍵兩部分結(jié)構(gòu)，與乙

酰膽堿的結(jié)構(gòu)不同處為分子的另一端，抗膽堿藥分子具有較大的環(huán)狀取代基團(tuán)（Rl=

R2=苯基或Rl=苯基、R2=環(huán)己基等，也可為雜環(huán)。R3為羥基或羥甲基活性增強(qiáng)）。

M膽堿受體拮抗劑與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)同一受體，正離子部位可與受體的負(fù)離子部位結(jié)合,

而抗膽堿藥分子中的環(huán)狀基部分可通過疏水鍵或范德華力與受體形成附加結(jié)合,阻斷乙

酰膽堿與受體結(jié)合，呈現(xiàn)抗膽堿作用。

39.這主要是因?yàn)樵擃愃幬镉腥糠趾褪荏w形成三點(diǎn)結(jié)合：氨基、苯環(huán)和兩個(gè)酚羥基以

及羥基的位置不同對(duì)活性影響非常大。一般而言，S—構(gòu)型只有兩個(gè)基團(tuán)（氨基、

苯環(huán)和兩個(gè)酚羥基）與受體結(jié)合，因而生理活性較弱，而R-構(gòu)型者可與受體經(jīng)三點(diǎn)相

互結(jié)合，故作用較強(qiáng)。

第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物

一、選擇題

A型題

1.

A.

D.C1-G/—OCH2coOCH2cH2毗出）2

CH3

2.下列不具有抗高血壓作用的藥物是（）

A.卡托普利B.氯貝丁酯C.甲基多巴D.鹽酸普蔡洛爾E.利血平

3.依化學(xué)結(jié)構(gòu)分類非諾貝特屬于（）

A.抗心膠痛藥B.強(qiáng)心藥C.煙酸類降血脂藥

D.苯氧乙酸類降血脂藥E.中樞性降壓藥

4.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以（）

A.抑制血管緊張素I向血管緊張素n的轉(zhuǎn)化

B.抑制羥甲戊二酰輔酶A向甲羥戊二酸的轉(zhuǎn)化

C.降低血中甘油三酯的含量

D.促進(jìn)膽固醇的排泄E.抑制體內(nèi)cAMP的降解

5.下列用于降血脂的藥物是（）

A.硝酸甘油B.桂利嗪C.洛伐他汀D.氨氯地平E.阿替洛爾

6.洛伐他汀臨床用于治療（）

A.心律不齊B.高甘油三酯血癥C.高膽固醇血癥

D.高磷脂血癥E.心絞痛

7.下列可用于抗心律失常的藥是（）

A.美西律B.辛伐他汀C.氯貝丁酯D.利血平E.硝酸異山梨醇酯

8.化學(xué)名稱為1-（3-筑基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸的藥物是

A.卡托普利B.普奈洛爾C.硝苯地平D.氯貝丁酯E.甲基多巴

9.不用于抗心律失常的藥物有（）

A.鹽酸普魯卡因胺B.鹽酸美西律C.甘普羅帕酮D.米諾地爾E.鹽酸胺腆酮

10.屬于第四類抗心律失常典型藥物的是（）

A.普魯卡因胺B.美西律C.普羅帕酮D.胺碘酮E.普蔡洛爾

B型題

[11-15]

A.氯貝丁酯B.硝苯地平C.鹽酸普奈洛爾D.卡托普利E.甲基多巴

11.屬于苯氧乙酸類降血脂藥的是（）

12.屬于二氫毗咤類鈣拮抗劑，用于抗心絞痛的是（）

13.屬于中樞性降壓藥是（）

14.影響腎素--血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的降壓藥是（）

15.屬于8受體阻滯劑，可用于治療心率失常的是（）

[16—20]

A.筑氯地平B.鹽酸哌哇嗪C.卡托普利D.甲基多巴E.阿替洛爾

16.屬于a受體阻斷劑類降壓藥的是（）17.屬于B受體阻斷劑類降壓藥的是（）

18.屬于ACE抑制劑類降壓藥的是（）19.屬于鈣拮抗劑類降壓藥的是（）

20.屬于中樞性降壓藥的是（）

X型題

21.下列可被水解的藥物是（）

A.氫氯曝嗪B.硝苯地平C.非諾貝特D.鹽酸地爾硫卓E.洛伐他汀

22.具有抗高血壓作用的藥物包括（）

A.作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，如Reserpine,Clonidine,Hydralazine

B.影響RAS系統(tǒng)的藥物，如屬于ACEI的Ramipril,Captopril,AII受體拮抗劑Losartan

C.作用于離子通道的藥物，如屬于鈣阻滯劑的Amlodipine,屬于鉀通道開放劑的

Pinacidil,屬于鉀通道阻滯劑的Amiodarone

D.B—受體阻滯劑，如Labetalol

E.利尿劑，如氫氯曝嗪（Hydrochlorothiazide）

23.以Clofibrate為首的苯氧乙酸類降血脂藥物的構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果表明（）

A.?；鸵姿獾耐檠跻夯腔钚员匦璧幕鶊F(tuán)

B.接近竣基（城基）的碳原子必須為季碳原子

C.芳香環(huán)的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子

D.芳香環(huán)對(duì)位取代有利于減慢芳環(huán)的羥基化，但并非活性必需的

E.芳香基和段酸基之間的氧原子連接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加

24.Reserpine具有下列哪些理化性質(zhì)（）

A.具有旋光性B.弱堿性C.在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng)

D.無論是酸性條件還是堿性條件，均易發(fā)生酯鍵水解E.光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫

25.提高ACEI類藥物Captopril降壓活性可通過（）

A.將脯氨酸上的竣基換成磷酸或酰胺基團(tuán)B.在脯氨酸的五元環(huán)的3位引入親脂基團(tuán)

C.將琉基或竣基酯化D.將L一脯氨酸換成D一膈氨酸E.將膈氨酸換成其他氨基酸

二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)式及它們的主要臨床用途。

1.普奈洛爾2.艾司洛爾3.阿替洛爾

三、合成題

I.以a.蔡酚為原料，制備鹽酸普蔡洛爾。

四、問答題

1.從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡(jiǎn)述其理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及臨床用途。

2.以Captopril為例，簡(jiǎn)要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服Captopril的缺

點(diǎn)，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。

答案

一、選擇題：

A型題

l.E2.B3.D4.B5.C6.C7.A8.A9.D10.D

B型題

42.A43.B44.E45.D46.C47.B48.E49.C50.A51.D

X型題

166.ABCDE167.ABDE168.ACDE169.ABCDE170.BCE

二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)式及它們的主要臨床用途。

1?（八？臨床上用于心絞痛、竇性心動(dòng)過速、

1心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等室上心動(dòng)過速，也可用

于房性或室性早搏及高血壓等病的治療。

適用室性心律失常和急

性心肌局部缺血的治療。

OHH

3治療心律失常和高血壓

丁NA

1H

OI

三、合成題

1.以a-蔡酚為原料,制備鹽酸普蔡洛爾。

0H

—cd

「

HCI1OHH

,Qj-HC,

四、問答題

1.鹽酸胺碘酮是苯并吠喃類化合物，結(jié)構(gòu)中的各取代基相對(duì)較穩(wěn)定，但山于默基與

取代苯環(huán)及苯并吠喃環(huán)形成共飄體系，故固態(tài)的鹽酸胺碘酮仍應(yīng)避光保存；其鹽酸鹽與一

般的鹽不同，在有機(jī)溶劑中易溶（如氯仿、乙醇），而在水中幾乎不溶，且鹽酸鹽在有機(jī)溶

劑中穩(wěn)定性比在水中好；結(jié)構(gòu)中含碘，加硫酸加熱就分解、氧化產(chǎn)生紫色的碘蒸氣；結(jié)構(gòu)

中含?；芘c2,4-二硝基苯明形成黃色的胺碘酮2,4一二硝基苯腺沉淀。

鹽酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效極慢，要-周左右才起作用，半衰期

長(zhǎng)達(dá)9.33?44天，分布廣泛，可蓄積在多種組織和器官，代謝也慢，容易引起蓄積中毒。

其主要代謝物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。

鹽酸胺碘酮雖是鉀通道阻滯劑，但對(duì)鈉、鈣通道也有阻滯作用，對(duì)a、B受體也有非

競(jìng)爭(zhēng)性阻滯作用，為廣譜抗心律失常藥，長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生角膜上皮褐色微粒沉積、甲狀腺

功能紊亂等副作用，臨床用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重心律失常。

2.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACE1）類抗高血壓藥主要是通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）

的活性，使血管緊張素I（Angl）不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素H（AngH）,導(dǎo)致血漿中Angll數(shù)

量下降，無法發(fā)揮其收縮血管的作用及促進(jìn)醛固酮分泌作用，ACEI還能抑制緩激肽的降

解，上述這些作用結(jié)果均使血壓下降

第五章消化系統(tǒng)藥物

一、選擇題:

A型題

1.奧美拉喋的作用機(jī)制是（）

A.質(zhì)子泵抑制劑B.羥甲戊二酰輔酶C.磷酸二酯酶抑制劑

D.組胺H2受體拮抗劑E.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

2.下列藥物中哪個(gè)藥物是吠喃類H2受體拮抗劑（）

A.西咪替丁B.法莫替丁C.雷尼替丁D.奧美拉哇E.酮替芬

3.關(guān)于奧美拉哇的敘述，下列哪種是錯(cuò)誤的（）

A.本身無活性B.為兩性化合物C.經(jīng)H+催化重排為活性物質(zhì)

D.質(zhì)子泵抑制劑E.抗組胺藥

4.西咪替丁是（）

A.質(zhì)子泵抑制劑B.均受體拮抗劑C.%受體拮抗劑D.抗過敏藥E.抗哮喘藥

5.法莫替丁不具有下述何種性質(zhì)（）

A.高選擇性Hz受體拮抗劑B.結(jié)構(gòu)中含有嘎哇環(huán)C.用于治療胃及十二指腸潰瘍

D.結(jié)構(gòu)中含有磺酰氨基E.結(jié)構(gòu)中含有毗哇環(huán)

B型題

[6-814]

A.西咪替B.雷尼替丁C.法莫替丁D.奧美拉唾E.富馬酸酮替芬

6.結(jié)構(gòu)中含有咪喋環(huán)，側(cè)鏈含有服基的藥物（）

7.結(jié)構(gòu)中含有苯并咪哇的質(zhì)子泵抑制劑（）

8.結(jié)構(gòu)中含有睡哇環(huán)的H2受體拮抗劑（）

二、試寫出下列藥物的藥名、結(jié)構(gòu)式及其主要用途。

1奧美拉理

三、問答題

1.寫出H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。

答案

一、選擇題：

A型題：

1.A2.C3.E4.C5.E

B型題：6.A7D8.C

二、試寫出下列藥物的藥名、結(jié)構(gòu)式及其主要用途。

治療十二指腸潰瘍々5二

三、問答題8

1.也受體拮抗劑由三部分組成，（1）堿性的芳雜環(huán)。咪哇環(huán)具有質(zhì)子轉(zhuǎn)移的作用機(jī)制。當(dāng)

其被堿性低的雜環(huán)置換后，活性降低。所以用堿性基團(tuán)取代的雜環(huán)置換后，才成為更優(yōu)良的

此受體拮抗劑。（2）平面、極性基團(tuán)。對(duì)這部份而言，西咪替丁的對(duì)應(yīng)基團(tuán)為鼠基阪，雷

尼替丁為硝基麻，法莫替丁則為氨基磺酰豚基，此外還有喀咤酮，嘎二晚等。這些基團(tuán)都是

平面的，在生理PH值條件下離子化程度很低。然而含有極性強(qiáng)的偶極離子基團(tuán)，通常都存

在未燃化的氨基，可以和受體形成一個(gè)以上氫鍵。（3）上面兩個(gè)部分通過一條易曲繞旋轉(zhuǎn)的

柔鍵連接。鍵的長(zhǎng)度為組胺側(cè)鏈的2倍即4個(gè)原子。鏈的長(zhǎng)度與拮抗性有關(guān)，原子鏈中硫原

子的位置因靠近雜環(huán)，有增強(qiáng)活性的作用。

第六章解熱鎮(zhèn)痛及非俗體抗炎藥

A型題

1.下列藥物中，哪個(gè)不溶于NaHCO,溶液（）

A.布洛芬B.對(duì)乙酰氨基酚C.雙氯芬酸D.秦普生E.酮洛芬

2.具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（）

OCOCH,

A.阿司匹林B.安乃近C.”引睬美辛D.對(duì)乙酰氨基酚E.貝諾酯

3.下列非脩體抗炎藥中，哪個(gè)藥物具有1,2一苯并曝嗪類的基本結(jié)構(gòu)（）

A.毗羅昔康B.口引跺美辛C.羥布宗D.芬布芬E.非諾洛芬

4.具有下列結(jié)構(gòu)的藥物是（）

、CH2cH2cH3

A.磺胺甲嗯哇B.丙磺舒C.甲氧葦味D.別噪醇E.依托度酸

5.下面列舉的藥物中哪個(gè)藥物可溶于水（）

A.呵跺美辛B.叱羅昔康C.安乃近D.布洛芬E.羥布宗

6.下列哪個(gè)藥物有酸性，但化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有陵基（）

A.阿司匹林B.毗羅昔康C.布洛芬D.寫|除美辛E.雙氯芬酸

7.化學(xué)結(jié)構(gòu)如下列的藥物與下面哪種藥物作用相似（）

A.苯巴比妥B.腎上腺素C.布洛芬D.依托度酸E.苯海拉明

8.下列藥物中哪個(gè)具有解熱、消炎、鎮(zhèn)痛作用（）

A.依托度酸B.對(duì)氨基水楊酸C.抗壞血酸D.克拉維酸E.雙氯芬酸鈉

9.下面哪個(gè)藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用（）

A.安乃近B.阿司匹林C.對(duì)乙酰氨基酚D.蔡普生E.毗羅昔康

10.下面哪個(gè)藥物具有手性碳原子，臨床上用S—（+）一異構(gòu)體（）

A.安乃近B.毗羅昔康C.蔡普生D.羥布宗E.雙氯芬酸鈉

B型選擇題

[11-15]

A.2—乙酰氧基苯甲酸B.S-（+）—a—甲基-6一甲氧基一2一蔡乙酸

C.a一甲基一3一苯甲?；槐揭宜?/p>

D.1—（4—氯苯甲酰基）2—甲基一5一甲氧基一1H一口引跺一3一乙酸

E.N-（4一羥苯基）一乙酰胺

11.對(duì)乙酰氨基酚（）12.阿司匹林（）

13.1引跺美辛（）14.酮洛芬（）15.蔡普生（

C型選擇題

[16-20]

A.對(duì)乙酰氨基酚B.阿司匹林C.兩者均有D.兩者均無

16.在堿性條件下水解，可進(jìn)行重氮化，偶合反應(yīng)（）

17.具有解熱、鎮(zhèn)痛作用、但無抗炎作用（）

18.加水煮沸放冷，酸化后加三氯化鐵試液呈紫堇色（）

19.具有抗血小板凝集作用（）20.為抗高血壓藥（）

X型選擇題

21.阿司匹林的性質(zhì)與下列敘述中哪些相符（）

A.在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解，且同時(shí)分解

B.水溶液加熱后與三氯化鐵反應(yīng)，呈紫堇色

C.在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定，遇濕可緩慢分解

D.本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，不具有抗炎作用

E.作用機(jī)制為花生四烯酸環(huán)氧酶的不可逆抑制劑

22.下列哪些藥物不是非俗體抗炎藥（）

A.可的松B5引跺美辛C.雙氯芬酸鈉D.地塞米松E.毗羅昔康

23.下列藥物中哪些藥物具有酸性，但結(jié)構(gòu)中不含有竣基（）

A.羥布宗B.非諾洛芬C.蔡普生D.毗羅昔康E.阿司匹林

24.下列哪些藥物是芳基烷酸類非幽體抗炎藥（）

A.安乃近B.布洛芬CJ引味美辛D.酮洛芬E.對(duì)乙酰氨基酚

25.下列藥物中哪些含有手性碳原子（）

A.酮洛芬B.阿司匹林C.非諾洛芬D.羥布宗E.蔡普生

二、試寫出下列藥物的藥名、結(jié)構(gòu)式及其主要用途。

三、以適當(dāng)原料合成下述藥物。

1.撲熱息痛合成

四、問答題

1.舒林酸是如何從叫I深美辛衍生出來的，其作用特點(diǎn)如何？

2.非俗體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為哪些類？每類列舉一個(gè)典型藥物。

答案

一、選擇題：

A型題：

1.B2.E3.A4.B5.C6.B7.C8.E9.C10.C

B型題：

11.E12.A13.D14.C15.B

C型題：

16.A17.A18.C19.B20.D

X型題：

21.ABCE22.AD23.BD24.AD25.BCD

二、試寫出下列藥物的藥名、結(jié)構(gòu)式及其主要用途。

I.5-蔡普生：消炎鎮(zhèn)痛藥

2.5』引跺美辛：鎮(zhèn)痛抗炎，用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

3.5-羥基保泰松（羥布宗）：消炎抗風(fēng)濕

三、以適當(dāng)原料合成下述藥物。

四、問答題

LI引跺美辛因其酸性較強(qiáng)，對(duì)胃腸道有刺激性，對(duì)肝功能有影響并有抑制造血系統(tǒng)的毒副

作用。應(yīng)用電子等排原理，將一CH=替代一N=得到前類衍生物而找到舒林酸。Sulindac

屬于前體藥物，它在體外無效，在肝內(nèi)經(jīng)肝代謝被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。

2.非餌體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)不同可分為：（1）水楊酸類：阿司匹林（乙酰水楊酸）；（2）毗

用酮類:包括5—毗喋酮類,如安乃近和3,5—毗嚏烷二酮類,如羥布宗;（3）芳基烷酸類:

包括芳基乙酸類，如口引味美辛和芳基丙酸類，如布洛芬。（4）N—芳基鄰氨基芳甲酸類，如

甲芬那酸；（5）1,2一苯并曝嗪類，如毗羅昔康。

第七章抗腫瘤藥

一、選擇題:

A型題

1.氮甲的化學(xué)名為（）

A.N一甲?；粚?duì)一［雙一羥乙基）一氨基］苯丙氨酸

B.N一乙?；粚?duì)一［雙（B—羥乙基）一氨基［苯丙氨酸

C.N一甲?；粚?duì)一［雙（B一氯乙基）一綠基］苯丙氨酸

D.N一乙酰基一對(duì)一［雙（B一氯乙基）一氨基］苯丙氨酸

E.N-乙?；粚?duì)一［雙（B一氯乙基）一氨基］苯乙氨酸

2.氟尿嚏咤的化學(xué)名為（）

A.5—碘一1,3（2H,4H）一喀咤二酮B.5?—氟一2,4（1H,3H）一啥咤二酮

C.5—碘一2,4（1H,3H）一嚏嚏二酮D.5一氟一1,3（2H,4H）一嚏咤二酮

A.5一浪一2,4（1H,3H）一喀啜二酮

3.屬于抗代謝藥物的是（）

A.筑喋琳B.喜樹堿C.氮芥D.多柔比星E.紫杉醇

4.抗腫瘤抗生素有（）

A.博萊霉素B.氯霉素C.阿糖胞甘D.青霉素E.長(zhǎng)春堿

5.烷化劑的臨床用途是（

A.解熱鎮(zhèn)痛藥B.抗癲癇藥C.抗腫瘤藥D.抗病毒藥E.抗生素

6.具有以下結(jié)構(gòu)的藥物屬于（）

C1CH2CH2N-C-NH-R

NO

A.直接作用于DNA的藥物B.抑制腫瘤血管生長(zhǎng)的藥物C.干擾DNA合成的藥物

D.抗有絲分裂的藥物E.抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物

7.抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)屬于（）

A.乙烯亞胺類B.氮芥類C.亞硝基服類D.磺酸酯類E.三氮烯咪哇類

8.對(duì)氟尿噴唬的描述，正確的是（）

A.用亞硫酸鈉作抗氧劑B.屬于胞喀院衍生物C.C-F鍵穩(wěn)定，在代謝過程中不易分解

D.副作用較小E.在堿性水溶液中穩(wěn)定

9.屬于前藥的是（）

A.長(zhǎng)春新堿B.卡莫司汀C.氮芥D.環(huán)磷酰胺E.放線菌素

10.具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，與哪個(gè)藥物臨床用途相似（）

A.米托慈醍B.青霉素C.氯丙嗪D.地西泮E.羅紅霉素

B型選擇題

[11-15]

A.氮芥B.丙卡巴冊(cè)C.替派D.洛莫司汀E.二溪衛(wèi)矛醇

11.具有亞硝基JK的結(jié)構(gòu)（）12.具有乙撐亞胺的結(jié)構(gòu)（)

13.具有雙一（2一氯乙基）的結(jié)構(gòu)（）14.具有股基的結(jié)構(gòu)（

15.具有多元醉的結(jié)構(gòu)（）

二、問答題

1.何謂抗代謝物？說明其在抗腫瘤藥研究中的應(yīng)用。

2.為什么芳香氮芥類藥物的毒副作用小于脂肪氮芥類藥物?

答案

一、選擇題：

A型題

1.C2.B3.A4.A5.C6.A7.B8.C9.D10.A

B型題

11.D12.C13.A14.B15.E

二、問答題

1.抗代謝物是用電子等排的原理將代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)微的改變，使其與代謝物競(jìng)爭(zhēng)性地或

非競(jìng)爭(zhēng)性地與體內(nèi)的酶作用，抑制酶的活性；或代替代謝物，形成偽生物大分子，導(dǎo)致細(xì)胞

的死亡。腫瘤是異常增殖的細(xì)胞，通過抑制DNA合成中需要的葉酸、喋吟、嚏咤及喀咤核

背，從而抑制腫瘤細(xì)胞生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。開發(fā)用于臨床的

有葉酸拮抗物、口票吟拮抗物和嗑咤拮抗物。

2.脂肪氮芥的氮原子堿性較強(qiáng)，在生理PH時(shí)，易和B位的氯原子作用生成高度活潑的乙

撐亞胺離子，為親電性的強(qiáng)烷化劑，極易與細(xì)胞成分的親核中心起烷化反應(yīng)。烷化歷程是雙

分子親核取代反應(yīng)，反應(yīng)速率取決于烷化劑與親核中心的濃度。芳香氮芥氮原子的孤對(duì)電子

和芳環(huán)共知減弱了氮的堿性，其作用機(jī)制發(fā)生了改變，以較慢的速率失去氯原子形成碳正離

子，再與親核中心作用，反應(yīng)的速率取決于烷化劑的濃度，降低藥物的烷基化能力，同時(shí)減

低毒性。

第八章抗生素

-、選擇題：

A型題

1.對(duì)PenicillinG哪一部分進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，可以得到耐能的青霉素（）

A.2位和竣基B.3位的碳C.4位的硫D.5位的碳E.6位

2.對(duì)PenicillinG哪一部分進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，可以得到口服的青霉素（）

A.2位和竣基B.3位的碳C.4位的硫D.5位的碳E.6位

3..對(duì)PenicillinG哪一部分進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,可以得到長(zhǎng)效的青霉素（）

A.2位和竣基B.3位的碳C.4位的硫D.5位的碳E.6位

4.卜-列哪一條不符合PenicillinG的性質(zhì)（）

A.在室溫pH4的條件下，水解生成青霉烯B.在室溫pH4的條件下，重排生成青霉二酸

C.在堿性條件下可水解成青霉睡哇酸D.在青霉素酶催化卜可水解成青霉曝哇酸

E.在堿性條件下可水解成青霉曝唾酸，進(jìn)一步生成青霉醛和青霉胺

5.對(duì)PenicillinG分子結(jié)構(gòu)中手性碳原子的絕對(duì)構(gòu)型為（）

A.2R,5R,6RB.2S,5R,6RC.2S,5S,6SD.2S,5S,6RE.2S,5S.6S

6.臨床上應(yīng)用的第一個(gè)B—酰抑制劑（）

A.頭抱哌酮B.多西環(huán)素C.酮康哇D.克拉維酸E.拉氧頭抱

7.Amikacin（阿米卡星）不易產(chǎn)生耐藥性的原因是（）

A.在卡那霉素A分子脫氧鏈霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖昔腺背轉(zhuǎn)移酶的作用

B.在卡那霉素A分子脫氧鏈霉胺的2位氨基?；?，阻止了氨基糖苜磷酸轉(zhuǎn)移

酶的作用

C.在卡那霉素A分子脫氧鏈霉胺的1位氨基?；?，阻止了氨基糖甘磷酸轉(zhuǎn)移

酶的作用

D.在卡那霉素A分子脫氧鏈霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖昔腺背轉(zhuǎn)移酶的作用

E.在卡那霉素A分子脫氧鏈霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖昔乙酰轉(zhuǎn)移

酶的作用

8.乙酰螺旋霉素是螺旋霉素在哪個(gè)位置的乙酰化產(chǎn)物（）

A.3'和4,位B.3和4位C.2,和3彳立D.4,和5’位E.2和3位

9.?那個(gè)是酸性條件下易分解的抗生素（）

A.羅紅霉素B.阿奇霉素C.紅霉素D.克拉霉素E.氟紅霉素

10.明I，個(gè)藥物是經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾水溶性高的Chloramphenicol衍生物（）

A.乙酰氯霉素B.甲碉霉素C.棕相氯霉素D.琥珀氯霉素E.無味氯霉素

X型選擇題

1.在結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子的藥物是（）

A.頭抱氨莘B.氯霉素C.左氟沙星D.麻黃堿E.青霉素

2.非經(jīng)典的內(nèi)酰胺抗生素包括（）

A.氧青霉素B.單環(huán)B-內(nèi)酰胺類C.碳青霉烯類D.頭抱菌素E.青霉素

3.可作為B-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物有（）

A.頭抱克洛B.多西環(huán)素C.酮康喋D.克拉維酸E.舒巴坦

4.哪些藥物可以損害聽覺神經(jīng)（）

A.卡那霉素B.多西環(huán)素C.紅霉素D.鏈霉素E.慶大霉素

5.哪些是紅霉素結(jié)構(gòu)改造的衍生物（）

A.阿米卡星B.克拉霉素C.乙酰螺旋霉素D.地貝卡星E.阿奇霉素

二、寫出藥物的結(jié)構(gòu)式或名稱及臨床主要用途.

1.青霉素G

COONa

3.阿莫西林

三、問答題

2.奧格門汀是由哪兩種藥物組成？說明兩者合用起增效作用的原理.

3.試說明耐酸，耐酶，廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并舉例。

答案

一.選擇題

A型題

IE2E3A4A5B6D7A8A9C10B

X型題選擇題

1BD2ABC3DE4ADE5BE

二.寫出藥物的結(jié)構(gòu)式或名稱及臨床主要用途.

抗菌藥物（臨床上主要用于革蘭氏陽性菌等所引起的全身或嚴(yán)重的局部感染。）

2.苯哇西林鈉，抗菌藥物（臨床上主要用于耐.青霉素G的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的

周圍感染）.

抗菌藥物,對(duì)革蘭氏陰性菌作用較強(qiáng)，（臨床上主要用于泌尿系統(tǒng)，呼吸系統(tǒng)，膽道等感染.）

三、問答題

2.奧格門汀是由克拉給養(yǎng)酸和阿莫西林所組成的復(fù)方制劑。阿莫西林為半合成的廣譜青霉素，

通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成發(fā)揮抗菌作用。但會(huì)被細(xì)菌所產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶水解失活?？死S酸

是有效的B-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可與多B-內(nèi)酰胺醐牢固結(jié)合，可使阿莫西林免受P-內(nèi)酰胺醐的

鈍化，用于治療耐阿莫西林所引起的感染。

3.耐酸青霉素的側(cè)鏈上大都具有吸電子基團(tuán)，如：非奈西林等；耐酶青霉素的側(cè)鏈上都有較大

體積的基團(tuán)取代，如苯唾西林，甲氧西林等；廣譜青霉素的側(cè)鏈中都具有親水性基團(tuán)（如氨基,

竣基或磺酸基等），如阿莫西林，竣芳西林等。

第九章化學(xué)治療藥

一、A型選擇題

1.抗病毒藥Aciclovir的結(jié)構(gòu)是（）

xSc、rNHi

0=LJ

A.H1：NB.

C--LPJ

7H2NF

\/CH2O（CH2）20H