作用于呼吸系統(tǒng)藥物-平喘藥（藥理學(xué)課件）

作用于呼吸系統(tǒng)藥物平喘藥1、腎上腺素受體激動藥2、茶堿類3、M-R阻斷劑4、過敏遞質(zhì)釋放抑制藥5、糖皮質(zhì)激素類目錄支氣管哮喘是由多種細(xì)胞(如嗜酸性粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞等)和細(xì)胞組分參與的氣道慢性炎癥性疾患。這種慢性炎癥導(dǎo)致氣道高反應(yīng)性的增加,并引起反復(fù)發(fā)作性的喘息、氣急、胸悶或咳嗽等癥狀,常在夜間和/或清晨發(fā)作、加劇,通常出現(xiàn)廣泛多變的可逆性氣流受限,多數(shù)患者可自行緩解或經(jīng)治療緩解。遺傳因素環(huán)境因素炎癥細(xì)胞、炎癥介質(zhì)、細(xì)胞因子的相互作用神經(jīng)調(diào)節(jié)失衡以及氣道平滑肌功能異常氣道炎癥氣道高反應(yīng)性平滑肌痙攣支氣管哮喘哮喘發(fā)病機(jī)制示意圖常用平喘藥支氣管擴(kuò)張劑腎上腺素受體激動劑茶堿類藥M受體阻斷藥抗過敏平喘藥色甘酸鈉酮替芬抗炎平喘藥激素類藥物（一）腎上腺素受體激動藥

既能激動β2-R，又能激動β1-R，因此在產(chǎn)生平喘作用的同時，也會導(dǎo)致心悸、心律失常，逐漸被選擇性β2-R激動藥取代。其中，異丙腎上腺素可用于控制哮喘癥狀；麻黃堿作用緩慢溫和持久，主要用于輕癥哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作。非選擇性腎上腺素受體激動藥腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿平喘藥（一）腎上腺素受體激動藥

本類藥物由于選擇性高，較少發(fā)生心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，并具有穩(wěn)定性較好、作用維持時間長、可多途徑給藥等優(yōu)點(diǎn)，已基本取代了非選擇性β受體激動藥治療支氣管哮喘的應(yīng)用，成為哮喘首選的對癥治療藥選擇性腎上腺素受體激動藥平喘藥

支氣管擴(kuò)張作用與異丙腎上腺素相似，但作用更持久，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/10，口服作用持續(xù)4～6小時，用于慢性哮喘控制癥狀或預(yù)防發(fā)作?？煽诜忪F吸入也可靜脈給藥，近年來還有緩釋或控釋制劑，可延長作用時間，尤其適用于夜間哮喘發(fā)作不良反應(yīng)有骨骼肌震顫、耐受性、心臟反應(yīng)、血鉀降低。選擇性腎上腺素受體激動藥1.沙丁胺醇平喘藥

支氣管擴(kuò)張作用與沙丁胺醇相似，但興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/100?？煽诜?、氣霧吸入也可皮下注射，作用持久選擇性腎上腺素受體激動藥2.特布他林平喘藥選擇性腎上腺素受體激動藥平喘藥3.克倫特羅

支氣管擴(kuò)張作用較沙丁胺醇強(qiáng)100倍，但興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/1000，可口服、氣霧吸入，直腸給藥，作用維持24小時（二）茶堿類

氨茶堿平喘藥藥理作用臨床應(yīng)用平喘作用強(qiáng)心利尿作用舒張膽管平滑肌平喘作用急慢性支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及慢性阻塞性肺炎強(qiáng)心利尿作用心源性哮喘，心源性水腫、腎源性水腫舒張膽管平滑肌治療膽絞痛，宜與鎮(zhèn)痛藥合用藥理作用臨床應(yīng)用平喘藥藥物支氣管哮喘心源性哮喘腎上腺素√×嗎啡×√氨茶堿√√

不良反應(yīng)1.本藥刺激性強(qiáng)，口服導(dǎo)致惡心、嘔吐，宜餐后服用；肌注可引起注射部位紅腫疼痛，現(xiàn)已少用。2.心臟興奮。心悸、心律失常。3.中樞興奮。煩躁、驚厥平喘藥思思考：禁忌作肌注的藥物有哪些？去甲腎上腺素、氨茶堿、鈣劑、紅霉素、四環(huán)素（三）M-R阻斷劑異丙托溴銨

吸入給藥難吸收，在呼吸道內(nèi)保持較高濃度產(chǎn)生較強(qiáng)的局部作用，強(qiáng)度與異丙腎上腺素相似。主要用于支氣管哮喘及喘息性支氣管炎，尤其年齡較大、合并心血管疾病，糖皮質(zhì)激素療效差或不能耐受以及不能用β2-R激動劑的患者平喘藥（四）過敏遞質(zhì)釋放抑制藥

色甘酸鈉

主要是穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒，阻止組胺、緩激肽等過敏介質(zhì)的釋放，但對已經(jīng)釋放的過敏介質(zhì)無效，因此只能用于哮喘的預(yù)防，對正在發(fā)作的哮喘無效。主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作。能防止變態(tài)反應(yīng)性哮喘、運(yùn)動性哮喘；也可用于過敏性鼻炎。糖皮質(zhì)激素依賴型病人，用本藥可以減少激素用量平喘藥（四）過敏遞質(zhì)釋放抑制藥

酮替芬

除了抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，還有較強(qiáng)的抗H1-R作用、拮抗5-羥色胺和慢反應(yīng)物質(zhì)，療效優(yōu)于色甘酸鈉。主要用于預(yù)防各型支氣管哮喘發(fā)作，對兒童哮喘的療效優(yōu)于成人。也可用于過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及食物過敏等。

平喘藥（五）糖皮質(zhì)激素類藥

糖皮質(zhì)激素是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物，是治療哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物。常用藥物如地塞米松、氫化可的松。糖皮質(zhì)激素治療哮喘可全身用藥，但全身用藥的不良反應(yīng)多而嚴(yán)重。局部氣霧吸人給藥的糖皮質(zhì)激素是哮喘治療的重要進(jìn)展，充分發(fā)揮了藥物對氣道的抗炎作用，又避免了全身性不良反應(yīng)。平喘藥

丙酸倍氯米松