腎上腺受體拮抗藥（藥理學(xué)課件）

抗腎上腺素藥一.α受體阻斷藥

二.β受體阻斷藥抗腎上腺素藥

α1、α2：酚妥拉明、酚芐明、烏拉地爾

α1：哌唑嗪

α2：育亨賓

β1、β2：普萘洛爾、吲哚洛爾

β１：美托洛爾、醋丁洛爾α受體阻斷藥β受體阻斷藥α、β受體阻斷藥

拉貝洛爾抗腎上腺素藥---分類(lèi)

α受體阻斷藥01

競(jìng)爭(zhēng)阻斷

受體，舒張血管，血壓↓。

短效酚妥拉明與a-R結(jié)合疏松弱、快、短競(jìng)爭(zhēng)性長(zhǎng)效酚芐明與a-R結(jié)合牢固強(qiáng)、慢、久非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥α受體阻斷藥①血管擴(kuò)張：阻斷血管平滑肌α受體血管擴(kuò)張，血壓↓直接松弛血管平滑?、谛呐K興奮：心率↑，心肌收縮力↑，心輸出量↑原因：血壓下降，反射性引起心臟興奮③擬膽堿作用：（胃腸平滑肌興奮）④擬組胺作用：（胃酸分泌增加）酚妥拉明【藥理作用】外周血管痙攣性疾病：血栓性閉塞性脈管炎、肢端動(dòng)脈痙攣（雷諾癥）、NA外漏。凍傷后遺癥、對(duì)抗NA靜滴外漏。休克：感染性、出血性、心源性。頑固性充血性心衰、急性心肌梗塞。腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤【臨床應(yīng)用】α受體阻斷藥腎上腺髓質(zhì)及交感神經(jīng)節(jié)中的嗜鉻細(xì)胞無(wú)限制生長(zhǎng)即形成嗜鉻細(xì)胞瘤。該腫瘤細(xì)胞可持續(xù)性或陣發(fā)性向血液及組織釋放腎上腺素和去甲腎上腺素，導(dǎo)致患者出現(xiàn)持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓、頭痛、出汗、心悸及代謝紊亂等一系列臨床癥狀。手術(shù)切除腫瘤為本病的根治措施知識(shí)鏈接——嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前患者驟發(fā)高血壓危象（血壓急劇升高，劇烈頭痛、頭昏、視力模糊、氣促、心動(dòng)過(guò)速，甚至出現(xiàn)心絞痛、肺水腫、高血壓腦病等表現(xiàn)），應(yīng)立即使用藥物搶救?？捎梅油桌?mg加入5%葡萄糖溶液20ml緩慢靜脈推注，同時(shí)密切觀察血壓，當(dāng)血壓降至160/100mmHg左右時(shí)即停止推注，繼之以10～50mg酚妥拉明溶于5%葡萄糖生理鹽水500ml中緩慢靜脈滴注。一般病例約需40～60mg方可控制【不良反應(yīng)】胃腸反應(yīng)。體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速。

防治：注射后應(yīng)臥床休息30min；血壓過(guò)低，選用NA治療?！窘勺C】

冠心病、胃炎、潰瘍病α受體阻斷藥抗腎上腺素藥二.α受體阻斷藥

三.β受體阻斷藥抗腎上腺素藥一.抗腎上腺素藥

競(jìng)爭(zhēng)阻斷

受體，舒張血管，血壓↓。

短效酚妥拉明與a-R結(jié)合疏松弱、快、短競(jìng)爭(zhēng)性長(zhǎng)效酚芐明與a-R結(jié)合牢固強(qiáng)、慢、久非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥作用與用途與酚妥拉明相似；與α-R結(jié)合牢固；作用強(qiáng)大、持久，能維持3～4日。體位性低血壓、反射性心動(dòng)過(guò)速為常見(jiàn)副作用主要用于外周血管痙攣性疾病、抗休克、治療嗜鉻細(xì)胞瘤和良性前列腺增生。α受體阻斷藥酚芐明選擇阻斷α1受體→血管擴(kuò)張→Bp↓，對(duì)α2受體無(wú)阻斷作用，故無(wú)反射性地心率↑。α受體阻斷藥哌唑嗪抗腎上腺素藥二.α受體阻斷藥

三.β受體阻斷藥抗腎上腺素藥一.抗腎上腺素藥

03β受體阻斷藥β受體阻斷藥β1、β2受體阻斷藥β1受體阻斷藥α、β受體阻斷藥分子中都有芳香環(huán)結(jié)構(gòu)。芳香環(huán)側(cè)鏈為乙醇胺或丙醇胺。N原子上有較大體積的取代基，多數(shù)為異丙基或叔丁基。2.β受體阻斷劑的結(jié)構(gòu)特征1.分類(lèi)藥物β受體阻斷作用內(nèi)在擬交感活性膜穩(wěn)定β1β2普奈洛爾++-++噻嗎洛爾++--吲哚洛爾+++++納多洛爾++--美托洛爾+--+-阿替洛爾+---醋丁洛爾+-++β受體阻斷藥β受體阻斷藥【化學(xué)名】1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽，又名心得安、萘心安【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末，溶于水。3.典型藥物鹽酸普萘洛爾(PropranololHydrochloride)β受體阻斷藥【藥理作用】

①β受體阻斷作用心臟抑制：心率↓，傳導(dǎo)↓，心肌收縮力↓，心輸出量↓，耗氧量↓，血壓略降血管收縮:阻斷β受體；心臟抑制，反射性興奮交感神經(jīng)，血管收縮，組織血流量↓（肝、腎）冠脈血流↓血壓下降:腎球旁細(xì)胞分泌腎素↓，血壓↓支氣管平滑肌收縮:支氣管平滑肌收縮，對(duì)哮喘者易誘發(fā)或加重β受體阻斷藥②內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷藥有較弱的內(nèi)在活性，與β受體結(jié)合后在阻斷β受體的同時(shí)可產(chǎn)生較弱的激動(dòng)受體作用，該現(xiàn)象稱(chēng)內(nèi)在擬交感活性③膜穩(wěn)定作用某些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用，這兩種作用都由其降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致，故稱(chēng)膜穩(wěn)定作用β受體阻斷藥

心律失常：如竇性心動(dòng)過(guò)速

心絞痛：效果好

心肌梗死：長(zhǎng)期應(yīng)用明顯降低復(fù)發(fā)率及死亡率。

高血壓：高腎素型、心輸出量偏高者。

甲亢及甲狀腺危象輔助治療

其它：偏頭痛（普奈洛爾），青光眼（噻嗎洛爾）【臨床應(yīng)用】【禁忌證】心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘β受體阻斷藥【制劑及規(guī)格】【性狀】白色粉末，微溶于水，溶于乙醇?！咀饔谩繛棣?受體選擇性阻斷劑，對(duì)心臟的β1受體有較強(qiáng)的選擇性，適用于支氣管哮喘的病人。臨床用于治療高血壓、心絞痛和心律失常。美托洛爾（Metoprolol）β受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥主要阻斷β1受體，治療作用表現(xiàn)為抑制心血管系統(tǒng)，一般治療量對(duì)β2受體的阻斷作用不明顯，即對(duì)支氣管平滑肌和外周血管的收縮作用不明顯，這類(lèi)藥包括阿替洛爾、美托洛爾、艾司洛