注射用鹽酸頭孢甲肟

注射用鹽酸頭孢甲肟藥品名稱：【通用名稱】注射用鹽酸頭孢甲肟【商品名稱】倍司特克Bestcall【英文名稱】CofmenoximeHydrochlorideforInjection【漢語拼音】ZhuSheYongYanSuanTouBaoJiaWo成份：本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸頭包甲肟；(6R，7R)-7-[2-(2-aminao-1，3-thiazol-4-yl)-2-[(Z)-methoxyimino]acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thiomethyl]-8-oxo-5-thia-l-azabicyclo-[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacidhemihydrochloride其結構式為：分子式：C16H17N9O5S3·1/2HCL性狀：本品為白色一微黃色結晶或結晶性粉末，無臭或微有特異臭。易溶于甲酰胺，難溶于甲醇，極難溶于水，幾乎不溶于乙醇或丙酮。適應癥：頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：2.灼傷、手術創(chuàng)傷的繼發(fā)感染3.肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染4.肺化膿癥、膿胸5.膽管炎、膽囊炎、肝膿腫7.腎盂腎炎、膀胱炎8.前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎規(guī)格：1克(效價)/瓶用法用量：成年人：通常按鹽酸頭孢甲肟1～2g(效價)/日，分2次靜注。對難治性或嚴重感染，可根據(jù)病癥增量至4g(效價)/日，分2～4次靜注。小兒：通常按鹽酸頭孢甲肟40～80mg(效價)/kg/日，分3～4次靜注。但視年齡及病癥可適當增減用量，對難治性或嚴重感染，可增量至160mg(效價)/kg/日，分3～4次靜注，對腦脊膜炎可增量至200mg(效價)/kg/日。靜注時，用[注射用水]、[生理鹽水]或[葡萄糖注射液]溶解后使用。此外，對成年人也可將本品的1次用量0.5g～2g(效價)加于糖液、電解質液或氨基酸制劑等的補液中，在30分鐘～2小時內(nèi)進行靜脈滴注。對小兒也可考慮上述給藥量，將1次用量加于補液內(nèi)，在30分鐘～1小時，進行靜脈滴注。注射液的配制方法：靜注用倍司特克R的助溶劑為無水碳酸鈉，在溶解時有二氧化碳產(chǎn)生，故本品裝于負壓瓶內(nèi)。靜注用1g時注入約5ml溶解液于瓶內(nèi)溶解。(靜注用1g點滴用的瓶內(nèi)可注入約100ml的溶解液。)此外，靜注時，靜注用1g稀釋為20ml給藥。靜脈點滴時不可使用注射用水溶解，因溶解后的溶液不等滲。溶解時，請詳閱所附的溶解方法說明書。(用法用量中的用藥考前須知)1、有嚴重的腎功能障礙患者，要適當調節(jié)用量，用藥間隔慎重用藥。(請參照[藥代動力學]項)2、使用本制劑時，為了防止耐藥菌的產(chǎn)生，原那么上要確認敏感性并控制在治療疾病所需的最短期限內(nèi)用藥。不良反響：通過批準以前的調查，在3162病例(包括靜注、靜點滴和注射)中有249例(7.9%)、市場銷售后的使用效果調查(復審結束時)，在24604病例中有1202例(4.9%)，出現(xiàn)了包括有臨床化驗值異常在內(nèi)的副作用。下述副作用是根據(jù)上述調查或患者主動報告等確認的。1、嚴重的副作用1)有時引起休克(缺乏0.1%)，故要仔細觀察，假設出現(xiàn)感覺不適，口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常病癥時，應停止給藥，并進行適當處理，2)偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(缺乏0.1%)發(fā)生，故要定期檢查腎功能，仔細觀察，假設異常時，要停止給藥，并進行適當處理。3)有時出現(xiàn)粒細胞減少(缺乏0.1～5%)或無粒細胞癥(缺乏0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現(xiàn)異常時，應停止給藥，并進行適當處理。4)有時出現(xiàn)偽膜性結腸炎等伴隨出血史的嚴重性結腸炎(缺乏0.1%)，故出現(xiàn)腹痛、屢次腹瀉時，應立即停止給藥，并進行適當處理。5)有時出現(xiàn)伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性細胞增多等的間質性肺炎和PIE綜合癥(缺乏0.1%)等。出現(xiàn)這種病癥時，要停止給藥，并采取給予腎上腺皮質激素藥等適當處理。6)對腎功能不全的患者，大量用藥時，有可能引起痙攣(發(fā)生率不明)等。2、其他副作用注2)在這種情況下，要停止給藥進行適當處理。禁忌：1、以下患者忌用：本成份有休克史的患者。2、下述患者原那么上忌用，但特殊需要的情況下要慎重用藥。對本制劑的成份或頭孢類抗生素制劑有過敏史的患者?？记绊氈?、慎重用藥(下述患者慎重用藥)(1)對青霉素類抗生素有過敏史的患者。(2)本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)性病癥體質的患者。(3)有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高。)(請參照[藥代動力學]項)(4)老年者(請參照[老年患者用藥]項)(5)經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營養(yǎng)者、全身狀態(tài)不良者(有時可引起維生素K缺乏癥，故應仔細觀察。)2、重要的根本考前須知(1)因有可能發(fā)生休克反響，所以要詳細問診。建議在注射前做皮膚過敏反響試驗。(2)要事先做好一旦發(fā)生休克時的急救處理準備工作，并要讓用藥后的患者處于安靜狀態(tài)，應仔細觀察。3、使用藥時注意(1)給藥途徑：本制劑只限于靜脈內(nèi)注射用。(2)給藥方法：為防止大劑量靜脈給藥時偶可引起的血管痛，血栓性靜脈炎，請充分注意注射配制法、注射部位、注射方法等，并請盡量減慢注射速度。(3)溶解后：溶解后要盡快使用。假設必須保存時也要在12小時內(nèi)使用。4、對臨床化驗值的影響(1)除檢尿糖試帶(TES-tape)反響外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)、臨床檢測尿糖時，有假陽性反響，請注意。(2)有時可使直接庫姆斯試驗呈陽性，請注意。5、其他考前須知(1)在給幼小白鼠皮下給藥的動物試驗中，有發(fā)生睪丸萎縮和抑制精子形成作用的報導。(2)使用本藥時，最好定期做肝功、腎功、血液等檢查。孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦或可能妊娠的婦女，只有在判定利大于弊時才可給藥。(妊娠期用藥的平安性尚不明確。)老年用藥：注意下述幾點，留意用量及給藥間隔等，在觀察患者狀態(tài)下慎重用藥。(1)老年者多數(shù)生理功能下降，易出現(xiàn)副作用。(2)老年者有時出現(xiàn)維生素K缺乏而出血的傾向。藥物相互作用：0.注意并用〔并用時應加以注意〕藥理毒理：1、抗菌作用(1)對革蘭氏陰性和革蘭氏陽性的需氧菌及厭氧菌具有廣泛的抗菌作用，且其作用是殺菌性的。(2)對革蘭氏陰性菌的抗菌力，以大腸桿菌和肺炎桿菌而論，稍強于頭孢替安(CTM)，遠強于頭孢唑啉(CEZ)。此外，對流感桿菌、變形桿菌屬、粘質沙雷氏桿菌、枸櫞酸桿菌屬、腸道菌屬的抗菌力也比CTM強，遠比CEZ強。另外對似桿菌屬也顯示有強抗菌力。(3)對革蘭氏陽性菌的抗菌力，以化膿性鏈球菌和肺炎鏈球菌而論，作用強于CTM、CEZ。另外，對消化球菌屬、消化鏈球菌屬也顯示有強抗菌力。(4)對各種細菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌也顯示有強抗菌力。2、作用機制阻礙細菌細胞壁的合成。本制劑對革蘭氏陰性菌具有強抗菌力是由于其對細胞外膜有良好的通透性和對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定以及對青霉素結合蛋白1A、1B、3的親和性強。從而對細胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強的阻礙作用所致。藥代動力學：1、血藥濃度給腎功能正常的成年人和小兒靜注或靜滴用藥后的血藥濃度如圖1-4所示，顯示劑量相關性。2、排泄主要經(jīng)腎臟排泄，成年人(腎功能正常者)1次靜注或靜脈點滴0.5、1、2g后至6小時的尿中排泄率為60～82%。此外，靜注1g后的尿藥濃度為0～2小時約4，400μg/ml，2～4小時約750μg/ml，4～6小時約120μg/ml。小兒(腎功能正常者)1次靜注或靜脈點滴10、20、40mg/kg后至6小時的尿排泄率與成年人相同。3、體液和組織內(nèi)的轉運靜注1g時膽汗藥物濃度在2小時后到達最高值194μg/ml，6小時后仍有14μμg/g(膽道感染癥)。還有向痰液、扁桃腺、髓液、胸水、腹腔內(nèi)滲出液、乳癌手術部滲出液、腎、膀胱壁、子宮、輸卵管、卵巢、盆腔