抗心律失常藥物教案

教案20--20學(xué)年第學(xué)期二級學(xué)院（部）_______________教研室________________課程名稱及代碼________________課程類別________________學(xué)分及總學(xué)時________________授課專業(yè)班級________________主講教師________________職稱職務(wù)________________使用教材________________題目抗心律失常藥學(xué)時1■理論課□實驗實習(xí)課目的要求1.明確抗心律失常藥物的分類及其分類的離子基礎(chǔ)；2.掌握各類抗心律失常藥的作用機理，主要對Na＋、K＋、Ca2+轉(zhuǎn)運的影響；3.掌握各類抗心律失常藥的首選臨床應(yīng)用。重點難點1.心肌電生理；2.折返形成及其在心律失常發(fā)生機制中的作用；3.普萘洛爾的作用機制及其臨床應(yīng)用；4.胺碘酮的作用特點。習(xí)題作業(yè)1、抗心律失常藥的分類2、抗心律失常藥用藥原則及合理用藥參考資料楊寶峰主編《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第八版教學(xué)方法多媒體教學(xué)結(jié)合板書。教學(xué)內(nèi)容1.心律失常由心肌細胞膜電位變化異常，引起心動節(jié)律和頻率的紊亂發(fā)生心動過速、過緩或心律不齊，是嚴重的心血管疾病。2.分類①緩慢型：竇性心動過緩，房室傳導(dǎo)阻滯等②快速型：房性早搏、房性心動過速、心房纖顫、心房撲動、陳發(fā)性室上性心動過速、室性早搏等3.心肌細胞的分類①無自律細胞，又叫工作細胞。是普通的心肌細胞，包括心房肌和心室肌。A.具有興奮性、傳導(dǎo)性和收縮性，B.不產(chǎn)生節(jié)律性興奮，不具有節(jié)律性，C.主要執(zhí)行收縮功能。②自律細胞，包括竇房結(jié)和浦肯野細胞A.具有自動發(fā)生節(jié)律性興奮的功能，即自律性B.產(chǎn)生和傳導(dǎo)興奮，控制心臟的節(jié)律性活動4、藥物對心肌細胞電生理分類Ⅰ類鈉通道阻滯藥ⅠA類奎尼丁ⅠB類利多卡因ⅠC類普羅帕酮Ⅱ類β-受體阻滯藥普萘洛爾Ⅲ類延長APD藥胺碘酮IV類鈣拮抗劑維拉帕米5、Ⅰ類鈉通道阻滯藥ⅠA類：奎尼丁：金雞鈉皮中的生物堿，為右旋體（左旋體為奎寧）體內(nèi)過程：（1）口服吸收快而完全（2）血漿蛋白結(jié)合率高藥理作用：與鈉通道蛋白結(jié)合，適度阻滯Na+內(nèi)流（1）降低自律性:↓4相Na+內(nèi)流→自動除極坡度↓（2）減慢傳導(dǎo):↓0相Na+內(nèi)流→0相上升幅度及速率↓→傳導(dǎo)減慢→變單向為雙向傳導(dǎo)阻滯→消除折返（3）絕對延長不應(yīng)期：↓3相復(fù)極K+外流，延長心房肌心室肌及浦氏纖維的APD及ERP。（4）其它①阻滯內(nèi)流抑制心肌收縮②抗膽堿、抗迷走神經(jīng)作用③α受體阻滯作用，直接舒張血管臨床用途（1）廣譜藥物，對室上性和室性心律失常有效（2）毒性大，不良反應(yīng)發(fā)生率高不良反應(yīng)（1）金雞鈉反應(yīng)：耳鳴，頭痛，惡心，視力障礙（2）過敏反應(yīng)（3）心血管毒性：α受體阻滯作用，低血壓（4）奎尼丁暈厥：突發(fā)陣發(fā)性室上性心動過速普魯卡因胺（1）口服F80%，血漿蛋白結(jié)合率20%，代謝產(chǎn)物仍具藥理活性，主要以原形經(jīng)腎排除。（2）作用與奎尼丁相似<奎尼丁。（3）適用于陣發(fā)性心動過速，心房纖顫和撲動（4）不良反應(yīng)①胃腸道反應(yīng)。②劑量過大引起心動過緩、傳導(dǎo)阻滯。③長期用藥致類紅斑狼瘡綜合征。ⅠB類藥物利多卡因（lidocaine）體內(nèi)過程：胃腸道刺激明顯，首過消除明顯藥理作用：（1）降低自律性：抑制4相Na+內(nèi)流和促進4相K+外流→最大舒張電位↑。（2）改變傳導(dǎo)速度，治療量對傳導(dǎo)速度無影響①心肌缺血時，細胞外K+↑，利多卡因抑制傳導(dǎo)②低血鉀時，促K+外流，加快傳導(dǎo)，消除折返（3）相對延長ERP：促3相K+外流、抑2相Na+內(nèi)流→ERP和APD↓,但APD↓>ERP↓,ERP/APD↑臨床用途（1）用于室性心律失常，適于危重病例（2）對急性心肌梗塞、心臟手術(shù)及電擊復(fù)律等引起的室性心律失常效佳。（3）是防治急性心肌梗死致室性心律失常的首選藥不良反應(yīng)劑量偏大可致心動過緩，低血壓，傳導(dǎo)阻滯、運動失調(diào)，震顫，驚厥。6、Ⅱ類β-受體阻滯藥普萘洛爾（心得安）抗心律失常作用作用部位主要在竇房結(jié)和房室結(jié)。（1）降低自律性：阻斷β受體→自律性↓（2）減慢傳導(dǎo)速率：抑制房室結(jié)和蒲氏纖維（3）延長有效不應(yīng)期：高濃度臨床用途（1）各種心律失常效果較好（2）對運動和情緒激動等誘發(fā)交感神經(jīng)興奮所致室性心律失常更為有效。7、Ⅲ類延長APD藥胺碘酮藥理作用（1）阻滯K+外流→延長ADP和ERP，消除折返（2）阻滯a、b受體→松弛冠脈及外周血管→氧耗↓抗心絞痛。臨床應(yīng)用（1）廣譜抗心律失常藥（含冠心病并發(fā)的心律失常）（2）也用于慢性心功能不全和心絞痛的治療（3）碘過敏者禁用。8、Ⅳ類鈣拮抗藥維拉帕米抗心律失常作用：阻滯Ca2+內(nèi)流①4相Ca2+內(nèi)流↓→自動除極速率↓，自律性↓②0相Ca2+內(nèi)流↓→0相上升速率減慢→傳導(dǎo)↓ERP延長，有利于消除折返臨床應(yīng)用（1）陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥物（2）抗心絞痛9、抗快速型心律失常藥物選擇竇性心動過速：維拉帕米，普萘洛爾；陣發(fā)性室上性心動過速：普萘