第-六-章-膽堿受體激動藥

膽堿受體激動藥（cholinoceptoragonists）可激動膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。

M膽堿受體激動藥膽堿酯類乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿生物堿類毛果蕓香堿、毒蕈堿N膽堿受體激動藥N膽堿受體有NN和NM兩種亞型。由于煙堿作用廣泛、復雜，故無臨床實用價值，僅具有毒理學意義。內(nèi)容提要第1頁/共18頁教學基本要求掌握：毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應用及應用注意事項

。熟悉：乙酰膽堿的藥理作用。

了解：膽堿受體激動藥的分類及代表藥物。

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膽堿酯類(cholineesters)M、N受體均興奮，但以M受體為主擬膽堿生物堿類(alkaloids)主要興奮M膽堿受體

第一節(jié)M膽堿受體激動藥第3頁/共18頁一、膽堿酯類乙酰膽堿（acetylcholine,ACh）醋甲膽堿（methacholine）卡巴膽堿（carbachol）貝膽堿（bethanechol）

第一節(jié)M膽堿受體激動藥第4頁/共18頁【藥理作用】

心血管系統(tǒng)

血管擴張

減慢心率減慢房室結(jié)和浦肯野纖維傳導減弱心肌收縮力縮短心房不應期乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)第一節(jié)M膽堿受體激動藥第5頁/共18頁

A：血管內(nèi)皮完整

圖6－1乙酰膽堿擴張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴于血管內(nèi)皮的完整性（A），如內(nèi)皮細胞受損，則ACh的擴張血管作用消失（B）

B：血管內(nèi)皮受損

第一節(jié)M膽堿受體激動藥第6頁/共18頁Bloodvesselsarteriesdilation(viaEDRF)constriction(high-dosedirecteffect)

Heartsinoatrialnodedecreaseinrate(negativechronotropy)atriadecreaseincontractilestrength(negativeinotropy)

decreaseinrefractoryperiodatrioventricularnodedecreaseinconductionvelocity(negativedromotropy).increaseinrefractoryperiodventriclessmalldecreaseincontractilestrength第一節(jié)M膽堿受體激動藥第7頁/共18頁

胃腸道泌尿道其他腺體眼神經(jīng)節(jié)和骨骼肌中樞支氣管第一節(jié)M膽堿受體激動藥第8頁/共18頁gastrointestinaltract

motilityincreasesphinctersrelaxationsecretionstimulationurinarybladderdetrusorcontractiontrigoneandsphincterrelaxation

第一節(jié)M膽堿受體激動藥第9頁/共18頁glandssweat,salivary,lacrimal,

nasopharyngealsecretionEyesphinctermuscleofiriscontraction(miosis)ciliarymusclecontractionfornearvisionlungbronchialmusclecontraction(bronchoconstriction)bronchialglandsstimulation第一節(jié)M膽堿受體激動藥第10頁/共18頁

膽堿酯類和天然生物堿的藥理活性比較第一節(jié)M膽堿受體激動藥第11頁/共18頁醋甲膽堿(methacholine)

特點水解速度慢，作用時間較ACh長對M膽堿受體有相對選擇性心血管系統(tǒng)作用明顯用途口腔黏膜干燥癥第一節(jié)M膽堿受體激動藥第12頁/共18頁卡巴膽堿(carbachol)

特點不易被AChE水解，作用時間長選擇性差，對M、N膽堿受體均有激動作用對膀胱和腸道作用明顯用途主要用于局部滴眼治療青光眼術(shù)后腹氣脹和尿潴留（皮下注射，禁用靜注）第一節(jié)M膽堿受體激動藥第13頁/共18頁毛果蕓香堿

(pilocarpine，匹魯卡品)激動M受體縮瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣對眼的作用虹膜角膜睫狀體松弛懸韌帶拉緊晶狀體扁平懸韌帶松弛晶狀體變凸調(diào)節(jié)于視遠物清楚睫狀體收縮調(diào)節(jié)于視近物清楚

藥物對眼的調(diào)節(jié)

左：M膽堿受體阻斷藥的作用右：M膽堿受體激動藥的作用第一節(jié)M膽堿受體激動藥第14頁/共18頁房水回流通路第一節(jié)M膽堿受體激動藥第15頁/共18頁

用途:青光眼(glaucoma)開角型(早期)閉角型虹膜炎其他不良反應/注意事項第一節(jié)M膽堿受體激動藥第16頁/共18頁毒蕈堿(muscarine)

經(jīng)典M膽堿受體激動藥絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含較高毒蕈堿成分毒蕈堿中毒癥狀表現(xiàn)：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動過緩、血壓下降和休克等治療：每隔30min，肌內(nèi)注射1～2mg阿托品第一節(jié)M膽堿受體激動藥第17頁/