中職《藥理學(xué)》課件第7章-膽堿受體阻斷藥

第七章

膽堿受體阻斷藥第一節(jié)Ｍ膽堿受體阻斷藥一、阿托品類生物堿洋金花唐古特莨菪莨菪

阿托品作用機制：競爭性阻斷Ｍ受體，大劑量阻斷Ｎ１受體藥理作用與臨床應(yīng)用：

１抑制腺體分泌，唾液和汗腺最敏感

可用于麻醉前給藥，防止分泌物阻塞氣道

２眼，松弛括約肌，擴瞳、眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹

用于虹膜睫狀體炎，驗光配鏡，眼底檢查

３平滑肌，松弛內(nèi)臟平滑肌，解除平滑肌痙攣

用于各種內(nèi)臟絞痛，常與哌替啶合用一、阿托品類生物堿一、阿托品類生物堿４心臟，加快心率，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制

①加快房室傳導(dǎo)，可用于治療緩慢型心律失常②部分病人治療量可出現(xiàn)心率短暫性減慢５血管，大劑量擴張血管，與抗Ｍ膽堿作用無關(guān)

可用于抗休克，改善微循環(huán)６大劑量興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，嚴(yán)重中毒后轉(zhuǎn)為抑制７解救有機磷酸酯中毒腦神經(jīng)中最長，分布最廣的一對，支配呼吸，消化系統(tǒng)器官及心臟等一、阿托品類生物堿８劑量與活性關(guān)系

腺體分泌減少瞳孔擴大和調(diào)節(jié)麻痹膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降心率加快中毒劑量則出現(xiàn)中樞作用不良反應(yīng)：無用的藥理活性中毒解救：一般解救＋毒扁豆堿／地西泮不合理用藥的分析：老年人服敵敵畏；慢性胃潰瘍；合用阿托品和異丙嗪劑量增加一、阿托品類生物堿

山莨菪堿和阿托品相比

1.選擇性解除血管痙攣，可用于感染中毒性休克

2.選擇性解除平滑肌痙攣，可用于內(nèi)臟絞痛東莨菪堿和阿托品相比

1.腺體及中樞抑制作用強

可用于麻醉前給藥，暈動病，鎮(zhèn)吐作用。

2.中樞抗膽堿作用，可用于帕金森病（苯海索）一、阿托品類生物堿1.合成擴瞳藥，用于眼科檢查2.合成解痙藥①季胺類

溴丙胺太林（普魯本辛）

A

選擇性作用胃腸平滑肌并抑制胃液分泌

B胃、十二指腸潰瘍；遺尿癥；妊娠嘔吐

②叔胺類

貝那替嗪（胃復(fù)康）

A緩解平滑肌痙攣，抑制胃液分泌

B

安定作用

C適于兼有焦慮癥的潰瘍病,胃酸過多、腸蠕動亢進或膀胱刺激癥狀者

二、顛茄生物堿的合成、半合成代用品作用機制：藥物與運動終板膜上的N2膽堿受體相結(jié)合，產(chǎn)生與乙酰膽堿相似但較持久的除極化作用，使終板不能對乙酰膽堿起反應(yīng)，骨骼肌因而松弛。琥珀膽堿由琥珀酸和兩分子膽堿組成

第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥極化態(tài)除極肌肉收縮復(fù)極Ach+N2受體離子通道開放Ach快速水解琥珀膽堿極化態(tài)除極肌肉松弛復(fù)極很慢琥珀膽堿+N2受體離子通道開放假性膽堿酯酶水解很慢Ach+N2受體無法除極，不能使肌肉收縮琥珀膽堿作用特點①常先出現(xiàn)短時的肌束顫動。②連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。

③抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗這類藥的肌松作用，卻反能加強之。④在臨床用量時，并無神經(jīng)節(jié)阻斷作用。琥珀膽堿藥理作用：肌肉松弛

1.1min起效，2min達作用高峰，5min作用消失。

2.松弛順序：頸部肩胛腹部四肢。①以頸部和四肢肌肉松弛最明顯，②面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，

③對呼吸肌麻痹作用不明顯。臨床應(yīng)用：

1.對喉肌的麻痹力強，靜注適于氣管內(nèi)插管等。

2.靜滴適用于較長時手術(shù)，常先用硫噴妥鈉麻醉。琥珀膽堿不良反應(yīng)：

1.術(shù)后肌痛，肌肉酸痛甚至形態(tài)改變。3～5天自愈

2.升高眼內(nèi)壓，青光眼和白內(nèi)障摘除術(shù)患者禁用

3.琥珀膽堿能使肌肉持久性除極化而釋出鉀離子，使血鉀升高，故在燒傷，廣泛性軟組織損傷、偏癱和腦血管意外的患者（一般血鉀已較高），禁用琥珀膽堿，以免產(chǎn)生高血鉀癥性心跳驟停。

4.呼吸肌麻痹，用時必須備有人工呼吸機。琥珀膽堿箭毒筒箭毒堿筒箭毒堿

筒箭毒堿，從箭毒中提出的生物堿藥理活性

1.肌肉松弛，3-4分鐘產(chǎn)生作用頭頸小肌肉→四肢、軀干、頸肌肉→肋間肌→膈肌

2.神經(jīng)節(jié)阻斷、促進組胺釋放，使血壓短時下降