西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類(lèi)真題(十一)

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類(lèi)真題(十一)一、配伍選擇題A.奧美拉唑B.法莫替丁C.蘭索拉唑D.西咪（江南博哥）替丁E.埃索美拉唑1.

第一個(gè)上市的質(zhì)子泵抑制劑正確答案：A

2.

含手性硫原子，以純光學(xué)異構(gòu)體上市的抗?jié)兯幬镎_答案：E

3.

對(duì)雌激素受體有親和作用，長(zhǎng)期使用產(chǎn)生不良反應(yīng)的抗?jié)兯幷_答案：D

A.治療消化不良B.治療胃酸過(guò)多C.保肝D.止吐E.利膽4.

多潘立酮正確答案：D

5.

聯(lián)苯雙酯正確答案：C[解析]本組題考查多潘立酮和聯(lián)苯雙酯的藥效。多潘立酮用于促進(jìn)胃動(dòng)力及止吐；聯(lián)苯雙酯是治療病毒性肝炎和藥物性肝損傷引起轉(zhuǎn)氨酶升高的常用藥物。它具有保護(hù)肝細(xì)胞，增加肝臟的解毒功能的藥理作用。尤其是其降酶作用，效果明顯，且毒性低，副作用小。故本題組分別選D、C。

A.鹽酸昂丹司瓊B.格拉司瓊C.鹽酸托烷司瓊D.鹽酸帕洛諾司瓊E.鹽酸阿扎司瓊6.

含有咪唑結(jié)構(gòu)的5-TH3受體拮抗劑是正確答案：A

7.

含有吲哚羧酸酯結(jié)構(gòu)的5-TH3受體拮抗劑是正確答案：C[解析]本組題考查止吐藥的相關(guān)知識(shí)。鹽酸昂司丹瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，結(jié)構(gòu)中含有咪唑結(jié)構(gòu)。鹽酸托烷司瓊對(duì)外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)內(nèi)5-HT3受體具有高選擇性的拮抗作用，結(jié)構(gòu)中含吲哚羧酸酯結(jié)構(gòu)。故本題組分別選A、C。

A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司瓊8.

極性大，不進(jìn)入血腦組織，副作用小的胃動(dòng)力藥是正確答案：B

9.

選擇性中樞和外周5-HT3受體的止吐藥是正確答案：E[解析]本組題考查胃動(dòng)力藥和止吐藥的相關(guān)知識(shí)。多潘立酮極性大，不進(jìn)入血腦組織，副作用小的胃動(dòng)力藥；格拉司瓊為選擇性中樞和外周5-HT3受體的止吐藥。甲氧氯普胺易透過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用，是胃動(dòng)力藥；依托必利是一種具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的促胃腸動(dòng)力藥；莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，為新型的胃動(dòng)力藥。故本題組分別選B、E。

A.鹽酸昂丹司瓊B.莫沙必利C.多潘立酮D.哌侖西平E.甲氧氯普胺10.

含哌嗪結(jié)構(gòu)正確答案：D

11.

含咔唑結(jié)構(gòu)正確答案：A

12.

含咪唑結(jié)構(gòu)正確答案：C

13.

手性中心，R體或大于S體的是正確答案：A

A.阿司匹林B.布洛芬C.吲哚美辛D.雙氯芬酸鈉E.對(duì)乙酰氨基酚14.

結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是正確答案：E

15.

結(jié)構(gòu)中含有異丁基的藥物是正確答案：B

16.

結(jié)構(gòu)中含有酯基的藥物是正確答案：A

17.

結(jié)構(gòu)中含有二氯苯胺基的藥物是正確答案：D[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、對(duì)乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)式。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對(duì)乙酰氨基酚；結(jié)構(gòu)中含有異丁基的藥物是布洛芬；結(jié)構(gòu)中含有酯基的藥物是阿司匹林；結(jié)構(gòu)中含有二氯苯胺基的藥物是雙氯芬酸鈉。本題組分別選E、B、A、D。

A.安乃近B.萘普生C.兩者均有D.兩者均無(wú)E.不能確定18.

含有吡唑環(huán)正確答案：A

19.

可治療關(guān)節(jié)炎正確答案：C

20.

有抗心律失常作用正確答案：D

21.

含羧基的非甾體抗炎藥正確答案：B

22.

解熱鎮(zhèn)痛藥正確答案：A[解析]本組題考查安乃近和萘普生的結(jié)構(gòu)特征和藥效。安乃近含有吡唑環(huán)，主要用于解熱，亦用于治療急性關(guān)節(jié)炎等病癥，屬解熱鎮(zhèn)痛藥。萘普生屬非甾類(lèi)抗炎藥，本品雖具有消炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用，但不屬于解熱鎮(zhèn)痛藥。故本題組分別選A、C、D、B、A。

A.舒林酸B.吡羅昔康C.別嘌醇D.丙磺舒E.秋水仙堿23.

含磺酰胺基的抗痛風(fēng)藥是正確答案：D

24.

含磺酰胺基的非甾體抗炎藥是正確答案：B[解析]本組題考查抗痛風(fēng)藥、非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。丙磺舒為含磺酰胺基的抗痛風(fēng)藥；吡羅昔康為含磺酰胺基的非甾體抗炎藥。故本題組分別選D、B。

A.吲哚美辛B.雙氯芬酸鈉C.舒林酸D.萘丁美酮E.芬布芬25.

既能抑制環(huán)氧合酶(COX)，又能抑制脂氧合酶藥物正確答案：D

26.

為前體藥物，體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，分子中的甲基亞砜還原成甲硫基后才能產(chǎn)生生物活性的藥物正確答案：C[解析]本組題考查非甾體抗炎藥的相關(guān)知識(shí)。萘丁美酮既能抑制環(huán)氧合酶(COX)，又能抑制脂氧合酶藥物；舒林酸為前體藥物，體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，分子中的甲基亞砜還原成甲硫基后才能產(chǎn)生生物活性的藥物；吲哚美辛對(duì)緩解炎癥疼痛作用明顯，是最強(qiáng)的COX抑制劑之一；雙氯芬酸鈉除了能夠抑制COX，減少前列腺素的生物合成和血小板的生成，還能抑制脂氧合酶，減少白三烯的生成；芬布芬的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，胃腸道不良反應(yīng)少，對(duì)肝、胃及造血系統(tǒng)無(wú)明顯不良反應(yīng)。故本題組分別選D、C。

A.別嘌醇B.丙磺舒C.舒林酸D.吲哚美辛E.雙氯芬酸鈉27.

抑制環(huán)氧化酶和脂氧合酶的藥物是正確答案：E

28.

抑制尿酸鹽在近曲小管的主動(dòng)再吸收，無(wú)抗炎鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)治療的藥物正確答案：B

29.

前體藥物，分子中的甲砜還原成甲硫基后產(chǎn)生生物活性作用正確答案：C

30.

對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)較大的是正確答案：D

A.氯雷他定B.富馬酸酮替芬C.鹽酸苯海拉明D.鹽酸西替利嗪E.鹽酸賽庚啶31.

具有較強(qiáng)的中樞抑制作用，臨床常用于預(yù)防暈動(dòng)癥的藥物是正確答案：C

32.

既拮抗H1受體，又抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放的抗過(guò)敏藥物是正確答案：B

33.

結(jié)構(gòu)中含有手型碳原子，其左旋異構(gòu)體已上市的H1受體拮抗劑是正確答案：D[解析]本組題考查組胺H1受體拮抗劑的相關(guān)知識(shí)。氯雷他定為強(qiáng)效選擇性H1受體拮抗劑，但沒(méi)有抗膽堿能活性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用；富馬酸酮替芬既是H1受體拮抗劑，又是過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑；鹽酸苯海拉明能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用，中樞抑制作用顯著，臨床上主要用于蕁麻疹、枯草熱、過(guò)敏性鼻炎和皮膚瘙癢等皮膚黏膜變態(tài)性疾病，預(yù)防暈動(dòng)癥及治療妊娠嘔吐；鹽酸西替利嗪屬于哌嗪類(lèi)抗組胺藥，可選擇性作用于H1受體，作用強(qiáng)且持久，對(duì)M膽堿受體和5-羥色胺的作用極小，其左旋光學(xué)純異構(gòu)體左西替利嗪也于2001年在德國(guó)上市；鹽酸賽庚啶對(duì)組胺H1受體的抑制作用比馬來(lái)酸氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng)，臨床用于治療蕁麻疹、濕疹、過(guò)敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢、過(guò)敏性鼻炎、支氣管哮喘等。故本組題分別選C、B、D。

A.鹽酸苯海拉明B.馬來(lái)酸氯苯那敏C.鹽酸賽庚啶D.奧美拉唑E.鹽酸雷尼替丁34.

具有亞砜結(jié)構(gòu)正確答案：D

35.

具有氨基醚結(jié)構(gòu)正確答案：A

36.

具有丙胺結(jié)構(gòu)正確答案：B[解析]本組題主要考查抗?jié)兯幒徒M胺H1受體拮抗劑藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。鹽酸苯海拉明具有氨基醚結(jié)構(gòu)；馬來(lái)酸氯苯那敏具有丙胺結(jié)構(gòu)；奧美拉唑具有亞砜結(jié)構(gòu)；鹽酸賽庚啶具有三環(huán)；鹽酸雷尼替丁具有呋喃環(huán)。故本題組分別選D、A、B。

A．

B．

C．

D．

E．37.

特非那定在體內(nèi)代謝生成羧酸活性代謝物，具有選擇性外周H1受體拮抗活性的藥物是正確答案：D

38.

阿司咪唑在體內(nèi)代謝生成活性代謝物，無(wú)阿司咪唑心臟毒性作用的藥物是正確答案：C[解析]本組題考查抗變態(tài)藥物反應(yīng)結(jié)構(gòu)。A為鹽酸賽奎啶、B為氯雷他定、C為諾阿司咪唑、D為非索非那定、E為鹽酸西替利嗪。特非那定在體內(nèi)代謝生成羧酸活性代謝物，具有選擇陛外周H1受體拮抗活性的藥物是非索非那定；阿司咪唑在體內(nèi)代謝生成活性代謝物，無(wú)阿司咪唑心臟毒性作用的藥物是諾阿司咪唑。故本題組分別選D、C。

二、多項(xiàng)選擇題1.

阿司匹林的性質(zhì)有A.分子中有酚羥基B.分子中有羧基呈弱酸性C.不可逆抑制環(huán)氧化酶具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎D.小劑量預(yù)防血栓E.易水解，水解藥物容易被氧化為有色物質(zhì)正確答案：BCDE[解析]本題考查阿司匹林的性質(zhì)。阿司匹林分子中有羧基呈弱酸性，具有酯鍵可水解，遇濕氣即緩慢水解產(chǎn)生水楊酸，水楊酸由于含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化成一系列醌型有色物質(zhì)，使阿司匹林變色。它是不可逆抑制環(huán)氧化酶，具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎；小劑量可預(yù)防血栓。故本題選BCDE。

2.

作用于花生四烯酸環(huán)氧酶的藥物有A.吲哚美辛B.對(duì)乙酰氨基酚C.雙氯芬酸鈉D.醋酸氫化可的松E.醋酸地塞米松正確答案：ABC[解析]本題考查藥物的作用機(jī)制。由于解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥都作用于花生四烯酸環(huán)氧酶，抑制前列腺素的合成，因此除甾體抗炎藥醋酸氫化可的松、醋酸地塞米松外，吲哚美辛、對(duì)乙酰氨基酚、雙氯芬酸鈉均為正確答案。故本題選ABC。

3.

下列藥物含有羧基的是A.芬布芬B.萘普生C.吲哚美辛D.萘丁美酮E.舒林酸正確答案：ABCE

4.

下列藥物中含有磺酰胺基的有A.美洛昔康B.塞來(lái)昔布C.貝諾酯D.舒林酸E.尼美舒利正確答案：ABE

5.

下列哪些藥物用于治療痛風(fēng)A.美洛昔康B.丙磺舒C.秋水仙堿D.別嘌醇E.塞來(lái)昔布正確答案：BCD

6.

下列藥物中屬于前體藥物的是A.芬布芬B.舒林酸C.吲哚美辛D.萘丁美酮E.酮洛芬正確答案：ABD

7.

結(jié)構(gòu)中含有極性基團(tuán)，中樞鎮(zhèn)靜副作用小的抗過(guò)敏藥物有A.鹽酸西替利嗪B.鹽酸苯海拉明C.馬來(lái)酸氯苯那敏D.鹽酸賽庚啶E.非索非那定正確答案：AE[解析]本題考查組胺H1受體拮抗劑的相關(guān)知識(shí)。組胺H1受體拮抗劑的代表藥物有鹽酸苯海拉明、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富馬酸酮替芬、諾阿司咪唑、非索非那定，其中鹽酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、諾阿司咪唑、非索非那定對(duì)H1受體具有選擇性；本題鹽酸西替利嗪和非索非那定含有極性基團(tuán)羧基和羥基。故本題選AE。

8.

不屬于非鎮(zhèn)靜類(lèi)H1受體拮抗劑藥物有A.鹽酸西替利嗪B.鹽酸苯海拉明C.馬來(lái)酸氯苯那敏D.鹽酸賽庚啶E.氯雷他定正確答案：BCD[解析]本題考查非鎮(zhèn)靜類(lèi)H1受體拮抗劑。鹽酸苯海拉明、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶均為經(jīng)典的H1受體拮抗劑，具有鎮(zhèn)靜的副作用，而鹽酸西替利嗪、氯雷他定為非鎮(zhèn)靜類(lèi)的H1受體拮抗劑。故本題選BCD。

9.

汽車(chē)司機(jī)小張今日患過(guò)過(guò)敏性鼻炎，適合工作性質(zhì)的H1受體拮抗劑有A.鹽酸苯海拉明B.鹽酸西替利嗪C.鹽酸賽庚啶D.馬來(lái)酸氯苯那敏E.地氯雷他定正確答案：BE[解析]本題考查組胺H1