執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（二）考試重點-抗病毒藥、抗寄生蟲藥

第十、十一章-抗病毒藥、抗寄生蟲藥

第十章抗病毒藥

1、抗皰疹病毒藥

2、抗流感病毒藥

3、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥

4、抗肝炎病毒藥

磷酸奧司他韋膠囊

Iw

第一節(jié)抗皰疹病毒藥

一、藥理作用與作用機制

1、病毒聚合酶抑制劑類藥物，主要為核昔或核甘酸類似物，其抗病

毒機制主要為抑制或干擾裂解期病毒DNA的合成。但對于潛伏階段的

病毒復制沒有明顯的抑制作用。阿昔洛韋、阿糖腺昔等。

2、非核昔類抗皰疹病毒藥物，此類藥物具有各不相同的抗病毒機制。

瞬甲酸鈉等

瞬甲酸鈉乳膏

FoscametSodiumCsm

二、臨床用藥評價

(-)作用特點

1、阿昔洛韋一一抗DNA病毒藥，對RNA病毒無效，對單純皰疹病毒

作用最強，對帶狀皰疹病毒作用較弱。

2、伐昔洛韋一一前藥，水解成阿昔洛韋；

泛昔洛韋口服代謝為噴昔洛韋；

伐更昔洛韋為更昔洛韋的前藥。

3、西多福韋一一為開環(huán)核甘酸類似物，在細胞胸昔激酶作用下轉(zhuǎn)化

為單磷酸酯、二磷酸酯和磷酸膽堿的生成物，對巨細胞病毒(CMV)

的DNA聚合酶產(chǎn)生抑制，本品對單純皰疹病毒(HSV)、帶狀皰疹病

毒(VZV)等也有抑制作用。

4、瞬甲酸鈉一一阻斷病毒DNA多聚酶的焦磷酸結(jié)合點，非競爭性抑

制病毒DNA聚合酶，抑制病毒的核酸合成。用于：

①艾滋病(AIDS)患者巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎；

②耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒感染。

5、福米韋生

是美國FDA批準進入市場的第一個反義寡核昔酸抑制病毒復制藥物,

主要用于常規(guī)治療無效或不能耐受的AIDS患者巨細胞病毒(CMV)性

視網(wǎng)膜炎。

6、多可沙諾

與阿昔洛韋等核昔類似物有協(xié)同作用，且不增加細胞毒性。該藥主要

用于口面部皰疹的局部治療，10%多可沙諾軟膏是美國FDA批準的第

一個治療唇皰疹的非處方藥。

7、阿糖腺昔一抑制DNA多聚酶、干擾其DNA合成。

(1)適應(yīng)癥

①靜滴一一單純皰疹病毒性腦炎；

②局部外用一一皰疹病毒性角膜炎。

③即配即用，輸液不可冷藏以免析出結(jié)晶。

(2)相互作用

①不可與含鈣的輸液配伍。

②不宜與血液、血漿及蛋白質(zhì)輸液劑配伍。

③別嚓醇可加重本品對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性，不宜與別噂醇合用。

(二)典型不良反應(yīng)和禁忌

常見一一頭痛和惡心，腎功能受損等。

(三)臨床應(yīng)用注意

1、關(guān)注阿昔洛韋的合理應(yīng)用

(1)靜脈滴注，每次滴注時間應(yīng)在1小時以上。

(2)本品呈堿性，應(yīng)盡量避免配伍使用。

(3)腎毒性！靜脈滴注后2h后應(yīng)給患者充足的水分，防止藥物沉積

于腎小管內(nèi)。

(4)新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制滴注液，否則易引起致命

性的綜合征。

第二節(jié)抗流感病毒藥

抗流感病毒(金剛烷胺、金剛乙胺、奧司他韋等)。

一、藥理作用與作用機制

1、金剛烷胺、金剛乙胺一一抗病毒機制：

①作用于M2蛋白一一影峋病毒脫殼和復制。

②干擾病毒組裝。僅對亞洲甲型流感病毒有效。

2、奧司他韋

其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋竣酸鹽）是強效選擇性甲型和乙型流感病

毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑一一用于甲型或乙型流感病毒治療，防治甲型

H1N1型流感和高致病性禽流感H5NU

磷酸奧司他韋膠囊

I達菲勒

15?克

（以窈司處韋計）

[CO

二、臨床用藥評價

（一）藥物相互作用

1、奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要的細胞色素P450同工酶的

底物或抑制劑，不易引發(fā)藥物間相互作用。

2、使用減毒活流感疫苗2周內(nèi)不應(yīng)服用奧司他韋，服用磷酸奧司他

韋后48h內(nèi)不應(yīng)使用減毒活流感疫苗。

3、金剛烷胺與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿不良反應(yīng)的危險。

（二）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、金剛烷胺、金剛乙胺（作用于M2蛋白一干擾病毒組裝）一常見腹

痛、頭暈、高血壓或體位性低血壓。

2、神經(jīng)氨酸酶抑制劑（扎那米韋、奧司他韋）一一常致疲乏、精神

異常、抽搐。

奧司他韋

【適應(yīng)證】

成人和1歲及以上兒童的甲型和乙型流感治療。

【用法用量】口服。在流感癥狀開始（理想狀態(tài)為36h內(nèi)）就應(yīng)開始

治療。奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是一次

75mg,一日2次，連續(xù)5日。

磷酸奧司他韋膠囊

I達推

融毫克

[COlOtlKR

第三節(jié)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥

一、藥理作用與作用機制

1、去羥肌昔（人工合成的核甘類藥物）：其機制是與三磷酸脫氧腺昔

競爭，終止DNA鏈的延長，從而起抗病毒作用。

2、核昔類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑是抑制HIV的反轉(zhuǎn)錄酶，而這一過程導致

鏈合成的終止并打斷病毒復制的循環(huán)。司他夫定：胸背核昔類似物,

通過細胞激酶磷酸化，形成司他夫定三磷酸鹽而發(fā)揮抗病毒活性。

3、奈韋拉平（非核昔類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑）與HIV-1的反轉(zhuǎn)錄酶直接

結(jié)合并通過破壞該酶的催化位點來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚

合酶的活性。

4、荀地那韋（蛋白酶抑制劑抑制）：與蛋白酶的活性部位直接結(jié)合,

是蛋白醐的競爭性抑制劑，由此產(chǎn)生的不成熟的病毒顆粒不具有感染

性，無法建立新一輪感染。

二、臨床用藥評價

常見不良反應(yīng)主要有不適、乏力；神經(jīng)系統(tǒng)如頭痛、周圍神經(jīng)炎等;

消化系統(tǒng)如惡心、嘔吐、腹痛。

三、代表藥物

去羥肌昔、奈韋拉平

治療I型HIV（人免疫缺陷病毒）感染。

司他夫定、阿巴卡韋

聯(lián)合治療人類免疫缺陷病毒（HIV）的感染。

苛地那韋

適用于治療成人及兒童HIV-1感染。

第四節(jié)抗肝炎病毒藥

治療乙型肝炎和丙型肝炎的一些藥物（包括干擾素、利巴韋林、拉米

夫定、替比夫定、替諾福韋）也可以用于治療其他病毒感染。

第一亞類核甘（酸）類藥

一、藥理作用與作用機制

核甘（酸）類藥物（NAs）是慢性乙型肝炎（CHB）患者抗病毒治療的

主要選擇，NAs類藥物的藥理作用均為通過競爭性抑制脫氧核糖核酸

（DNA）聚合酶，阻止HBV-DNA的復制。

二、臨床用藥評價

1、本類藥物具有線粒體毒性可能導致乳酸酸中毒的潛在風險。

2、代表藥物

恩替卡韋

適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝

臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

替諾福韋酯

1、治療慢性乙肝成人和212歲的兒童患者。

2、與其他抗藥物聯(lián)用，治療成人HIV感染。

第二亞類干擾素（聚乙二醇干擾素a2a等）

抗病毒機制一一與細胞內(nèi)特異性a受體結(jié)合，抑制感染細胞內(nèi)的病

毒復制，抑制細胞增殖，并具有免疫調(diào)節(jié)作用。

RNA病毒較為敏感，DNA病毒敏感性較低。

用于一一慢性乙型肝炎、皰疹性角膜炎、帶狀皰疹等；還用于腫瘤。

不良反應(yīng)：

流感樣癥候群，骨髓抑制等。

聚乙二醇干擾素a-2a注射液

派羅欣

180■克/0.5毫開

1支Hi亮式注射H?1支停航什頭包分

第三亞類治療慢性丙型肝炎藥

廣譜抗病毒藥

（1）利巴韋林（合成的核甘類抗病毒藥）

抗病毒機制一一抑制一磷酸肌甘脫氫酶，進而干擾三磷酸鳥昔合

成；抑制病毒RNA聚合酶，阻礙mRNA的轉(zhuǎn)錄。

臨床用于一一呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎、慢

性丙型肝炎。

（2）索磷布韋維帕他韋

用于治療成人慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染。

基礎(chǔ)練習

【例-A型題】用于抗艾滋病病毒的藥物是（）o

A.利巴韋林

B.扎那米韋

C.司他夫定

D.阿昔洛韋

E.更昔洛韋

答案：C

【例-B型題】【1-3】

A.特比蔡芬

B.氟胞喀咤

C.利巴韋林

D.拉米夫定

E.阿奇霉素

1、主要用于深部真菌感染（）o

2、用于甲型肝炎、單純皰疹、呼吸道病毒感染（）。

3、用于乙型肝炎（）。

答案：B、C、D

第十一章抗寄生蟲藥

1、抗瘧藥

2、抗蠕蟲藥

3＞抗原蟲藥

第一節(jié)抗瘧藥

第一亞類主要用于控制瘧疾癥狀的抗瘧藥

1、青蒿素一控制癥狀一我國研制的首選抗瘧藥。

(1)機制一一干擾癥原蟲的表膜線粒體功能，通過影響瘧原蟲紅內(nèi)

期的超微結(jié)構(gòu)，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，最終導致蟲體死亡。對紅

細胞內(nèi)期瘧原蟲有強大的殺滅作用。

(2)不足一一對紅細胞外期瘧原蟲無效；瘧原蟲可對青蒿素產(chǎn)生耐

藥性，合用磺胺多辛和乙胺嗜咤可延緩耐藥性發(fā)生。

(3)透過血腦屏障，對腦型瘧有效。

2、奎寧

(1)喳咻類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結(jié)合，形成復合物抑制DNA

的復制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，還能降低瘧原蟲氧

耗量，抵制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。

(2)用于治療耐氯唆和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用于治

療間日瘧?？鼘帉t外期無效。

(3)當奎寧或氯喳日劑量超過lg/d時，可致“金雞納”反應(yīng)：視聽

力減退。

第二亞類主要用于防止復燃與傳播及預(yù)防瘧疾的藥物

1、伯氨喳

(1)抗瘧機制可能與干擾DNA的合成有關(guān)，該藥能抑制線粒體的氧

化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。

(2)根治間日瘧，控制復發(fā)和阻止傳播首選。外期

(3)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者一一服用伯氨喳一一急性溶血性貧

血---特異質(zhì)反應(yīng)。

(4)伯氨喳毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心

等反應(yīng)。

2、乙胺喀咤

(1)病因性預(yù)防，可用于治療弓形蟲病。外期

(2)乙胺喀咤是二氫葉酸還原酶的抑制劑，主要作用于進行裂體增

殖的瘧原蟲，對已發(fā)育完成的裂殖體則無效。

(3)與磺胺類或碉類合用，可阻斷葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)，增強療效,

減少耐藥性。

第三亞類與抗瘧藥聯(lián)合應(yīng)用的藥物

1、磺胺類藥物與碉類藥物均屬于二氫葉酸合成酶的抑制劑，能抑制

瘧原蟲的葉酸代謝，常用藥物主要有磺胺多辛、氨苯碉。

2、“氨苯碉綜合征”：使用氨苯碉治療初期，可發(fā)生藥疹，剝脫性

皮炎，發(fā)熱、肝、腎功能損害和單核細胞增多。一次服用大劑量本品

可使血紅蛋白轉(zhuǎn)為高鐵血紅蛋白。

抗瘧藥口訣

乙胺預(yù)防伯氨傳，氯奎青寧發(fā)作管。

控制癥狀青蒿素，根治須加伯氨唾。

基礎(chǔ)練習

【例-A型題】我國研制的沒有“金雞納”反應(yīng)的抗瘧藥是()o

A.奎寧

B.青蒿素

C.氯喳

D.伯氯喳

E.乙胺喀咤

答案：B

第二節(jié)抗蠕蟲藥

第一亞類抗血吸蟲藥

口比喳酮：廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物；華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲

病以及絳蟲病和囊蟲病。

1、機制：

①使蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹；

②使蟲體皮層損害與影響宿主免疫功能；

③使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的

攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭；

④可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

2、治療絳蟲?。号Ｈ夂拓i肉絳蟲病，20mg/kg,清晨頓服，lh后服

用硫酸鎂；

3、常見的不良反應(yīng)：頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢

酸痛等。

4、治療期間與停藥后24h內(nèi)勿進行駕駛，機械操作等工作。

第二亞類抗肝片吸蟲藥

三氯苯達噗(TCBZ)是一類苯內(nèi)咪嗖類衍生物，破壞微管結(jié)構(gòu)導致寄

生蟲的死亡，對線蟲沒有活性，三氯苯達嚶不僅針對存在于膽管中的

成蟲，而且針對通過肝實質(zhì)遷移的肝片吸蟲的未成熟幼蟲階段有作用。

第三亞類抗絲蟲藥

乙胺嗪、阿苯達噗、伊維菌素、吠喃喀酮

第四亞類驅(qū)腸蟲藥

一、藥理作用與作用機制

1、哌嗪一一蛔蟲和燒蟲一一尤其適用于兒童。

(1)機制一一麻痹蛔蟲肌肉，抗膽堿作用，阻斷乙酰膽堿對蛔蟲肌

肉的興奮作用，或改變蟲體肌細胞膜的離子通透性，減少自發(fā)電位發(fā)

生，使蛔蟲肌肉松弛，蟲體不能在腸壁附著一一隨糞便排出體外。

(2)禁用：肝腎功能不全、有神經(jīng)系統(tǒng)疾病者。

2、嚷喀咤——蛔蟲、燒蟲和鉤蟲。

機制一一抑制蟲體膽堿酯酶，造成神經(jīng)-肌肉接頭處乙酰膽堿堆積，

神經(jīng)肌肉興奮性增高，肌張力增強，使蟲體肌肉麻痹一一排出體外。

二、臨床用藥評價

1、作用于蟲體的神經(jīng)、肌肉系統(tǒng)，此類藥有哌嗪和睡喀咤等；

2、抑制蟲體對葡萄糖的攝取，此類藥有阿苯達嚶、甲苯達嚶等;

3、影響蟲體內(nèi)酶的活性，如恩波毗維胺。

第五亞類