多索茶堿臨床應(yīng)用與進展

多索茶堿臨床應(yīng)用與進展茶堿藥理學基礎(chǔ)輕松平喘,自由呼吸輕松平喘,自由呼吸(一)藥理學作用▲舒張支氣管平滑肌▲增加氣道纖毛運動,促進黏液排出▲擴張冠狀動脈,增加心肌收縮力▲利鈉、利尿▲興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸中樞和呼吸肌輕松平喘,自由呼吸(二)藥效與血藥濃度監(jiān)測▲支氣管舒張作用與血清濃度呈對數(shù)相關(guān)▲“治療窗”較窄(6-15mg/L)有效劑量與中毒劑量接近▲低濃度時有抗炎及免疫調(diào)節(jié)作用輕松平喘,自由呼吸(三)毒副作用▲不良反應(yīng)多與血藥濃度相關(guān)▲胃腸道癥狀(便秘、惡心、嘔吐)▲心血管系統(tǒng)癥狀(心動過速、心律紊亂、血壓下降)▲中樞興奮(失眠,嚴重者可引起抽搐乃至死亡)輕松平喘,自由呼吸(三)藥代動力學▲血藥濃度達峰時間、半衰期(視種類及劑型而定)▲口服吸收完全(生物利用度可達96%)▲85%-90%在肝臟被細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝,隨尿排出(其中10%為原形)▲加快茶堿代謝(發(fā)熱,妊娠,抗結(jié)核治療等)▲減慢茶堿代謝(肝臟疾患,充血性心力衰竭,合用甲氰咪呱、喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類等藥物)

輕松平喘,自由呼吸茶堿臨床應(yīng)用評價輕松平喘,自由呼吸(一)平喘機制▲抑制磷酸二酯酶,減慢c-AMP分解▲促進內(nèi)源性兒茶酚胺釋放▲抑制Ca2+內(nèi)流,促進Ca2+外流▲保護肥大細胞膜,抑制炎性介質(zhì)釋放▲腺苷受體拮抗劑,抑制其支氣管收縮作用9大家應(yīng)該也有點累了，稍作休息大家有疑問的，可以詢問和交流輕松平喘,自由呼吸(二)呼吸系統(tǒng)適應(yīng)癥▲支氣管哮喘▲喘息型慢性支氣管炎▲支氣管痙攣引起得呼吸困難輕松平喘,自由呼吸(三)注意！下列患者禁用或慎用茶堿類藥物:×對茶堿及其衍生物過敏×活動性消化性潰瘍×急性心肌梗塞伴血壓下降×未控制得驚厥、癲癇×嚴重心律失常輕松平喘,自由呼吸(四)常用得茶堿類藥物1、茶堿(theophylline)水溶性差,多用緩釋制劑或其衍生物?！娓ッ?茶堿緩釋片)△輕-中度哮喘發(fā)作和維持治療,COPD得治療△按6-10mg/kg/d口服。常用量每次0、1g-0、2g,一日2次。

△晝夜血藥濃度平穩(wěn),生物利用度較高,減少對胃腸局部刺激輕松平喘,自由呼吸2、氨茶堿(aminophylline)茶堿與乙二胺形成得復(fù)鹽,水溶性增加▲氨茶堿片

常用量0、1g-0、2g,tid口服生物利用度稍低,胃腸道反應(yīng)較多,臨床應(yīng)用日漸減少?！辈鑹A注射液△哮喘嚴重發(fā)作,較為嚴重得COPD急性加重△緩慢靜脈注射或靜脈滴注,負荷劑量4-6mg

/kg,維持劑量0、6-0、8mg/kg/h。24小時內(nèi)用過茶堿者則首次劑量減半。每天用藥總量不超過1g。注射速度不宜超過0、25mg/kg/min?！饔袟l件時用藥后30分鐘、4～6小時測定血藥濃度。

輕松平喘,自由呼吸輕松平喘,自由呼吸3、二羥丙茶堿(diprophylline)茶堿得N-7位上接二羥丙基得中性衍生物,水溶性增加。

支氣管舒張作用較氨茶堿弱。對胃腸道刺激小,心臟副作用也較輕?？捎糜诎橛行膭舆^速得哮喘、COPD。

片劑:0、2-0、4,tid

注射液(喘定):0、25-0、5/次,3-4次/天,肌注、靜注或靜滴輕松平喘,自由呼吸多索茶堿——新一代得茶堿類藥物DOXOFYLLINE1988年由ITALYABC公司首先研制開發(fā)并投入市場,目前已在美國、加拿大、日本、愛爾蘭等國家應(yīng)用。就是新一代具有顯著支氣管擴張作用和抗炎作用得甲基黃嘌呤衍生物。多索茶堿概況輕松平喘,自由呼吸多索茶堿分子結(jié)構(gòu)HNNNCH3NOCH3OCH2CHO

ONNNCH3NOCH3O茶堿多索茶堿在茶堿N-7位上增加了二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)輕松平喘,自由呼吸多索茶堿對呼吸系統(tǒng)得影響多索茶堿對呼吸系統(tǒng)得影響較茶堿、氨茶堿為強,無論對離體還就是整體得氣管收縮均有較強得舒張作用,就是氨茶堿得10至15倍,具有較強得平喘作用。多索茶堿具有其她茶堿類藥物所不具有得鎮(zhèn)咳作用。輕松平喘,自由呼吸茶堿類藥物肺外系統(tǒng)作用機制抑制腺苷受體多索茶堿腺苷受體抑制作用僅就是茶堿得1/10輕松平喘,自由呼吸多索茶堿對支氣管平滑肌有較強得舒張作用且具有鎮(zhèn)咳作用,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)得副作用很小。多索茶堿藥理學作用氨茶堿多索茶堿輕松平喘,自由呼吸多索茶堿注射液藥代動力學T1/2:7.63±0.89hTmax:1.56±0.13hCmax:1.20±0.39ug/mlAUC:9.81±4.04ug/ml.h藥代參數(shù)1.02.006121824hug/ml輕松平喘,自由呼吸藥代動力學特點起效快,約30分鐘起效,血漿中藥物達峰時間為1、56小時。廣泛分布于各臟器,尤以肺得含量最高。半衰期長,可一日兩次使用。輕松平喘,自由呼吸多索茶堿用法與用量△口服:0、2-0、4g,bid△注射液:成人每次200mg,12小時一次,以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射(時間應(yīng)在20分鐘以上);也可將本品0、2g-0、6g加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中,緩慢靜脈滴注(時間應(yīng)在40分鐘以上),每日一次。5-10日為一療程或遵醫(yī)囑。輕松平喘,自由呼吸注意事項氨茶堿多索茶堿1茶堿制