2021年胸痛基層合理用藥指南

2021年胸痛基層合理用藥指南(最全版)

一、疾病概述

胸痛主要是指胸前區(qū)的疼痛和不適感，患者常主訴悶痛、緊縮

感、燒灼感、針刺樣痛、壓榨感、撕裂樣痛、刀割樣痛等，以

及一些難以描述的癥狀。胸痛的部位一般指從頸部到胸廓下端

的范圍，有時可放射至頜面部、牙齒和咽喉部、肩背部、雙上

肢或上腹部[1]O

胸痛是一種常見的臨床癥狀，病因繁雜，涉及多個器官和系統(tǒng)，

病情程度輕重不一。根據(jù)胸痛的風(fēng)險程度可將胸痛分為致命性

胸痛和非致命性胸痛兩大類，也可分為心源性胸痛和非心源性

胸痛。常見的胸痛疾病有穩(wěn)定性心絞痛、急性冠狀動脈綜合征

(ACS)、急性肺栓塞、主動脈夾層、急性氣胸、縱隔氣腫、急

性心包炎、胸膜炎、肋軟骨痛、胸壁痛、食管痛等[1],急診

就診的胸痛患者中，ACS高居致命性胸痛病因的首位。急性肺

栓塞與主動脈夾層雖然發(fā)生率較低，但臨床中容易漏診及誤診

[2]0

不同病因的胸痛表現(xiàn)多樣復(fù)雜，風(fēng)險各不相同，處理也因病而

異，若處理不當(dāng)會延誤治療導(dǎo)致嚴重后果。因此，基層醫(yī)生需

迅速辨別胸痛性質(zhì)、準確評估風(fēng)險，以確保高危胸痛患者得到

及時有效的治療，應(yīng)重點識別由致命性危險的疾病導(dǎo)致的胸痛，

對于這部分胸痛患者應(yīng)在緊急處理后及時轉(zhuǎn)往上級醫(yī)院進行診

治。緊急處理包括保持氣道通暢、心電監(jiān)護、吸氧、建立靜脈

通道、維持呼吸與循環(huán)穩(wěn)定及止痛等對癥處理和藥物治療［1

二、藥物治療原則

胸痛患者需要病因診斷后給予相應(yīng)的藥物治療。如病因明

確，應(yīng)盡早給予原發(fā)病藥物治療。

（—）ACS

無禁忌者應(yīng)給予抗血小板、抗凝、鎮(zhèn)痛及硝酸酯類藥物等治療

［3,4］0

（二）急性肺栓塞

緊急治療主要是循環(huán)和呼吸支持，高度疑診或確診者，除非患

者出血或有抗凝禁忌證，應(yīng)立即給予抗凝治療［1］?？鼓委?/p>

為急性肺栓塞的基礎(chǔ)治療手段，可以有效防止血栓再形成和復(fù)

發(fā)，同時促進機體自身纖溶機制溶解已形成的血栓［5］。

（三）主動脈夾層

緊急治療的原則是有效鎮(zhèn)痛、控制心率和血壓，減輕主動脈剪

應(yīng)力，降低主動脈破裂風(fēng)險。

1.鎮(zhèn)痛適當(dāng)肌內(nèi)注射或靜脈應(yīng)用阿片類藥物（如嗎啡、哌替碇）0

2.控制心率和血壓：降壓的原則是降低左心室射血速度和收縮

壓。充分控制血壓是主動脈夾層搶救的關(guān)鍵，能有效穩(wěn)定和終

止夾層的繼續(xù)分離，降壓的目標為控制收縮壓至100~120

mmHg（1mmHg=0.133kPa）、心率60-80次/min。靜脈

應(yīng)用B受體阻滯劑（如美托洛爾、艾司洛爾等）是最基礎(chǔ)的藥物

治療方法。對于降壓效果不佳者，可在B受體阻滯劑的基礎(chǔ)上聯(lián)

用一種或多種降壓藥物，如烏拉地爾、硝普鈉（不應(yīng)單用，可

升高左心室射血速度）等，不能耐受B受體阻滯劑的患者可使用

非二氫毗碇類鈣拮抗劑如地爾硫等。

3.對急性胸痛的患者，如果懷疑主動脈夾層，不要急于溶栓和抗

凝治療。溶栓可促成主動脈夾層患者主動脈破裂出血，抗凝治

療不利于夾層假腔內(nèi)血栓形成。溶栓制劑、肝素、華法林、阿

司匹林等藥物禁用于主動脈夾層［1,6］。

胸痛患者的藥物治療見表1［7,8］（點擊文末"閱讀原文"）。

三、治療藥物

（一）阿司匹林

1.藥品分類：抗血小板藥。

2.用藥目的：用于預(yù)防ACS血栓形成。

3.禁忌證：禁用于對乙酰水楊酸和含水楊酸的物質(zhì)過敏者，尤其

是出現(xiàn)哮喘、血管神經(jīng)性水腫或休克者；胃十二指腸潰瘍；出

血體質(zhì)；血友病或血小板減少癥。

4.不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，包括惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛

等，長期或大劑量服用可有胃腸道潰瘍、出血和穿孔；偶有過

敏反應(yīng)，表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫、休克，嚴重

可致死亡；還可出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降及肝、腎功能損害

等。

5.劑型和規(guī)格：腸溶片，25mg/片、50mg/片、100mg/片、

300mg/片。

6.用法和用量：口服，腸溶片應(yīng)飯前用適量水送服。應(yīng)用小劑量,

75~150mg/次、1次川。降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病

風(fēng)險，建議首次劑量300mg，嚼碎后服用以快速吸收，以后

100~200mg/d?

7.藥物代謝動力學(xué)：口服吸收迅速且完全，吸收后迅速降解為主

要代謝產(chǎn)物水楊酸，腸溶片相對普通片吸收延遲3~6h0血漿

半衰期為15-20min,水楊酸主要經(jīng)肝臟代謝，水楊酸的清除

為劑量依賴性，水楊酸及其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄。

8.藥物相互作用：與其他水楊酸類藥物、雙香豆素抗凝血藥、磺

胺類降糖藥、巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶嶺等合用時，可增

強它們的作用；與堿性藥（如碳酸氫鈉）合用，可促進阿司匹

林的排泄而降低療效；使布洛芬等非笛體抗炎藥的血藥濃度明

顯降低，兩者不應(yīng)合用。

（二）氯口比格雷

L藥品分類：抗血小板藥。

2.用藥目的：用于預(yù)防ACS血栓形成。

3.禁忌證：禁用于對氯毗格雷或任何成分過敏者；嚴重肝臟損害；

活動性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血者。

4.不良反應(yīng)：胃腸道出血、顱內(nèi)出血、腹痛、消化不良、胃炎、

便秘、輕度腹瀉、皮疹、血小板減少癥、白細胞減少癥、血栓

性血小板減少性紫瘢等。

5.劑型和規(guī)格:片劑，25mg/片、75mg/片。

6.用法和用量：口服。新近心肌梗死，75mg/次、1次/d;非

ST段抬高型心肌梗死,負荷劑量300mg，繼之75mg/次、1

次/d,建議服用12個月（同時長期服用阿司匹林）。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服吸收迅速，原型化合物的氯口比格雷平均

血藥濃度在給藥后大約45min達到高峰。氯口比格雷及其主要循

環(huán)代謝產(chǎn)物在體外可逆性地與人血漿蛋白結(jié)合（結(jié)合率分別為

98%和94%）0主要經(jīng)肝臟代謝，體內(nèi)和體外代謝通過兩條主

要代謝途徑進行：一條途徑由酯酶介導(dǎo)，通過水解作用代謝為

無活性的酸衍生物，另一條途徑由多種細胞色素P450

（cytochromeP450,CYP）介導(dǎo)，代謝為活性代謝物氯毗格

雷硫醇衍生物。氯口比格雷半衰期為6h,活性代謝產(chǎn)物的半衰期

約為30min0

8.藥物相互作用：與阿司匹林、肝素、華法林等抗栓藥聯(lián)合使用

會增加出血風(fēng)險；與奧美拉嚏、埃索美拉嗖聯(lián)合使用會使氯口比

格雷活性代謝物血藥濃度下降，不推薦氯口比格雷與奧美拉嗖或

埃索美拉嗖聯(lián)合使用；因存在血藥濃度增加的風(fēng)險，應(yīng)謹慎聯(lián)

合使用氯口比格雷和主要通過CYP2C8代謝清除的藥物（如瑞格

列奈、紫杉醇）。

（三）替格瑞洛

1.藥品分類：抗血小板藥。

2.用藥目的：用于預(yù)防ACS血栓形成。

3.禁忌證：禁用于對替格瑞洛及制劑中任何輔料成分過敏者；活

動性病理性出血（如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血）的患者；有顱內(nèi)

出血病史者；重度肝臟損害患者。

4.不良反應(yīng)及處理：顱內(nèi)出血、鼻出血、呼吸困難、肌酊水平升

高、高尿酸血癥、皮疹、瘙癢、心動過緩等。如出現(xiàn)無法耐受

的呼吸困難應(yīng)停藥，考慮給予另一種抗血小板藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，60mg/片、90mg/片。

6.用法和用量：口服?？稍陲埱盎蝻埡蠓?。起始劑量為單次負

荷量180mg,此后90mg/次、2次/5

除非有明確禁忌，替格瑞洛應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合使用藥。在服用

首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為75~100mg/次、

1次/&已經(jīng)接受過負荷劑量氯毗格雷的ACS患者，可以開始

使用替格瑞洛。

7.藥物代謝動力學(xué)：替格瑞洛的藥物代謝動力學(xué)呈線性。替格瑞

洛吸收迅速，中位血藥濃度達峰時間（Tmax）約為1.5h,平

均絕對生物利用度約為36%,穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L,血漿蛋

白結(jié)合率＞99%。主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代

謝。通過肝臟代謝消除。替格瑞洛的平均半衰期約為7h,活性

代謝產(chǎn)物為9ho

8.藥物相互作用：禁止與CYP3A強效抑制劑（酮康嗖、伊曲康

嗖、伏立康嚶、克拉霉素、奈法嗖酮、利托那韋、阿扎那韋、

泰利霉素等）聯(lián)合應(yīng)用，避免導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增

加；替格瑞洛與強效CYP3A4誘導(dǎo)劑（利福平、苯妥英、卡馬

西平、苯巴比妥）聯(lián)合使用可能減弱替格瑞洛的療效；與環(huán)抱

素（600mg）聯(lián)合使用，替格瑞洛的血藥峰濃度（Cmax）及

曲線下面積（AUC）均增加，替格瑞洛的活性代謝產(chǎn)物Cmax

降低、AUC升高；與地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他

汀聯(lián)合使用可升高這些藥物的血藥濃度。

（四）肝素

1.藥品分類：抗凝藥。

2.用藥目的：抗凝治療，用于治療ACS、肺栓塞等疾病血栓形

成和復(fù)發(fā)。

3.禁忌證：禁用于對肝素過敏者；有自發(fā)出血傾向者；血液凝固

遲緩者（如血友病、紫瘢、血小板減少）；潰瘍病、創(chuàng)傷、產(chǎn)

后出血者；嚴重肝功能不全者。

4.不良反應(yīng)及處理：毒性較低，主要是用藥過多可致自發(fā)性出血，

每次注射前應(yīng)測定凝血時間。如注射后引起嚴重出血，可靜脈

注射硫酸魚精蛋白進行急救。偶可引起過敏反應(yīng)、血小板減少、

一次性脫發(fā)和腹瀉。尚可引起骨質(zhì)疏松和自發(fā)性骨折。肝功能

不良者長期使用可引起抗凝血酶耗竭而血栓形成傾向。

5.劑型和規(guī)格：注射液，2ml:5000U、2ml:12500Uo

6.用法和用量：

(1)深部皮下注射：首次5000~10000U,以后每8小時8

000~10000U或每12小時15000-20000U;每24小時

總量30000-40000U,一般均能達到滿意的效果。

(2)靜脈注射：首次5000~10000U,之后或按體重每4小

時100U/kg,用氯化鈉注射液稀釋后應(yīng)用。

(3)靜脈滴注：20000~40000U/d，加至氯化鈉注射液1000

ml中持續(xù)滴注。滴注前可先靜脈注射5000U作為初始劑量。

(4)預(yù)防性治療：高危血栓形成患者，大多用于腹部手術(shù)之后，

以防止深部靜脈血栓。在外科手術(shù)前2h先給5000U肝素皮

下注射，但麻醉方式應(yīng)避免硬膜外麻醉，然后每隔8~12小時

5000U,共約7d0

7.藥物代謝動力學(xué)：肝素鈉口服不吸收，僅可皮下注射(小劑量)

或靜脈給藥。80%肝素與血漿白蛋白相結(jié)合。由于分子量較大，

不能通過胸膜、腹膜和胎盤組織。主要在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)代謝，

腎臟排泄，其中少量以原形排出。靜脈注射后其排泄取決于給

藥劑量。當(dāng)1次給予100、400或800U/kg時，半衰期分別為

L2.5和5h0慢性肝腎功能不全及過度肥胖者，代謝排泄延

遲，有蓄積可能；起效時間與給藥方式有關(guān)，靜脈注射即刻發(fā)

揮最大抗凝效應(yīng)，但個體差異較大，皮下注射因吸收個體差異

較大，故總體持續(xù)時間明顯延長。血漿內(nèi)肝素濃度不受透析的

影響。

8.藥物相互作用：與香豆素及其衍生物、阿司匹林及非苗體消炎

鎮(zhèn)痛藥（包括甲芬那酸、水楊酸）、雙喀達莫、右旋糖酊、腎

上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、利尿酸、組織纖溶酶原激

活物（t-PA）、尿激酶、鏈激酶等聯(lián)合使用可加重出血危險；

與碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的藥物聯(lián)合使用可促進肝素

的抗凝作用；與透明質(zhì)酸酶混合注射時，應(yīng)臨時配伍使用，藥

物混合后不宜久置；可與胰島素受體作用，從而改變胰島素的

結(jié)合和作用；甲筑咪嗖，丙硫氧喀咤與肝素有協(xié)同作用。

與以下藥物有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔紅霉素、乳

糖酸紅霉素、硫酸慶大霉素、氫化考的松琥珀酸鈉、多黏菌素B、

阿霉素、妥布霉素、萬古霉素、頭抱孟多、頭抱氧哌嗖、頭抱

睡吩鈉、氯喋、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮(zhèn)痛藥。

（五）低分子量肝素

1.藥品分類：抗凝藥。

2.用藥目的：用于治療ACS、肺栓塞等疾病血栓形成和復(fù)發(fā)。

3.禁忌證：禁用于對低分子量肝素過敏者；使用低分子量肝素誘

發(fā)血小板減少癥者；凝血功能嚴重異?；颊撸挥谐鲅ｋU的器

官損傷（消化道潰瘍、視網(wǎng)膜病變、出血綜合征、出血性腦血

管意外等）；急性細菌性心內(nèi)膜炎（與人工假肢有關(guān)的除外）；

患有腎病和胰腺病變、嚴重高血壓、嚴重顱腦損傷的患者和術(shù)

后期患者。

4.不良反應(yīng)及處理：可能出現(xiàn)不同部位的出血表現(xiàn)；偶見輕微出

血，血小板減少癥、皮膚壞死，少見皮膚或全身過敏，注射部

位出現(xiàn)血腫。若藥物過量引起的出血可注射魚精蛋白中和低分

子量肝素鈉作用。

5.劑型和規(guī)格：注射液，0.5ml:2500AXalU、1.0ml:5000

AXalU、0.4ml：4100AXaIU0

6.用法和用量：皮下注射，通常的注射部位是腹壁的前外側(cè)，左

右交替。治療血栓栓塞性疾病的用法為每日2次皮下給藥，通

常療程為7~10do由于不同生產(chǎn)廠家的低分子量肝素制劑工藝

不同，平均分子量、抗Xa:抗Ua比值均不同，使用劑量應(yīng)按

照各藥品說明書給藥（根據(jù)體重及腎功能調(diào)整藥物劑量）。本

品嚴禁肌內(nèi)注射。

7.藥物代謝動力學(xué)：藥物代謝動力學(xué)參數(shù)由其血漿抗Xa因子活

性確定，皮下注射后3h達到血漿峰值，然后下降，但至24h

仍可監(jiān)測，半衰期約3.5h,皮下注射生物利用度接近98%;在

肝臟代謝，主要由腎臟以少量代謝的形式或原形消除。在老年

患者中消除半衰期略延長。不能透過胎盤。

8.藥物相互作用：不推薦聯(lián)合使用下述藥物（合用可增加出血傾

向）：用于解熱鎮(zhèn)痛劑量的乙酰水楊酸及其衍生物，非宙體抗

炎藥（全身用藥），酮咯酸，右旋糖好40（腸道外使用）。

（六）華法林

1.藥品分類：抗凝藥。

2.用藥目的：用于治療ACS、急性肺栓塞等疾病血栓形成和復(fù)

發(fā)。

3.禁忌證：禁用于肝腎功能損害；嚴重高血壓；凝血功能障礙伴

有出血傾向；活動性潰瘍；外傷；近期手術(shù)者；妊娠期婦女。

4.不良反應(yīng)及處理：出血是主要不良反應(yīng)?？捎叙霭摺⒆像！⒀?/p>

齦出血、鼻出血、傷口出血經(jīng)久不愈，月經(jīng)過多等。用藥期間

應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間（PT）和國際標準化比值（INR），控制INR

在目標范圍內(nèi)，并嚴密觀察有無自發(fā)性出血。

若發(fā)生輕度出血，應(yīng)減量或停藥。嚴重出血可立即靜脈給予維

生素K治療，5~10mg/次。必要時聯(lián)合凝血酶原復(fù)合物濃縮物

或新鮮冰凍血漿快速逆轉(zhuǎn)抗凝的作用。

其他不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、過敏反應(yīng)和皮膚壞

死等。

5.劑型和規(guī)格：華法林鈉片，2.5mg/片、3.0mg/片、5.0mg/

片。

6.用法和用量：起始劑量一般2~3mg/d口服，若患者高齡、

肝功能受損、凝血功能障礙等出血風(fēng)險較高的患者，起始劑量

可適當(dāng)降低。

華法林起效較慢，在肺栓塞急性期治療時，為達到快速抗凝的

目的，應(yīng)給予肝素或低分子肝素與華法林重疊應(yīng)用5d以上，

即在給予肝素的第1天或第2天即給予華法林，并調(diào)整劑量，

當(dāng)INR達到目標范圍（2.0~3.0）并持續(xù)2d以上時，停用肝素

或低分子量肝素。

老年人、肝腎功能不全患者應(yīng)適當(dāng)降低起始劑量，用量應(yīng)個體

化。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服吸收迅速而完全，生物利用度高達

100%。血漿蛋白結(jié)合率達98%~99%,能透過胎盤，母乳中

極少。主要在肺、肝、脾和腎中儲積，由肝臟代謝，代謝產(chǎn)物

由腎臟排泄。服藥后12~18h起效，36~48h達抗凝高峰，

維持半衰期約

3~6d,37h0

8.藥物相互作用：增強華法林抗凝作用的藥物有阿司匹林、水楊

酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、口引噪美辛、保泰松、奎寧、利尿

酸、甲磺丁眠、甲硝嗖、別噫吟醇、紅霉素、氯霉素、某些氨

基糖苗類抗生素、頭泡菌素類、苯碘達隆、西咪替丁、氯貝丁

酯、右旋甲狀腺素、對乙酰氨基酚等。

降低華法林抗凝作用的藥物有苯妥英鈉、巴比妥類、口服避孕

藥、雌激素、考來烯胺、利福平、維生素K類、氯曝酮、螺內(nèi)

酯、撲米酮、皮質(zhì)激素等。

不能與本品合用的藥物有鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、

間羥胺、縮宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬古霉素等。

與水合氯醛合用，其藥效和毒性均增強，應(yīng)減量慎用。維生素K

的吸收障礙或合成下降也影響本品的抗凝作用。

（七）達比加群酯

1.藥品分類：抗凝藥。

2.用藥目的：用于治療肺栓塞，降低肺栓塞復(fù)發(fā)的風(fēng)險。

3.禁忌證：禁用于對達比加群酯或任何輔料過敏者；重度腎功能

損害（肌酊清除率＜30ml/min）患者；臨床上顯著的活動性出

血；有大出血顯著風(fēng)險的病變或狀況；聯(lián)合應(yīng)用任何其他抗凝

藥物；有預(yù)期會影響存活時間的肝功能損害或肝??；需要抗凝

治療的人工心臟瓣膜。

4.不良反應(yīng)：常見鼻出血、胃腸道出血、腹痛、腹瀉、消化不良、

惡心、肝功能異常；偶見血腫、顱內(nèi)出血、直腸出血、皮膚出

血、過敏等；罕見血管性水腫、尊麻疹、肝酶升高等。

5.劑型和規(guī)格：膠囊，110mg/粒、150mg/粒。

6.用法和用量：口服，應(yīng)用水整粒吞服，餐時或餐后服用均可。

請勿打開膠囊。推薦劑量為150mg（1粒）/次、2次/d,應(yīng)

維持長期的治療。年齡280歲患者的治療劑量為110mg（1

粒）/次、2次/&不推薦用于18歲以下患者。

輕、中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，重度腎功能損害患者

不推薦應(yīng)用達比加群酯。

7.藥物代謝動力學(xué)：達比加群酯口服給藥后迅速轉(zhuǎn)化為活性成分

達比加群?？诜o藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%0

給藥后0.5~2.0h達到Cmax0進食不會影響達比加群酯的生物

利用度，但會使Tmax延后2h0血漿蛋白結(jié)合率34%~35%,

分布容積60-70Lo終末半衰期為12~14h。達比加群主要以

原形經(jīng)由尿液清除（85%）。

8.藥物相互作用：與抗凝藥物如肝素、低分子量肝素和肝素衍生

物、溶栓藥物、維生素K拮抗劑、利伐沙班或其他口服抗凝藥

以及抗血小板藥物如GPnb/ma受體拮抗劑、睡氯匹定、普

拉格雷、替格瑞洛、右旋糖昔、磺口比酮等合用可能增加出血風(fēng)

險。達比加群酯是P-糖蛋白（gp）的底物，禁止與環(huán)抱菌素、

全身性酮康嗖、伊曲康嗖、他克莫司和決奈達隆聯(lián)合使用；與

其他強效P-gp抑制劑如胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米聯(lián)合使用

時應(yīng)謹慎。與P-gp誘導(dǎo)物如利福平、貫葉連翹、卡馬西平或

苯妥英等聯(lián)合使用會降低達比加群血藥濃度，應(yīng)該避免聯(lián)合使

用。

（八）利伐沙班

1.藥品分類：抗凝藥。

2.用藥目的：用于治療肺栓塞，降低肺栓塞復(fù)發(fā)的風(fēng)險。

3.禁忌證：禁用于對利伐沙班或任何輔料過敏者；有臨床明顯活

動性出血的患者；具有大出血顯著風(fēng)險的病灶或病情；伴有凝

血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險的肝病患者；妊娠期及哺乳期婦女。

4.不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)有出血和貧血、惡心、轉(zhuǎn)氨酶升高。

出血性并發(fā)癥可能表現(xiàn)為虛弱、無力、蒼白、頭暈、頭痛或原

因不明的腫脹。

5.劑型和規(guī)格:片劑,10mg/片、15mg/片、20mg/片。

6.用法和用量：口服。10mg/次、1次/d,服用不受飲食限制；

15mg和20mg建議與食物同服。初始治療推薦劑量：前3周

15mg/次、2次/d,之后維持劑量20mg/次、1次/d。

.藥物代謝動力學(xué)：口服吸收迅速，服用后達到

72~4hCmax0

利伐沙班絕對生物利用度高(進食對

10mg80%~100%)010

mg片劑的AUC或Cmax無影響，因此服用10mg片劑不受

就餐時間限制?？崭箺l件下服用20mg片劑后，吸收程度降低,

口服生物利用度為利伐沙班和應(yīng)與食物

66%015mg20mg

同服。血漿蛋白結(jié)合率為。穩(wěn)態(tài)下分布容積約為

92%~95%50Lo

約有2/3通過代謝降解，然后其中一半通過腎臟排出，另外一

半通過糞便途徑排出。其余1/3用藥劑量以活性藥物原型的形

式通過腎臟在尿液排泄。利伐沙班通過CYP3A4,CYP2J2和非

依賴CYP機制進行代謝。消除半衰期在青年人群為5~9h,在

老年人群中為11-13h0

8.藥物相互作用：利伐沙班與CYP3A4和P-gp的強效抑制劑如

口比咯-抗真菌劑（如酮康嗖、伊曲康嗖、伏立康嗖和泊沙康嚏）

或HIV蛋白酶抑制劑合用，可能導(dǎo)致出血風(fēng)險升高。利伐沙班

與強效CYP3A4誘導(dǎo)劑（如利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴

比妥或圣約翰草）合用，可能使利伐沙班血藥濃度降低，不建

議合并使用。非苗體抗炎藥（包括乙酰水楊酸）和血小板聚集

抑制劑通常會提高利伐沙班的出血風(fēng)險。

（九）嗎啡

1.藥品分類：鎮(zhèn)痛藥。

2.用藥目的：用于心肌梗死患者和主動脈夾層患者的鎮(zhèn)痛。

3.禁忌證：禁用于呼吸抑制已顯示紫組；顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷；

支氣管哮喘；肺源性心臟病代償失調(diào)；甲狀腺功能減退；皮質(zhì)

功能不全；前列腺肥大；排尿困難；嚴重肝功能不全；休克尚

未糾正控制前；炎性腸梗阻；未成熟新生兒；妊娠期、哺乳期

婦女等。

4.不良反應(yīng)：連用3~5d即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，需

慎用。但對于晚期中重度癌痛患者，如果治療適當(dāng)，少見依賴

及成癮現(xiàn)象。惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘,、排

尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、尊麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。

5.劑型和規(guī)格：片劑，2mg/片；緩釋片，30mg/片;注射液，

10mg/支。

6.用法和用量：

(1)皮下注射：成人常用量：5~15mg/次，10~40mg/d;

極量：20mg/次，60mg/d0

(2)靜脈注射：成人鎮(zhèn)痛時常用量為5~10mg0

(3)口服：每次5~10mg,每天15~60mg,每天3~6次，

應(yīng)個體化給藥；緩釋片每隔12小時按時服用1次，最初宜從每

12小時服用10mg或20mg開始，根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑量。

(4)特殊人群用藥：腎功能損傷使用更低的初始劑量，并減慢

劑量滴定的速度。肝功能損傷使用更低的初始劑量，并減慢劑

量滴定的速度，或延長給藥間隔為正常給藥間隔的L5~2倍。

老年人宜使用最低劑量。

7.藥物代謝動力學(xué)：皮下和肌內(nèi)注射吸收迅速，皮下注射30min

后即可吸收60%,吸收后迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。

成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障?？赏ㄟ^胎盤到達胎

兒體內(nèi)。消除半衰期1.7~3h,蛋白結(jié)合率26%~36%0一次

給藥鎮(zhèn)痛作用維持4~6h0主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排出，少

量經(jīng)膽汁和乳汁排出。

8.藥物相互作用：與吩睡嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、

三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作

用?？稍鰪娤愣顾仡愃幬锏目鼓饔?。與西咪替丁合用，可

能引起呼吸暫停、精神錯亂或肌肉抽搐等。

(十)哌替碇

1.藥品分類：鎮(zhèn)痛藥。

2.用藥目的：用于心肌梗死患者和主動脈夾層患者的鎮(zhèn)痛。

3.禁忌證：禁用于室上性心動過速；顱腦損傷；顱內(nèi)占位性病變；

慢性阻塞性肺疾??；支氣管哮喘；嚴重肺功能不全等。

4.不良反應(yīng)：耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間，一般

不應(yīng)連續(xù)使用。治療劑量時可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、

惡心、嘔吐、心動過速及直立性低血壓等。

.劑型和規(guī)格：注射液，、

51ml:50mg2ml:100mg0

6.用法和用量：

(1)鎮(zhèn)痛：注射，成人肌內(nèi)注射常用量：25~100mg/次，

極量:次，靜脈注射成

100-400mg/d;150mg/600mg/d0

人1次按體重以0.3mg/kg為限。

(2)特殊人群用藥：腎功能輕度受損無需調(diào)整劑量；中重度受

損應(yīng)減少給藥劑量。肝功能嚴重受損，初始劑量減量。

老年人初始劑量和每日總劑量減量或從劑量范圍的低限開始。

妊娠期婦女以及哺乳期間使用時劑量酌減。

7.藥物代謝動力學(xué)：肌內(nèi)注射后10min出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用，持續(xù)時

間為,蛋白結(jié)合率主要經(jīng)肝

2~4h0Tmax1~2h40%~60%o

臟代謝成哌替咤酸、去甲哌替碇和去甲哌替咤酸水解物，然后

與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出。消除半衰期

3~4h,可通過胎盤屏障，少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替碇

有中樞興奮作用。

8.藥物相互作用：能促進雙香豆素、荀滿二酮等抗凝藥物增效，

并用時后者應(yīng)按凝血酶原時間而酌減用量；嚴禁與單胺氧化酶

抑制藥同用；注射液不能與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、

碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺喀哇、磺胺甲嗯嗖、甲氧

西林配伍，否則發(fā)生渾濁。

（十一）硝酸甘油

1.藥品分類：硝酸酯類。

2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。

3.禁忌證：禁用于心肌梗死早期（有嚴重低血壓及心動過速時）；

嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高者；對硝酸甘油過敏者。

4.不良反應(yīng)：頭痛、眩暈、虛弱、心悸、心動過速、直立性低血

壓、口干、惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白、虛脫、暈厥、面

紅、心動過緩、心絞痛加重、藥疹、剝脫性皮炎等。

.劑型和規(guī)格：片劑，片；注射劑，

50.5mg/1ml:5mg0

6.用法和用量：

（1）片劑：成人一次0.25~0.5mg舌下含服，每5分鐘可重

復(fù)1片，直至疼痛緩解。如15min內(nèi)總量達3次后疼痛持續(xù)存

在，應(yīng)立即就醫(yī)。在活動或大便之前5~10min預(yù)防性使用，

可避免誘發(fā)心絞痛。

（2）注射液：靜脈滴注，起始劑量為5~10|jg/min，每3~5

分鐘增加5~10pg/min,劑量上限一般不超過200pg/min.

患者對本藥的個體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量。

7.藥物代謝動力學(xué)：靜脈給藥1~2min起效。口服因肝臟首過

效應(yīng)，生物利用度僅為舌下給藥起效，

8%02~3min5min

達到最大效應(yīng)，作用持續(xù)10~30min。生物利用度80%,半衰

期,血漿蛋白結(jié)合率約主要在肝臟代謝，經(jīng)腎

1~4min60%o

臟排出。

8.藥物相互作用：中度或過量飲酒時，使用硝酸甘油可致低血壓；

與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸酯的致體位性低血壓作

用；阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除；使用長效硝酸

酯可降低舌下用藥的治療作用；禁止與5型磷酸二酯酶抑制藥

（西地那非、他達那非、伐地那非）聯(lián)合使用；與乙酰膽堿、

組胺、擬交感胺類藥物可能會減弱硝酸甘油的療效。

（十二）硝酸異山梨酯

1.藥品分類：硝酸酯類。

2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的預(yù)防及治療。

3.禁忌證：參考硝酸甘油。

4.不良反應(yīng)及處理：頭痛、面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反

射性心動過速；偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，

罕見虛脫及暈厥。如出現(xiàn)嚴重低血壓，應(yīng)立即停藥。

.劑型和規(guī)格：片劑，片；注射液，

55mg/100ml:10mg0

6.用法和用量：

(1)片劑：口服，預(yù)防心絞痛，5~10mg/次、2~3次/d,

一日總量10~30mg,由于個體反應(yīng)不同，需個體化調(diào)整劑量。

舌下給藥，5mg/次，緩解癥狀。

(2)注射液：靜脈滴注。初始劑量可以從1~2mg/h開始，

然后根據(jù)個體需要進行調(diào)整，最大劑量通常不超過8~10

mg/h。但當(dāng)患者合并心力衰竭時，可能需要加大劑量，達到10

個別病例甚至可高達

mg/h,50mg/h0

7.藥物代謝動力學(xué)：口服吸收完全，肝臟首過效應(yīng)明顯，平均生

物利用度約25%,服藥后1h血清濃度達到峰值，持續(xù)4~6h,

在肝臟迅速代謝，血漿半衰期約1h，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排出。

8.藥物相互作用：與其他血管擴張劑、降壓藥(鈣拮抗劑、0受

體阻滯劑)、三環(huán)抗抑郁藥聯(lián)合使用可使硝酸異山梨酯降壓作

用增強；可增強雙氫麥角堿聯(lián)合的升壓作用；非苗體抗炎藥可

降低硝酸異山梨酯的療效。禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑(西

地那非、他達那非、伐地那非)聯(lián)合使用；與乙醇聯(lián)合使用可

使血管擴張作用增強。

(十三)單硝酸異山梨酯

1.藥品分類：硝酸酯類。

2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的預(yù)防及治療。

3.禁忌證：參考硝酸甘油。

4.不良反應(yīng)及處理：參考硝酸甘油。

5.劑型和規(guī)格：片齊!],10mg/片、20mg/片;緩釋片，30mg/

片、40mg/片、50mg/片、60mg/片;膠囊劑,20mg/粒;

緩釋膠囊劑，20mg/粒、40mg/粒、50mg/粒、60mg/粒;

注射劑,10mg、20mg、25mg、50mg、1ml:10mg、2

ml:20mg、2ml:25mg、5ml:20mg;注射液,100ml:

20mg、100ml:25mg、250ml:20mg0

6.用法和用量：

(1)口服：片劑10~20mg/次、2~3次/&緩釋片，40~50

mg/次、1次/&

(3)靜脈滴注：以1~2mg/h開始，根據(jù)反應(yīng)調(diào)整劑量，最

大劑量為8~10mg/h,劑量需個體化。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服給藥后1h血藥濃度達峰值，持續(xù)8~

10h,生物利用度90%?100%,半衰期為4~5h,血漿蛋白

結(jié)合率低，在肝臟幾乎完全被代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎由尿排

出體外。

8.藥物相互作用：參考硝酸異山梨酯。

(十四)尼可地爾

1.藥品分類：鉀通道開放劑。

2.用藥目的：用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。

3.禁忌證：禁用于對尼可地爾、煙酸過敏者。注射劑禁用于嚴重

肝腎功能障礙；嚴重腦功能障礙；嚴重低血壓或心原性休克；

艾森曼格綜合征或原發(fā)性肺動脈高血壓；右心室梗死；脫水；

神經(jīng)性循環(huán)衰弱；閉角型青光眼患者。

4.不良反應(yīng)：可見頭痛、惡心、嘔吐、頭暈、發(fā)熱、倦怠、肝功

能障礙、黃疸、血小板減少、口腔潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、

消化管潰瘍等。

.劑型和規(guī)格：片劑片注射劑、

5，5mg/；，12mg48mg0

6.用法和用量：

(1)口服：成人5mg/次、3次/d,根據(jù)癥狀輕重可適當(dāng)增減。

(2)靜脈滴注：尼可地爾溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖

注射液中制成0.01%~0.03%溶液。以2mg/h為起始劑量，可

根據(jù)癥狀適當(dāng)增減劑量,最大劑量不超過

6mg/h0

7.藥物代謝動力學(xué)：口服后胃腸道吸收良好，血漿藥物濃度峰值

出現(xiàn)在口服后30-60min,生物利用度為75%,20%的主要代

謝產(chǎn)物經(jīng)尿液排出體外。血漿清除半衰期約僅有少量的尼

1h0

可地爾與血漿蛋白結(jié)合。

8.藥物相互作用：禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非、伐

地那非、他達拉非)聯(lián)合使用。

（十五）美托洛爾

1.藥品分類：B受體阻滯劑。

2.用藥目的：用于主動脈夾層患者控制心率和降壓治療。

3.禁忌證：禁用于心原性休克；病態(tài)竇房結(jié)綜合征；二、三度房

室傳導(dǎo)阻滯；不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低

灌注或低血壓）；有癥狀的心動過緩或低血壓；心率＜45次

/min、PQ間期＞0.24s或收縮壓＜100mmHg的懷疑急性心肌

梗死的患者；伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者；對本品

中任何成分或其他B受體阻滯劑過敏者。

4.不良反應(yīng)及處理：常見不良反應(yīng)為心動過緩、心臟傳導(dǎo)阻滯、

心力衰竭、低血壓、皮膚瘙癢、皮疹、胃腸道反應(yīng)、頭暈、乏

力、抑郁等。一般不需要特殊處理。

5.劑型和規(guī)格:片劑，25mg/片、50mg/片,注射液，5ml:

5mg?

6.用法和用量：急性心肌梗死及不穩(wěn)定心絞痛，在無禁忌證的情

況下，主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用?？上褥o脈注射美

托洛爾2.5-5.0mg（2min內(nèi)），每5分鐘1次，共3次，總

劑量為10-15mg。之后15min開始口服25-50mg每6~12

小時1次，共24-48h,然后口服50-100mg/次、2次/&

急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時，若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，

方法同上。

.藥物代謝動力學(xué)：口服美托洛爾的生物利用度為

740%~50%o

在服藥1~2h達到最大的0受體阻滯作用。每日1次口服100

mg后，對心率的作用在12h后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟

由代謝，血漿半衰期為約的美托洛爾以

CYP2D63~5h05%

原形由腎排泄，其余的均被代謝。

8.藥物相互作用：美托洛爾應(yīng)避免與巴比妥類藥物、普羅帕酮、

維拉帕米合并使用。當(dāng)與下列藥物合并使用時可能需要調(diào)整劑

量：胺碘酮、I類抗心律失常藥物、非苗體類抗炎/抗風(fēng)濕藥

（NSAID）、苯海拉明、地爾硫□、腎上腺素、苯丙醇胺、奎

尼丁、可樂定。應(yīng)嚴密監(jiān)控同時接受其他B受體阻滯劑（如睡嗎

洛爾滴眼液）或單胺氧化酶（MAO）抑制劑的患者。在接受0

受體阻滯劑治療的患者，吸入麻醉會增加心臟抑制作用。接受B

受體阻滯劑治療的患者應(yīng)重新調(diào)整口服降糖藥的劑量。若與西

咪替丁或陰屈嗪合用，美托洛爾的血漿濃度會增加。

（十六）艾司洛爾

1.藥品分類：B受體阻滯劑。

2.用藥目的：用于主動脈夾層患者控制心率和降壓治療。

3.禁忌證：禁用于支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史；嚴重慢性阻

塞性肺??；竇性心動過緩；二、三度房室傳導(dǎo)阻滯；難治性心

功能不全；心原性休克；對艾司洛爾過敏者。

4.不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為低血壓、心動過緩、傳

導(dǎo)阻滯、外周灌注不足的癥狀；神經(jīng)系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為頭痛、

頭暈、嗜睡、乏力、驚厥等；呼吸系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為支氣管

痙攣、呼吸困難；消化系統(tǒng)不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、消化不良、

便秘、口干、腹部不適等。注射部位可發(fā)生炎癥反應(yīng)，表現(xiàn)為

水腫、紅斑、燒灼感、血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死。大多

數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有

使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡的報道。

5.劑型和規(guī)格:注射液,1ml:0.1g、2ml:0.2g、10ml:0.1go

6.用法和用量：成人使用本品時，起始靜脈注射負荷量為0.5

mg-kg-1-min-l,約1min,隨后靜脈滴注維持,劑量自0.05

mg-kg-1-min-l開始，4min后若療效理想則繼續(xù)維持，若療

效不佳可重復(fù)給予負荷量并將維持量以0.05mg-kg-1-min-l

的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mgkg-1-min-l，但0.2

以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。

7.藥物代謝動力學(xué)：靜脈注射后，艾司洛爾迅速被紅細胞中的脂

酶水解。在靜脈給藥50~300pg/kg后30min可達血藥峰值。

血藥濃度呈雙相下降，其分布半衰期約為2min，消除半衰期約

為9min,脂溶性低，主要以代謝物隨尿排出。

8.藥物相互作用：艾司洛爾與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用，會有協(xié)同

作用，應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動過緩、暈厥。與華法林合用，

艾司洛爾的血藥濃度可能會升高，但臨床意義不大。與地高辛

合用時，地高辛血藥濃度可升高10%~20%o與嗎啡合用時，

艾司洛爾的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會升高46%0與琥珀膽堿合用可延長

琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8min0艾司洛爾會降低腎上

腺素的藥效。艾司洛爾與維拉帕米合用于心功能不良患者會導(dǎo)

致心臟停搏。

（十七）地爾硫革

1.藥品分類：鈣通道阻滯劑。

2.用藥目的：用于不能耐受B受體阻滯劑的主動脈夾層患者控制

心率和降壓。

3.禁忌證禁用于病態(tài)竇房結(jié)綜合征或二、三度房室傳導(dǎo)阻滯（已

安置心臟起搏器者除外）；低血壓（收縮壓＜90mmHg）;心

率＜50次/min;充血性心力衰竭;對地爾硫過敏者。

4.不良反應(yīng)：常見的不良反應(yīng)有浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、

無力。罕見的不良反應(yīng)有：

（1）心血管系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、

充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過

速、室性早搏。

（2）神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、

神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。

(3)消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口

渴、嘔吐、體重增加，堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、

谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。

(4)皮膚：瘀點、光敏感、瘙癢、茸麻疹。

5.劑型和規(guī)格：片劑，30mg/片。

6.用法和用量：口服，起始劑量30mg/次、4次/d,餐前及睡

前服藥，每1~2天增加1次劑量，直至獲得最佳療效。平均劑

量范圍為90~360mg/d0

7.藥物代謝動力學(xué)：口服后通過胃腸道吸收較完全，有較強的肝

臟首過效應(yīng)，生物利用度為40%。血漿蛋白結(jié)合率為70%

~80%o體內(nèi)代謝完全，僅2%~4%以原形隨尿液排泄。血漿

消除半衰期為3.5h0

8.藥物相互作用：本品與普蔡洛爾、西咪替丁、地高辛、麻醉藥、

卡馬西平、環(huán)抱菌素、利福平、三嗖侖和咪達嗖侖等有相互作

用，在開始或停止合用時需調(diào)整藥物劑量。

(十八)烏拉地爾

1.藥品分類：a受體阻滯劑。

2.用藥目的：用于主動脈夾層患者降壓治療?？蓡斡没蚺c0受體

阻滯劑聯(lián)用。對存在B受體阻滯劑禁忌或難以數(shù)分鐘內(nèi)將血壓降

至目標者，可優(yōu)選靜脈應(yīng)用烏拉地爾。

3.禁忌證：禁用于主動脈峽部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力

學(xué)無效的透析分流除外）；哺乳期婦女。

4.不良反應(yīng)及處理：常見血壓降低引起的暫時癥狀，如眩暈、惡

心、頭痛?；颊咴谟盟幤陂g應(yīng)保持臥位，并嚴密監(jiān)測血壓，必

要時減慢藥物輸注速度；少見乏力、心悸、胃腸不適及直立型

低血壓。血壓過度降低，可抬高下肢，補充血容量；罕見過敏

反應(yīng)，必要時給予停藥和抗過敏治療。

5.劑型和規(guī)格：注射液，5ml:25mg。

6.用法和用量：

（1）靜脈注射：緩慢靜脈注射10~50mg烏拉地爾，監(jiān)測血

壓變化，降壓效果應(yīng)在5min內(nèi)即可顯示。若效果