作用于消化系統(tǒng)藥專家講座

第二十六章

作用于消化系統(tǒng)藥揚(yáng)州環(huán)境資源職業(yè)技術(shù)學(xué)院DepartmentofPharmacologyDRUGSFORDIGESTIVEDISORDERS作用于消化系統(tǒng)藥第1頁消化系統(tǒng)藥品分類:抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥作用于消化系統(tǒng)藥第2頁第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍包含胃和十二指腸潰瘍發(fā)病率約10%，男>女發(fā)病原因:“攻擊因子”作用增強(qiáng)“防御因子”受損作用于消化系統(tǒng)藥第3頁胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌

前列腺素粘膜修復(fù)粘液/HCO3-屏障粘膜損傷因子粘膜保護(hù)因子消化與抗消化作用于消化系統(tǒng)藥第4頁抗消化性潰瘍藥品分類:一、抗酸藥二、抑制胃酸分泌藥三、胃粘膜保護(hù)藥四、抗幽門螺桿菌藥作用于消化系統(tǒng)藥第5頁抗酸藥Antacids能中和胃酸，↑胃內(nèi)PH弱堿性無機(jī)藥品。作用持久，不吸收，不產(chǎn)氣，不致腹瀉和便秘，對胃粘膜及潰瘍面有保護(hù)和收斂作用。慣用藥品有:氫氧化鋁aluminumhydroxide氫氧化鎂magnesiumhydroxide三硅酸鎂magnesiumtrislicate碳酸鈣calciumcarbonate碳酸氫鈉sodiumbicarbonate作用于消化系統(tǒng)藥第6頁胃酸經(jīng)過胃壁C“三體一泵”分泌，故這類藥品有四類：1、H2受體阻斷藥；2、M受體阻斷藥；3、促胃液素受體阻斷藥；4.H+-K+-ATP酶抑制藥；二、抑制胃酸分泌藥作用于消化系統(tǒng)藥第7頁胃酸分泌抑制藥作用步驟

作用于消化系統(tǒng)藥第8頁（一）H2受體阻斷藥H2興奮→C內(nèi)cAMP↑→興奮H+—K+—ATP酶→促進(jìn)胃酸分泌阻斷H2受體:①基礎(chǔ)胃酸，夜間胃酸分泌均↓；②抑制促胃液素及M受體興奮藥引發(fā)胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也↓。作用于消化系統(tǒng)藥第9頁西咪替丁Cimetidine臨床應(yīng)用:消化性潰瘍，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反應(yīng):發(fā)生率1—5%。普通:頭痛、乏力、腹瀉；C.N.S:焦慮、定向障礙、幻覺；內(nèi)分泌:抗雄激素，促催乳素分泌；

作用于消化系統(tǒng)藥第10頁（二）M受體阻斷藥

哌侖西平pirenzepine藥理作用:抑制M1受體；小劑量可抑制胃酸分泌；大劑量可影響唾液、腸道動力；同時可影響胃蛋白酶分泌。作用于消化系統(tǒng)藥第11頁臨床應(yīng)用:胃及十二指腸潰瘍；應(yīng)激性潰瘍，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；緩解癥狀作用不如H2阻斷藥。不良反應(yīng):輕、大劑量可有阿托品樣作用。哌侖西平pirenzepine作用于消化系統(tǒng)藥第12頁（三）促胃液素受體阻斷藥-丙谷胺為氨基酸衍生物,化構(gòu)與促胃液素、縮膽囊素兩種肽終末端相同。為促胃液素受體阻斷藥。抑制胃酸分泌,↑胃粘液己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促進(jìn)潰瘍愈合。臨床效果不理想,少用。作用于消化系統(tǒng)藥第13頁（四）H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑（Omeprazole,洛賽克）蘭索拉唑（Lansoprazole）潘多拉唑（Pantoprazole）【藥理作用】1:是當(dāng)前最強(qiáng)抑酸藥。2:增強(qiáng)胃粘膜對損傷抵抗力。3:抑制幽門螺旋桿菌。作用于消化系統(tǒng)藥第14頁【臨床應(yīng)用】反流性食道炎消化性潰瘍上消化道出血幽門螺桿菌感染奧美拉唑【不良反應(yīng)】1.神經(jīng)系統(tǒng)2.消化系統(tǒng)3.其它作用于消化系統(tǒng)藥第15頁三、胃粘膜保護(hù)藥胃粘膜屏障細(xì)胞屏障粘液-HCO3鹽屏障（粘膜細(xì)胞緊密連接）1.保護(hù)胃粘膜，預(yù)防有害因子損傷胃粘膜。2.對胃酸還有緩沖作用作用于消化系統(tǒng)藥第16頁米索前列醇misoprostol①抑制基礎(chǔ)胃酸分泌；②抑制促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌；③抑制胃蛋白酶分泌；④刺激胃粘液-HCO3鹽分泌→維持粘膜細(xì)胞完整性,有較強(qiáng)保護(hù)作用。作用于消化系統(tǒng)藥第17頁硫糖鋁（sucralfate):【藥理作用】1:酸性環(huán)境中能聚合成膠凍狀,在潰瘍面形成保護(hù)屏障。2:促進(jìn)胃、十二指腸粘膜合成前列腺素E2。3:增強(qiáng)生長因子作用。4:抑制幽門螺旋桿菌繁殖。作用于消化系統(tǒng)藥第18頁應(yīng)用:硫糖鋁治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有很好療效。1.在酸性環(huán)境中發(fā)揮作用,不宜與堿性藥適用。注意:2.與布洛芬、吲哚美辛、氨茶堿、四環(huán)素、地高辛適用,能降低上述藥品生物利用度。作用于消化系統(tǒng)藥第19頁

枸櫞酸鉍鉀1:在胃液酸性環(huán)境下形成保護(hù)屏障。

藥理作用:注意:1.牛奶、抗酸藥可干擾其作用。2.服藥期間可使舌、糞染黑。3.腎功效不全者禁用,以免引發(fā)血鉍過高。2:能抑制胃蛋白酶活性。3:促進(jìn)粘膜合成前列腺素。4:抗幽門螺桿菌。作用于消化系統(tǒng)藥第20頁四、抗幽門螺桿菌藥抗生素:阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素、克拉霉素。奧美拉唑（枸櫞酸鉍鉀）之一加（阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑）中兩種,療程一周。其它:硫糖鋁、奧美拉唑、枸櫞酸鉍鉀聯(lián)適用藥:作用于消化系統(tǒng)藥第21頁根除Hp經(jīng)典方案1、H+-K+-ATP酶抑制藥（奧美拉唑）2.鉍劑（枸櫞酸鉍鉀）+抗菌藥枸櫞酸鉍鉀+克拉霉素+替硝唑抗Hp三聯(lián)

作用于消化系統(tǒng)藥第22頁

一、助消化藥

胃蛋白酶(pepsin):胰酶(pancreatin):乳酶生(biofermin):第二節(jié)消化功效調(diào)整藥作用于消化系統(tǒng)藥第23頁

二、止吐藥與胃腸促動藥嘔吐原因:1胃腸道疾病2放療化療3藥品不良反應(yīng)4興奮嘔吐中樞（多巴胺受體、5-HT受體）作用于消化系統(tǒng)藥第24頁

二、止吐藥與胃腸促動藥1.H1受體阻斷藥苯海拉明、茶苯海明,用于防治暈動病、內(nèi)耳性眩暈病。2.抗膽堿藥東莨菪堿,經(jīng)過降低迷路感受器敏感性和抑制前庭小腦通路傳導(dǎo),可用于暈動病,預(yù)防給藥效果很好。作用于消化系統(tǒng)藥第25頁3.多巴胺（D2）受體阻斷藥氯丙嗪,能有效地減輕輕度化學(xué)治療引發(fā)惡心、嘔吐。對暈動病無效。

二、止吐藥與胃腸促動藥作用于消化系統(tǒng)藥第26頁甲氧氯普胺（metoclopramide,胃復(fù)安）

1:阻斷CTZD2受體,發(fā)揮止吐作用。（中樞）2:阻斷胃腸多巴胺受體。3:臨床用于治療慢性功效性消化不良引發(fā)胃腸運(yùn)動障礙。4:不良反應(yīng):有錐體外系癥狀

二、止吐藥與胃腸促動藥作用于消化系統(tǒng)藥第27頁多潘立酮（domeperidone,嗎丁林）1:經(jīng)過選擇性阻斷外周多巴胺受體發(fā)揮胃腸促動作用。（無中樞作用）2:用于治療慢性消化不良、偏頭痛、顱外傷、放射治療及可致輕中度致吐腫瘤化療藥引發(fā)惡心、嘔吐有效。3:不良反應(yīng)少。無錐體外系癥狀

二、止吐藥與胃腸促動藥作用于消化系統(tǒng)藥第28頁西沙必利—5-HT4受體激動藥藥理作用:全胃腸動力藥。臨床應(yīng)用:治療便秘。不良反應(yīng):無錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等。

二、止吐藥與胃腸促動藥作用于消化系統(tǒng)藥第29頁甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利機(jī)制中樞和外周D2受體外周D2受體5-HT4受體作用止吐,胃腸促動同左止吐,胃腸促動,便秘不良反應(yīng)錐體外系反應(yīng),催乳素升高催乳素、胃酸升高腹瀉

二、止吐藥與胃腸促動藥作用于消化系統(tǒng)藥第30頁4.5-HT3受體阻斷藥-昂丹司瓊（Ondansetron）1:選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體,產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用。2:臨床用于腫瘤化療、放療引發(fā)惡心、嘔吐,也可防治手術(shù)后惡心嘔吐。3:不良反應(yīng)有頭痛、疲勞、便秘或腹瀉。

二、止吐藥與胃腸促動藥作用于消化系統(tǒng)藥第31頁硫酸鎂口服導(dǎo)瀉利膽排便排毒排蟲外科術(shù)前或結(jié)腸鏡檢驗(yàn)治急性中毒治腸蟲病治阻塞性黃疸、慢性膽囊炎注射抗驚厥治子癇、破傷風(fēng)驚厥解痙治膽絞痛、胃腸絞痛降壓治妊高癥（一）容積性瀉藥

四、瀉藥作用于消化系統(tǒng)藥第32頁乳果糖1.口服不吸收，維持高滲，未被吸收乳糖進(jìn)入結(jié)腸后被細(xì)菌代謝成乳酸，刺激結(jié)腸局部滲出，引發(fā)容積增加，致腸蠕動而促進(jìn)排便。2.降血氨。臨床主要用于慢性門脈高壓及肝性腦病。

四、瀉藥（一）容積性瀉藥作用于消化系統(tǒng)藥第33頁

四、瀉藥（二）刺激性瀉藥(contactcathatics)—酚酞

1.口服后與堿性腸液形成可溶性鈉鹽,刺激結(jié)腸腸壁蠕動,服藥后6～8h排出軟便,作用溫和。2.適合用于慢性或習(xí)慣性便秘。3.長久使用可致水、電解質(zhì)丟失和結(jié)腸功效障礙。作用于消化系統(tǒng)藥第34頁慣用液體石蠟、甘油。經(jīng)過局部潤滑并軟化糞便發(fā)揮作用。適合用于兒童、老人及痔瘡、肛門手術(shù)患者。（三）潤滑性瀉藥(su