第4章心血管系統(tǒng)疾病用藥

PAGE93第4章心血管系統(tǒng)疾病用藥一治療心血管系統(tǒng)疾病的藥物1．治療心力衰竭的藥物 71.1洋地黃苷類1.1.1地高辛Digoxin 491.1.2毒毛花苷KStrophanthinK 491.1.3去乙酰毛花苷Deslanoside 491.2磷酸二酯酶抑制藥類1.2.1米力農(nóng)Milrinone 491.3其他正性肌力藥1.3.1多巴酚丁胺DobutamineHydrochloride 491.3.2多巴胺Dopamine 492治療心律失常的藥物 132.1治療各類抗心律失常藥 172.1.1奎尼丁Quinidine 492.1.2普魯卡因胺Procainamide 492.1.3丙吡胺Disopyramide 492.1.4利多卡因Lidocaine 492.1.5美西律Mexiletine 492.1.6普羅帕酮Propafenone 492.1.7莫雷西嗪Moricizine 492.1.8胺碘酮Amiodarone 492.1.9維拉帕米Verapamil 492.2其他抗心律失常藥 272.2.1腺苷Adenosine 493治療高血壓的藥物 283.1鈣通道阻滯藥(見8) 323.2腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥(見9) 323.3腎上腺素β受體拮抗藥(見7) 323.4血管舒擴(kuò)張性抗高血壓藥 323.4.1硝普鈉Nitroprusside 493.4.2肼屈嗪Hydralazine 493.4.3米諾地爾Minoxidil 493.4.4地巴唑Bendazol 493.5α受體拮抗藥 363.5.1哌唑嗪Prazosin 493.5.2酚妥拉明Phentolamine 493.6中樞性抗高血壓藥 413.6.1可樂定Clonidine 493.6.2甲基多巴Methyldopa 493.7其他抗高血壓藥 423.7.1Magnesiumsulfateheptahydrate 493.7.2Reserpine 494．治療心肌缺血的藥物 444.1硝酸酯類 454.1.1硝酸甘油Nitroglycerin 494.1.2亞硝酸異戊酯IsoamylNitrite 494.1.3硝酸異山梨酯IsosorbideDinitrate 494.1.4單硝酸異山梨酯IsosorbideMononitrate 494.2鈣通道阻滯藥(見8) 484.3腎上腺素β受體拮抗藥(見7) 484.4其他心肌缺血用藥 484.4.1曲美他嗪Trimetazidine 494.4.2環(huán)磷腺苷AdenosineCyclophosphate 494.4.3三磷酸腺苷AdenosineTriphosphate 495血脂調(diào)節(jié)的藥物 515.1辛伐他汀Simvastatin 495.2阿托伐他汀Atorvastatin 495.3普伐他汀Praovastatin 495.4氟伐他汀Fluvastatin 495.5瑞舒伐他汀Rosuvastatin 495.6洛伐他汀Lovastatin 495.7非諾貝特Fenofibrate 495.8苯扎貝特Bezafibrate 495.9吉非羅齊Gemfibrozil 495.10煙酸NicotinicAcid 495.11阿昔莫司Acipimox 495.12維生素E煙酸酯VitaminENicotinate 495.13普羅布考Probucol 496利尿藥 606.1噻嗪類利尿藥 606.1.1氫氯噻嗪Hydrochlorothiazide 496.2袢利尿藥 626.2.1呋塞米Furosemide 496.2.2布美他尼Bumetanide 496.3保鉀利尿藥 666.3.1螺內(nèi)酯Spironolactone 496.3.2氨苯蝶啶Triamterene 496.3.3阿米洛利[基本，醫(yī)保]Amiloride 496.4其他利尿藥 696.4.1吲達(dá)帕胺Indapamide 497腎上腺素β受體拮抗藥 697.1普萘洛爾Propranolol 497.2阿替洛爾Atenolol 497.3美托洛爾Metoprolol 497.4比索洛爾Bisoprolol 497.5倍他洛爾Betaxolol 497.6拉貝洛爾Labetalol 497.7卡維地洛Carvedilol 497.9艾司洛爾Esmolol 498鈣通道阻滯藥 828.1二氫吡啶類 828.1.1硝苯地平Nifedipine 498.1.2尼群地平Nitrendipine 498.1.3Nimodipine 498.1.4氨氯地平Amlodipine 498.1.5左旋氨氯地平Levamlodipine 498.1.6非洛地平Felodipine 498.1.7尼卡地平Nicardipine 498.2非二氫吡啶類 888.2.1維拉帕米Verapamil(見4.2.2抗心律失常藥) 498.2.2地爾硫卓Diltiazem 499腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物 909.1血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥 909.1.1卡托普利Captopril 499.1.2依那普利Enalapril 499.1.3貝那普利Benazepril 499.1.4賴諾普利Lisinopril 499.1.5雷米普利Ramipril 499.1.6培哚普利Perindopril 499.1.7福辛普利Fosinopril 499.1.8咪達(dá)普利Imidapril 499.1.9西拉普利Cilazapril 499.2血管緊張素II受體I拮抗藥 989.2.1氯沙坦Losartan 499.2.2纈沙坦Valsartan 499.2.3Irbesartan 499.2.4坎地沙坦Candesartan 499.2.5替米沙坦Telmisartan 4910擬交感血管活性藥 10210.1多巴胺Dopamine 4910.2多巴酚丁胺Dobutamine 4910.3腎上腺素Adrenaline 4910.4去甲腎上腺素Noradrenaline 4910.5間羥胺Metaraminol 4911抗血小板藥 10911.1血小板環(huán)氧化酶抑制藥 11011.1.1阿司匹林Aspirin 4911.2二磷酸腺苷受體拮抗藥 11111.2.1氯吡格雷Clopidegrel 4911.3磷酸二酯酶抑制藥 11311.3.1雙嘧達(dá)莫Dipyridamole 4911.3.2奧扎格雷Ozagrel 4911.4血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受體拮抗藥 11511.4.1替羅非班Tirofiban 4912纖維蛋白溶解藥及抗凝藥 11512.1纖維蛋白溶解藥 11712.1.1Urokinase 4912.1.2Streptokinase 4912.2抗凝血藥 12.2.1肝素Heparin 4912.2.2低分子量肝素達(dá)肝素Dalteparin 4912.2.3華法林Warfarin 49二、心血管系統(tǒng)疾病的藥物治療1心力衰竭的藥物治療 72心律失常的藥物治療 133高血壓的藥物治療 284心絞痛的藥物治療 445血脂調(diào)節(jié) 495.1血脂異常分類 495.2調(diào)血脂治療的目標(biāo) 506急性心肌梗死的藥物治療 115一治療心血管系統(tǒng)疾病的藥物1．治療心力衰竭的藥物1.1洋地黃苷類地高辛Digoxin【適應(yīng)證】用于急、慢性心力衰竭，控制心房顫動(dòng)，心房撲動(dòng)引起的快速心室率，室上性心動(dòng)過速。【注意事項(xiàng)】(1)本品可通過胎盤屏障，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。(2)本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。(3)下列情況慎用：低鉀血癥、不完全性房室傳導(dǎo)阻滯、高鈣血癥、甲狀腺功能低下、缺血性心臟病、急性心肌梗死早期、活動(dòng)性心肌炎、腎功能不全。(4)新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。(5)老年人應(yīng)用時(shí)，因肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。(6)用藥期間，應(yīng)定期監(jiān)測地高辛血藥濃度，血壓、心率及心律，心電圖，心功能，電解質(zhì)尤其是鉀、鈣、鎂，腎功能。疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時(shí)，由于蓄積性小，一般停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。(7)應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。(8)不能與含鈣注射劑合用?！窘勺C】(1)任何洋地黃類制劑與規(guī)格中毒者。(2)室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)、肥厚型梗阻性心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮)。(3)預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)者?！静涣挤磻?yīng)】常見心律失常、食欲缺乏、惡心、嘔吐、下腹痛、無力和軟弱；少見視力模糊、色視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂；罕見嗜睡、頭痛、皮疹和蕁麻疹。【用法和用量】口服：成人常用量一次0.125～0.5mg，一日1次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，若快速負(fù)荷量，可一次0.25mg，每6～8小時(shí)1次，總劑量一日0.75～1.25mg；維持量一次0.125～0.5mg，一日1次。兒童一日總量：早產(chǎn)兒按體重0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒按體重0.03～0.04mg/kg；1月～2歲，按體重0.05～0.06mg/kg；2～5歲，按體重0.03～0.04mg/kg；5～10歲，按體重0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量。總量分3次或每6～8小時(shí)1次給予，維持劑量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時(shí)1次或一日1次。靜脈注射：成人常用量一次0.25～0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4～6小時(shí)按需注射，但一日總量不超過1mg；不能口服者需靜脈注射，維持量0.125～0.5mg，一日－次。兒童：按下列劑量分3次或每6～8小時(shí)給予。早產(chǎn)新生兒按體重0.015～0.025mg/kg；足月新生兒按體重0.02～0.03mg/kg；1月～2歲按體重0.04～0.05mg/kg；2～5歲按體重0.025～0.035mg/kg；5～10歲按體重0.015～0.03mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量。毒毛花苷KStrophanthinK【適應(yīng)證】用于急性心力衰竭(特別適用于洋地黃無效者)，心率正?；蛐穆示徛男姆款潉?dòng)的急性心力衰竭患者?！咀⒁馐马?xiàng)】見地高辛?！窘勺C】本品毒性劇烈，過量時(shí)可引起嚴(yán)重心律失常；近1周內(nèi)用過洋地黃制劑與規(guī)格者，不宜應(yīng)用，以免中毒危險(xiǎn)；已用全效量洋地黃者禁用，停藥7天后慎用；不宜與堿性溶液配伍。【不良反應(yīng)】見地高辛。【用法和用量】靜脈注射：成人常用量，首劑0.125～0.25mg，加入5%葡萄糖注射液20～40ml后緩慢注入，時(shí)間不少于5分鐘，按需要可2小時(shí)后重復(fù)一次0.125～0.25mg，總劑量一日0.25～0.5mg。極量一次0.5mg，一日1mg。病情好轉(zhuǎn)后，可改用洋地黃口服制劑與規(guī)格。兒童常用量一日按體重0.007～0.01mg/kg或按體表面積0.3mg/m2，首劑給予一半劑量，其余分成幾個(gè)相等部分，間隔0.5～2小時(shí)給予。去乙酰毛花苷Deslanoside【適應(yīng)證】用于急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)引起的快心室率。【注意事項(xiàng)】見地高辛。【禁忌證】見地高辛。【不良反應(yīng)】見地高辛?！居梅ê陀昧俊考?nèi)注射或靜脈注射：。成人用5%葡萄糖注射液20ml稀釋后緩慢靜脈注射，2周內(nèi)未用過洋地黃毒苷，或在1周內(nèi)未用過地高辛的患者，初始劑量0.4～0.6mg，以后每2～4小時(shí)可再給0.2～0.4mg，總量一日1～1.6mg。兒童按下列劑量分2～3次間隔3～4小時(shí)給予。早產(chǎn)兒和足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒，肌內(nèi)注射或靜脈注射，一日0.022mg/kg；2周～3歲，一日0.025mg/kg。靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量。1.2磷酸二酯酶抑制藥類米力農(nóng)Milrinone【適應(yīng)證】用于對(duì)洋地黃、利尿藥、血管擴(kuò)張劑治療無效或欠佳的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。【注意事項(xiàng)】(1)下列情況慎用：肝腎功能損害、低血壓、心動(dòng)過速、急性心肌梗死、急性缺血性心臟病、孕婦及哺乳期婦女、兒童。不宜用于嚴(yán)重瓣膜狹窄病變，肥厚型梗阻性心肌病。(2)本品僅限于短期使用，長期使用增加死亡率。(3)用藥期間應(yīng)監(jiān)測心率、心律、血壓、必要時(shí)調(diào)整劑量。(4)對(duì)房撲、房顫患者，因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快，宜先用洋地黃制劑與規(guī)格控制心室率。(5)合用強(qiáng)利尿劑時(shí)，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質(zhì)失衡?！静涣挤磻?yīng)】少見頭痛、室性心律失常、無力、血小板計(jì)數(shù)減少；過量時(shí)可有低血壓、心動(dòng)過速。【用法和用量】靜脈注射：負(fù)荷量25～75μg/kg，5～10分鐘緩慢靜脈注射，以后每分鐘0.25～1.0μg/kg速度維持。最大劑量一日1.13mg/kg。1.3其他正性肌力藥本類藥包括兒茶酚胺類(見10.1節(jié))，主要有多巴酚丁胺、多巴胺(見10.2節(jié))。2治療心律失常的藥物抗心律失常藥可根據(jù)它們作用于心肌細(xì)胞的電活動(dòng)的機(jī)制分為：=1\*ROMANI類：膜穩(wěn)定劑(鈉通道阻滯劑)IA類：如奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺、安他唑啉IB類：如利多卡因、美西律、苯妥英鈉、阿普林定IC類：如普羅帕酮、莫雷西嗪=2\*ROMANII類：腎上腺素β受體拮抗藥，如普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾=3\*ROMANIII類：鉀通道阻滯劑，如胺碘酮、索他洛爾(也有=2\*ROMANII類作用)；溴芐銨=4\*ROMANIV類：鈣通道阻滯劑，如維拉帕米(不包括二氫吡啶類鈣通道阻滯劑)其他：不屬于上述分類而具有抗心律失常的藥物。如：腺苷。注意：抗心律失常藥有附加的負(fù)性肌力作用，尤其對(duì)于有器質(zhì)性心臟病，合并心功能有損害或心肌缺血的患者。必須指出，抗心律失常藥物在某種條件下都可引起心律失常(致心律失常作用)。另外，低血鉀能增強(qiáng)很多藥物的致心律失常作用。2.1.治療各類抗心律失常藥奎尼丁QuinidineⅠA類【適應(yīng)證】用于心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肝功能不全者半衰期延長。長期用藥需監(jiān)測肝功能，若肝功能異常需立即停藥。(2)長期用藥需監(jiān)測腎功能，若腎功能異常需立即停藥。血液透析可促使原形藥及代謝物的清除。(3)本品可通過胎盤屏障，妊娠期婦女使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。(4)本品可通過乳汁分泌，哺乳期婦女不建議服用本品。(5)對(duì)可能發(fā)生完全性房室傳導(dǎo)阻滯而無起搏器保護(hù)的患者應(yīng)慎用。(6)轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)時(shí)，應(yīng)先用洋地黃制劑與規(guī)格或β受體拮抗藥，以免心室率過快。(7)當(dāng)一日口服量超過1.5g時(shí)，或給有不良反應(yīng)的高危病人用藥，應(yīng)住院，監(jiān)測心電圖及血藥濃度。每天超過2g時(shí)應(yīng)特別注意心臟毒性。(8)長期用藥需監(jiān)測肝、腎功能，若出現(xiàn)嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂或肝、腎功能損害時(shí)需立即停藥，加強(qiáng)心電圖檢測，QRS間期超過藥前20%應(yīng)停藥。【禁忌證】對(duì)本品過敏者、本品曾引起血小板減少性紫癜者、沒有起搏器保護(hù)的II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯、病竇綜合征者?！静涣挤磻?yīng)】促心律失常：心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)等；心電圖改變：出現(xiàn)P-R間期延長、QRS波增寬，Q-T間期明顯延長，可誘發(fā)室性心動(dòng)過速(扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速)或室顫、發(fā)作時(shí)伴暈厥(奎尼丁暈厥現(xiàn)象)、低血壓；消化系統(tǒng)表現(xiàn)：惡心，嘔吐，痛性痙攣，腹瀉，食欲缺乏；金雞納反應(yīng)：耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面部潮紅、視力障礙、聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、憂慮、興奮、昏迷，甚至死亡；特異質(zhì)反應(yīng)：頭暈，冷汗，休克，青紫，呼吸抑制或停止(與劑量無關(guān))；過敏反應(yīng)：皮疹，尤以蕁麻疹、瘙癢多見，發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫(與劑量無關(guān))；使重癥肌無力加重，使CPK酶增高；血小板減少，急性溶血性貧血，粒細(xì)胞減少，白細(xì)胞分類左移，中性粒細(xì)胞減少。【用法和用量】口服：餐后2小時(shí)或餐前1小時(shí)服藥，并多次飲水。成人應(yīng)先試服0.1～0.2g，觀察有無過敏及特異質(zhì)反應(yīng)。成人常用量一次0.2～0.3g，一日3～4次。用于轉(zhuǎn)復(fù)心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)：第一日，一次0.2g，2小時(shí)一次，連續(xù)5次；如無不良反應(yīng)，第二日一次0.3g，第三日一次0.4g，約2小時(shí)一次，連續(xù)5次。一日總量不宜超過2.4g。若連服3～4日無效或出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)停藥?；謴?fù)竇性心律后改為維持量，一次0.2～0.3g，一日2～3次。成人極量：一日3g(一般一日不宜超過2.4g)，應(yīng)分次給予。普魯卡因胺ProcainamideⅠA類【適應(yīng)證】用于危及生命的室性心律失常?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)交叉過敏反應(yīng)：對(duì)普魯卡因及其他有關(guān)藥物過敏者，可能對(duì)本品也過敏。(2)本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，妊娠及哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)需權(quán)衡利弊。(3)下列情況慎用：過敏患者、支氣管哮喘、肝腎功能障礙、低血壓、心臟收縮功能明顯降低者。(4)小兒常用量尚未確定，可參考以下資料：按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg／kg。(5)老年人應(yīng)酌情調(diào)整劑量。(6)用于治療房性心動(dòng)過速時(shí)需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。(7)靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓，靜脈用藥速度要慢。【禁忌證】(1)對(duì)本品過敏者。(2)病態(tài)竇房結(jié)綜合征(除非已有起搏器)、II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)、紅斑狼瘡(包括有既往史者)、低鉀血癥、重癥肌無力者。(3)地高辛中毒者?！静涣挤磻?yīng)】可見心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常、心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、“RonT”、多型性室性心動(dòng)過速或室顫、嚴(yán)重低血壓，心臟傳導(dǎo)異常、口苦、惡心、嘔吐、腹瀉、肝腫大、AST及ALT升高、蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹；另見紅斑狼瘡樣綜合征：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等；頭暈，精神抑郁及伴幻覺的精神失常，溶血性或再生不良性貧血，粒細(xì)胞減少，嗜酸性細(xì)胞增多，血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時(shí)間及部分凝血活酶時(shí)間延長，肉芽腫性肝炎及腎病綜合征，進(jìn)行性肌病及Sjogren綜合征。【用法和用量】口服：一次0.25～0.5g，每4小時(shí)一次。靜脈注射：一次0.1g，靜脈注射時(shí)間5分鐘，必要時(shí)每隔5～10分鐘重復(fù)一次，總量按體重不得超過10～15mg/kg；或者10～15mg/kg靜脈滴注1小時(shí)，然后以每小時(shí)按體重1.5～2mg/kg維持。丙吡胺DisopyramideⅠA類【適應(yīng)證】用于其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。【注意事項(xiàng)】(1)肝功能不全者應(yīng)適當(dāng)減量。(2)腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量，腎衰竭時(shí)應(yīng)慎用。血液透析可清除本品，故透析后可能需加一劑藥；(3)本品可通過胎盤屏障，已報(bào)道可引起妊娠期婦女子宮收縮。(4)乳汁中可能有較高的藥物濃度。(5)下列情況慎用：對(duì)本品過敏者、一度房室或室內(nèi)阻滯、腎功能衰竭、未經(jīng)治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史者、廣泛心肌損害、低血壓、肝功能受損者、低鉀血癥。(6)老年人及腎功能受損者應(yīng)根據(jù)腎功能適當(dāng)減量。(7)用藥期間應(yīng)監(jiān)測血壓、心電圖(QRS增寬超過25%時(shí)應(yīng)停藥)、心功能、肝腎功能、眼壓和血清鉀。(8)心肌病或可能產(chǎn)生心功能不全者不宜服用負(fù)荷劑量，并應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓及心功能情況。(9)服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應(yīng)先停服硫酸奎尼丁6～12小時(shí)或鹽酸普魯卡因胺3～6小時(shí)?！窘勺C】二或三度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、心源性休克、青光眼、尿潴留、重癥肌無力者。【不良反應(yīng)】可見口干、尿潴留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等；惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉；呼吸暫停、神智喪失、心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常、心電圖P-R間期延長、QRS波增寬及Q-T延長、扭轉(zhuǎn)性室速及室顫、心力衰竭復(fù)發(fā)或加重、低血壓、休克；肝臟膽汁郁積、肝功能不正常、粒細(xì)胞減少、失眠、精神抑郁或失常、低血糖、陽萎、水潴留；靜脈注射時(shí)血壓升高，過敏性皮疹，光敏性皮炎，潮紅及紫癜也偶有發(fā)生。【用法和用量】口服：成人首劑0.2g，以后一次0.1～0.15g，每6小時(shí)一次。應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整用量。利多卡因LidocaineⅠB類【適應(yīng)證】用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過速，洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。【注意事項(xiàng)】(1)下列情況慎用：肝功能不全及肝血流降低、腎功能不全、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量者、休克者、孕婦。(2)新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長。(3)老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，大于70歲患者劑量應(yīng)減半。(4)用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失常或原有心律失常加重者應(yīng)立即停藥。【禁忌證】阿－斯綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)，預(yù)激綜合征，嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)?！静涣挤磻?yīng)】頭昏、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、言語不清、感覺異常、肌肉震顫、驚厥、神志不清、呼吸抑制；低血壓、竇性心動(dòng)過緩、心臟停搏、房室傳導(dǎo)阻滯、心肌收縮力減弱、心輸出量下降；紅斑皮疹、血管神經(jīng)性水腫。【用法和用量】靜脈注射：首次50～100mg，緩慢靜脈注射2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘重復(fù)，1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過300mg。最大維持量為每分鐘4mg。靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)，以每分鐘0.5～1mg靜脈滴注，每小時(shí)不超過100mg。美西律MexiletineⅠB類【適應(yīng)證】用于慢性室性心律失常?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)下列情況慎用：低血壓、嚴(yán)重充血性心力衰竭、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩、肝腎功能不全。(2)老年人應(yīng)用時(shí)應(yīng)監(jiān)測肝功能。(3)用藥期間應(yīng)定期檢查血壓、心電圖、血藥濃度。【禁忌證】心源性休克、II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯、病竇綜合征、哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、肝功能損害、頭暈、震顫、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠、竇性心動(dòng)過緩及竇性停搏、胸痛、室性心動(dòng)過速、低血壓、心力衰竭、皮疹、極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少?！居梅ê陀昧俊靠诜菏状?00～300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100～200mg。一般維持量一日約400～800mg，分2～3次服。成人極量為一日1200mg，分3次口服。靜脈注射：開始100mg，加入5％葡萄糖液20ml中，緩慢靜脈注射3～5分鐘。如無效，可在5～10分鐘后再給50～100mg。然后以1.5～2mg/min的速度靜脈滴注3～4小時(shí)以后滴速減至0.75～1mg/min，并維持24～48小時(shí)。普羅帕酮PropafenoneⅠC類【適應(yīng)證】用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過速及室上性心動(dòng)過速，預(yù)激綜合征者伴室上性心動(dòng)過速，心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)的預(yù)防，各類早搏?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)下列情況慎用：嚴(yán)重心肌損害者、嚴(yán)重的心動(dòng)過緩、肝腎功能不全者、明顯低血壓患者、孕婦及哺乳期婦女。(2)老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效劑量較正常低。(3)如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜脈注射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素等解救?！窘勺C】無起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重的房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯者、嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過敏者?！静涣挤磻?yīng)】口干，唇舌麻木，頭痛，頭暈，惡心，嘔吐，便秘，膽汁郁積性肝損傷，房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時(shí)間延長等?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?00～200mg，一日3～4次。維持量，一日300～600mg，分2～4次服用。靜脈注射：一次70mg，加5％葡萄糖液稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注射，必要時(shí)10～20分鐘重復(fù)一次，總量不超過210mg。靜脈注射后改為靜脈滴注，滴速0.5～1.0mg/分鐘或口服維持。莫雷西嗪MoricizineⅠC類【適應(yīng)證】用于室性早搏，室性心動(dòng)過速?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)以下情況慎用：心肌梗死后無癥狀的非致命性室性心律失常、I度房室阻滯和室內(nèi)阻滯、肝腎功能不全者、嚴(yán)重心衰。(2)用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血壓、心電圖、肝功能。(3)劑量應(yīng)個(gè)體化，在應(yīng)用本品前，應(yīng)停用其他抗心律失常藥物1～2個(gè)半衰期。【禁忌證】二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯且無起搏器者、心源性休克、對(duì)本品過敏者。【不良反應(yīng)】頭暈，頭痛，嗜睡，乏力；口干，惡心，嘔吐，腹痛，消化不良；出汗，感覺異常，復(fù)視；致心律失常作用等?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇顺Ｓ昧恳淮?50～300mg，每8小時(shí)一次，一日最大劑量900mg。胺碘酮AmiodaroneⅢ類鉀通道阻滯藥【適應(yīng)證】房性心律失常(心房撲動(dòng)，心房顫動(dòng)轉(zhuǎn)律和轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持)；結(jié)性心律失常；室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動(dòng)過速以及室性心律過速或心室顫動(dòng)的預(yù)防)；伴預(yù)激綜合征的心律失常。尤其上述心律失常合并器質(zhì)性心臟病的患者(冠狀動(dòng)脈供血不足及心力衰竭)?？诜m用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制。【注意事項(xiàng)】(1)下列情況慎用：竇性心動(dòng)過緩；Q-T延長綜合征；低血壓；肝功能不全；嚴(yán)重充血性心力衰竭；肺功能不全；低血鉀癥。(2)老年人應(yīng)用時(shí)需嚴(yán)密監(jiān)測心電圖、肺功能。(3)用藥期間應(yīng)定期檢查血壓、心電圖(特別注意Q-T間期)、肝功能、甲狀腺功能、肺功能、眼科檢查。(4)多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，需長期服藥患者盡可能用最小維持劑量。(5)本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷；而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷。(6)本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用?！窘勺C】竇性心動(dòng)過緩，竇房阻滯和病竇綜合征，除非已安裝起搏器(有竇性停搏的危險(xiǎn))；嚴(yán)重房室傳導(dǎo)異常(除非已安裝起搏器)；與能誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)性室速的藥物合用；甲狀腺功能異常；已知對(duì)碘、胺碘酮或其中任何賦形劑過敏；孕婦及哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏、房室傳導(dǎo)阻滯，偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速；甲狀腺功能亢進(jìn)或低下；角膜黃棕色色素沉著；便秘、偶見惡心、嘔吐、食欲缺乏；少見震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征；長期服藥可有光敏感、皮膚石板藍(lán)樣色素沉著、皮疹、肝炎或脂肪浸潤、氨基轉(zhuǎn)移酶增高、過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎、小支氣管腔閉塞、限制性肺功能改變；低血鈣癥及血清肌酐升高?！居梅ê陀昧俊靠诜河糜谥委熓疑闲孕穆墒С＃蝗?.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為一日0.2～0.4g維持，部分患者可減至一日0.2g，每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，一日0.6～1.2g，分3次服用，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為一日0.2～0.4g維持。建議維持量宜應(yīng)用最小有效劑量，根據(jù)個(gè)體反應(yīng)，可給以一日100-400mg。亦可隔日200mg或一日100mg。靜脈滴注：負(fù)荷量按體重3～5mg/kg，一般為150mg，加入5％葡萄糖溶液250ml，在20分鐘內(nèi)滴入(滴入時(shí)間不得短于10分鐘)，然后以1～1.5mg/min維持，6小時(shí)后減至0.5～1mg/min，一日總量1200mg。以后逐漸減量，靜脈滴注胺碘酮持續(xù)不應(yīng)超過3～4天。維拉帕米VerapamilⅣ類鈣通道阻滯藥【適應(yīng)證】心絞痛，室上性心律失常，原發(fā)性高血壓；注射劑用于快速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的轉(zhuǎn)復(fù)，心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)心室率的暫時(shí)控制?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肝功能不全患者慎用。嚴(yán)重肝功能不全時(shí)，口服給予正常劑量的30%，靜脈給藥時(shí)作用時(shí)間延長，反復(fù)用藥可能導(dǎo)致蓄積。(2)腎功能不全患者慎用，血液透析不能清除維拉帕米。(3)孕婦避免使用，哺乳期婦女服用本品期間應(yīng)暫停哺乳。(4)下列情況慎用并需進(jìn)行嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)：一度房室傳導(dǎo)阻滯；低血壓；心動(dòng)過緩；嚴(yán)重肝功能損害；伴有QRS增寬(＞0.12s)的室性心動(dòng)過速；進(jìn)行性肌營養(yǎng)不良；急性心肌梗死；與腎上腺素β受體拮抗藥合用。(5)老年人清除半衰期可能延長且易發(fā)生肝或腎功能不全，建議老年人從小劑量開始服用。(6)用藥期間應(yīng)定期檢查血壓。(7)由于個(gè)體敏感性的差異，使用本品時(shí)可能影響駕車和操作機(jī)器的能力，嚴(yán)重時(shí)可能使患者在工作時(shí)發(fā)生危險(xiǎn)。這種情況更易出現(xiàn)于治療開始、增加劑量、從其他藥物換藥或與酒精同服。(8)不能與葡萄柚汁同時(shí)服用?！窘勺C】對(duì)本品過敏，急性心肌梗死并發(fā)心動(dòng)過緩、低血壓、左心衰竭，心源性休克，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，嚴(yán)重的心臟傳導(dǎo)功能障礙(如竇房傳導(dǎo)阻滯，二或三度房室傳導(dǎo)阻滯)，預(yù)激綜合征并發(fā)心房撲動(dòng)或心房纖顫，充血性心力衰竭。【不良反應(yīng)】常見便秘；偶見惡心、頭暈、頭痛、面部潮紅、疲乏、神經(jīng)衰弱、足踝水腫、皮膚瘙癢、紅斑、皮疹，血管性水腫；罕見過敏、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、感覺異常；長期用藥后出現(xiàn)齒齦增生，男性乳腺發(fā)育；靜脈或大劑量給藥可能出現(xiàn)低血壓，心力衰竭，心動(dòng)過緩，心臟傳導(dǎo)阻滯，心臟停搏?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇?，普通制劑與規(guī)格：(1)心絞痛，一次80～120mg，一日3次。(2)心律失常：慢性心房纖顫服用洋地黃者，一日240～320mg，分3～4次；預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，未服用洋地黃者，一日240～480mg，分3～4次；(3)原發(fā)性高血壓，一次40mg～80mg，一日3次。最大使用劑量一日480mg。緩釋制劑與規(guī)格：原發(fā)性高血壓，初始劑量一次120mg～180mg，一日1次。未達(dá)療效時(shí)，在上一劑量24小時(shí)后增加劑量，可按下列方式進(jìn)行：①一日清晨240mg；②一日清晨和傍晚各1次180mg；③一日清晨1次240mg，傍晚1次120mg；=4\*GB3④每12小時(shí)1次240mg。緩釋片劑不可掰開或嚼服。兒童：普通制劑與規(guī)格：心律失常，年齡1～5歲，按體重一日4～8mg/kg，分3次，或每8小時(shí)40～80mg；大于5歲，每6～8小時(shí)80mg。靜脈注射：必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。無法確定重復(fù)靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個(gè)體化治療。初始劑量5～10mg(或0.075～0.15mg/kg)，稀釋后緩慢靜脈注射至少2分鐘。如初反應(yīng)不滿意，首劑15～30分鐘后再給1次5～10mg或0.15mg/kg。靜脈滴注，加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注，每小時(shí)5～10mg，一日總量不超過50～100mg。2.2其他抗心律失常藥腺苷Adenosine【適應(yīng)證】陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，超聲心動(dòng)圖藥物負(fù)荷試驗(yàn)?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)嚴(yán)重肝功能不全者不可使用。(2)腎功能不全者伴有止血缺陷者慎用。(3)孕婦及哺乳期婦女慎用。(4)下列情況慎用：存在I度房室傳導(dǎo)阻滯及房室束傳導(dǎo)分支阻滯者，植物性神經(jīng)功能障礙，瓣膜狹窄性心臟病，心包炎或心包積液，狹窄性頸動(dòng)脈病，未校正容量減少者，與支氣管狹窄無關(guān)的阻塞性肺部疾病，哮喘。(5)對(duì)心衰患者或先用β受體拮抗藥者，用腺苷治療室上速優(yōu)于維拉帕米(可防止雙重心肌抑制作用)。(6)不宜長期用于預(yù)防陣發(fā)性室性心動(dòng)過速?！窘勺C】Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者或病竇綜合征者(帶有人工起搏器者除外)；心房顫動(dòng)或撲動(dòng)伴異常旁路者；已知或估計(jì)有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病患者；對(duì)本品過敏者。【不良反應(yīng)】常見：惡心、頭暈、潮紅、呼吸困難，胸部不適；罕見：低血壓，上肢不適，ST段壓低，一度或二度房室傳導(dǎo)阻滯，神經(jīng)過敏；嚴(yán)重的有背部不適，無力，出汗，心悸，倦睡，腹痛，情緒不穩(wěn)，咳嗽，視力模糊，口干，耳不適，金屬味等；非致命的心肌梗死，三度房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速，心動(dòng)過緩，竇房傳導(dǎo)阻滯，竇性停搏等。【用法和用量】靜脈注射：成人，起始劑量為6mg，若1～2分鐘內(nèi)未見癥狀改善，第二次或第三次給予12mg直至癥狀改善。兒童，起始劑量按體重0.05～0.1mg/kg，依癥狀是否改善每隔1～2分鐘以0.05～0.1mg/kg之劑量緩慢增加直至癥狀改善但不超過最大劑量0.25～0.3mg/kg。診斷：成人按體重每分鐘140μg/kg，靜脈滴注6分鐘，總劑量0.8mg/kg。3治療高血壓的藥物3.1鈣通道阻滯藥(見8)3.2腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥(見9)3.3腎上腺素β受體拮抗藥(見7)3.4血管舒擴(kuò)張性抗高血壓藥硝普鈉Nitroprusside【適應(yīng)證】高血壓急癥(高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓、外科麻醉期間進(jìn)行控制性降壓)，急性心力衰竭，急性肺水腫?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)腎功能不全而本品應(yīng)用超過48～72小時(shí)者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml。(2)下列情況慎用：腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足；麻醉中控制性降壓時(shí)，應(yīng)先糾正貧血或低血容量；腦病或其他顱內(nèi)壓增高；肝、腎功能不全；甲狀腺功能過低；肺功能不全；維生素B12缺乏。(3)老年人用本品須注意增齡時(shí)腎功能減退對(duì)本品排泄的影響，老年人對(duì)降壓反應(yīng)也比較敏感，故用量宜酌減。(4)本品不可靜脈注射，應(yīng)緩慢點(diǎn)滴或使用微量輸液泵。(5)在用藥期間，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血壓，急性心肌梗死患者使用本品時(shí)須監(jiān)測肺動(dòng)脈舒張壓或嵌壓。(6)藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲。(7)如靜脈滴注已達(dá)每分鐘10μg/kg，經(jīng)10分鐘降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品。(8)左心衰竭伴低血壓時(shí)，應(yīng)用本品須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。(9)偶爾出現(xiàn)耐藥性，視為氰化物中毒先兆，減慢滴速即可消失?！窘勺C】對(duì)本品成分過敏者、代償性高血壓(如動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈縮窄)、孕婦及哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】血壓降低過快過劇時(shí)可出現(xiàn)眩暈，大汗，頭痛，肌肉顫搐，神經(jīng)緊張，焦慮，煩躁，胃痛，反射性心動(dòng)過速，心律失常，癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān)；硫氰酸鹽中毒或逾量時(shí)，可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)，視力模糊，譫妄，眩暈，頭痛，意識(shí)喪失，惡心，嘔吐，耳鳴，氣短；皮膚：光敏感，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，過敏性皮疹；氰化物中毒或超量時(shí)，可出現(xiàn)反射消失，昏迷，心音遙遠(yuǎn)，低血壓，脈搏消失，皮膚粉紅色，呼吸淺，瞳孔散大。【用法和用量】用前將本品50mg溶解于5%葡萄糖注射液5ml中，再稀釋于250ml～1000ml5%葡萄糖注射液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時(shí)。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。靜脈滴注：成人開始按體重每分鐘0.5μg/kg。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘3μg/kg，極量為每分鐘10μg/kg，總量為3500μg/kg。兒童常用量按體重每分鐘1.4μg/kg，按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。肼屈嗪Hydralazine【適應(yīng)證】用于高血壓、心力衰竭?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)孕婦及哺乳期婦女慎用。(2)合并冠心病患者慎用。(3)老年人對(duì)本品的降壓作用較敏感，并易有腎功能減低，故宜減少劑量。(4)對(duì)中度原發(fā)性高血壓，肼屈嗪合并應(yīng)用利尿藥和β受體拮抗藥則可以獲得良好療效，但本藥不宜單獨(dú)應(yīng)用。(5)動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用，已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品的致突變作用。(6)用藥期間隨訪檢查抗核抗體、血常規(guī)，必要時(shí)查紅斑狼瘡。(7)長期給藥可產(chǎn)生血容量增大、液體潴留，反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加，使本品的降壓作用減弱。(8)緩慢增加劑量或合用β受體拮抗藥可使副作用減少。(9)停用本品須緩慢減量，以免血壓突然升高。(10)食物可增加起生物利用度，故宜在餐后服用?！窘勺C】對(duì)本品成分過敏者，主動(dòng)脈瘤，腦中風(fēng)，嚴(yán)重腎功能不全。【不良反應(yīng)】常見頭痛，惡心，嘔吐，腹瀉，心悸，心動(dòng)過速；少見便秘，低血壓，臉潮紅，流淚，鼻塞；罕見免疫變態(tài)反應(yīng)，長期大量應(yīng)用(一日400mg以上)，可見皮疹，瘙癢，胸痛，淋巴結(jié)腫大，周圍神經(jīng)炎，水腫，紅斑性狼瘡綜合征?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇艘淮?0mg，一日4次，餐后服用。2～4天后，加至一次25mg，一日4次，共1周；第2周后增至一次50mg，一日4次。最大劑量不超過一日300mg。兒童按體重一次0.75mg/kg，一日2～4次，1～4周內(nèi)漸增至最大量，一日7.5mg/kg或一日300mg。米諾地爾Minoxidil【適應(yīng)證】用于高血壓(第二或第三線用藥)?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)老年人對(duì)降壓作用敏感，通常腎功能較差，口服應(yīng)用本品應(yīng)減量，使用溶液時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。(2)下列情況慎用：腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能不全，孕婦及哺乳期婦女。(3)使用本品治療初期血尿素氮及肌酐增高，但繼續(xù)治療后下降至用藥前水平；血漿腎素活性、血清堿性磷酸酶、血鈉可能增高；血細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白可能因血液稀釋而減低。(4)應(yīng)用本品期間應(yīng)定時(shí)測量血壓、體重。(5)突然停藥可致血壓反跳，故宜逐漸撤藥?！窘勺C】對(duì)本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】常見心率加快、心律失常、皮膚潮紅、水鈉潴留、體重增加、下肢水腫、毛發(fā)增生；較少見心絞痛、胸痛、頭痛；少見過敏反應(yīng)、皮疹、瘙癢?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇?，初始一次2.5mg，一日2次，以后每3日將劑量加倍，逐漸增至出現(xiàn)療效，維持量一日10～40mg，單次或分次服用。最多一日不能超過100mg。兒童，初始按體重一次0.2mg/kg，一日1次。以后每3日調(diào)整劑量，一次一日按體重增加0.1mg/kg，12歲以下一日最多50mg。維持量一日0.25～1mg/kg，單次或分次服用。地巴唑Bendazol【適應(yīng)證】輕度高血壓，腦血管痙攣，胃腸平滑肌痙攣，脊髓灰質(zhì)炎后遺癥，外周顏面神經(jīng)麻痹，妊娠后高血壓綜合征?！静涣挤磻?yīng)】大劑量時(shí)可引起多汗，面部潮紅，輕度頭痛，頭暈，惡心，血壓下降。【用法和用量】口服：用于高血壓、胃腸痙攣，一次10～20mg，一日3次。用于神經(jīng)疾患，一次5～10mg，一日3次。3.5α受體拮抗藥哌唑嗪Prazosin【適應(yīng)證】用于高血壓(第二線藥)、充血性心力衰竭(嚴(yán)重的難治性患者)，也用于麥角胺過量?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肝病患者應(yīng)減小劑量。(2)腎功能不全時(shí)應(yīng)減小劑量，起始劑量一次1mg，一日2次為宜。(3)可以單獨(dú)或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用來控制妊娠期嚴(yán)重高血壓。(4)對(duì)哺乳期婦女未見不良反應(yīng)。(5)老年人對(duì)本品的降壓作用敏感，有使老年人發(fā)生體溫過低的可能；老年人腎功能降低時(shí)劑量需減小。(6)精神病患者、機(jī)械性梗阻引起的心力衰竭患者慎用。(7)劑量必須按個(gè)體化原則，以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。(8)首次給藥及以后加大劑量時(shí)，建議應(yīng)臥床時(shí)給藥，不做快速起立動(dòng)作，以免發(fā)生直立性低血壓反應(yīng)。(9)與其他降壓藥合用時(shí)，降壓作用加強(qiáng)，較易產(chǎn)生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生，可將鹽酸哌唑嗪減為一次1～2mg，一日3次。(10)治療心力衰竭時(shí)可能出現(xiàn)耐藥性，早期是由于降壓后反射性交感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量，后者則宜暫停給藥，改用其他血管擴(kuò)張藥?！窘勺C】對(duì)本品過敏者禁用?！静涣挤磻?yīng)】可見直立性低血壓引起的暈厥；常見眩暈，頭痛，嗜睡，心悸，嘔吐，腹瀉，便秘，水腫，抑郁，易激動(dòng)，皮疹。少見腹痛，肝功能損害，感覺異常，幻覺，大小便失禁，手足麻木，陽痿，陰莖持續(xù)勃起。不良反應(yīng)主要在服藥初期出現(xiàn)?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇耸讋?.5mg，睡前頓服，此后一次0.5～1mg，一日2～3次，逐漸按療效調(diào)整為一日6～15mg，分2～3次服。7歲以下兒童，一次0.25mg，一日2～3次；7～12歲兒童，一次0.5mg，一日2～3次，按療效調(diào)整劑量。酚妥拉明Phentolamine【適應(yīng)證】控制嗜鉻細(xì)胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象，嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷性檢查，預(yù)防靜脈或靜脈外注射去甲腎上腺素后出現(xiàn)的皮膚壞死或腐爛；勃起功能障礙(口服制劑與規(guī)格)?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)本品尚缺乏對(duì)妊娠婦女的研究，只有在必須使用時(shí)，方可在妊娠期使用。(2)尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。(3)下列情況慎用：精神病、糖尿病。(4)老年人應(yīng)用本品時(shí)需慎重。(5)必須監(jiān)測血壓。(6)使用本品可影響駕車和機(jī)械操作的能力。(7)由于存在亞硫酸酯，可能導(dǎo)致急性氣喘、休克或失去知覺等過敏反應(yīng)。(8)可能會(huì)發(fā)生心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管閉塞，通常與明顯的低血壓有關(guān)。【禁忌證】(1)對(duì)本品過敏者，已知對(duì)亞硫酸酯過敏者。(2)低血壓、心肌梗死或有心肌梗死史者、冠脈功能不全、心絞痛、冠心病、胃炎、消化性潰瘍、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化者。(3)嚴(yán)重肝腎功能不全者。【不良反應(yīng)】常見直立性低血壓、心動(dòng)過速、心律失常、鼻塞、惡心、嘔吐；少見暈厥、乏力；罕見心絞痛、心肌梗死、神志模糊、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、言語含糊?！居梅ê陀昧俊快o脈注射或靜滴：(1)嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)時(shí)如血壓升高，①成人，靜脈注射2～5mg或靜脈滴注每分鐘0.5～1mg，以防腫瘤手術(shù)時(shí)出現(xiàn)高血壓危象；②兒童，術(shù)中血壓升高時(shí)可靜脈注射1mg，也可按體重一次0.1mg/kg，必要時(shí)可重復(fù)或持續(xù)靜脈滴注。(2)心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷：靜脈滴注每分鐘0.17～0.4mg。3.6中樞性抗高血壓藥可樂定Clonidine【適應(yīng)證】用于高血壓(不作為第一線用藥)、高血壓急癥、偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)、阿片類成癮的戒毒治療；滴眼液用于青光眼、高眼壓癥?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)妊娠及哺乳期婦女尚無充分研究，僅在必要時(shí)使用。(2)下列情況慎用：腦血管病、冠狀動(dòng)脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能不全、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。(3)老年人對(duì)降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應(yīng)用時(shí)須減量，并注意防止直立性低血壓。(4)長期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，加利尿劑可糾正。(5)停藥必須在1～2周內(nèi)逐漸減量，同時(shí)加以其他降壓治療以免血壓反跳。手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4～6小時(shí)停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用本品。(6)使用本品可影響駕車和機(jī)械操作的能力?！静涣挤磻?yīng)】常見口干、倦怠、頭痛、眩暈、血管神經(jīng)性水腫、短暫肝功能異常、便秘等；較少見頭昏、性功能減退、直立性低血壓、心悸、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、水鈉潴留、惡心、嘔吐等。罕見煩躁不安、幻視幻聽、心力衰竭、心電圖異常、短暫血糖升高、血清肌酸激酶升高。【禁忌證】對(duì)本品過敏者、低壓性青光眼。【用法和用量】口服：(1)用于高血壓：初始劑量一次0.1mg，一日2次；隔2～4天后可按需一日遞增0.1～0.2mg。常用維持劑量為一日0.3～0.9mg，分2～4次口服。(2)用于嚴(yán)重高血壓緊急治療：首劑0.2mg，繼以每小時(shí)0.1mg，直至舒張壓控制或總量達(dá)0.7mg，后改用維持劑量。靜脈注射：用于降壓，常用劑量0.15mg～0.3mg，加入葡萄糖注射液20～50ml緩慢注射，不宜超過一日0.75mg。甲基多巴Methyldopa【適應(yīng)證】用于高血壓?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)本藥能通過胎盤屏障，在人體的研究尚不充分，已有的研究顯示妊娠期婦女服藥后對(duì)胎兒沒有明顯有害的影響，因此在必要的情況下甲基多巴可用于妊娠期婦女。(2)可分泌入乳，不建議哺乳期服用本藥。(3)下列情況慎用：嗜鉻細(xì)胞瘤、冠心病、溶血性貧血、有抑郁病史者、肝腎功能不全。(4)老年人對(duì)降壓作用敏感，且腎功能較差，須酌減藥量。(5)用藥前和用藥過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、Coombs試驗(yàn)和肝功能，若發(fā)生溶血性貧血應(yīng)立即停藥，通常貧血很快好轉(zhuǎn)，否則應(yīng)使用糖皮質(zhì)激素治療。該類病人不能再次使用甲基多巴。(6)須定期檢查肝功能，尤其在用藥的頭2～3個(gè)月內(nèi)。發(fā)現(xiàn)問題立即停藥者體溫和肝功能可恢復(fù)。該類病人不能再次使用甲基多巴。(7)服用甲基多巴出現(xiàn)水腫或體重增加的病人，可用利尿劑治療。一旦水腫進(jìn)行性加重或有心衰跡象應(yīng)停服本品。(8)患有嚴(yán)重雙側(cè)腦血管病者，若服藥過程中發(fā)生不自主性舞蹈癥，須立即停藥?！窘勺C】活動(dòng)性肝臟疾?。籆oombs試驗(yàn)陽性。【不良反應(yīng)】常見下肢浮腫、口干、頭痛、乏力；較少見藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多、肝功能變化、精神改變(抑郁或焦慮、夢(mèng)囈、失眠)、性功能減低、乳房增大、惡心、嘔吐、腹瀉、暈倒等；少見肝功能損害、骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板減少、溶血性貧血、帕金森病樣改變等?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇艘淮?50mg，一日2～3次。每2天調(diào)整劑量一次，至達(dá)預(yù)期療效。一般晚上加量以減少藥物的過度鎮(zhèn)靜作用。若與噻嗪類利尿藥合用時(shí)，初始劑量一日0.5g，維持劑量一日0.5～2g，分2～4次服，最大劑量一日小于3g。用藥2～3兒童按體重一日10mg/kg，分2～4次服。以后每2天調(diào)整劑量一次，至達(dá)到療效。最大劑量一日65mg/kg或3g。3.7其他抗高血壓藥硫酸鎂：用于高血壓。(其他見第12章-營養(yǎng)用藥)。利血平Reserpine【適應(yīng)證】用于高血壓，高血壓危象?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)本品可通過血胎屏障，可能引起胎兒呼吸道分泌物增多、鼻充血等，故妊娠期婦女禁用。(2)本品可由乳汁分泌，可能引起嬰兒分泌物增多、鼻充血、青紫、低溫、食欲不振等，故哺乳期婦女慎用。(3)下列情況慎用：過敏患者、體弱和老年患者、帕金森病、癲癇、心律失常、心肌梗死、心臟抑制、呼吸功能不全、消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、胃腸功能失調(diào)、膽石癥、高尿酸血癥和有痛風(fēng)病史者、慢性腎功能不全、兒童和老年人。兒童減量慎用。老年人減量慎用?！窘勺C】對(duì)本品及蘿芙木制劑與規(guī)格過敏；活動(dòng)性潰瘍；潰瘍性結(jié)腸炎；抑郁癥；嚴(yán)重腎功能障礙及孕婦?！静涣挤磻?yīng)】大量口服或注射給藥易出現(xiàn)不良反應(yīng)，常見有注意力不集中、倦怠、暈厥、頭痛、乏力、神經(jīng)緊張、抑郁、焦慮、多夢(mèng)、夢(mèng)囈、清晨失眠、陽痿、性欲減退、帕金森癥等。較常見腹瀉、眩暈、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、鼻塞等，上述不良反應(yīng)持續(xù)出現(xiàn)時(shí)須多加注意。較少見便血、嘔血、胃痛、心律失常、心動(dòng)過緩、支氣管痙攣、手指強(qiáng)硬顫動(dòng)等；偶見體液潴留、充血性心力衰竭、皮膚潮紅、皮疹、視物模糊等。【用法和用量】口服：初始劑量一次0.1～0.25mg，一日1次，經(jīng)1～2周調(diào)整劑量，最大劑量一次0.5mg。肌內(nèi)注射：高血壓危象時(shí)首次0.5～1mg，以后按需要每4～6小時(shí)肌內(nèi)注射0.4～0.6mg。4．治療心肌缺血的藥物4.1硝酸酯類硝酸甘油Nitroglycerin【適應(yīng)證】用于心絞痛的治療及預(yù)防，降低血壓，充血性心力衰竭?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于妊娠婦女。(2)哺乳婦女應(yīng)謹(jǐn)慎使用。(3)下列情況慎用：血容量不足，收縮壓低，嚴(yán)重肝腎功能不全。(4)可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。(5)不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。(6)長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐藥性?！窘勺C】對(duì)硝酸酯類藥過敏者、心肌梗死早期、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高者、肥厚性梗阻型心肌病，禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非)合用。【不良反應(yīng)】可見頭痛、眩暈、虛弱、心悸、心動(dòng)過速、直立性低血壓、口干、惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白、虛脫、暈厥、面部潮紅、心動(dòng)過緩、心絞痛加重、藥疹和剝脫性皮炎。【用法和用量】舌下含服：片劑，一次0.25～0.5mg，每5分鐘可重復(fù)1片，如15分鐘內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)立即就醫(yī)?？稍诨顒?dòng)前5～10分鐘預(yù)防性使用?？蒯尶陬a片劑：置于口頰犬齒齦上，一次1mg，一日3～4次。效果不佳時(shí)，可一次2.5mg，一日3～4次。勿置于舌下、咀嚼或吞服，避免睡前使用。氣霧劑：舌下噴霧，一次0.5～1mg(1～2噴)，效果不佳可在10分鐘內(nèi)重復(fù)給藥。注射液：5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋。靜脈滴注：初始劑量5μg/分鐘。降低血壓或治療心力衰竭時(shí)，可每3～5分鐘增加每分鐘5μg，在每分鐘20μg無效時(shí)可以每分鐘10μg遞增，以后可每分鐘20μg。貼片：貼于左前胸皮膚，一次2.5mg(1片)，一日1次。亞硝酸異戊酯IsoamylNitrite【適應(yīng)證】用于氰化物中毒、心絞痛急性發(fā)作。【注意事項(xiàng)】(1)下列情況慎用：老年人、心血管疾病者。(2)有易燃性，不可近火。(3)接觸可導(dǎo)致接觸性皮炎?！窘勺C】青光眼、腦外傷、腦出血者?！静涣挤磻?yīng)】可見面部潮紅、頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、低血壓、不安、心動(dòng)過速?！居梅ê陀昧俊课耄喊碴嘲谝粚邮峙粱蚣啿純?nèi)折斷，經(jīng)鼻腔吸入本品，一次15秒鐘。心絞痛發(fā)作，一次0.2ml。硝酸異山梨酯IsosorbideDinitrate【適應(yīng)證】冠心病的長期治療，心絞痛的預(yù)防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛，與洋地黃、利尿劑聯(lián)合用于慢性心力衰竭，肺動(dòng)脈高壓【用法和用量】口服：片劑，①預(yù)防心絞痛：一次5～10mg，一日2～3次，一日總量10～30mg。②緩解癥狀：舌下含服，一次5mg。治療心力衰竭：一次5～20mg，6～8小時(shí)1次。緩釋片、緩釋膠囊，一次20～40mg，一日2次，需個(gè)體化調(diào)整劑量。本品不可掰開或嚼服。噴霧：氣霧劑：舌下噴霧，一次2.5mg(4噴)。噴藥時(shí)避免吸氣，10秒內(nèi)不得吞咽。噴霧劑：舌下噴霧，根據(jù)發(fā)作程度一次1.25～3.75mg(1～3噴)。注射：常用濃度為50μg/ml或100μg/ml，需要限制液體攝入時(shí)濃度可為200μg/ml。注射液：靜脈注射或靜脈滴注，初始劑量可從1～2mg/小時(shí)開始，根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，最大劑量不超過8～10mg/小時(shí)。心力衰竭時(shí)，有時(shí)需要大劑量：達(dá)10mg/小時(shí)，個(gè)別可至50mg/小時(shí)。外用：乳膏劑涂于皮膚，小劑量開始，每格相當(dāng)硝酸異山梨酯0.2g。將乳膏按刻度擠出所需長度，均勻涂布于所給印有刻度的紙上(即5cm×5cm面積)，貼在左胸前區(qū)，一日1次，必要時(shí)8小時(shí)1次，可睡前貼用。(乳膏劑)單硝酸異山梨酯IsosorbideMononitrate【適應(yīng)證】用于冠心病的長期治療，心絞痛的預(yù)防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療，與洋地黃、利尿劑聯(lián)合治療慢性心力衰竭?！居梅ê陀昧俊靠诜浩瑒⒎稚⑵瑒?、膠囊劑、膠丸劑一次10～20mg，一日2～3次，嚴(yán)重病例可一次40mg，一日2～3次。緩釋片劑、緩釋膠囊劑于晨服，初始劑量一次50mg或60mg，一日1次，需個(gè)體化給藥。注射劑用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋。靜脈注射：初始劑量每小時(shí)1～2mg，最大劑量每小時(shí)8～10mg，需個(gè)體化調(diào)整劑量。（其他見硝酸甘油）4.2鈣通道阻滯藥(見8)4.3腎上腺素β受體拮抗藥(見7)4.4其他心肌缺血用藥曲美他嗪Trimetazidine【適應(yīng)證】用于心絞痛發(fā)作的預(yù)防性治療，眩暈和耳鳴的輔助性對(duì)癥治療?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)本品不能排除致畸的危險(xiǎn)，最好避免在妊娠期間服用。(2)哺乳期婦女在治療期間應(yīng)暫停哺乳。(3)此藥不作為心絞痛發(fā)作時(shí)的對(duì)癥治療用藥，也不適用于對(duì)不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療。此藥不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發(fā)作時(shí)，對(duì)冠狀動(dòng)脈病況應(yīng)重新評(píng)估，并考慮治療的調(diào)整(藥物治療和可能的血運(yùn)重建)?！窘勺C】對(duì)本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】罕見惡心、嘔吐、過敏反應(yīng)?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?0mg，一日3次，三餐時(shí)服用。環(huán)磷腺苷AdenosineCyclophosphate【適應(yīng)證】用于心絞痛，心肌梗死，心肌炎及心源性休克，改善風(fēng)濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀。【不良反應(yīng)】偶見發(fā)熱和皮疹；大劑量靜脈注射(按體重每分鐘達(dá)0.5mg/kg)時(shí)，可引起腹痛、頭痛、肌痛、睪丸痛、背痛、四肢無力、惡心、手腳麻木、高熱等?！居梅ê陀昧俊考?nèi)注射：一次20mg，溶于氯化鈉注射液2ml中，一日2次。靜脈注射：一次20mg，溶于氯化鈉注射液20ml中，一日2次。靜脈滴注，一次40mg，溶于250～500ml5%葡萄糖注射液中，一日2次。冠心病以15日為一療程，可連續(xù)應(yīng)用2～3療程。三磷酸腺苷AdenosineTriphosphate【適應(yīng)證】進(jìn)行性肌萎縮、腦出血后遺癥、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的輔助治療。用于中止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速而轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)下列情況慎用：心肌梗死及腦出血發(fā)病期、60歲以上老人、竇性心動(dòng)過緩者。(2)靜脈注射宜緩慢，以免引起頭暈、頭脹、胸悶及低血壓等。【禁忌證】對(duì)本品過敏，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，竇房結(jié)功能不全，?！静涣挤磻?yīng)】暫時(shí)性呼吸困難，低血壓，頭暈，胸悶，咳嗽，呃逆，無力感；偶有過敏性休克、發(fā)熱；哮喘史者可能誘發(fā)哮喘；轉(zhuǎn)復(fù)心律時(shí)有短暫的心臟停搏，轉(zhuǎn)復(fù)后可出現(xiàn)乏力?！居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?0～40mg，一日3次。用量可根據(jù)年齡酌情增減。肌內(nèi)注射或靜脈注射，一次10～20mg，一日1～2次。5血脂調(diào)節(jié)的藥物辛伐他汀Simvastatin【適應(yīng)證】用于高脂血癥，冠心病和腦卒中的防治?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)禁用與活動(dòng)性肝臟疾病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶升高的患者。(2)輕中度腎功能不全者無須調(diào)整劑量；嚴(yán)重腎功能不全者(肌酐清除率＜30ml/min)應(yīng)慎用，起始劑量應(yīng)為一日5mg，并密切監(jiān)測。(3)以下情況慎用：大量飲酒者，肝病史患者。(4)已經(jīng)建立在10～17歲的雜合子家族性高膽固醇血癥的兒童中使用本品的安全性。(5)血清AST及ALT升高至正常上限3倍時(shí)，須停止本品治療。(6)對(duì)于有彌散性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。【禁忌證】對(duì)本品過敏，活動(dòng)性肝臟疾病或無法解釋的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高，孕婦和哺乳婦女?！静涣挤磻?yīng)】常見惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩；罕見肌痛，胰腺炎，感覺異常，外周神經(jīng)病變，血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)升高，橫紋肌溶解，肝炎，黃疸，血管神經(jīng)性水腫，脈管炎，血小板減少癥，嗜酸性粒細(xì)胞增多，關(guān)節(jié)痛，光敏感性，發(fā)熱，潮紅，呼吸困難等?！居梅ê陀昧俊靠诜?高膽固醇血癥：初始劑量一次10～20mg，晚間頓服。心血管事件高危人群推薦初始劑量一次20～40mg，晚間頓服。調(diào)整劑量應(yīng)間隔4周以上。純合子家族性高膽固醇血癥：推薦一次40mg，晚間頓服；或一日80mg，分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg服用。雜合子家族性高膽固醇血癥的兒童(10～17歲)：推薦初始劑量一日10mg，晚間頓服。最大劑量為40mg，應(yīng)按個(gè)體化調(diào)整劑量。阿托伐他汀Atorvastatin【適應(yīng)證】用于高膽固醇血癥，冠心病和腦卒中的防治?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)腎功能不全者無須調(diào)整劑量。(2)以下情況慎用：大量飲酒，肝病史，妊娠及哺乳期婦女。(3)兒童中使用經(jīng)驗(yàn)僅限少數(shù)嚴(yán)重血脂紊亂者，推薦初始劑量為一日10mg，最大劑量可一日80mg。尚無對(duì)兒童生長發(fā)育的安全性資料。(4)對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。【禁忌證】對(duì)本品過敏，活動(dòng)性肝臟疾病及血清AST及ALT持續(xù)超過正常上限3倍且原因不明者，肌病，孕期、哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】常見胃腸道不適(便秘，胃脹氣，消化不良，腹痛)，頭痛，頭暈，感覺異常，失眠，皮疹，瘙癢。視覺模糊，味覺障礙；少見：厭食，嘔吐，血小板減少癥，脫發(fā)，高糖血癥，低糖血癥，胰腺炎，外周神經(jīng)病，陽痿；罕見肝炎，膽汁淤積性黃疸，肌炎，肌痛，橫紋肌溶解(表現(xiàn)為肌肉疼痛，乏力，發(fā)燒，并伴有血肌酸激酶升高，肌紅蛋白尿等)?！居梅ê陀昧俊靠诜涸l(fā)性高膽固醇血癥和混合型高脂血癥：初始劑量一日10mg。雜合子型家族性高膽固醇血癥：初始劑量為一次10mg，一日1次。逐步加量(間隔4周)至40mg，如仍不滿意，可將劑量增加至一次80mg，一日1次或加用膽酸螯合劑。純合子型家族性高膽固醇血癥：一次10～80mg，一日1次。預(yù)防性用于存在冠心病危險(xiǎn)因素的患者，一日10mg，一日1次。普伐他汀Praovastatin【適應(yīng)證】用于原發(fā)性高膽固醇血癥，混合型高脂血癥，冠心病和腦卒中的防治?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)以下情況慎用：有嚴(yán)重腎損害或既往史者，大量飲酒，肝病史。(2)18歲以下患者暫不推薦使用。(3)血清AST及ALT升高至正常上限3倍時(shí)，須停止本品治療。(4)對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。【禁忌證】對(duì)本品過敏，活動(dòng)性肝病，肝功能試驗(yàn)持續(xù)升高者，孕婦及哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】常見腹瀉、脹氣、眩暈、頭痛、惡心、皮疹；少見陽萎、失眠；罕見肌痛，肌炎，橫紋肌溶解(肌肉疼痛，發(fā)燒，乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高)。【用法和用量】口服。初始劑量一次10mg～20mg，睡前頓服。最大劑量一日40mg。氟伐他汀Fluvastatin【適應(yīng)證】用于原發(fā)性高膽固醇血癥，原發(fā)性混合型血脂異常?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)對(duì)輕至中度腎功能不全的患者不必調(diào)整劑量。(2)大量飲酒及肝病患者慎用。(3)18歲以下患者不推薦使用本品。(4)血清AST及ALT升高至正常上限3倍時(shí)，須停止本品治療。(5)對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。【禁忌證】對(duì)本品過敏，活動(dòng)性肝病，持續(xù)的不能解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高，嚴(yán)重腎功能不全，妊娠及哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】常見腹瀉，脹氣，眩暈，頭痛，惡心，皮疹；少見肌痛，背痛，失眠；其他他汀類藥治療時(shí)出現(xiàn)的肌炎和橫紋肌溶解在本品較少見?！居梅ê陀昧俊靠诜?。一次20～40mg，晚餐時(shí)或睡前頓服。劑量可按需要調(diào)整，反應(yīng)不佳者可一次40mg，一日2次。瑞舒伐他汀Rosuvastatin【適應(yīng)證】用于混合型血脂異常癥，原發(fā)性高膽固醇血癥，純合子家族性高膽固醇血癥?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)以下情況慎用：肝臟疾病，大量飲酒，本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病，既往有其他HMG-CoA還原酶抑制劑或貝丁酸類的肌肉毒性史，年齡＞70歲，同時(shí)使用貝丁酸類。(2)對(duì)于有彌散性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。(3)為了避免嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生，開始治療時(shí)應(yīng)根據(jù)病情，從5～10mg開始，需要時(shí)，可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級(jí)的劑量水平，逐增至20～40mg，不宜開始時(shí)直接用40mg。(4)本品的使用應(yīng)遵循個(gè)體化原則?！窘勺C】對(duì)本品過敏，活動(dòng)性肝病，原因不明的血清AST及ALT持續(xù)升高，血清AST及ALT升高超過3倍的正常值上限；嚴(yán)重腎功能損害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)；肌病患者；同時(shí)使用環(huán)孢素者?！静涣挤磻?yīng)】常見頭痛，頭暈，便秘，惡心，腹痛，肌痛；少見瘙癢，皮疹，蕁麻疹；罕見過敏反應(yīng)(包括血管神經(jīng)性水腫)，肌病和橫紋肌溶解，肝轉(zhuǎn)氨酶升高，關(guān)節(jié)痛；極罕見多發(fā)性神經(jīng)病，黃疸，肝炎等?！居梅ê陀昧俊靠诜?。起始劑量為一次5mg，一日1次。對(duì)于需要更強(qiáng)效地降低LDL-C的患者初始劑量可考慮一次10mg，一日1次。如有必要，可在治療4周后調(diào)整劑量。一日最大劑量為20mg。洛伐他汀Lovastatin【適應(yīng)證】用于高膽固醇血癥，混合型高脂血癥?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肝病及肝病史患者慎用。(2)中度腎功能不全患者不必調(diào)整劑量；對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率＜30ml/min)，可適當(dāng)考慮降低劑量，使用劑量超過一日10mg時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。(3)大量飲酒者慎用。(4)兒童長期安全性未確立。(5)血清AST及ALT升高至正常上限3倍時(shí)，須停止本品治療。(6)對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療?！窘勺C】對(duì)本品過敏，有活動(dòng)性肝病患者，不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高。妊娠及哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】常見胃腸道不適，腹瀉，脹氣，頭痛，皮疹，頭暈，視覺模糊，味覺障礙；偶見血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高；少見陽萎，失眠；罕見肌炎，肌痛，橫紋肌溶解(表現(xiàn)為肌肉疼痛，乏力，發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高，肌紅蛋白尿等)?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇顺Ｓ昧恳淮?0～20mg，一日1次。晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過一日80mg。非諾貝特Fenofibrate【適應(yīng)證】用于高膽固醇血癥(=2\*ROMANIIa型)，內(nèi)源性高甘油三酯血癥，單純型(=4\*ROMANIV)和混合型(IIb和=3\*ROMANIII型)。=2,3,4,5\*Arabic【注意事項(xiàng)】當(dāng)AST、ALT升高至正常值3倍以上使，應(yīng)停止治療?！静涣挤磻?yīng)】常見腹部不適，腹瀉，便秘，乏力，頭痛，性欲喪失，陽萎，眩暈，失眠，肌炎，肌痛，肌無力，肌??；偶見橫紋肌溶解；有使膽石增加的趨向?！窘勺C】對(duì)本品過敏者、肝腎功能不全者、膽囊疾病史、膽石癥、原發(fā)性膽汁性肝硬化、不明原因的肝功能持續(xù)異常、妊娠及哺乳期婦女、兒童?！居梅ê陀昧俊靠诜浩瑒?、咀嚼片劑、膠囊劑，一次100mg，一日3次，維持量一次100mg，一日1～2次。用餐時(shí)服。微?；z囊劑：一次160mg或200mg，一日1次。本品不可嚼服。緩釋膠囊劑：一次250mg，一日1次。本品不可掰開或嚼服。苯扎貝特Bezafibrate【適應(yīng)證】用于高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，混合型高脂血癥?！咀⒁馐马?xiàng)