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文檔簡介

《中藥(zhōngyào)藥理學(xué)》

共一百五十一頁

中藥藥理學(xué)

總論

第一章緒論

第一節(jié)中藥藥理學(xué)的研究內(nèi)容(nèiróng)和學(xué)科任務(wù)

中藥藥理學(xué)(PharmacologyoftraditionalChineseMedicine,PTCM)是以中醫(yī)藥基本理論為指導(dǎo),運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法,研究中藥與機(jī)體相互作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科。

中藥:是按照中醫(yī)理論預(yù)防和治療疾病的天然藥材。

機(jī)體:人體、動物體、微生物體。共一百五十一頁

一、研究內(nèi)容:

中藥藥效學(xué)(PharmacodynamicsofTCM)用現(xiàn)代科學(xué)的理論和方法,研究和揭示中藥對機(jī)體的作用及作用機(jī)理和物質(zhì)基礎(chǔ)。

中藥藥動學(xué)(PharmacokineticsofTCM)是研究中藥及其化學(xué)成在體內(nèi)的吸收(xīshōu)、分布、代謝和排泄的規(guī)律。共一百五十一頁

二、學(xué)科(xuékē)任務(wù):

1.探討中藥防治疾病的現(xiàn)代科學(xué)依據(jù),認(rèn)識和理解中藥理論的內(nèi)涵,闡明藥效產(chǎn)生的機(jī)理和物質(zhì)基礎(chǔ)。

2.指導(dǎo)臨床合理用藥,提高療效。

3.闡明中醫(yī)藥理論的現(xiàn)代科學(xué)本質(zhì)。

4.研發(fā)新藥。承擔(dān)新藥藥效學(xué)和毒理學(xué)研究,評價新藥的有效性和安全性。

5.促進(jìn)中西醫(yī)結(jié)合。同時也促進(jìn)中醫(yī)藥的現(xiàn)代化和國際化。共一百五十一頁第二節(jié)中藥藥理學(xué)發(fā)展簡史

中藥藥理學(xué)是近幾十年來形成的一門新興學(xué)科,是中藥學(xué)發(fā)展的一個重要分支學(xué)科。

一、古人對藥物(yàowù)作用及作用機(jī)理的探索

“神農(nóng)嘗百草”始于四千年前,是對中藥藥理的初步實(shí)踐。

“法象藥理”模式,始于宋,盛于清,宋徵宗趙佶《圣濟(jì)經(jīng)》卷五,取名“藥理篇”提出:“物生而后有象,象而后有滋,物物妙理,可得而推”。共一百五十一頁二、中西醫(yī)藥學(xué)發(fā)展和轉(zhuǎn)歸

1.醫(yī)學(xué)

公元前4—3世紀(jì)古希臘醫(yī)學(xué)之父希波克拉底文集與中國黃帝內(nèi)經(jīng)幾乎同時問世。

公元二世紀(jì)西醫(yī)向地中海沿岸轉(zhuǎn)移,在古羅馬開花結(jié)果。而中醫(yī)在黃河流域已有長足發(fā)展。

公元七世紀(jì)我國中醫(yī)藥學(xué)達(dá)到相當(dāng)(xiāngdāng)成熟程度,政府頒布了第一部藥典《唐、新修本草》。

公元十六世紀(jì)李時珍完成了著名的《本草綱目》。

公元十七世紀(jì)西醫(yī)新理論的創(chuàng)立與新技術(shù)的應(yīng)用。共一百五十一頁2.藥學(xué)

1804年德國藥師Sertuner從阿片中提取嗎啡。

1909年Ehrich合成了砷礬納明治療梅毒。

1935年Domek發(fā)現(xiàn)了磺胺的抗菌作用。

1940年英國Florey在Fleming研究(yánjiū)的基礎(chǔ)上提出了青霉素,使藥學(xué)得到飛速發(fā)展。而中醫(yī)藥學(xué)從李時珍的《本草綱目》之后漫長的300年中,幾乎無大的進(jìn)展。共一百五十一頁3.現(xiàn)代中藥藥理學(xué)發(fā)展三個時期:

20世紀(jì)20~40年代:1923年陳克恢對麻黃的研究。

50~80年代:篩選治療(zhìliáo)多發(fā)病,常見病藥物,結(jié)合中醫(yī)理論與治療(zhìliáo)法則研究,為中藥藥理學(xué)科的形成奠定了基礎(chǔ)。

90年代后:單味中藥研究深入到分子水平,進(jìn)一步闡明復(fù)方的多效性的多成分多靶點(diǎn)的概念。

1982年王筠默教授編寫了第一本中藥藥理學(xué)教科書。正式列入高等院校藥學(xué)專業(yè)的專業(yè)課和中醫(yī)專業(yè)的基礎(chǔ)課。

1989年開辦中藥藥理專業(yè)和隨后的碩士、博士點(diǎn),大大地促進(jìn)了中藥藥理學(xué)的發(fā)展。共一百五十一頁第二章中藥藥性理論的現(xiàn)代研究

內(nèi)容包括:四氣五味、升降浮沉、歸經(jīng)、十八反、十九畏、有毒、無毒等。其核心是四氣五味。

第一節(jié)中藥四氣(四性)的現(xiàn)代研究

“四性”指寒、熱、溫、涼(寒>涼,熱>溫)性質(zhì)相同,程度不同(bùtónɡ)。

四性的現(xiàn)代研究,主要從對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、植物神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)、代謝(能量代謝)功能等影響進(jìn)行研究。共一百五十一頁1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響

溫?zé)崴幙墒购C動物中樞興奮性增強(qiáng),痛閾和驚厥閾降低。腦內(nèi)NA、DA升高,5-HT降低,如附子、干姜(ɡànjiānɡ)、肉桂。寒涼藥則相反。

2.對植物神經(jīng)功能的影響

溫?zé)幔ㄖ枺┧幙墒购Y、陽虛患者低下的交感-腎上腺功能活動恢復(fù)正常,通過催化多巴胺β羥化酶(DBH)活性,促進(jìn)兒茶酚胺(CA)生成,提高交感神經(jīng)-β受體-cAMP;降低副交感神經(jīng)-M受體-cGMP,使cAMP/cGMP比值恢復(fù)正常。如附子、干姜、肉桂。寒涼(滋陰)藥則相反。共一百五十一頁3.對內(nèi)分泌系統(tǒng)影響

溫?zé)嵝缘难a(bǔ)陽和補(bǔ)氣藥,人參、鹿茸等。

甲狀腺軸:促進(jìn)甲狀腺素↑,

T3、T4↑

丘腦-垂體-胸腺軸:增強(qiáng)胸腺功能(免疫)↑

腎上腺皮質(zhì)(pízhì)軸:ACTH↑17-OHCS↑

性腺軸:促性激素作用,性激素↑

寒涼補(bǔ)陰藥可使上述亢進(jìn)功能恢復(fù)正常。共一百五十一頁4.對代謝的影響(能量代謝)

溫?zé)崴幒椭査帲禾岣?tígāo)垂體-甲狀腺和細(xì)胞膜Na+、K+-ATPE及耗氧量,促胞內(nèi)ATP分解,cAMP增加,使cGMP/cAMP比值恢復(fù)正常(寒證和陽虛患者cGMP增高)。寒涼藥相反,如生地、知母、黃連等。

5.對心血管、病原體等影響

溫?zé)崴帲杭涌煨穆省⑸哐獕骸?/p>

寒涼藥:作用相反,多有抗菌、抗病毒、抗腫瘤作用。共一百五十一頁第二節(jié)中藥五味的現(xiàn)代認(rèn)識

中藥五味是指辛、酸、甘、苦、咸、其味與化學(xué)成分和藥理作用關(guān)系。

辛:含揮發(fā)油。發(fā)汗解熱(jiěrè),改善循環(huán),促進(jìn)消化等。

酸:含有機(jī)酸、鞣質(zhì)。止血、止瀉、抑菌、抗炎等。

甘:糖類、氨基酸、維生素。補(bǔ)養(yǎng)人體,提高免疫和抗病能力。

苦:含生物堿、苷類??咕?、強(qiáng)心、導(dǎo)瀉、平喘等。

咸:含碘和無機(jī)鹽。軟堅(jiān)散結(jié)、通便等。共一百五十一頁第三節(jié)中藥升降浮沉的現(xiàn)代認(rèn)識

中藥升降浮沉有二個含義:

1.作用趨向與藥理作用

升?。鹤饔蒙闲邢蛲狻S糜跒a下、崩漏、脫肛、下垂、表癥不解等。藥理作用對汗腺、平滑肌的影響。

沉降:作用下行向內(nèi)。用于咳、喘、吐、便秘等癥。藥理作用對中樞和平滑肌的影響。

2.質(zhì)地輕重:

升?。憾酁榛ㄈ~質(zhì)輕。

沉降:多為礦石(kuàngshí)、果實(shí)質(zhì)重。共一百五十一頁第四節(jié)歸經(jīng)的現(xiàn)代認(rèn)識

中藥的歸經(jīng)理論:是指中藥對某一臟腑經(jīng)絡(luò)的選擇性作用。

1.中藥歸經(jīng)與藥效學(xué)關(guān)系(guānxì)

如歸肝膽、腸經(jīng)的藥物對肝、膽腸的藥理作用相吻合如平肝(抗驚厥和瀉下藥等)。

2.中藥歸經(jīng)與藥動學(xué)關(guān)系歸經(jīng)與藥物在臟腑經(jīng)絡(luò)中分布,不盡相同。這與現(xiàn)代對中醫(yī)臟腑經(jīng)絡(luò)的認(rèn)識有關(guān)。

3.中藥歸經(jīng)與微量元素和受體關(guān)系微量元素與組織的親和力如銅、鐵、鋅富集于肝;附子歸心經(jīng)與β1有關(guān)。共一百五十一頁第五節(jié)有毒、無毒的現(xiàn)代認(rèn)識

古人就有“神農(nóng)嘗百草,一日而遇七十毒”。

毒副作用主要表現(xiàn)有以下幾種形式:

1.急性毒性(過量)

(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)鳥頭、士的寧等生物堿。

(2)心血管系統(tǒng)附子、雪上一枝蒿、蟾蜍等生物堿強(qiáng)心苷。

(3)呼吸系統(tǒng)苦杏仁、桃仁、白果(báiguǒ)、商陸等氰苷。共一百五十一頁

2.長期毒性

(1)消化系統(tǒng)苦參、大戟、蕪花、巴豆等毒蛋白(dànbái)、脂肪油生物堿。

(2)血液系統(tǒng)芫花、斑蝥、雷公藤等。

(3)對肝、腎水解型鞣酸對肝有毒;馬兜鈴酸對腎有毒。

3.過敏反應(yīng)可引起過敏反應(yīng)的中藥目前已發(fā)現(xiàn)有一百多種(150余種)。

4.致畸致癌作用雷公藤、細(xì)辛、石菖蒲可致小鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變。檳榔、款冬花可致腫瘤生長和發(fā)生。共一百五十一頁第三章影響(yǐngxiǎng)中藥藥理作用的因素

藥物、機(jī)體、環(huán)境三個方面。

第一節(jié)藥物因素

一、品種

二、產(chǎn)地

三、采集季節(jié)和藥用部位

四、貯藏條件

五、炮制

六、劑型和制劑

七、劑量,煎煮方法和條件

八、配伍和禁忌(配伍禁忌、妊娠禁忌)

共一百五十一頁第二節(jié)機(jī)體因素

一、生理因素

年齡:嬰幼兒,肝腎功能不全。老人,肝腎功能衰退。

性別:性激素,妊娠、哺乳、月經(jīng)三期的生理不同。

體質(zhì):營養(yǎng)狀態(tài),特異體制(高敏、耐受、過敏體)。

精神:樂觀者提高抗病能力,悲觀者難奏效。

二、病理(bìnglǐ)因素

病理影響藥效。肝腎功能,腸內(nèi)微生物影響藥代。

第三節(jié)環(huán)境因素

地理?xiàng)l件、氣候、飲食、起居不同、晝夜節(jié)律性、激素分泌、神經(jīng)活動等。共一百五十一頁第四章中藥(zhōngyào)藥理作用的特點(diǎn)及研究思路

第一節(jié)中藥(zhōngyào)藥理作用的特點(diǎn)

1.中藥作用的兩重性

(1)標(biāo)本兼治

(2)治療作用與不良反應(yīng)

2.中藥作用的差異性

(1)種屬差異

(2)個體差異共一百五十一頁3.中藥作用的量效關(guān)系

4.中藥作用的時效關(guān)系

5.中藥作用的雙向性

(1)劑量大小與化學(xué)成分

(2)不同(bùtónɡ)生理或病理狀態(tài)

6.中藥藥理作用與中藥功效

(1)大量研究結(jié)果,中藥藥理作用與中藥功效一致。

(2)有些研究結(jié)果未能證實(shí)功效與藥理作用相關(guān)。共一百五十一頁第二節(jié)中藥復(fù)方藥理

中藥復(fù)方研究目的有三:

1.闡明中醫(yī)藥理論,如建立脾虛模型,研究四君子湯的作用,揭示脾和脾虛證的實(shí)質(zhì);

2.通過拆方實(shí)驗(yàn),分析組方君、臣、佐、使的合理性;

3.驗(yàn)證或揭示復(fù)方與其功效(gōngxiào)相關(guān)的藥理作用。

20世紀(jì)90年代提出了一些新的研究思路與方法,強(qiáng)調(diào)中藥復(fù)方整體化學(xué)成分產(chǎn)生效應(yīng),多層次、多環(huán)節(jié)、多靶點(diǎn)的概念和血清藥理實(shí)驗(yàn)方法應(yīng)用,對復(fù)方研究有了突破性的發(fā)展。共一百五十一頁第三節(jié)中藥藥理學(xué)研究(yánjiū)思路

中藥藥理學(xué)研究的基本思路:

1.中藥藥理作用研究必需與證的研究結(jié)合

(1)證藥結(jié)合

(2)證的動物模型

(3)以藥探理

2.中藥分類對比研究

3.與中藥功效相關(guān)的系統(tǒng)藥理作用研究

4.中藥藥理作用的重新評價性研究

5.中藥毒性研究

6.中藥作用機(jī)理及物質(zhì)基礎(chǔ)研究共一百五十一頁第五章解表藥

第一節(jié)概述

解表藥是指發(fā)散表邪,解除表癥,臨床用于治療外感表證的藥物。

表證主要表現(xiàn):

1.表寒證:惡寒、無汗、鼻塞(bísāi)、即感冒或上呼吸道感染初期。

2.表熱證:發(fā)熱、口渴、咽痛、即感冒或上呼吸道感染發(fā)展到高潮。共一百五十一頁

解表藥分:

1.辛溫解表藥:麻黃、桂枝、細(xì)辛等,用于表寒證。

2.辛涼解表藥:柴胡、葛根、菊花(júhuā)等,用于表熱證。

解表藥主要藥理作用:

1.發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜。

2.抗炎、抗菌、抗病毒及免疫調(diào)節(jié)等作用。共一百五十一頁第一節(jié)常用藥物

麻黃

麻黃科植物草麻黃Ephedrasinicastapf.,中麻黃E.intermediaSchrenketC.A.Mey.或木賊(mùzéi)麻黃E.equisetinaBge.的干燥草質(zhì)莖。麻黃性溫味辛。歸肺、膀胱經(jīng)。具有發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫的功效。

主要有效成分:麻黃堿(左旋麻黃堿L-ephedrine、偽麻黃堿D-pseudoephedrine占總堿90%,其次為甲基麻黃堿和去甲基麻黃堿。揮發(fā)油(含帖品烯醇、四-甲基吡嗪)木賊麻黃含量最高,草麻黃次之。共一百五十一頁麻黃堿(ephedrine)苯丙胺(amphetamie)

去甲(qùjiǎ)腎上腺素(noradrenaline)腎上腺素(adrenaline)共一百五十一頁1.與功效相關(guān)的藥理作用:

(1)發(fā)汗揮發(fā)油抑制汗腺導(dǎo)管Na+重吸收,左旋麻黃堿興奮汗腺α受體的交感性出汗。

“溫服,溫復(fù)以取汗”。

(2)平喘平喘機(jī)理:①D-麻黃堿促進(jìn)NA和AD釋放;②L-麻黃堿直接(zhíjiē)興奮支氣管粘膜血管α受體和支氣管β2受體;③阻止5-HT,組胺、SRS-A釋放;④促進(jìn)肺PGE釋放,使CAMP↑而松馳。特點(diǎn):較腎上腺素起效慢、作用溫和、持久、可口服。共一百五十一頁(3)利尿利尿成分(chéngfèn)為D-麻黃堿,口服弱,靜注明顯,過量反而減弱。機(jī)理:①擴(kuò)張腎血管增加過濾率;②抑制腎小管對Na+重吸收。

(4)抗炎、抗過敏對急、慢性炎癥均有抑制作用,可被酚妥拉明和心得安阻斷,說明與α、β有關(guān)。除抑制過敏介質(zhì)釋放外還有抗補(bǔ)體作用。

(5)鎮(zhèn)咳、祛痰鎮(zhèn)咳為可達(dá)因1/20,有效成分為萜品烯醇。揮發(fā)油為祛痰有效成分。

(6)解熱、抗菌、抗病毒有效成分揮發(fā)油,為發(fā)散表邪的依據(jù)之一。共一百五十一頁2.其它藥理作用

(1)興奮中樞麻黃堿治療量興奮皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞而失眠,亦能興奮中腦(zhōngnǎo)、延腦呼吸和血管運(yùn)動中樞。

(2)強(qiáng)心、升壓直接興奮β1和α1,呈正性肌力,正性頻率和血管收縮,血壓升高。升壓特點(diǎn):緩解、溫和、持久反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受。與遞質(zhì)耗竭和β親和力下降有關(guān)。

(3)抑制腸肌收縮可通過β2興奮和α2激動結(jié)果。

麻黃發(fā)汗、解熱、抗病原微生物,是發(fā)汗散寒功效的藥理學(xué)依據(jù);緩解痙攣,減輕水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰是其宣肺平喘的藥理學(xué)基礎(chǔ);消除水腫功效與利尿相關(guān)。共一百五十一頁臨床應(yīng)用

1.風(fēng)寒感冒、胸悶咳喘用麻黃湯、麻杏石甘湯地等。

2.支氣管哮喘麻黃堿口服或噴霧吸入。

3.鼻塞0.5%-1%麻黃堿滴鼻。

4.低血壓皮下、肌注預(yù)防低血壓。

5.緩解尋麻疹和血管神經(jīng)性水腫。

不良反應(yīng)左旋麻黃堿可使前列腺肥大者排尿困難(kùnnɑn)、失眠等。過量(治療量5~10倍)可引起中樞和心血管中毒。去甲基麻黃堿中樞興奮、欣快、食欲抑制。精神病、心臟病、孕婦避免使用。麻黃堿不得與咖啡因合用。共一百五十一頁柴胡

傘形科植物柴胡BupleurumchinenseDC.和狹葉柴胡B.scorzonerifo-liumWilld的干燥根。性微寒、味苦。歸肝、膽經(jīng)。具有疏散退熱、舒肝、升陽功效(gōngxiào)。

主要成分皂苷(a.b.c.d)、揮發(fā)油、多糖等。

柴胡皂苷A(SaikosaponinA)甾體(Steroid,類固醇)

共一百五十一頁1.與功效相關(guān)的藥理作用

(1)解熱(jiěrè)

皂苷和揮發(fā)油注射劑對實(shí)驗(yàn)性和正常體溫都有降低作用。抑制丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞cAMP的產(chǎn)生和釋放。

(2)抗菌、抗病毒柴胡抑制溶血性鏈球菌,金葡菌、結(jié)核、鉤端螺旋體、流感、肝炎、單純皰疹病毒等。

(3)抗炎皂苷對炎癥前、后期都有抑制作用。機(jī)理:①抑制滲出、血管通透性、白細(xì)胞游走和肉芽組織增生;②興奮垂體前葉分泌ACTH剌激皮質(zhì)激素合成和分泌;③抑制炎癥介質(zhì)釋放。共一百五十一頁

(4)促進(jìn)免疫柴胡多糖提高(tígāo)特異性和非特異性免疫功能。柴胡皂苷小劑量促進(jìn)脾DNA合成和IL-2產(chǎn)生,大劑量抑制DNA合成。

(5)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳煎劑、皂苷、苷元對中樞明顯抑制,皂苷可提高痛閾,可被納絡(luò)酮部分拮抗。皂苷鎮(zhèn)咳略低于可待因。苷元注射較好。共一百五十一頁(6)保肝、利膽、降血脂

保肝①皂苷直接保護(hù)肝細(xì)胞膜;②促進(jìn)促皮質(zhì)激素分泌,提高機(jī)體抵抗力;③促進(jìn)肝細(xì)胞DNA合成。

利膽黃酮類有降低膽酸、膽色素、膽固醇濃度,促進(jìn)膽汁排泄,起疏肝解郁作用(zuòyòng)。醋炙柴胡最強(qiáng)。

降血脂皂苷促進(jìn)高脂血癥動物TC和代謝物從糞便排泄,使TC、TG、磷酯明顯降低。對正常動物無影響。

(7)對內(nèi)臟平滑肌作用皂苷增強(qiáng)Ach腸肌收縮;復(fù)方解痙;保護(hù)胃粘膜抗?jié)?;柴胡有興奮子宮。共一百五十一頁2.其它藥理作用

(1)影響代謝柴胡皂苷促進(jìn)蛋白、糖原合成,促進(jìn)GS利用,抑制脂肪分解等。

(2)抗輻射保護(hù)γ-射線對脾臟、骨髓的損害,促進(jìn)胸腺DNA合成。

(3)柴胡皂苷對腹水癌、胰蛋白酶有一定抑制作用。

臨床應(yīng)用

1.復(fù)方(fùfāng)用于感冒發(fā)熱、寒熱往來、胸脅脹痛、月經(jīng)不調(diào)、子宮下垂、脫肛等。

2.柴胡注射液用于上呼吸道感染發(fā)熱、咳嗽、病毒性肝炎、流行性腮腺炎等。共一百五十一頁不良反應(yīng)柴胡皂苷有溶血作用;注射液個別有過敏性休克;大葉柴胡生粉1-2g/kgig動物興奮—痙攣—死亡。

治法研究“汗法”是中醫(yī)治療表證的重要方法之一,它起源于東周,應(yīng)用于東漢,成熟于明、清。有“其在皮者,汗而發(fā)之”,因此用現(xiàn)代科學(xué)手段開展解表藥的研究,必須首先領(lǐng)悟中醫(yī)汗法的內(nèi)涵,然后建立發(fā)汗的實(shí)驗(yàn)方法。目前大鼠足跖部三種(sānzhǒnɡ)發(fā)汗的觀測方法,對解表藥的研究幫助很大。

討論:發(fā)汗祛邪的實(shí)質(zhì)是什么?共一百五十一頁第六章清熱(qīnɡrè)藥

第一節(jié)概述

清熱藥指清熱瀉火、解毒、涼血、燥濕、清虛熱,臨床用于熱病高熱、熱痢、癰腫瘡瘍、陰虛內(nèi)熱的各種“里熱證”。

里熱癥主要表現(xiàn):

發(fā)熱、口渴、心煩口苦、呼吸急促、小便短赤、大便結(jié);苔黃、脈洪、神昏譫語。相當(dāng)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)急性傳染病和感染性發(fā)熱等。共一百五十一頁

清熱藥分類:

清熱瀉火藥:用于氣分實(shí)熱相當(dāng)急性傳、感染病初期,發(fā)熱、白細(xì)胞升高。

清熱涼血藥:用于血分實(shí)熱相當(dāng)于傳、感染病中、晚期敗血癥和出血傾向。

清熱燥濕藥:用于濕熱癥胃腸、肝膽熱癥,如痢疾、黃疸性肝炎等。

清熱解毒藥:用于熱毒癥相當(dāng)于化膿性感染和細(xì)菌性、病毒性感染的高熱和毒性反應(yīng)(fǎnyìng)患者。

清虛熱藥:用于熱邪傷陰、五心潮熱相當(dāng)于急性傳染病后期,體質(zhì)消瘦的慢性消耗性疾病如肝炎、結(jié)核等。共一百五十一頁清熱藥主要藥理作用

1.抗病原微生物

(1)抗菌、抗病毒清熱解毒與清熱燥濕(zàoshī)藥突出。對G-G+、個別真菌、原蟲、流感、皰疹、乙肝及HIV有抑制作用。

(2)抗腫瘤

多數(shù)清熱藥有一定的抗腫瘤作用。

2.抗毒素

(1)直接降解內(nèi)毒素和拮抗外毒素作用??雇该髻|(zhì)酸酶和抑制凝固酶形成,降低細(xì)菌毒力。

(2)提高機(jī)體對內(nèi)毒素耐受能力。共一百五十一頁3.抗炎大多數(shù)清熱藥抗急性炎癥,興奮垂體-腎上腺,抑制還氧酶和白三烯B4是抗炎、解毒、解熱的重要機(jī)制。

4.解熱以清熱瀉火、清熱涼血藥為顯著。通過抗菌、抗病毒而解熱,不出汗與解表藥不同(bùtónɡ)。

5.對免疫功能影響

(1)非特異性免疫功能增加WBC數(shù)和吞噬功能,增強(qiáng)機(jī)體抗箘能力。

(2)特異性免疫功能

提高淋轉(zhuǎn)率,促進(jìn)體液免疫;有些則抑制體液免疫,治療自身免疫性疾病。

7.清除自由基通過抑制外毒入內(nèi)和內(nèi)毒中生,清除毒素和自由基的作用。共一百五十一頁第一節(jié)常用藥

黃連

毛茛科植物(zhíwù)黃連CoptischinensisFranch三角黃連或云連的干燥根莖。性寒,味苦。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)。具有清熱燥濕、瀉火解毒。

主要成分黃連素(Berberine小檗堿)占4%。

藥動學(xué)季銨小檗堿口服不易吸收(Pka=9),不易透過血腦屏障,肝代謝,腎排泄。共一百五十一頁1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)抗病原體抗菌譜廣,低濃度抑菌,高濃度殺菌。

機(jī)制:①破壞細(xì)菌超微結(jié)構(gòu),細(xì)胞器變形、消失;②抑制細(xì)菌糖代謝中間環(huán)節(jié),丙酮酸的氧化(yǎnghuà)脫羧過程;③與菌體DNA形成復(fù)合物,影響復(fù)制,干擾生長繁殖;④影響真菌細(xì)胞膜,致細(xì)胞器消失。其抗菌作用可被VitB6和PABA對抗。

耐藥性:單獨(dú)應(yīng)用對金葡菌、痢疾桿菌易產(chǎn)生耐藥性,

與青、鏈、異煙肼無交叉。增強(qiáng)甲氧卞啶(TMP)作用。共一百五十一頁(2)抗毒素、抗腹瀉抗細(xì)菌毒素改善血癥,抑制細(xì)菌凝固酶形成,降低其毒力,有利吞噬。對抗細(xì)菌和非細(xì)菌性腹瀉。

(3)抗炎、解熱對急、慢性炎癥均有抑制作用。抗炎機(jī)制:刺激促皮質(zhì)激素釋放;降低炎癥組織PGE2和中性粒細(xì)胞磷脂酶A2(PLA2)。解熱機(jī)制:降低中樞視前區(qū)/下丘腦前部(PO/AH)神經(jīng)元CAMP,抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)(jièzhì)的生成。共一百五十一頁

(4)鎮(zhèn)靜催眠叔銨四氫小檗堿可過血腦屏障,協(xié)同戊巴比妥納作用。

(5)降血糖降血糖不影響胰島素分泌和受體數(shù)目及受體親和力。主要通過抑制糖原異生和糖酵解。

(6)抗?jié)儗?shí)驗(yàn)性和幽門螺桿菌潰瘍有效。機(jī)制:抑制胃酸分泌和抗幽門螺桿菌。

(7)抗腫瘤抑制癌細(xì)胞呼吸和羥胺的利用(lìyòng),從而阻斷嘌呤和核酸的合成。共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)對心血管系統(tǒng)影響(瀉心火)

正性肌力促進(jìn)特異性通道Ca++內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)Ca++的利用,產(chǎn)生正性肌力。但用量過大反而減弱。

負(fù)性心率減慢慢反應(yīng)細(xì)胞(竇房節(jié)、房室節(jié))傳導(dǎo),延長有效不應(yīng)期,消除折返。

抗心律失常①與減慢傳導(dǎo)、延長有效不應(yīng)期、消除折返有關(guān);②抑制心肌(xīnjī)Na+內(nèi)流和阻斷心乳頭肌Ca++通道;③抗自由基,保護(hù)心肌細(xì)胞膜。防止非特異性通道Ca++內(nèi)流。共一百五十一頁降血壓與劑量正相關(guān),舒張壓尤為明顯,無快速耐受,同時(tóngshí)伴有肢體和內(nèi)臟容積增加,說明小檗堿擴(kuò)張外周阻力,也擴(kuò)張容量血管,減輕心臟負(fù)擔(dān)。機(jī)制:①阻斷α受體。②減慢心率。③降低外周阻力。

抗心肌與腦缺血對心、腦缺血和缺血再灌流組織損傷的保護(hù)作用。大劑量反而有害。

(2)抑制血小板聚集對多種誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)血小板聚集和ATP、TXA2釋放均有抑制作用。機(jī)制:抑制血小板膜花生四烯酸(AA)代謝釋放和胞外Ca++內(nèi)流。共一百五十一頁臨床應(yīng)用

1.細(xì)菌性痢疾、急性胃腸炎、萎縮性胃炎、小兒(xiǎoér)秋瀉、慢性膽襄炎。

2.呼吸道感染、心律失常、糖尿病。

3.急性腎孟炎等。

4.外用:沙眼、中耳炎、角膜炎、燒傷等。

不良反應(yīng)

1.過敏、胃腸反應(yīng)、靜滴致急性心源性腦缺氧綜合癥。

2.長期應(yīng)用血紅蛋白、白細(xì)胞減少,溶血性貧血。共一百五十一頁第七章瀉下藥

第一節(jié)概述

瀉下藥是指通利大便、排除積滯、攻逐水飲,用于治療實(shí)熱內(nèi)結(jié)和寒結(jié)便秘、腸胃積滯、及水腫停飲等里實(shí)癥。

里實(shí)證主要表現(xiàn):

1.實(shí)熱內(nèi)結(jié):急腹癥和急性感染性疾病的高熱、腹痛、譫語、神昏。病因?yàn)椴≡⑸锔邿岷臀改c運(yùn)動功能減弱(jiǎnruò)。

2.陰虧津枯:老人、幼兒及久病、術(shù)后、產(chǎn)后胃腸蠕動減弱(jiǎnruò)的便秘。

3.水飲內(nèi)停:胸膜炎、肝硬化等胸、腹積水。共一百五十一頁瀉下藥主要藥理作用

1.瀉下作用

(1)刺激性瀉下剌激腸胃壁、增強(qiáng)腸蠕動。大黃、蘆薈等。

(2)容積性瀉下抑制離子吸收,提高腸內(nèi)滲透壓。芒硝等。

(3)潤滑性瀉下促進(jìn)腸液分泌(fēnmì)、潤滑腸道?;鹇槿实?。

2.利尿作用抑制Na+重吸收。共一百五十一頁

3.抗菌、抗病毒大黃(dàihuáng)、蘆薈對大部分致病菌有抑制作用。

4.抗炎作用抑制早期水腫及后期肉芽增生。

(1)大黃抑制環(huán)氧化酶使PG合成減少。

(2)抑制炎癥介質(zhì)白三烯B4(LTB4)合成。

(3)商陸皂苷興奮垂體-腎上腺素皮質(zhì)系統(tǒng)。

5.抗腫瘤大黃、蘆薈、芫花、大戟均有抗腫瘤作用。機(jī)制:抑制腫瘤蛋白質(zhì)合成。共一百五十一頁瀉下藥分類(fēnlèi):

峻下藥:最強(qiáng)具有導(dǎo)瀉、利尿。甘遂、芫花等。用于水飲內(nèi)停,胸腹積水。

攻下藥:次之剌激腸壁,增加腸容積。大黃、芒硝,用于實(shí)熱內(nèi)結(jié)便秘。

潤下藥:緩和含脂肪油,潤滑腸道,火麻仁等。用于老弱、久病、術(shù)后、胎前、產(chǎn)后等陰虧津枯的便秘。共一百五十一頁第一節(jié)常用藥

大黃蓼科植物掌葉大黃RheumPalmatnumL.唐古特大黃或藥用大黃。干燥根莖。性寒味苦歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)具有瀉熱通腸、涼血解毒、遂瘀通經(jīng)(tōnɡjīnɡ)等功效。

主要成分為蒽醌衍生物,以結(jié)合形蒽苷(蒽醌苷和二元蒽醌苷A、B、C、D、E、F)和游離形苷元(大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素),此外含鞣質(zhì)、α-兒茶素、沒食子酸。瀉下成分番瀉苷A最強(qiáng);抗菌成分大黃素、蘆薈大黃素。共一百五十一頁番瀉苷A(SennosideA)蒽酚、蒽酮

藥動學(xué)蒽醌衍生物口服易吸收,2~3小時血藥濃度達(dá)高峰;分布肝、腎、膽囊;肝氧化、結(jié)合代謝;由糞便和小便(xiǎobiàn)排出。共一百五十一頁1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)瀉下

作用部位:口服在腸細(xì)菌β葡萄苷酶和肝藥酶作用下,還原成蒽酚和蒽酮在大腸發(fā)揮作用。機(jī)制:①剌激腸粘膜及腸壁神經(jīng)叢;②興奮大腸平滑肌M受體,使蠕動增加;③抑制腸道細(xì)胞Na+K+-ATP酶,抑制Na+和大腸水分(shuǐfèn)重吸收。對小腸無影響,故有“除邪而不傷內(nèi)氣”。

大黃瀉下成分番瀉苷A最強(qiáng),其糖保護(hù)蒽苷在胃中不被水解,番瀉苷去糖作用降低2/3進(jìn)一步氧化失效。因此炮制久煎作用減弱,因鞣質(zhì)耐熱,溶出增加,反而止瀉。

共一百五十一頁(2)保肝、利膽對CCl4肝損傷有保護(hù)作用,減輕肝細(xì)胞變性、壞死、促進(jìn)肝糖元和RNA含量增加恢復(fù)正常,誘生干擾素,促進(jìn)谷酰胺合成酶,使氨與谷氨酸?;鸾舛咀饔?。促進(jìn)膽紅素及膽汁酸分泌,膽襄收縮,括約肌松馳,促進(jìn)膽汁排出。

(3)抗急性胰腺炎多種苷元促進(jìn)胰液分泌及抑制多種胰酶活性,如大黃(dàihuáng)素對胰蛋白酶,大黃(dàihuáng)酸對胰激肽酶。這是臨床治療急性胰腺炎的藥理學(xué)基礎(chǔ)。

共一百五十一頁

(4)抗?jié)兇簏S可防治(fángzhì)應(yīng)激性和幽門結(jié)扎型潰瘍,胃液、蛋白酶、胃酸降低與甲氰咪胍相似。保護(hù)酒精對胃粘膜損傷。提高粘膜PGE2起保護(hù)作用。同時苷元有抑制幽門螺桿菌作用

(5)利尿、改善腎功能抑制腎小管對Na+重吸收;降低腺嘌呤性大鼠BUN、Crea,有效成分為鞣質(zhì)。

機(jī)制:①瀉下作用減少氨基酸吸收;②血中氨基酸合成蛋白增加;③肝、腎合成尿素減少;④抑制肌蛋白分解,促進(jìn)尿素和肌酐排泄。共一百五十一頁(6)對血液和代謝影響

止血

機(jī)制:①促進(jìn)血小板粘附(zhānfù)和聚集功能;②增加血小板和纖維蛋白原;③降低抗凝血酶Ⅲ活性;④降低纖溶酶活性,加速血凝;⑤收縮局部損傷血管降低通透性。有效成分為α-兒茶素、沒食子酸。

降血脂、降低血液粘度瀉下、吸附減少膽固醇吸收。

(7)抗病原微生物抑菌成分為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、后者作用最強(qiáng)。機(jī)制:①影響葉酸酶系統(tǒng),抑制細(xì)菌核酸和蛋白合成;②誘生干擾素。共一百五十一頁(8)抗炎、解熱、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗自由基

抗炎抑制早期炎癥和后期肉芽增生。機(jī)制抑制環(huán)氧化酶減少PG合成和減少白三烯B4等致炎介質(zhì)。

解熱機(jī)制:①降低第三腦室PGE和cAMP水平,減少中樞致熱原;②抑制氧化(yǎnghuà)磷酸化過程,減少ATP生成與消耗。

免疫調(diào)節(jié)抑制非特異性免疫功能,促進(jìn)淋巴細(xì)胞增殖和IL-2合成。

抗腫瘤機(jī)制:①抑制癌細(xì)胞呼吸,aa、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過程;②抑制腫瘤DNA、RNA及蛋白合成。

抗自由基抗氧化、抑制過氧化物生成。共一百五十一頁現(xiàn)代(xiàndài)應(yīng)用

1.便秘、急性胰腺炎、急性膽囊炎、急慢性腎衰。

2.各種出血,胃潰瘍。

3.腸梗阻、急性菌痢、腸炎,闌尾炎。

4.高血脂。

不良反應(yīng)

大量生服胃腸剌激、腹痛、黃疸、肝毒性、性腺退變蔞縮、甲狀腺瘤。死胎,孕婦慎用。共一百五十一頁芒硝

含硫酸鈉礦物(kuàngwù)精制成結(jié)晶體(元明粉)。味咸苦,性寒。歸胃、大腸經(jīng)。瀉熱通便、潤燥軟堅(jiān)、清熱消腫。

主要成分硫酸鈉Na2SO410H2O,占96-98%。含少量MgSO4、CaSO4、NaCl。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)瀉下作用硫酸根不吸收,提高腸內(nèi)滲透壓抑制水分吸收,提高容積,剌激腸壁,作用與飲水量有關(guān)。飲水多作用快。4-6h排稀便,通過小腸速度快,影響吸收。

共一百五十一頁(2)利膽作用小量(xiǎoliàng)口服反射性引起膽襄收縮,括約肌松馳。

2.其他藥理作用利尿、抗腫瘤、抗炎。

現(xiàn)代應(yīng)用便秘、急性乳腺炎(外用)、肛腸病,玄明粉3%外用。

不良反應(yīng)口服濃度過高,可引起幽門痙攣,芒硝含鈉多,水腫慎用,孕婦禁用。共一百五十一頁第八章祛風(fēng)濕藥

第一節(jié)概述

凡能祛除肢體經(jīng)絡(luò)間的風(fēng)濕(fēnɡshī),解除痹痛,臨床用于痹癥的藥物。

痹癥的主要表現(xiàn):

“痹癥”是風(fēng)、寒、濕合而為痹?,F(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的風(fēng)濕熱,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕、肌肉風(fēng)濕痛等,都屬祖國醫(yī)學(xué)的痹痛范疇。病理學(xué)說明,風(fēng)濕病是全身結(jié)締組織炎癥的表現(xiàn)。早期以關(guān)節(jié)為主,后期累及心臟。中醫(yī)的“脈痹不已、復(fù)感于邪,內(nèi)舍于心”與現(xiàn)代醫(yī)認(rèn)識一致。共一百五十一頁風(fēng)濕病病因未完全明了,但認(rèn)為與溶血性鏈球菌感染有關(guān)。整個過程分為三期:

一期變性滲出期:結(jié)締組織腫脹,形成玻璃樣和纖維樣病變(bìngbiàn)。

二期增殖期:出現(xiàn)肉芽腫或風(fēng)濕小體。

三期硬化期:纖維增生,關(guān)節(jié)強(qiáng)直畸形。

風(fēng)濕病病理特征主要表現(xiàn)炎癥(免疫反應(yīng))和疼痛。

祛風(fēng)濕藥主要藥理作用抗炎、止痛、免疫抑制等。共一百五十一頁第二節(jié)常用藥

秦艽

龍膽科植物秦艽Gentianamacrophyllapall麻花秦艽的干燥根。味苦、性微寒。歸胃、肝、膽經(jīng)。具有祛風(fēng)濕、清濕熱、止痹痛功效。

主要(zhǔyào)成分生物堿:秦艽堿甲、乙、丙。

秦艽堿甲(Gentianine,龍膽堿)

共一百五十一頁1.與功能主治相關(guān)(xiāngguān)的藥理作用

(1)抗炎90mg/kg秦艽堿甲相當(dāng)于200mg/kg水楊酸鈉,10mg/kg考的松。摘除腎上腺或垂體或戊巴比妥鈉麻醉無抗炎。說明通過神經(jīng)或丘腦影響垂體ACPH分泌以增強(qiáng)皮質(zhì)功能。

(2)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱秦艽堿甲注射有鎮(zhèn)靜,與致死量近。鎮(zhèn)痛為嗎啡1/10作用短,實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱有退熱。

(3)抗過敏對組胺和蛋清引起過敏有保護(hù)作用。機(jī)制:與抗組胺有關(guān)。共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)升高(shēnɡɡāo)血糖肝糖元降低,與腎上腺素釋放有關(guān)。

(2)降壓、利尿抑制心率而降壓。促進(jìn)尿酸排泄。

(3)保肝、利膽龍膽苦苷有保肝利膽作用。

(4)抗菌醇、水提液均有抑菌作用。

臨床應(yīng)用

1.風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肩周炎。

2.流行性腦脊髓膜炎。

3.小兒急性黃疸型傳染性肝炎。

不良反應(yīng)惡心嘔吐、心率減慢,停藥可恢復(fù)。共一百五十一頁雷公藤

衛(wèi)矛(wèimáo)科植物雷公藤TriptreygiumWilferdiiHook.f的根。味苦、辛,性寒,有大毒。歸心、肝經(jīng)。具有祛風(fēng)濕、止痹痛之功效。臨床用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

主要成分有生物堿類、二萜類、三萜類和倍半萜類。生物堿有:雷公藤春堿、雷公藤晉堿和雷公藤辛堿;二萜類有雷公藤甲素、乙素、丙素、雷公藤內(nèi)酯等;三萜類有雷公藤內(nèi)酯甲、雷公藤紅素等:倍半萜類有雷藤堿等。共一百五十一頁雷公藤甲素(Triptolide,雷公藤內(nèi)酯)

藥動學(xué)雷公藤甲素小鼠ig為二室模型,iv為三室模型。小鼠胃腸吸收較大鼠快,峰值時間為0.687h:1.037h,消除緩慢。高劑量,時量曲線下面積(miànjī)增大、血漿清除率減少及t1/2延長,提示高劑量可能出現(xiàn)非線性動力學(xué)性質(zhì)。蛋白結(jié)合率64.7%,分布以肝最高,排泄以原型為主。共一百五十一頁1.與功效主治相關(guān)的主要藥理作用

(1)抑制免疫

雷公藤甲素:對淋巴細(xì)胞反應(yīng)、遲發(fā)型超敏反應(yīng)、抑制性T細(xì)胞活性、T淋巴細(xì)胞亞群均表現(xiàn)抑制作用;雷公藤紅素:抑制ConA、PHA誘導(dǎo)的小鼠脾和淋巴細(xì)胞的增生,減輕胸腺,降低脾臟溶血空斑形成。機(jī)制:與抑制IL-1、2活性和抑制細(xì)胞釋放PGE2有關(guān);雷公藤春堿和新堿:降低炭粒廓清和吞噬功能。

雷公藤對免疫的抑制效應(yīng),總堿用于預(yù)防(yùfáng)小鼠心肌和尾皮移植排斥反應(yīng),可延長存活時間。共一百五十一頁(2)抗炎雷公藤水煎劑、微膠囊:對大鼠實(shí)驗(yàn)性急、慢性炎癥及佐劑性關(guān)節(jié)炎有明顯(míngxiǎn)抑制,減少腹腔巨噬細(xì)胞IL-1生成;雷公藤總苷:對各種急、慢性實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎有較好的抗炎作用,同時尿中17-羥皮質(zhì)類固醇升高;雷公藤甲索和內(nèi)酯:對巴豆油誘發(fā)小鼠耳腫脹和醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高有明顯抑制;雷公藤紅素:對大鼠實(shí)驗(yàn)性棉球肉芽腫有明顯抑制作用。

雷公藤抑制PGE2釋放、降低細(xì)胞對PGE2及酵母多糖的反應(yīng),是抗炎的主要環(huán)節(jié)。共一百五十一頁(3)對血管和血液系統(tǒng)①血管

雷公藤多苷:可使大鼠胸、腹主動脈損傷模型內(nèi)膜增生減輕(jiǎnqīng)。體外實(shí)驗(yàn),可促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞外基質(zhì)合成,抑制整合素活性,輕度提高鈣依賴性粘連分子活性。提示通過多種機(jī)制調(diào)控血管的新生過程;②血液

雷公藤乙酸乙酯提取物:給藥7天,可使佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠全血和血漿粘度降低、紅細(xì)胞壓積減少及纖維蛋白原含量降低、血小板聚集率下降。共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)抗生育

雷公藤總苷:降低精母細(xì)胞核內(nèi)DNA含量和干擾精子成熟。雷藤氯內(nèi)酯醇:使附睪精子細(xì)胞組蛋白-精核(jīnɡhé)細(xì)胞取代反應(yīng)受阻。

臨床發(fā)生率與用藥時間和劑量成正比。女性閉經(jīng);男性精子數(shù)、活性降低。與棉酚相似,為可逆性。

(2)抗腫瘤

雷公藤甲、乙素:ip抑制小鼠淋巴細(xì)胞白血病及L615白血病瘤株;雷公藤內(nèi)酯可延長網(wǎng)織細(xì)胞白血病小鼠存活期。雷公藤的抗腫瘤作用與其烷化作用有關(guān)。

(3)殺蟲、抗菌水煎劑、醇提物能殺蟲、蛆、蠅、蠶等。體外實(shí)驗(yàn)對G+和G-菌均有抑制。對白色念珠菌最強(qiáng)。共一百五十一頁現(xiàn)代應(yīng)用

l類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎總有效率為87%~95%。

2.腎小球腎炎和腎病綜合征與強(qiáng)的松配伍治原發(fā)性腎小球腎病、慢性腎炎,可減少激素的不良反應(yīng),作用快速。

3.結(jié)締組織病配小劑量激素可用于紅斑狼瘡、硬皮病、多發(fā)性肌炎及血管炎。

4.銀屑病。神經(jīng)性皮炎。濕疹和過敏性紫癜。

5.慢性支氣管炎和小兒喘息(chuǎnxī)型支氣管炎。

不良反應(yīng)毒性較大,消化系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)可見嚴(yán)重不良反應(yīng);個別過敏。共一百五十一頁第九章芳香化濕藥

第一節(jié)概述

指氣味芳香,具有化濕運(yùn)脾,用于濕阻中焦證。

濕阻中焦證主要表現(xiàn):

脘腹痞滿、嘔吐泛酸、食少體倦、大便溏薄、口甘多涎、舌苔白膩等,相當(dāng)(xiāngdāng)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)急慢性胃腸炎、痢疾、胃腸過敏、胃潰瘍、胃下垂、胃腸神經(jīng)官能癥、消化不良等。

芳香化濕藥主要藥理作用:

1.調(diào)節(jié)胃腸功能。促進(jìn)消化液分泌???jié)儭?/p>

2.抗病原微生物。共一百五十一頁厚樸

木蘭科植物厚樸MagnoliaofficinalisRehdetWils的干、根、枝干燥的皮。性溫、味苦。歸脾、胃、肺、大腸經(jīng)。燥濕消痰、下氣除滿。

主要(zhǔyào)成分:木脂素類有厚樸酚、異厚樸酚、四氫厚樸酚;生物堿有木蘭箭毒堿;揮發(fā)油為桉葉油。

藥動學(xué)厚樸酚靜脈注射1小時后,分布腸、肺、肝、腎、脾,口服主要分布胃、腸、肝、腎。糞便可檢出厚樸酚代謝產(chǎn)物。共一百五十一頁1.與功效主治相關(guān)的主要(zhǔyào)藥理作用

(1)調(diào)整胃腸活動水煎液、揮發(fā)油低濃度興奮、高濃度抑制。厚樸酚、厚樸堿對組織胺腸痙攣有解痙作用。

(2)促進(jìn)消化、抗?jié)儞]發(fā)油刺激嗅覺,反射性增加消化腺分泌;煎劑、厚樸酚抑制胃酸抗應(yīng)激性潰瘍。

(3)保肝厚樸酚對病毒和化學(xué)性肝炎有保護(hù)作用,防止肝纖維化形成,提高血漿SOD活性,降低LPO含量。

(4)抗菌、抗病毒厚樸酚對金葡菌比鏈霉素強(qiáng),抑制齲齒病原菌和真菌,新木脂素有抑制肝炎病毒作用。

(5)抗炎、鎮(zhèn)痛厚樸醇提物抗急性炎癥和疼痛。共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)肌松和中樞抑制厚樸(hòupò)酚對橫紋肌有筒箭毒樣作用,屬非去極化肌松劑;抑制小鼠自發(fā)活動和苯丙胺的興奮。厚樸(hòupò)酚抑制興奮性遞質(zhì)谷氨酸產(chǎn)生脊髓抑制。

(2)降壓厚樸(hòupò)酚松弛血管平滑肌,不被組胺和異丙嗪對抗,此作用可能與鈣通道阻滯有關(guān)。

(3)抑制血小板聚集,抗過敏,抗腫瘤等作用。

臨床應(yīng)用

1.消化不良、急性腸炎、細(xì)菌性和阿米巴痢疾。

2.防治齲齒。肌強(qiáng)直

不良反應(yīng)木蘭箭毒堿大量呼吸抑制,厚樸酚腎毒性。共一百五十一頁蒼術(shù)

菊科植物茅蒼術(shù)或北蒼術(shù)的干燥根莖。味辛、苦,性溫。歸脾、胃經(jīng)。有燥濕健脾,祛風(fēng)濕的功效。

主要成分:揮發(fā)油含蒼術(shù)醇,β-桉葉醇和茅術(shù)醇的混合物,此外,還含蒼術(shù)酮、蒼術(shù)素等。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)調(diào)整胃腸運(yùn)動功能、抗?jié)?、保肝同厚樸?/p>

(2)抑菌蒼術(shù)提取物消除耐藥福氏痢疾桿菌R質(zhì)粒的作用,降低細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生(chǎnshēng)。95%乙醇浸泡的蒼術(shù)點(diǎn)燃煙熏消毒手術(shù)室,比消毒前空氣中菌落數(shù)明顯減少。共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)影響血糖煎劑可升高正常兔血糖,降低四氧嘧啶性高血糖。認(rèn)為蒼術(shù)有效成分和腺嘌呤核苷酸在線粒體上競爭性抑制細(xì)胞內(nèi)氧化磷酸化,干擾能量的轉(zhuǎn)移過程。

(2)抗缺氧β-桉葉醇對氰化鉀所致小鼠缺氧模型能延長(yáncháng)小鼠的存活時間,降低死亡率。

(3)中樞抑制β-桉油醇和茅術(shù)醇抑制小鼠自發(fā)活動、增強(qiáng)巴比妥作用。提取物和揮發(fā)油,小劑量使脊髓反射亢進(jìn),大劑量則抑制,終致呼吸麻痹而死。

(4)抗腫瘤蒼術(shù)揮發(fā)油、茅術(shù)醇、β-桉葉醇在體外對食管癌細(xì)胞有抑制作用,其中茅術(shù)醇作用較強(qiáng)。共一百五十一頁(5)促進(jìn)骨骼鈣化蒼術(shù)中含維生素D,其揮發(fā)油具有(jùyǒu)促進(jìn)骨骼鈣化作用。

(6)心血管蒼術(shù)對蟾蜍心臟有輕度抑制,后肢血管輕度擴(kuò)張。小量靜注,使兔血壓輕度上升,大劑量則下降。

現(xiàn)代應(yīng)用

1.小兒腹瀉、佝僂病。

2.預(yù)防水痘、腮腺炎、猩紅熱、感冒和氣管炎。

3.皮膚瘙癢癥、多形性滲出性紅斑、急慢性蕁麻疹。

4.竇性心動過速,夜盲癥。

不良反應(yīng)蒼術(shù)艾葉消毒香聞后偶有輕度不適和頭暈。共一百五十一頁廣藿香

唇形科植物廣藿香的干燥地上部分。味辛,性微溫。歸脾、胃、肺經(jīng)。具有芳香化濁,開胃止嘔,發(fā)表解暑(jiěshǔ)功效。

主要成分揮發(fā)油含廣藿香醇、廣藿香酮。其他有苯甲醛、丁香油酚、桂皮醛、廣藿香吡啶,倍半萜及黃酮類。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)促進(jìn)胃液分泌揮發(fā)油刺激胃黏膜,促進(jìn)胃液分泌,增強(qiáng)消化能力。共一百五十一頁(2)抗病原微生物廣藿香酮抑制多種球菌和桿菌;煎劑、醚、醇浸液對真菌、鉤端螺旋體有效。黃酮類抗病毒。

2.其他藥理作用二帖類有細(xì)胞毒活性。

臨床應(yīng)用

1.急性胃腸炎、消化不良、胃腸過敏、夏日感冒(gǎnmào)。

2.漱口除口臭、霉菌性陰道炎。

不良反應(yīng)藿香正氣水過敏性藥疹,過敏性休克。共一百五十一頁第十章利水滲濕藥

第一節(jié)概述

利水滲濕藥指通利水道,滲泄水濕,臨床用于水濕壅盛證的藥物(yàowù)。

水濕壅盛證的主要表現(xiàn):

小便不利、水腫、黃疸、泄瀉、帶下等,相當(dāng)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)泌尿系統(tǒng)感染結(jié)石、消化系統(tǒng)功能底下、變態(tài)反應(yīng)、腎臟病變、代謝異常、胸腹積水等各種原因所致的水腫等疾病。共一百五十一頁利水滲濕藥分三類:

一、利水消腫藥:茯苓(fúlínɡ)、豬苓、車前子等。

二、利水通淋:木通、通草、金錢草等。

三、利濕退黃:茵陳、垂盆草等。

利水滲濕藥主要藥理作用:

1.利尿

2.抗病原微生物

3.保肝利膽

4.抗腫瘤、增強(qiáng)免疫共一百五十一頁第二節(jié)常用藥

茯苓

多孔菌科真菌茯苓Poriacocos(schw)Wolf的干燥菌核。味甘淡,性平。歸心、肺、腎經(jīng)。具有利水滲濕、健脾安神。

主要成分β-茯苓多糖(duōtánɡ)、三萜化合物茯苓酸、茯苓素、茯苓醇。

藥動學(xué)β-茯苓多糖、茯苓素體內(nèi)過程均符合二室模型,t1/2α0.32小時,t1/2β1.43小時,分布以肝、腎、肺為高,腎排泄56.72%,腸33.10%,存在肝腸循環(huán)。共一百五十一頁1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)利尿作用①動物(dòngwù)種屬差異,ig大鼠、兔無利尿,狗有利尿;②急性實(shí)驗(yàn)無、慢性實(shí)驗(yàn)有;③正常人無、水腫病人有。

機(jī)制:①茯苓素與醛固酮及其拮抗劑相似結(jié)構(gòu),能與腎胞漿膜上醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮作用;②茯苓素對Na+.K+-ATP酶和細(xì)胞內(nèi)ATP酶有激活作用,提高尿中Na+/K+比值,促進(jìn)機(jī)體水鹽代謝。

共一百五十一頁(2)免疫調(diào)節(jié)茯苓多糖:①增強(qiáng)細(xì)胞毒和吞噬(tūnshì)功能;②增加胸腺、脾、淋巴結(jié)重量;③對抗60Co輻射小鼠WBC下降;④增加抗體和淋轉(zhuǎn)率;⑤增強(qiáng)免疫增強(qiáng)劑和誘生IL2。茯苓素:①增強(qiáng)吞噬功能;②抑制免疫增強(qiáng)劑和誘生IL2。

(3)抗肝硬化:茯苓醇能使肝硬化動物肝臟膠原蛋白降解,促進(jìn)肝臟纖維組織吸收。

(4)對胃腸功能影響:松馳腸肌降低張力。降低胃液酸度,防治潰瘍。共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)抗腫瘤

多糖和茯苓素:有抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成,增強(qiáng)免疫監(jiān)視和吞噬功能。

(2)鎮(zhèn)靜

羧甲基茯苓多糖中樞抑制作用。

(3)抗中毒性耳損害、抗炎、抗菌等作用。

臨床應(yīng)用

1.水腫各種(ɡèzhǒnɡ)水腫。

2.腹瀉消化不良。肝病改善肝功。

3.精神分裂癥可控制癥狀。

4.腫瘤可延緩病情,改善癥狀。共一百五十一頁澤瀉

澤瀉科植物澤瀉Alismaorientalis(sam)Juzep的干燥塊莖。性寒味甘淡。歸腎、膀胱經(jīng)。利小便,清濕熱。

主要成分:澤瀉萜醇A、B、C醋酸酯,澤瀉醇、澤瀉素、膽堿、不飽和脂肪酸、鉀鹽。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)利尿作用澤瀉水煎劑利尿作用,可使尿中Na+、K+、Cl-及尿素增加。冬季采集(cǎijí)最強(qiáng),春季稍差。酒、麩炙者利尿,鹽炙無利尿。機(jī)制:①抑制集合管K+的分泌;②增加血漿心鈉素排鈉利尿;③抑制腎Na+、K+-ATP酶活性,減少Na+重吸收。認(rèn)為利尿與其含大量鉀鹽有關(guān)。共一百五十一頁(2)抗腎結(jié)石水煎劑能降低實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石大鼠腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶的形成。

(3)抗炎澤水煎劑對實(shí)驗(yàn)性急慢性炎癥有直接抑制作用,與垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)無關(guān)。

2.其他藥理作用

(1)降血脂、抗動脈硬化

澤瀉萜醇A醋酸酯降脂最強(qiáng),降低LDL,提高(tígāo)HDL,降低血清TC和TG,促進(jìn)TC在動脈壁消除。機(jī)制:與干擾膽固醇吸收、酯化,調(diào)節(jié)PGI2/TXA2比值,抑制動脈壁內(nèi)鈣升高及改善血液流變性等有關(guān)。共一百五十一頁(2)抗脂肪肝改善肝臟脂代謝,抗CCl4對肝損害,有效成分為膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸。

(3)抗血小板聚集、抗血栓、降壓、降血糖等作用

臨床應(yīng)用

腎性水腫(shuǐzhǒng)、高血脂癥、耳源性眩暈。

不良反應(yīng)

澤瀉含刺激性物質(zhì),內(nèi)服可引起胃腸炎,外貼可起泡,過敏反應(yīng)。共一百五十一頁茵陳

菊科植物濱蒿ArtemisiascopariaWaldstetKit或茵陳蒿的干燥地面部分。性微寒,味苦辛(kǔxīn)。歸脾、胃、肝、膽經(jīng)。具有清濕熱、退黃疸。

主要成分6.7-二甲基香豆素、茵陳色原酮、茵陳炔酮、氯原酸。

藥動學(xué)6.7-二甲基香豆素靜注,呈一室模型,消除半衰期11分鐘,清除率為44ml/kg/分鐘。共一百五十一頁1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)利膽茵陳中多種成分有利膽作用,茵陳色原酮為強(qiáng)利膽成分,與梔子京尼平有協(xié)同作用。

(2)保肝6.7-二甲基香豆素、茵陳色原酮等,對CCl4損害肝有保護(hù)作用。機(jī)制:①保護(hù)肝細(xì)胞膜,減輕病變,促進(jìn)再生。②抑制GS醛酸酶,加強(qiáng)肝臟(gānzàng)解毒。③誘導(dǎo)肝藥酶。

(3)抗病原微生物對常見病菌、真菌及流感病毒有抑制作用,抗菌成分為氯原酸和茵陳炔酮。

(4)降血脂、抗動脈硬化降低TC和TG,促進(jìn)TC在動脈壁消除。

(5)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎對實(shí)驗(yàn)性模型有一定作用。

共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)抗腫瘤(zhǒngliú)促進(jìn)腫瘤(zhǒngliú)壞死因子產(chǎn)生,不抑制免疫細(xì)胞和體液免疫。茵陳色原酮抗癌成分之一。

(2)降壓

6.7-二甲基香豆素有抑制心臟,擴(kuò)張血管,血壓下降。

臨床應(yīng)用

1.急慢性傳染性肝炎。膽石癥、膽道感染。

2.高血脂癥、冠心病。

不良反應(yīng)用量過大24g以上有頭暈、惡心、腹脹等。共一百五十一頁第十一章溫里藥

第一節(jié)概述

溫里藥是指溫里祛寒,臨床用于治療里寒癥的藥物。

里寒癥主要表現(xiàn):

1.脾胃虛寒寒犯脾胃,癥見心腹脹滿、胃脘(wèiwǎn)冷痛、嘔吐、瀉泄、等消化不良。

2.心、腎陽虛及“亡陽”

心、腎陽虛:寒從內(nèi)生,癥見腰膝酸痛、四肢浮腫、小便不利、脈微緩表現(xiàn)為“心力衰竭和緩慢型心律失?!?;亡陽:癥見汗出不止,四肢厥冷、呼吸微弱、脈微欲絕表現(xiàn)為各種“休克”。共一百五十一頁溫里藥分類溫中散寒藥和溫腎回陽藥。

1.溫中散寒藥:肉桂、干姜、吳茱萸。多含揮發(fā)油,氣味芳香,辛辣。主要用于脾胃虛寒。

主要藥理作用:

(1)剌激胃粘膜,改善局部血液循環(huán)。(肉桂)

(2)增加胃液分泌,提高消化酶活性,促進(jìn)消化和吸收。(干姜)

(3)興奮(xīngfèn)胃腸,排除積氣,緩解胃脘脹痛,并有鎮(zhèn)吐作用。(吳茱萸)共一百五十一頁2.溫腎回陽藥:附子、細(xì)辛等。用于心、腎陽氣虛弱和亡陽癥。

主要藥理作用:

(1)強(qiáng)心、抗心律失常。

(2)擴(kuò)張血管,改善循環(huán),抗休克。

(3)促進(jìn)垂體-腎上腺皮質(zhì)功能,鎮(zhèn)靜(zhènjìng)、抗炎、止痛等。共一百五十一頁第二節(jié)常用藥

附子(烏頭)

毛茛科植物(zhíwù)烏頭AconituncarmichaeliDebx.的子根。主根為烏頭。性熱、味辛、有毒,歸心、腎、脾經(jīng)?;仃柧饶?、祛風(fēng)除濕、散寒止痛。

主要成分

毒性:烏頭堿,心臟先興奮后抑制??诜滤懒繛?mg,炮制久煎水解成烏頭原堿毒性下降。有效:去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿、氯化甲基多巴胺。

藥動學(xué)烏頭堿易從粘膜吸收,食道吸收比胃快,主要由唾液和尿排泄,吸收快,排泄也快,無積蓄作用。共一百五十一頁1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)強(qiáng)心:去甲烏藥堿為β受體部分激動劑;去甲豬毛菜堿興奮α、β;氯化甲基多巴胺,興奮α受體。

(2)對血管、血壓:去甲烏藥堿興奮β2受體,擴(kuò)張心、腦血管,血壓下降;去甲豬毛菜堿、氯化甲基多巴胺β1和α作用使血壓升高。

(3)抗休克:β1、β2和α的強(qiáng)心、升壓、改善心、腦循環(huán)是抗休克藥理學(xué)基礎(chǔ)。

(4)抗心律失常:去甲烏藥堿提高(tígāo)心率,恢復(fù)竇性,改善傳導(dǎo)抗緩慢型心律失常;附子劑量過大可致心律失常。共一百五十一頁(5)保護(hù)心?。喝ゼ诪跛帀A擴(kuò)張冠脈增加心肌供血供氧,對應(yīng)激性心肌損傷有保護(hù)作用。改善S-T段異常。

(6)抗寒、耐缺氧:延長小鼠在寒冷和缺氧狀態(tài)下生存時間。與改善心、腦循環(huán)有關(guān)。

(7)抗炎、鎮(zhèn)痛:即興奮垂體-皮質(zhì)合成、分泌,又有皮質(zhì)激素樣作用。烏頭堿即是毒性成分,又是鎮(zhèn)痛成分。

(8)調(diào)節(jié)植物神經(jīng)和中樞神經(jīng):降低(jiàngdī)陰虛證交感神經(jīng)-β受體-cAMP亢進(jìn);降低(jiàngdī)陽虛證副交感神經(jīng)-M受體-cGMP亢進(jìn);升高虛寒證腦中NA、DA低下,降低(jiàngdī)5-HT升高。

(9)消化系統(tǒng):興奮胃腸,抗?jié)?。共一百五十一?.其他藥理作用

(1)鎮(zhèn)靜:抑制小鼠自發(fā)(zìfā)活動,延長巴比妥睡眠。

(2)局麻:刺激皮膚,瘙癢與灼熱感,喪失知覺。

臨床應(yīng)用

1.休克。病態(tài)竇性綜合征,緩慢型心律失常。

2.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,關(guān)節(jié)腰腿痛等。

不良反應(yīng)

中毒:惡心嘔吐、口、舌、四肢發(fā)麻、瞳孔散大、呼吸困難、心率減慢、期外收縮、心動過速、室顫、心臟停撲。

搶救:催吐、洗胃。心率過緩用阿托品,過速利多卡因。共一百五十一頁第十二章理氣藥

第一節(jié)概述

理氣藥是指疏通氣機(jī)、調(diào)整臟腑功能,消除氣滯臨床用于氣滯和氣逆證的藥物?,F(xiàn)代藥理研究理氣藥有調(diào)節(jié)內(nèi)臟平滑肌紊亂的作用。

氣滯和氣逆證的主要表現(xiàn):

中醫(yī)(zhōngyī)認(rèn)為:氣行全身,貴在流通,流通障礙,則出現(xiàn)氣滯和氣逆。共一百五十一頁1.氣滯:表現(xiàn)脹悶,疼痛為主。

2.氣逆:表現(xiàn)惡心嘔吐、咳喘為主。

氣機(jī)不暢主要與脾、胃、肝、肺功能失調(diào)有關(guān)。

脾胃氣滯:表現(xiàn)脘腹脹痛、噯氣、呃逆,與消化道平滑肌和消化腺功能有關(guān)。

肝郁氣滯:表現(xiàn)胸悶脅痛、食欲不振、女同志乳房脹痛、月經(jīng)不調(diào),與肝膽(gāndǎn)功能有關(guān)。

肺氣壅滯:表現(xiàn)咳、喘,與氣管平滑肌有關(guān)。共一百五十一頁理氣藥主要藥理作用:

(1)胃腸平滑?、倬徑馕改c平滑肌痙攣(氣逆);②增強(qiáng)胃腸平滑肌蠕動(氣郁)雙向調(diào)節(jié)木香、積實(shí)

(2)消化液①促進(jìn)胃液和消化酶分泌。②降低病理性胃酸分泌。木香、佛手

(3)利膽①促進(jìn)膽汁分泌,防止結(jié)石;②松馳括約肌,降低膽襄壓力。治療胸脅脹滿、黃疸。青皮、香附

(4)松馳氣管平滑?、僦苯?zhíjiē)擴(kuò)張支氣管平滑?。虎谝种七^敏介質(zhì)釋放。青皮、木香

(5)子宮平滑肌解痙和興奮,雌激素樣作用。香附

(6)心血管興奮心血管,升壓抗休克。青皮、陳皮共一百五十一頁第二節(jié)常用藥

枳實(shí)與枳殼

蕓香科植物酸橙CitrusaurantiumL或甜橙的干燥幼果與未成熟果實(shí)。枳實(shí)味苦、辛、酸性微寒。歸脾、胃經(jīng)。破氣消積、化痰散痞;枳殼性味、歸經(jīng),同枳實(shí),具有理氣寬中,行氣消腫的功效。

主要(zhǔyào)成分:揮發(fā)油含檸檬烯85%、右旋芳樟醇,黃酮苷類有橙皮苷、柚皮苷、忍冬苷等,近年又分離出對羥福林、N-甲基酪胺。共一百五十一頁

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)胃腸平滑?、匐p向調(diào)節(jié)作用,即興奮,又能降低張力和解痙,對病理性胃腸功能恢復(fù)十分有利;②低濃度短時間抑制后出現(xiàn)興奮,高濃度抑制。

(2)胃潰瘍水提液和揮發(fā)油對實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍有保護(hù)作用,可降低胃液分泌量和胃蛋白酶活性。

(3)子宮種屬差異(chāyì):兔孕和不孕都表現(xiàn)興奮,小鼠孕和不孕都表現(xiàn)抑制。人表現(xiàn)興奮與兔相似。臨床用于子宮下垂,孕婦禁用。

(4)鎮(zhèn)痛揮發(fā)油有一定鎮(zhèn)痛作用。共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)心臟:增強(qiáng)心肌收縮力,心輸出量增加,收縮壓升高,心率不明顯。

(2)血管、血壓:血管收縮,舒張壓升高。機(jī)制:N-甲基酪胺①促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺釋放,間接作用α、β受體;②直接興奮α、β受體。③對羥福林直接興奮α受體。無AD翻轉(zhuǎn)和NA快速耐受。口服消化液破壞,需靜脈注射。

(3)抗炎橙皮苷有VitP樣作用,降低(jiàngdī)毛細(xì)血管通透性,臨床可用于毛細(xì)血管出血性紫癜。共一百五十一頁臨床應(yīng)用

1.休克注射(zhùshè)

2.心衰注射(zhùshè)

3.胃、子宮下垂、脫肛。

不良反應(yīng)

1.靜注劑量過大可見暫時性異位節(jié)律及無尿。

2.孕婦禁用。共一百五十一頁香附

莎草科植物香附的干燥根基。性平,味辛、微苦。歸肝、脾、三焦經(jīng)。行氣(xínɡqì)解郁、調(diào)經(jīng)止痛。

主要成分揮發(fā)油(香附烯、香附醇、香附酮)、三帖類化合物、黃酮類、生物堿等。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)腸、支氣管平滑肌揮發(fā)油,抗Ach、BCl2收縮。

(2)利膽香附水提液,可增加膽汁流量。

(3)對子宮、雌激素樣作用香附流浸膏對有孕或未孕子宮均抑制。去卵巢大鼠陰道上皮細(xì)胞角質(zhì)化,香附烯Ⅰ作用最強(qiáng)。為婦科要藥。共一百五十一頁2.其他藥理作用

(1)解熱:醇提物能降低實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱;發(fā)揮油能降低正常體溫。

(2)抗炎、止痛:醇提物對實(shí)驗(yàn)性炎癥和疼痛有效。

(3)香附醇提物抑制中樞,發(fā)揮油降壓、水、醇提物強(qiáng)心、減慢心率。

臨床(línchuánɡ)應(yīng)用

1.月經(jīng)不調(diào),閉經(jīng),痛經(jīng)。

2.胃炎和胃痙攣性痛疼。

3.尿結(jié)石。共一百五十一頁第十四章止血藥

第一節(jié)概述

止血藥是指促進(jìn)血液凝固使出血停止,臨床用于氣血功能紊亂或外傷引起各種出血證的藥物。

出血證的主要表現(xiàn):咯血、衄血、吐血、尿血、便血、崩漏、紫癜及外傷出血。

血液在生理功能上存在著凝血和抗凝血過程。保持(bǎochí)兩者動態(tài)平衡。止血藥是針對出血而言。共一百五十一頁凝血過程:

抗凝血過程:

血管受損出血抗凝血激酶

↓血漿,組織(子宮、肺、心)尿激酶

膠原f剌激血小板釋放ADP↓

↓纖溶酶原

血小板聚集(jùjí)釋放凝血因子↓白芨、地榆(-)

↓三七、蒲黃、(+)纖溶酶

與血漿凝血因子形成凝血活酶

f蛋白原f蛋白(血塊)—→溶解

4.改善血管功能:降低血管脆性和毛細(xì)血管通透性?;被?、白茅根。共一百五十一頁第二節(jié)常用藥

三七

五加科植物三七的干燥根。性溫,味甘微苦。歸肝、胃經(jīng)。散瘀止血、消腫定痛。

主要成分三七皂苷含9種人參皂苷,以Rb1、Rg1為主,苷元有人參二醇和三醇,無齊墩果酸;黃酮苷含三七黃酮A(槲皮素)、B,止血成分為三七氨酸。

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