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執(zhí)業(yè)醫(yī)師

W---------

第一章

第一節(jié)歷代本草代表作簡(jiǎn)介

(一)《神農(nóng)本草經(jīng)》:載藥365種,分上、中、下三品。該書系統(tǒng)總結(jié)了漢代以前我國(guó)藥學(xué)發(fā)展

的成就,是現(xiàn)存最早的藥學(xué)專著,奠定了本草學(xué)理論基礎(chǔ)。

(二)《本草經(jīng)集注》:魏晉南北朝陶弘景著,載藥730種。在各論首創(chuàng)藥物自然屬性分類法。初

步確立了綜合性本草著作的編寫模式。

(三)《新修本草》:又稱為《唐本草》,是我國(guó)第一部官修本草,也是世界上最早的藥典,共載藥

850種。

(四)《證類本草》:宋代唐慎微,該書圖文對(duì)照,方藥并收,使大量古代文獻(xiàn)得以保存。

(五)《本草綱目》:明代李時(shí)珍。對(duì)世界醫(yī)藥學(xué)和自然科學(xué)的許多領(lǐng)域做出了舉世公認(rèn)的卓越貢獻(xiàn)。

(六)《本草綱目拾遺》:清代趙學(xué)敏,載藥921,新增716種,創(chuàng)古本草收新藥之最,完成第六次

大總結(jié)。

(七)《中華本草》:當(dāng)代。中藥,民族藥,包括藏藥、蒙藥、維藥、傣藥各1卷。含藥最多。

第二節(jié)中藥的性能

一、四氣:又稱四性,即指藥物具有的寒、熱、溫、涼四種藥性。四氣之外,還有平性,寒熱偏性不

明顯者。

溫?zé)釋訇?yáng),寒涼屬陰。溫次于熱,涼次于寒。能夠減輕或消除熱證的藥物,一般屬于寒性

或涼性。反之能減輕或消除寒證的藥物,一般屬于熱性或溫性。

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所示作用:寒涼性藥物即表示其具有清熱、瀉火、涼血、解熱毒等作用。溫?zé)嵝运幬铮幢硎酒渚?/p>

有溫里散寒、補(bǔ)火助陽(yáng)、回陽(yáng)救逆等作用。

二、五味:指藥物具有辛、甘、酸、苦、咸等味。確立依據(jù):1.藥物的真實(shí)滋味。2.藥物的功能。

今藥味確定,主以藥效,參以口嘗。藥味可以與滋味相同,也可以與滋味相異。

三、五味所示效用及臨床應(yīng)用

1.辛:能散、能行,有發(fā)散、行氣、活血作用。大多能耗氣傷陰,氣虛陰虧者慎用。

2.甘:能補(bǔ)、能緩、能和,有補(bǔ)虛、和中、緩急、調(diào)和藥性等作用。凡濕阻食積、中滿氣滯者慎

用。

3.酸:能收、能澀,生津、安蛔,能收斂邪氣,凡邪未盡之證均當(dāng)慎用。

4.苦:能泄、能燥、能堅(jiān)。(1)泄:①通泄,如大黃;②降泄,如苦杏仁;③清泄,如黃連。

(2)燥指苦能燥濕,如蒼術(shù)。(3)堅(jiān):①堅(jiān)陰,即瀉火存陰;②堅(jiān)厚腸胃。津液大傷及

脾胃虛弱者不宜大量用。

5.咸:能軟、能下,能軟堅(jiān)散結(jié)或軟堅(jiān)瀉下。昆布海藻治凜瘍,芒硝軟堅(jiān)瀉下治便秘。

6.澀:能收、能斂,習(xí)慣將澀附于酸。澀味藥大多能斂邪,邪氣未盡者慎用。

7.淡:能滲、能利,有滲濕利水作用,如豬苓、茯苓。常將淡附于甘。淡味藥過用,亦能傷津液,

故陰虛津虧者慎用。

此外,還有芳香味,其能散、能行、能開,有化濕、辟穢、開竅等作用,如著香、佩蘭等。芳香

味與辛味一樣,能耗氣傷津,氣虛津虧者慎用。

五味陰陽(yáng)屬性:辛、甘、淡屬陽(yáng),酸、苦、咸屬陰。

四、升降沉浮

(一)含義:升降浮沉,即指藥物在人體的作用趨向。與所治療疾患的病勢(shì)趨向相反,與所治療疾患

的病位相同。從五味講,辛甘淡主升浮,酸苦咸主沉降。升浮與沉降皆具的二向性,如

胖大海、前胡。

(二)所示效用:升浮類藥能上行向外,具有升陽(yáng)發(fā)表、祛風(fēng)散寒、涌吐、開竅等作用;沉降類藥能

下行向內(nèi),具有瀉下、清熱、利水滲濕、潛陽(yáng)息風(fēng)等作用。

(三)臨床應(yīng)用

1.順其病位選擇用藥:病位在上在表類病證,宜選用或配用具有升浮之性的藥。病位在下在里類病

證,宜用沉降之性的藥。

2.逆其病勢(shì)選擇用藥:病勢(shì)下陷類病證,宜選用或配用具有升浮之性的藥。治療病勢(shì)上逆病癥,常

選用藥性沉降的藥。

五、歸經(jīng)

(一)含義:歸:即歸屬,指藥物作用的歸屬:經(jīng),即人體的臟腑經(jīng)絡(luò)。歸經(jīng),即藥物作用的定位

(二)理論基礎(chǔ):1.臟象學(xué)說;2.經(jīng)絡(luò)學(xué)說

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(三)確立依據(jù):1.藥物特性:如辛入肺,陳皮、半夏、荊芥味辛,故歸肺經(jīng)。2.藥物療效:如蘇

子、白前能治療咳喘,而咳喘為肺臟功能失調(diào)所至,故歸肺經(jīng)。

六、有毒與無(wú)毒

一、毒的特性:1.狹義的毒:藥物不良反應(yīng)。2.廣義的"毒":(1)藥物的總稱;(2)藥物的偏性。

二、確立依據(jù):1.是否含有毒成分;2.整體是否有毒;3.使用劑量是否適當(dāng)。是確定藥物有毒無(wú)毒的

關(guān)鍵。

三、影響有毒無(wú)毒的因素:有品種、來(lái)源、采集時(shí)間、加工炮制、制劑工藝、給藥途徑等。

四、引起中藥不良反應(yīng)的主要原因:

1.品種混亂2.誤服毒藥3.用量過大4.炮制失度5.劑型失宜

6.療程過長(zhǎng)7.配伍不當(dāng)8.管理不善9.辨證不準(zhǔn)10.個(gè)體差異H.離經(jīng)悖法

第三節(jié)中藥的功效與主治病證

一、功效

(一)含義:指中藥防治、診斷疾病及強(qiáng)身健體的作用。又稱功能、功效、效能、效用、作用。

(二)分類

1.按中醫(yī)辨證學(xué)分類

(1)針對(duì)八綱辨證的功效:表里——發(fā)表、溫里寒熱——散表寒、清里熱

(2)針對(duì)病因辨證的功效:六淫——祛風(fēng)、解暑疫疣——解毒七情——安神、鎮(zhèn)驚

飲食勞傷——消食、補(bǔ)虛外傷——生肌、斂瘡

(3)針對(duì)氣血津液辨證的功效:氣----補(bǔ)氣、行氣。血----補(bǔ)血、活血。津液----化痰、利水

(4)針對(duì)臟腑辨證的功效:

心——養(yǎng)心、清心。肝——清肝、柔肝等,以及奇恒之府——利膽、瀉三焦火、醒神(腦)。

(5)針對(duì)經(jīng)絡(luò)辨證與六經(jīng)辨證的功效:經(jīng)絡(luò)——舒筋活絡(luò)、和解少陽(yáng)。六經(jīng)——散太陽(yáng)經(jīng)風(fēng)邪。

(6)針對(duì)衛(wèi)氣營(yíng)血辨證的功效:衛(wèi)——疏散風(fēng)熱。氣——清氣分熱。營(yíng)——清營(yíng)。血——涼血。

(7)針對(duì)三焦辨證的功效:清中焦?jié)駸?、溫中散寒?/p>

2.按中醫(yī)治療學(xué)分類

(1)對(duì)因功效:因指病因,屬于祛邪的功效有祛風(fēng)、散寒、除濕、清熱等,屬于扶正的功效有補(bǔ)氣、

助陽(yáng)、

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滋陰等,屬于調(diào)理臟腑或氣血的功效有疏肝、宣肺、和中、理氣、安神等,屬于消

除病理產(chǎn)物的功效有消食、利水、排石、排膿等

(2)對(duì)癥功效:如止汗、平喘、止咳、澀腸止瀉、澀精止遺等

(3)對(duì)病證功效:如截瘧、蝕疣、祛風(fēng)濕、通鼻竅、利膽退黃、消癰排膿、驅(qū)殺條蟲。

(4)對(duì)現(xiàn)代病癥功效:如決明子降血脂、天花粉降血糖、半枝蓮抗腫瘤。

二、主治病證

1.病名類主治病證,如瘧疾、肺癰。

2.證名類主治病證,如熱淋、風(fēng)寒表證。

3.癥狀名類主治病證,如驚悸、耳鳴。當(dāng)代使用最多是證名,其次是病名,癥狀名最少。

第四節(jié)中藥的配伍

二、單味藥配伍

(-)七情配伍

(1)單行:即應(yīng)用單味藥就能發(fā)揮預(yù)期治療效果,不需其他藥輔助。如人參治脫證,黃連治痢疾。

(2)相須:即性能相類似的藥物合用,可增強(qiáng)原有療效。如石膏配知母可增強(qiáng)清熱瀉火效果。

(3)相使:即性能功效有某種共性的兩藥同用,一藥為主,一藥為輔,輔藥能增強(qiáng)主藥的療效。如

黃芭與茯苓,增強(qiáng)黃芭利水的作用。

(4)相畏:即一種藥物的毒烈之性,能被另一種藥物減輕或消除。如生半夏的毒性能被生姜減輕或

消除。

(5)相殺:即一種藥物能減輕或消除另一種藥物的毒烈之性。如生姜能減輕或消除生半夏的毒性。

(6)相惡:即兩藥合用,一種藥物能使另一種藥物原有功效降低,甚至喪失。如人參惡萊瓶子,因

萊瓶子能削弱人參的補(bǔ)氣作用。

(7)相反:即兩種藥物合用,能產(chǎn)生或增強(qiáng)毒害反應(yīng)。如十八反中的烏頭反半夏等。

單行既不增效或減毒,也不增毒或減效,相須、相使表示增效;相畏、相殺表示減毒,相惡表

示減效,相反表示增毒,原則上應(yīng)絕對(duì)禁止。

三、中成藥配伍(新增內(nèi)容)注意實(shí)例

(二)內(nèi)容(注意病例)

1.功似配伍:功效相似的中成藥同用以增強(qiáng)藥效。病證單一,癥狀較重多用功似配伍。

(1)同為內(nèi)服的:如治中風(fēng)后遺癥,益氣活血的補(bǔ)陽(yáng)還五顆粒+活血通脈的愈風(fēng)寧心片或銀杏葉片等.

又如治高血壓,天麻鉤藤顆粒+腦立清丸或平肝清肝息風(fēng)的羚羊角膠囊等,

(2).同為外用的:如治混合痔,復(fù)方荊芥熏洗劑,或痔瘡?fù)庀此幯?;然后用馬應(yīng)龍麝香痔瘡栓塞

入或馬應(yīng)龍麝香痔瘡膏外涂。

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(3).內(nèi)服與外用并施的如治不孕,內(nèi)服艾附暖宮丸;外貼十香暖臍膏或婦科萬(wàn)應(yīng)膏。治痕病痰核,

內(nèi)服能清熱解毒、散結(jié)消腫的西黃丸和夏枯草膏;外貼化核膏。治痔瘡腫痛,內(nèi)服槐角丸;局

部外敷九華軟膏。治筋骨折傷,內(nèi)服跌打丸;外敷七厘散或正骨水。治咽喉腫痛,內(nèi)服六神丸

或喉癥丸;外用冰硼散

2.功異配伍:功效相異的中成藥同用。多種病證,病情復(fù)雜多用功異配伍。

(1)同為內(nèi)服:如某男,年過不惑,既濾瀉、脫肛,又陽(yáng)接、肢冷,證屬中氣下陷兼腎陽(yáng)虛,可將

補(bǔ)中益氣丸與金匱腎氣丸同用,以收補(bǔ)氣升陽(yáng)與溫助腎陽(yáng)之效。又如某女,年過天

命,既面色萎黃、乏力多汗,又帶下黃臭,證屬氣血雙虧兼濕熱下注,可將八珍益

母顆粒與白帶丸同用,以收補(bǔ)氣養(yǎng)血、清熱燥濕止帶之效。再如某男,四十有五,

平素便秘,近日又因交通事故致左腿骨折、瘀腫疼痛,且口干、口渴、尿黃、大便

兩日未行,.脈弦滑有力,舌紅苔黃,證屬跌打傷損、瘀腫骨折,兼腸熱便秘,可

選用跌打丸與三黃片或麻仁潤(rùn)腸丸同用,以收活血散瘀止痛、清熱通便之效。

(2)同為外用:如某女,年過不惑,既患外痔腫痛瘙癢,又患凍瘡,可囑患者每日用能祛毒止癢、

消腫止痛的痔瘡?fù)庀此幯锤亻T30分鐘,再取能消腫止瘁的治凍靈軟膏,按其使

用說明涂抹凍瘡。又如某女,年過而立,腳氣紅腫疼痛數(shù)日,當(dāng)日又不慎被開水燙

傷手背,可囑患者每日外用能清熱解毒、消腫止痛的灌油,按其使用說明涂抹手背

的燙傷處;再取能殺蟲止癢的復(fù)方土槿皮酊,按其使用說明涂搽腳氣。

(3)內(nèi)服與外用并施:如治腳氣腫痛,證屬濕熱下注者,可囑患者內(nèi)服能清熱燥濕的二妙丸或三妙

丸,或能清熱利濕的四妙丸;選配外用藥時(shí),患處未潰爛者可外涂能殺蟲止

癢的復(fù)方土槿皮酊,已潰爛者可外涂能祛風(fēng)燥濕、殺蟲止癢的腳氣散。治婦

女帶下黃臭,證屬濕熱下注者,可囑患者內(nèi)服能清濕熱、止帶下的白帶丸:

外用能清熱解毒、燥濕收斂的治糜靈栓或治糜靈泡騰片,或能清熱解毒、燥

濕殺蟲、去腐生肌、化瘀止痛的婦寧栓,等等。

第五節(jié)方劑與治法

一、方劑與治法的關(guān)系

治法是指導(dǎo)遣藥組方的原則,方劑是體現(xiàn)和完成治法的主要手段,二者之間的關(guān)系是互相為用、密不

可分的。

二、常用的治法(新增內(nèi)容)

(一)汗法:通過發(fā)汗解表、宣肺散邪的方法,使在肌表的外感六淫之邪隨汗而解的一種治法。

(二)吐法:多用于實(shí)邪壅塞,病情急劇的病人。若病情雖急,卻有體虛氣弱,尤其是孕婦,都必須

慎用。

(三)下法:通過蕩滌腸胃,瀉出腸中積滯,或積水、血,以祛邪除病的一種治療方法。

(四)和法:通過和解或調(diào)和的作用以達(dá)到祛除病邪目的的一種治法。如:和解少陽(yáng)、透達(dá)膜原、調(diào)

和肝脾、疏肝和胃、調(diào)和寒熱、表里雙解、分消上下。

(五)溫法:適用于臟腑經(jīng)絡(luò)因寒邪為病的一種治法。溫法又有溫中祛寒、回陽(yáng)救逆和溫經(jīng)散寒。

(六)清法:通過清熱瀉火,以清除火熱之邪,適用于里熱證的一種治法。分為清氣分熱、清營(yíng)涼血、

氣血兩清、清熱解毒、清臟腑熱。

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(七)消法:通過消食導(dǎo)滯和消堅(jiān)散結(jié)作用,對(duì)氣、血、痰、食等積聚而成的有形之結(jié),使之漸消緩

散的治法。

(A)補(bǔ)法:常用的治法分類以補(bǔ)氣、補(bǔ)血、補(bǔ)陰、補(bǔ)陽(yáng),以及陰陽(yáng)并補(bǔ)、氣血雙補(bǔ)為主。

三、方劑的組成

1.君藥:對(duì)處方的主證或主病起主要治療作用的藥物。它體現(xiàn)了處方的主攻方向,其藥力居方中之首,

是方劑組中不可缺少的藥物。注意:不可減去君藥,君藥的藥味較少,用量要比臣、佐、

使藥大,但君藥的藥量在全方總藥量中的所占比例不一定是最大的(有一君二臣或三臣的

組方變化)。

2.臣藥:(1)輔助君藥加強(qiáng)治療主病和主證的藥物;(2)針對(duì)兼病或兼證起治療作用的藥物。

3.佐藥:(1)佐助藥,即協(xié)助君、臣藥加強(qiáng)治療作用,或直接治療次要兼證的藥物;(2)佐制藥,

消除或減緩君、臣藥毒性或烈性的藥物;(3)反佐藥,即根據(jù)病情需要,使用與君藥

藥性相反而又能在治療中起相成作用的藥物。

4.使藥:(1)引經(jīng)藥,即引方中諸藥直達(dá)病所的藥物(2)調(diào)和藥,即調(diào)和諸藥的作用,使其合力祛

邪。

第二章中藥材生產(chǎn)與品質(zhì)

第一節(jié)中藥材的品種與栽培

1、品種是至關(guān)重要的因素。

2、中藥有效成分多來(lái)源于次生代謝產(chǎn)物,不同品種的植物由于遺傳特性的不同,合成與積累次生代

謝產(chǎn)物的種類及量可能存在著很大差異。

3、中藥的同名異物、同物異名現(xiàn)象普遍存在,嚴(yán)重影響中藥材的質(zhì)量。

4、一藥多基原情況普遍存在。

第二節(jié)中藥材的產(chǎn)地

一、道地藥材

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目前常用的道地藥材包括:

1.川藥:主產(chǎn)地四川、西藏等。如川貝母、川苜、黃連、川烏、附子、麥冬、丹參、干姜、白芷、天

麻、川牛膝、川楝子、川楝皮、川續(xù)斷、花椒、黃柏、厚樸、金錢草、五倍子、冬蟲夏草、

麝香等。

2.廣藥:又稱“南藥",主產(chǎn)地廣東、廣西、海南及臺(tái)灣。如陽(yáng)春砂、廣蕾香、廣金錢草、益智仁、

廣陳皮、廣豆根、蛤蛤、肉桂、桂莪術(shù)、蘇木、巴戟天、高良姜、八角茴香、化橘紅、樟腦、

桂枝、檳榔等。

3.云藥:主產(chǎn)地云南。如三七、木香、重樓、茯苓、蘿芙木、訶子、草果、馬錢子、兒茶等。

4.貴藥:主產(chǎn)地貴州。如天冬、天麻、黃精、杜仲、吳茱萸、五倍子、朱砂等。

5.懷藥:主產(chǎn)地河南。如著名的“四大懷藥"——地黃、牛膝、山藥、菊花;天花粉、瓜萎、白芷、

辛夷、紅花、金銀花、山茱萸等。

6.浙藥:浙江。如著名的"浙八味"——浙貝母、白術(shù)、延胡索、山茱萸、玄參、杭白芍、杭菊花、

杭麥冬;溫郁金、莪術(shù)、杭白芷、桅子、烏梅、烏梢蛇等。

7.關(guān)藥:主產(chǎn)地山海關(guān)以北、東北三省及內(nèi)蒙古東部。如人參、鹿茸、細(xì)辛、遼五味子、防風(fēng)、關(guān)黃

柏、龍膽、平貝母、刺五加、升麻、桔梗、哈蟆油、甘草、麻黃、黃芭、赤芍、蒼術(shù)等。

8.北藥:主產(chǎn)地河北、山東、山西以及內(nèi)蒙古中部。如黨參、酸棗仁、柴胡、白芷、北沙參、板藍(lán)

根、大青葉、青黛、黃苓、香附、知母、山楂、金銀花、連翹、桃仁、苦杏仁、意政仁、

小茴香、大棗、香加皮、阿膠、全蝎、土鱉蟲、滑石、代赭石等。

9.華南藥;10.西北藥

11.藏藥:主產(chǎn)地青藏高原地區(qū)。如"四大藏藥"——冬蟲夏草、雪蓮花、爐貝母,藏紅花;甘松、

胡黃連、藏木香、藏菖蒲、余甘子、毛訶子、麝香等。

高頻考點(diǎn):新疆的雪蓮,云南的三七,甘肅的當(dāng)歸,甘肅、青海的大黃,寧夏的枸杞,內(nèi)蒙的黃黃、

麻黃,江西的枳殼吉林的人參,山西、陜西的黨參,河北的黃苓,河南的地黃,山東的

金銀花,阿膠,江蘇的薄荷,安徽的丹皮,木瓜,浙江的玄參,福建的澤瀉,廣西的蛤

蚣,遼寧的細(xì)辛,貴州的天冬、天麻、黃精、五倍子、杜仲、吳茱萸,四川的黃連、附

子,西藏的冬蟲夏草。

第三節(jié)中藥材的采收

一、采收對(duì)藥材質(zhì)量的影響:藥材的采收年限、季節(jié)、時(shí)間、方法等直接影響藥材的質(zhì)量、產(chǎn)量和

收獲率?;被ㄔ诨ɡ倨谔J丁的含量最高可達(dá)28樂如已開花,則蘆丁含

量急劇下降。

二、藥材的適宜采收期:一般以藥材質(zhì)量的最優(yōu)化和產(chǎn)量的最大化為原則,而這兩個(gè)指標(biāo)有時(shí)是不一

致的,所以必須根據(jù)具體情況來(lái)確定。

三、各類藥材的一般采收原則

(一)植物藥類:不同的藥用部分,采收時(shí)間也不同。

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1.根及根莖類:一般在秋、冬兩季植物地上部分將枯萎時(shí)及春初發(fā)芽前或剛露苗時(shí)采收,

2.莖木類:一般在秋、冬兩季采收,有些木類藥材全年均可采收,如蘇木、降香、沉香等。

3.皮類:一般在春末夏初采收,如黃柏、厚樸、秦皮等。如杜仲、黃柏采用的"環(huán)剝技術(shù)"。

4.葉類:多在植物光合作用旺盛期,開花前或果實(shí)未成熟前采收。

5.花類:一般不宜在花完全盛開后采收,花類中藥在含苞待放時(shí)采收,如金銀花、辛夷、丁香、槐

米等;在花初開時(shí)采收的如洋金花等;在花盛開時(shí)采收的如菊花、西紅花等;紅花則要求花

冠由黃變紅時(shí)采摘。

6.果實(shí)種子類:一般果實(shí)多在自然成熟時(shí)采收,有的采收未成熟的幼果,如枳實(shí)、青皮等。

7.全草類:多在植物充分生長(zhǎng),莖葉茂盛時(shí)采割,茵陳有兩個(gè)采收時(shí)間,春季幼苗高6?10cm時(shí)或

秋季花蕾長(zhǎng)成時(shí)。春季采的習(xí)稱“綿茵陳",秋季采的習(xí)稱"花茵陳"。

8.藻、菌、地衣類:不同的藥用部位,采收情況也不一樣。如茯苓在立秋后采收質(zhì)量較好;馬勃宜在

子實(shí)體剛成熟時(shí)采收,過遲則孑包子散落;冬蟲夏草在夏初子座出土袍子未發(fā)散時(shí)采

挖;海藻在夏、秋兩季采撈。

(二)動(dòng)物類藥:動(dòng)物藥因不同的種類和不同的藥用部位,采收時(shí)間也不同。大多數(shù)均可全年采收。

(三)礦物類藥:沒有季節(jié)限制,全年可挖。

四、采收的注意事項(xiàng)

①按需采藥:采收時(shí)采大留小,采密留稀,分期采集,合理輪采。②輪采、野生撫育和封育相結(jié)合。

第四節(jié)中藥材的產(chǎn)地加工

一、產(chǎn)地加工的目的

中藥材采收后,除少數(shù)要求鮮用外,如生姜、鮮魚腥草、鮮石斛等,要經(jīng)過產(chǎn)地加工,其目的如下。

1.除去雜質(zhì)及非藥用部位,保證藥材的純凈度。

2.按藥典規(guī)定進(jìn)行加工或修制,。

3.降低或消除藥材的毒性或刺激性,保證用藥安全。

4.有利于藥材商品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)化。

5.有利于包裝、運(yùn)輸與貯藏。

二、常用的產(chǎn)地加工方法

1.撿、洗:將采收的新鮮藥材除去泥沙雜質(zhì)和非藥用部分,但具芳香氣味的藥材一般不用水洗。

2.切片:較大的根及根莖類、堅(jiān)硬的藤木類和肉質(zhì)的果實(shí)類藥材有的趁鮮切成塊、片,以利干燥。如

大黃、血藤、木瓜。但對(duì)具揮發(fā)性成分和有效成分易氧化的則不宜切成薄片干燥,如當(dāng)歸、

川尊等。

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3.蒸、煮、燙:含漿汁、淀粉或糖分多的藥材,用一般方法不易干燥,須先經(jīng)蒸、煮或燙的處理,

則易干燥,同時(shí)使一些藥材中的酶失去活力,不致分解藥材的有效成分。但加熱時(shí)間的長(zhǎng)

短不等,視藥材的性質(zhì)而定,如天麻、紅參蒸至透心,白芍煮至透心,太子參置沸水中略燙。

有些動(dòng)物藥,如桑膘峭、五倍子蒸至殺死蟲卵或蝶蟲。

4.搓揉:如玉竹、黨參、三七等。

5.發(fā)汗:有些藥材在加工過程中為了促使變色,增強(qiáng)氣味或減小刺激性,有利于干燥,常將藥材堆

積放置,使其發(fā)熱、"回潮",內(nèi)部水分向外揮散,這種方法稱為"發(fā)汗",如厚樸、杜

仲、玄參、續(xù)斷、茯苓(口訣:發(fā)汗不中斷,玄乎?。┑取?/p>

6.干燥:除少數(shù)藥材,如石斛、魚腥草、地黃、益母草等,有時(shí)要求鮮用外,大多數(shù)藥材經(jīng)加工后

均應(yīng)及時(shí)干燥。(1)烘干、曬干、陰干均可的,用“干燥"表示。(2)不宜用較高溫度

烘干的,則用"曬干"或"低溫干燥"(一般不超過60℃)表示。(3)烘干、曬干均不

適宜的,用"陰干"或"晾干"表示。(4)少數(shù)藥材需要短時(shí)間干燥,則用“曝曬"或

“及時(shí)干燥”表示。

第三章中藥化學(xué)成分與藥效物質(zhì)基礎(chǔ)

中藥防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)——中藥化學(xué)成分

1.有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化學(xué)成分。如麻黃堿、甘草皂甘、蘆丁、大黃素。

2.無(wú)效成分:沒有生物活性和防病治病作用化學(xué)成分,如淀粉、樹脂、葉綠素、蛋白質(zhì)等。

有效成分和無(wú)效成分相對(duì)性:一些過去被認(rèn)為是無(wú)效成分的化合物,如某些多糖、多肽、蛋白質(zhì)和油

脂類成分等,現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)它們具有新的生物活性或藥效。

鶻鴿氨酸(驅(qū)蟲);天花粉蛋白(引產(chǎn));茯苓多糖、豬苓多糖(抗腫瘤)

第一節(jié)緒論

三、中藥化學(xué)成分的提取分離方法

(一)中藥化學(xué)成分的提取

1.浸漬法:常溫,適于遇熱易破壞或揮發(fā)性成分及含淀粉、黏液質(zhì)、果膠較多的中藥。

缺點(diǎn):時(shí)間長(zhǎng),效率低,易發(fā)霉,體積大。

3.煎煮法:必須以水為溶劑。

缺點(diǎn):對(duì)含揮發(fā)性和加熱易破壞成分不適用。

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4.回流提取法:優(yōu)點(diǎn):效率較高

缺點(diǎn):不適用遇熱易破壞成分,溶劑消耗大。

5.連續(xù)回流提取法:索氏提取器

優(yōu)點(diǎn):提取效率高,節(jié)省溶劑,操作簡(jiǎn)單。

缺點(diǎn):不適用遇熱破壞成分。

7.升華法:具有升華性的成分。如樟樹中的樟腦、茶葉中的咖啡因。

8.超聲提取法:利用超聲波產(chǎn)生強(qiáng)烈的空化效應(yīng)和攪拌作用。

9.超臨界流體萃取法(SFE):最常用C02作為超臨界流體萃取的物質(zhì)。

優(yōu)點(diǎn):低溫下提取,對(duì)"熱敏性"成分尤其適用。

缺點(diǎn):對(duì)極性大化合物提取效果較差,設(shè)備造價(jià)高。

(二)中藥化學(xué)成分的分離與精制

1.根據(jù)物質(zhì)溶解度差別進(jìn)行分離

(1)結(jié)晶及重結(jié)晶

原理:利用混合物中各成分在溶劑中溶解度差異。

①結(jié)晶的條件結(jié)晶的關(guān)鍵:選擇合適的溶劑。

③溶劑的選擇

原則:根據(jù)"相似相溶"原則,即極性物質(zhì)易溶于極性溶劑中,難溶于非極性溶劑中,非極性物質(zhì)相

反。

a、不與重結(jié)晶物質(zhì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。

b.高溫對(duì)結(jié)晶物質(zhì)溶解度大,低溫溶解度小。

c.對(duì)雜質(zhì)的溶解度或者很大(待重結(jié)晶物質(zhì)析出時(shí),雜質(zhì)仍留在母液中)或者很小(待重結(jié)晶物質(zhì)溶

解在溶劑里,過濾除去雜質(zhì))。

⑤化合物純度的判定方法

a.結(jié)晶形態(tài)與色澤:結(jié)晶均勻、一致。

b.熔點(diǎn)與熔距:熔點(diǎn)明確、熔距(1~2℃)敏銳

c.色譜法:三種以上展開劑展開,呈單一斑點(diǎn)。

d.高效液相色譜法、質(zhì)譜、核磁共振等方法。

(2)利用兩種以上不同溶劑極性差異分離

①水提醇沉法:多糖、蛋白質(zhì)等沉淀

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②醇提水沉法:樹脂、葉綠素等親脂性成分。

(3)利用酸堿性進(jìn)行分離

①酸提取堿沉淀:生物堿提取分離。

②堿提取酸沉淀:酚、酸類成分的提取分離。

2.根據(jù)物質(zhì)在兩相溶劑中的分配比不同進(jìn)行分離

(1)液-液萃取:

原理:利用混合物中各成分在互不相溶的兩相溶劑中分配系數(shù)K不同而達(dá)到分離。

正相分配色譜:固定相極性〉流動(dòng)相極性,固定相氟基(-CN)與氨基(-NH)

反相分配色譜:固定相極性〈流動(dòng)相極性

固定相石蠟油、RP-2、RP-8及RP-18反相硅膠薄層及柱色譜填料,根據(jù)炫基長(zhǎng)度為乙基、還是

辛基或十八烷基,分別命名為RP-2、RP-8及RPT8,口訣:辛乙十八反

3.根據(jù)物質(zhì)的吸附性差別進(jìn)行分離

(1)物理吸附:無(wú)選擇性,過程可逆,應(yīng)用最廣。

①硅膠(酸性)、氧化鋁(堿性)——極性吸附劑

②活性炭——非極性吸附劑

(2)極性及其強(qiáng)弱判斷:極性表示分子中電荷不對(duì)稱程度,與偶極矩、極化度、介電常數(shù)有關(guān)。

(4)吸附柱色譜用于物質(zhì)分離的注意事項(xiàng)

②盡可能選用極性小的溶劑裝柱和溶解樣品;

④酸性物質(zhì)用硅膠,堿性物質(zhì)用氧化鋁;

⑤TLC組分Rf達(dá)到0.2?0.3時(shí)溶劑可用于柱色譜。

(5)聚酰胺柱層析

吸附原理:氫鍵吸附,聚酰胺不溶于水及常用有機(jī)溶劑,對(duì)堿穩(wěn)定,對(duì)酸(尤其無(wú)機(jī)酸)穩(wěn)定

性較差。

聯(lián)想:聚酰胺為塑料的主要成分。堿性物質(zhì)小蘇打洗劑可以用塑料容器裝,而濃硫酸不能用塑

料瓶裝。

吸附規(guī)律:

A.酚羥基數(shù)目:酚羥基數(shù)目越多吸附力越強(qiáng)

B.酚羥基位置:酚羥基所處的位置易于形成分子內(nèi)氫鍵,則吸附力減弱。

C.分子芳香化程度越高,共扼雙鍵越多,吸附力越強(qiáng)。

D.洗脫溶劑的影響:水〈甲醇〈丙酮〈稀氫氧化鈉〈甲酰胺〈二甲基甲酰胺〈尿素

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聚酰胺對(duì)酚類、黃酮類化合物的吸附是可逆的(糅質(zhì)例外),故特別適合于該類化合物的制備

分離和脫軟處理。

(6)大孔吸附樹脂法:吸附原理:通過物理吸附(范德華力、氫鍵吸附)和分子篩性能。

4.根據(jù)物質(zhì)分子大小差別進(jìn)行分離

常用的有透析法、凝膠過濾法、超濾法和超速離心法等

凝膠色譜法也叫凝膠過濾法:利用分子篩原理分離物質(zhì),小分子進(jìn)入凝膠顆粒內(nèi)部,大分子化合物被

排阻在外部難以進(jìn)入,因此大分子物質(zhì)首先被洗出。如葡聚糖凝膠,具

有三維空間的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),是在水中不溶、但可以膨脹的球形顆粒。精制

藥用酶時(shí)采用透析法去除無(wú)機(jī)鹽(酶為生物大分子,而無(wú)機(jī)鹽為小分子

雜質(zhì)。)

5.根據(jù)物質(zhì)解離程度不同分離

原理:混合物中各成分解離度不同而分離。

離子交換樹脂外觀為球形顆粒,不溶于水,但可在水中膨脹。

口訣:。多酸強(qiáng),H多堿強(qiáng)。

6.根據(jù)物質(zhì)沸點(diǎn)進(jìn)行分離

利用混合組分中各成分的沸點(diǎn)不同而分離的一種方法。如分館法。

四、中藥化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究方法

(一)化合物的純度測(cè)定

1、只有當(dāng)樣品在三種溶劑系統(tǒng)中均呈現(xiàn)單一斑點(diǎn)時(shí)方可確認(rèn)其為單一化合物。

2、氣相色譜(GC)也是判斷物質(zhì)純度的一種重要方法。

(二)結(jié)構(gòu)研究中的主要方法

1.分子式確定:高分辨率質(zhì)譜法(HR-MS)

2.質(zhì)譜(MS)(M是質(zhì)量的化學(xué)簡(jiǎn)寫):測(cè)定有機(jī)分子的分子量、求算分子式、推斷結(jié)構(gòu)信息。

3.紅外光譜(IR)

4000?1500cm—1的區(qū)域?yàn)樘卣黝l率區(qū),許多特征官能團(tuán),如羥基、氨基等,可據(jù)此進(jìn)行鑒別。

1500?600cm—1的區(qū)域?yàn)橹讣y區(qū),真?zhèn)舞b別。

4.紫外光譜(UV):分子結(jié)構(gòu)中具有共舸體系化合物才能在紫外光區(qū)產(chǎn)生紫外吸收光譜。

(聯(lián)想:UV倆字母形狀相似,為共軻)

應(yīng)用:推斷化合物的骨架類型(聯(lián)想:子骨=紫骨);測(cè)定化合物的精細(xì)結(jié)構(gòu)

5.核磁共振(NMR):1H-NMR:提供不同氫原子情況。主要為化學(xué)位移(5),偶合常數(shù)(J)及質(zhì)子

數(shù)(積

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分面積)。

第二節(jié)生物堿

一、基本內(nèi)容

(一)定義:含氮有機(jī)化合物。

(二)生物堿的分布和存在

多集中在某一器官。麻黃生物堿在髓部含量高。生物堿在不同植物中含量差別很大。絕大多數(shù)

存在于雙子葉植物中,如,毛苴科、防己科、茄科、馬錢科、豆科、小集科(三顆針)、罌粟

科等,生物堿多數(shù)以鹽的形式存在;少數(shù)以游離形式存在;其他尚有以生物堿普及N-氧化合

物的形式存在。

(三)生物堿的結(jié)構(gòu)和分類

1.嗽州類生物堿

(1)簡(jiǎn)單嗽唉類:檳榔堿、檳榔次堿(檳榔)、煙堿等,呈液態(tài),

(2)雙稠哌唉類:具有喳諾里西咤母核,如苦參堿、氧化苦參堿

2.食芳烷類:苞茗堿(洋金花)、古柯堿

3.異喳琳類:這類生物堿來(lái)源于苯丙氨酸和酪氨酸系,具有異喳琳或四氫異喳琳的基本母核。

(1)簡(jiǎn)單異喳琳類:薩蘇林

(2)節(jié)基異喳啾類:①「羊基異喳琳類:罌粟堿、去甲烏藥堿、厚樸堿,②雙節(jié)基異喳琳類:漢防

己甲素和乙素。

(3)原小集堿類:a、小集堿類:多為季錠堿,如小集堿(黃連、黃柏、三顆針等)。b、原小槃堿

類:多為叔胺堿,如延胡索乙素(延胡索)

(4)嗎啡烷類:罌粟中的嗎啡、可待因,青風(fēng)藤堿。

4.呻嗥類生物堿:(1)簡(jiǎn)單呻噪類:如板藍(lán)根、大青葉中的大青素B、蓼藍(lán)中靛青甘等,(2)色胺

呷味類:

吳茱萸堿,(3)單苗哼|味類:蘿芙木中的利血平、番木鱉中的士的寧等。(4)雙呻噪類呷I噪:

長(zhǎng)春花中具有抗癌作用的長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿。

聯(lián)想:噪=花朵,一株(吳茱萸)藍(lán)青(板藍(lán)根、大青葉)色的長(zhǎng)春花。

5.有機(jī)胺類生物堿:氮原子不結(jié)合在環(huán)內(nèi),如麻黃堿、秋水仙堿、益母草堿,

(聯(lián)想:麻諧音媽,母=媽,媽媽如仙子漂亮)

二、生物堿的理化性質(zhì)

(一)性狀:少數(shù)呈液態(tài)(煙堿、檳榔堿、毒芹堿);

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少數(shù)液態(tài)及小分子生物堿有揮發(fā)性一麻黃堿、煙堿;

個(gè)別生物堿有升華性——咖啡因。

少數(shù)有顏色(小集堿、蛇根堿黃色,藥根堿紅色);有的在紫外光下顯熒光,如利血平。一般味

道多苦,少數(shù)辛辣味,個(gè)別具甜味(甜菜堿)。

(二)旋光性:生物堿大多有旋光性,且多呈左旋性(旋光度受手性碳構(gòu)型、測(cè)定溶液、PH、濃度等

影響)。

(三)溶解性

1.生物堿

(1)親脂性生物堿:尤其易溶于三氯甲烷中。

(2)親水性生物堿:a、季錠堿(小巢堿),b、N-氧化物結(jié)構(gòu)的生物堿(氧化苦參堿),c、少數(shù)小

分子生物堿(麻黃堿、煙堿),d、酰胺類生物堿(秋水仙堿、咖啡堿)

(3)具有特殊官能團(tuán)的生物堿

①兩性生物堿:含酚羥基(嗎啡)或竣基生物堿(檳榔次堿)前者溶于NaOH,后者溶于NaHCO3?

②內(nèi)酯型(喜樹堿)或內(nèi)酰胺(苦參堿)生物堿:溶解性類似親脂性生物堿,但強(qiáng)堿溶液中,內(nèi)酯

或內(nèi)酰胺開環(huán)形成竣酸鹽,酸化后環(huán)合析出。如苦參堿、喜樹堿等。

聯(lián)想:堿=解=解開,酸=栓=拴住(關(guān)門)

2.生物堿鹽一般易溶于水:某些生物堿鹽難溶于水,如小巢堿鹽酸鹽、麻黃堿草酸鹽。

(四)堿性:氮原子上的孤電子對(duì)接受質(zhì)子而顯堿性。

1.堿性強(qiáng)弱:用pKa表示。pKa越大,堿性越強(qiáng)。

2.影響堿性強(qiáng)弱的因素

(1)氮原子的雜化方式:SP3>SP2>SP

(2)電性效應(yīng)

①誘導(dǎo)效應(yīng)

供電誘導(dǎo)效應(yīng):氮原子電子云密度增加,堿性增強(qiáng)。

吸電誘導(dǎo)效應(yīng):電子云密度降低,堿性減弱。

②共朝效應(yīng)

堿性由強(qiáng)到弱的一般順序:肌基〉季鍍堿〉N-烷雜環(huán)>脂肪胺〉芳香胺uN-芳雜環(huán)〉酰胺之此咯

(3)空間效應(yīng)生物堿堿性降低。

(4)氫鍵效應(yīng):穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵,堿性增強(qiáng)。

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(五)沉淀反應(yīng):在酸水或稀醇中進(jìn)行

碘化鐵鉀(橘紅色沉淀)聯(lián)想:蜜桔(橘)

碘化汞鉀(類白色沉淀)聯(lián)想:汞是水銀(白色)

碘-碘化鉀(棕色沉淀)聯(lián)想:點(diǎn)點(diǎn)紅

硅鴿酸(灰白色或淡黃色沉淀)聯(lián)想:烏云是灰色

飽和苦味酸(黃色沉淀)聯(lián)想:黃連是苦味的

雷氏核鹽與季鐵堿生成紅色沉淀聯(lián)想:演員孫紅雷

碘化鋤鉀常作為生物堿薄層色譜或紙色譜顯色劑

注意:少數(shù)生物堿不與一般的生物堿沉淀試劑反應(yīng),如麻黃堿、嗎啡、咖啡堿等。而蛋白質(zhì)、

多肽、氨基酸、軟質(zhì)等一些非生物堿類成分,它們也能與生物堿沉淀試劑作用產(chǎn)生沉淀。

三、含生物堿類化合物的常用中藥

(一)苦參(聯(lián)想:"苦"大"稠"深)

1.主要生物堿及其化學(xué)結(jié)構(gòu)

主要含苦參堿和氧化苦參堿,《中國(guó)藥典》以其為指標(biāo)成分。此外還有羥基苦參堿、去氫苦參堿

等,都屬于雙稠哌嗟類生物堿,是喳喏里西啜類衍生物。

聯(lián)想:苦下面一個(gè)口,參下面三撇,可以想象為,三個(gè)口,雙稠哌嗯和喳喏里西嗟里均有三個(gè)口字偏

旁。

2、性狀:苦參堿有a-、衿、y-,5-四種,除y-苦參堿為液體,其他均為結(jié)晶,常見a-苦參堿。

3、堿性:含兩氮原子,一個(gè)為叔胺氮,另一個(gè)為酰胺氮,幾乎不顯堿性。

4、溶解性:苦參堿可溶于水和氯仿、乙醵等親脂性溶劑,氧化苦參堿具配位鍵,親水性更強(qiáng),易溶

于水,難溶于乙醛,可利用二者溶解性差異將其分離。

極性:氧化苦參堿〉羥基苦參堿〉苦參堿。

5、生物活性:苦參總生物堿具有利尿消腫抗腫瘤、抗病原體、抗心律失常、抗缺氧等作用。

6.臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)

苦參堿可導(dǎo)致膽堿酯酶活性下降,產(chǎn)生倦怠、乏力等不良反應(yīng);苦參栓可致外陰過敏;苦參注射液

致過敏性休克并導(dǎo)致惡心、嘔吐等。

(二)山豆根

大多屬于喳喏里西宛類?!端幍洹芬钥鄥A和氧化苦參堿為指標(biāo)成分進(jìn)行鑒別和含量測(cè)定。山

豆根有抗癌、抗?jié)?、抗菌作用;此外,山豆根還有升高白細(xì)胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。山

豆根中毒的主要原因是超劑量用藥(大于10g)O

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(三)麻黃:所含生物堿以麻黃堿和偽麻黃堿為主,《中國(guó)藥典》以鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿為指

標(biāo)成分進(jìn)行測(cè)定。此外還含有少量甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿、去甲基麻黃堿、去甲基

偽麻黃堿。聯(lián)想:麻將機(jī)(諧音=甲基),知道麻黃堿有甲基。

麻黃生物堿分子中氮原子均在側(cè)鏈上,為有機(jī)胺類生物堿。

麻黃堿和偽麻黃堿屬仲胺衍生物,且互為立體異構(gòu)體。

2.理化性質(zhì)

(1)性狀:麻黃堿和偽麻黃堿均為無(wú)色結(jié)晶,有旋光性和揮發(fā)性。

(2)堿性:氮原子在側(cè)鏈上,堿性較強(qiáng)(有機(jī)胺類)。偽麻黃堿的共較酸形成分子內(nèi)氫鍵穩(wěn)定性大

于麻黃堿,所以偽麻黃堿的堿性稍強(qiáng)于麻黃堿。

(3)溶解性:游離麻黃生物堿可溶于水,偽麻黃堿在水中溶解度較麻黃堿??;二者都溶于三氯甲烷。

草酸麻黃堿難溶于水,草酸偽麻黃堿易溶于水。

聯(lián)想:草你媽(麻),知道有草酸麻黃堿。

3.鑒別反應(yīng):由于麻黃堿和偽麻黃堿不能和多數(shù)生物堿沉淀試劑發(fā)生沉淀反應(yīng)。所以采用Cu2+鑒

別。

(1)二硫化碳-硫酸銅反應(yīng)、(2)銅絡(luò)鹽反應(yīng)

4.麻黃堿有收縮血管、興奮中樞神經(jīng)作用,興奮大腦和呼吸,有類似腎上腺素樣作用;偽麻黃堿有

升壓、利尿作用;甲基麻黃堿有舒張支氣管平滑肌作用。

5.用量過大可引起頭痛、心悸、大汗不止、體溫及血壓升高、心動(dòng)過速、甚至昏迷、驚厥呼吸及排

尿困難,心肌梗死或死亡。

(四)黃連一火燒"連"營(yíng),功歸"異喳"

1.主要生物堿及其化學(xué)結(jié)構(gòu)

黃連有效成分主要為原小槃堿型生物堿,小集堿、巴馬汀、藥根堿、黃連堿、木蘭堿等,以小集

堿含量最高(10%),《藥典》以鹽酸小弊堿為指標(biāo)成分。這些生物堿都屬羊基異喳琳類衍生物,

除木蘭堿為阿樸菲型外都屬于原小果堿型,且都是季鐵型生物堿。

2.小集堿的理化性質(zhì)

(1)性狀小疑堿為黃色針晶,

(2)堿性水溶液呈強(qiáng)堿性(季錠堿:四季有水)

(3)溶解性小疑堿可溶于水。

3.小巢堿的鑒別反應(yīng)

小篥堿除了能與一般生物堿沉淀試劑產(chǎn)生沉淀反應(yīng)外,還具有以下特征性鑒別反應(yīng):

1.在堿性條件下與丙酮加成,生成黃色結(jié)晶型加成物;

2.酸水液加漂白粉(或通入氯氣),溶液即變櫻紅色。

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聯(lián)想:槃=薄,丙=冰,漂=漂流(薄冰漂流)

小粲堿本身是黃色的,加成或更是黃色咯,漂白變漂亮了,櫻紅色更漂亮

4.黃連其有效成分小槃堿具有明顯的抗菌、抗病毒作用;小集堿、黃連堿、藥根堿等還具有明顯的

抗炎、抗?jié)儭⒚庖哒{(diào)節(jié)及抗癌等作用。

(五)延胡索(元胡)

延胡索含有多種芾基異喳啾類生物堿,《藥典》以延胡索乙素為指標(biāo)成分進(jìn)行含量測(cè)定。延胡索生物

總堿具有活血散瘀,理氣止痛的功效,延胡索乙素具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍

痛的效果較好。臨床應(yīng)用延胡索乙素,過量可出現(xiàn)呼吸抑制、帕金森綜合征等表現(xiàn)。

(六)防己"防己""審’心

防己有效成分主要是漢防己甲素(粉防己堿)和漢防己乙素(防己諾林堿)?!吨袊?guó)藥典》以

粉防己堿和防己諾林堿為指標(biāo)成分。前者結(jié)構(gòu)中7位取代基為甲氧基,極性??;后者為酚羥基,極性

較大。漢防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗炎、抗?jié)?、保肝等作用;同時(shí)具有調(diào)節(jié)免

疫力和耐缺氧作用等;漢防己乙素具有抗炎鎮(zhèn)痛、降壓、抗腫瘤作用等。趣味:"甲"肝"已"降

(降壓)

(七)川烏主要為二菇類生物堿,主要是烏頭堿、次烏頭堿和新烏頭堿。雙酯型的生物堿毒性大,

是主要的有毒成分。烏頭和附子提取物具有鎮(zhèn)痛、消炎、麻醉、降壓等作用;附子具有升壓、擴(kuò)張

冠狀動(dòng)脈等作用;日本附子分離出去甲烏藥堿,有強(qiáng)心作用。烏頭堿類化合物有劇毒,2?4mg即可致

人死亡。

毒性大?。簽躅^堿>次烏頭堿>烏頭原堿

毒性大?。弘p酯鍵〉單酯鍵〉無(wú)酯鍵

解毒:堿水中加熱或直接水浸泡水解酯鍵,

(八)洋金花一趣味:金毛洋人"花"心"惹"漾

1.主要生物堿及其化學(xué)結(jié)構(gòu)

洋金花主要化學(xué)成分為葭茗烷類生物堿

2.葭若烷類生物堿的理化性質(zhì)

(1)性狀:葭若堿為針晶,其外消旋體阿托品為長(zhǎng)柱型結(jié)晶、加熱易升華。東食若堿為液體,

(2)旋光性:阿托品(外消旋體)無(wú)旋光性,其它均有左旋光性。聯(lián)想:阿托品中毒瞳孔散大,目

光呆滯無(wú)旋光。

(3)堿性大小:葭茗堿(阿托品)>山葭若堿>東葭茗堿和樟柳堿>去甲葭若堿

趣味:發(fā)山冬旅去(邵陽(yáng)良山冬天旅游去)

(4)溶解性

去甲苣若堿〉樟柳堿和東苣若堿〉山葭若堿〉苣若堿(5)水解性:葭若烷類生物堿都是酯類,易水解、

尤其在堿性水溶液中更易水解。

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備注:東苣若堿和樟柳由于6,7位氧環(huán)立體效應(yīng)和誘導(dǎo)效應(yīng)的影響,堿性較弱。但有較強(qiáng)的親水性。

山葭若堿分子中的酚羥基的立體效應(yīng)影響較東苣著堿小,其堿性比東食若堿強(qiáng),趣味:東邊

氧氣足,山里風(fēng)較強(qiáng)

3.葭若烷類生物堿的鑒別反應(yīng)

具生物堿通性,與多種生物堿沉淀試劑反應(yīng)。

(1)氯化汞沉淀反應(yīng):趣味:誰(shuí)淫(水銀)就浪蕩

食若堿(阿托品)一紅色沉淀;東葭若堿一白色沉淀

(2)Vitali反應(yīng):發(fā)煙硝酸和苛性堿醇液。

葭茗堿或阿托品、山葭若堿、東葭若堿:陽(yáng)性(呈深紫色,漸轉(zhuǎn)暗紅色,最后顏色消失)

樟柳堿:陰性(不具備食若酸)

趣味:喂他(vita)喝酒(苛性堿醇液)燒煙(煙硝),

山東浪蕩大漢面色紫紅,張柳姐不露聲色

(3)過碘酸氧化乙酰丙酮縮合反應(yīng)(DDL)

樟柳堿(含羥基)——陽(yáng)性;葭茗堿或阿托品、山食若堿、東食茗堿——陰性;趣味:張柳哥點(diǎn)酸

奶。

4.生物活性:蔗若堿(阿托品)有解痙鎮(zhèn)痛、解有機(jī)磷中毒和散瞳作用;東葭著堿還具有鎮(zhèn)靜、麻醉

作用。(東=凍,鎮(zhèn)靜麻醉作用)

5.洋金花中毒機(jī)制主要為M-膽堿反應(yīng)。

(九)天仙子(新增)聯(lián)想:仙界(堿)

《中國(guó)藥典》以東葭若堿和葭若堿為指標(biāo)成分進(jìn)行鑒別和含量測(cè)定。對(duì)平滑肌有明顯的松弛作

用,并能升高眼壓與調(diào)節(jié)麻痹,還可用于睇劑中毒引起的嚴(yán)重心律失常。安全用藥范圍很窄。

過量易導(dǎo)致中毒甚至死亡,心臟病患者及孕婦忌用,用量控制在0.06?0.6g。

(十)馬錢子

1.主要生物堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)與毒性

《中國(guó)藥典》以士的寧(又稱番木鱉堿)和馬錢子堿為指標(biāo)成分進(jìn)行定性鑒定和含量測(cè)定。兩者

都屬于叫味類衍生物。士的寧和馬錢子堿味極苦,毒性極強(qiáng)。趣味:古時(shí)候的的士(士的寧)就

是馬車(馬錢子),馬車容易翻車(番木鱉);飲。引喋)馬(馬錢子)高歌

2.馬錢子生物堿的鑒別方法

(1)與硝酸作用,(2)與濃硫酸/重輅酸鉀作用

3.馬錢子生物堿的生物活性

馬錢子堿有鎮(zhèn)痛作用,并具免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤和抗心律失常作用,可治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊

柱炎等。

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4.馬錢子在臨床應(yīng)用中應(yīng)注意的問題

馬錢子主要含士的寧和馬錢子堿,前者是主要的有效成分亦是有毒成分,成人用量5?lOmg可發(fā)

生中毒現(xiàn)象,30mg可致死。此外,有毒成分能經(jīng)皮膚吸收,外用不宜大面積涂敷。

(十一)千里光(鉛筆尖)(瞰咯、堿)

千里光所含有的生物堿主要為嗽咯里西咤類生物堿,《中國(guó)藥典》以阿多尼弗林堿為指標(biāo)成

分進(jìn)行定量測(cè)定,含量不得過0.004%。千里光具有肝、腎毒性和胚胎毒性,使用時(shí)應(yīng)該嚴(yán)

格注意。

(十二)雷公藤:《藥典》以雷公藤甲素為指標(biāo)成分,為二芾類化合物。雷公藤生物堿主要為兩類:

倍半祐

大環(huán)內(nèi)酯生物堿和精瞇類生物堿。雷公藤生物堿具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗生育等活

性。雷公藤的毒副作用主要表現(xiàn)在胃腸道癥狀、白細(xì)胞和血小板減少、腎功能受損等。

第三節(jié)糖和普類化合物

一、糖及分類

單糖是多羥基醛或酮。

1.D型和L型

(1)Fisher投影式:距題基最遠(yuǎn)的不對(duì)稱C的-0H向右為D,-0H向左為L(zhǎng)。聯(lián)想:投影儀當(dāng)然

在遠(yuǎn)處成像,大寫D

(2)Haworth式:不對(duì)稱碳原子C5(此喃糖)或C4

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