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...wd......wd......wd...(一)單項(xiàng)選擇題1.巴比妥類藥物的藥效主要受以下哪種因素影響()(A)體內(nèi)的解離度及酯溶性(B)水中溶解度(C)藥物分子的電荷分布(D)藥物的空間構(gòu)型參考答案:(A)沒有詳解信息!2.造成氯氮平毒性反響的原因是()(A)在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物(B)在代謝中產(chǎn)生毒性的硫醚代謝物(C)氯氮平產(chǎn)生的光化毒反響(D)在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類化合物參考答案:(B)沒有詳解信息!3.以下何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用()(A)Chlorphenamine(B)Clemastine(C)Acrivastine(D)Loratadine參考答案:(A)沒有詳解信息!4.以下表達(dá)哪個(gè)不正確()(A)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)構(gòu)造.使分子的親脂性增強(qiáng)(B)托品酸構(gòu)造中有一個(gè)手性碳原子.S構(gòu)型者具有左旋光性(C)Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇構(gòu)造中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5.具有旋光性參考答案:(D)沒有詳解信息!5.以下那個(gè)不屬于鈉通道阻滯劑()(A)胺碘酮(B)利多卡因(C)美西律(D)普羅帕酮參考答案:(A)沒有詳解信息!6.鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)展的反響類型為()(A)硫原子氧化(B)苯環(huán)羥基化(C)側(cè)鏈去N-甲基(D)脫去氯原子參考答案:(D)沒有詳解信息!7.以下與Adrenaline不符的表達(dá)是()(A)可沖動(dòng)α和β受體(B)飽和水溶液呈弱堿性(C)含鄰苯二酚構(gòu)造.易氧化變質(zhì)(D)β-碳以R構(gòu)型為活性體.具右旋光性參考答案:(C)沒有詳解信息!8.以下有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的表達(dá)不正確的選項(xiàng)是()(A)NeostigmineBromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑.其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?;拿附Y(jié)合物.水解釋出原酶需要幾分鐘(B)NeostigmineBromide構(gòu)造中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine構(gòu)造中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定(C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆(D)有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑參考答案:(D)沒有詳解信息!9.有關(guān)卡托普利.以下說法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是()(A)只有S,S構(gòu)型的異構(gòu)體有活性(B)其副作用主要與分子中的巰基有關(guān)(C)在體內(nèi)經(jīng)肝和腎雙通道代謝而排泄.故適合肝、腎功能不全者使用(D)分子中有羧基參考答案:(C)沒有詳解信息!10.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥()(A)去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑(B)5-羥色胺受體抑制劑(C)5-羥色胺再攝取抑制劑(D)單胺氧化酶抑制劑參考答案:(C)沒有詳解信息!11.不屬于苯并二氮卓的藥物是()(A)地西泮(B)美沙唑侖(C)唑吡坦(D)三唑侖參考答案:(C)沒有詳解信息!12.關(guān)于苯二氮卓類化合物以下說法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是()(A)1,2位并合三唑環(huán)可增強(qiáng)與受體的親和力(B)苯駢環(huán)上引入吸電子基團(tuán)可增強(qiáng)活性(C)其代謝途徑主要在N原子上氧化形成氮氧化物(D)苯駢環(huán)可用噻吩環(huán)取代活性不變參考答案:(C)沒有詳解信息!13.關(guān)于該構(gòu)造以下說法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是()(A)通用名為普羅加比(B)為抗癲癇藥物(C)二苯亞甲基部份是載體.無活性(D)作用于多巴胺受體參考答案:(D)沒有詳解信息!14.以下合成M膽堿受體拮抗劑分子中.具有9-?噸基的是()(A)GlycopyrroniumBromide(B)Orphenadrine(C)PropanthelineBromide(D)Benactyzine參考答案:(C)沒有詳解信息!15.以下哪種表達(dá)與膽堿受體沖動(dòng)劑不符()(A)乙酰膽堿的乙酰基局部為芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí).轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑(B)乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代.M樣作用大大增強(qiáng).成為選擇性M受體沖動(dòng)劑(C)Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久(D)BethanecholChloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體參考答案:(B)沒有詳解信息!16.非選擇性beta-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是()(A)1-異丙氨基-3-[對(duì)-〔2-甲氧基乙基〕苯氧基]-2-丙醇(B)1-〔2.6-二甲基苯氧基〕-2-丙胺(C)1-異丙氨基-3-〔1-萘氧基〕-2-丙醇(D)1.2.3-丙三醇三硝酸酯參考答案:(C)沒有詳解信息!17.鎮(zhèn)痛藥噴他佐辛屬于()(A)氨基酮類(B)哌啶類(C)嗎啡烴類(D)苯嗎喃類參考答案:(D)沒有詳解信息!18.Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長的主要原因是()(A)酰胺鍵比酯鍵不易水解(B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰胺構(gòu)造(D)Lidocaine的中間局部較Procaine短參考答案:(A)沒有詳解信息!19.以下藥物中具有選擇性β1受體阻滯作用的是()(A)美托洛爾(B)普萘洛爾(C)納多洛爾(D)拉貝洛爾參考答案:(A)沒有詳解信息!20.苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是()(A)中樞興奮(B)抗癲癇(C)抗焦慮(D)抗病毒參考答案:(C)沒有詳解信息!21.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于()(A)擴(kuò)血管(B)緩解心絞痛(C)高血脂(D)哮喘參考答案:(B)沒有詳解信息!22.Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種構(gòu)造類型()(A)乙二胺類(B)氨基醚類(C)三環(huán)類(D)哌嗪類參考答案:(B)沒有詳解信息!23.以下哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)()(A)為合理利用的化學(xué)藥物提供理論根基、知識(shí)技術(shù)(B)為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法,研究藥物的理化性質(zhì)(C)確定藥物的劑量和使用方法(D)探索新藥的途徑和方法參考答案:(C)沒有詳解信息!24.鹽酸嗎啡易發(fā)生氧化反響是因?yàn)槠錁?gòu)造中含有()(A)醇羥基(B)烯鍵(C)哌啶環(huán)(D)酚羥基參考答案:(D)沒有詳解信息!25.氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種構(gòu)造類型()(A)乙二胺類(B)哌嗪類(C)丙胺類(D)三環(huán)類參考答案:(C)沒有詳解信息!26.以下不屬于鈣通道阻滯劑的是()(A)地爾硫卓(B)維拉帕米(C)硝苯地平(D)卡馬西平參考答案:(D)沒有詳解信息!27.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物.稱為()(A)化學(xué)藥物(B)藥物(C)合成有機(jī)藥物(D)天然藥物參考答案:(B)沒有詳解信息!(二)多項(xiàng)選擇題1.關(guān)于HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑Lovastatin構(gòu)效關(guān)系的論述中.正確的選項(xiàng)是()(A)與HMG-CoA具有構(gòu)造相似性.對(duì)HMG-CoA復(fù)原酶抑制劑具有高度親和力(B)分子中的3-羥基己內(nèi)酯局部是活性必需基團(tuán)(C)分子中的二甲基丁酸局部是活性必需基團(tuán)(D)芳香環(huán)、芳雜環(huán)及含雙鍵脂肪環(huán)的存在是必要的(E)3-羥基己內(nèi)酯與含雙鍵脂肪環(huán)之間以乙基和乙烯基為好參考答案:(ABDE)沒有詳解信息!2.Procaine具有如下性質(zhì)()(A)易氧化變質(zhì)(B)水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定.中性堿性條件下水解速度加快(C)可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反響(D)氧化性(E)弱酸性參考答案:(ABC)沒有詳解信息!3.屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑〔SSRI〕的藥物有()(A)帕羅西汀(B)氟伏沙明(C)氟西汀(D)文拉法辛(E)舍曲林參考答案:(ABCE)沒有詳解信息!4.腎上腺素受體沖動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括()(A)具有β-苯乙胺的構(gòu)造骨架(B)β-碳上通常帶有醇羥基.其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體(C)α-碳上帶有一個(gè)甲基.外周擬腎上腺素作用減弱.中樞興奮作用增強(qiáng).作用時(shí)間延長(D)N上取代基對(duì)α和β受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響(E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基參考答案:(ACDE)沒有詳解信息!5.非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是()(A)對(duì)外周組胺H1受體選擇性高.對(duì)中樞受體親和力低(B)未及進(jìn)入中樞已被代謝(C)難以進(jìn)入中樞(D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用.兩者相互抵消(E)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體參考答案:(AC)沒有詳解信息!6.鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)造類型有()(A)巴比妥類(B)三環(huán)類(C)苯并氮卓類(D)咪唑并吡啶類(E)西坦類參考答案:(ABCD)沒有詳解信息!7.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是()(A)1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需(B)3,5-二甲酸酯基為活性必需.假設(shè)為乙?;蚯杌钚越档?假設(shè)為硝基則激活鈣通道(C)3,5-取代酯基不同.4-位為手性碳.酯基大小對(duì)活性影響不大.但不對(duì)稱酯影響作用部位(D)4-位取代基與活性關(guān)系〔增加〕:H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基(E)4-位取代苯基假設(shè)鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳.對(duì)位取代活性下降參考答案:(ACDE)沒有詳解信息!8.有關(guān)血管緊張素II受體拮抗劑.以下說法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是()(A)分子中含有聯(lián)苯構(gòu)造(B)賴諾普利屬于此類藥物(C)分子中的酸性基團(tuán)酸性越強(qiáng)活性越高(D)除有抗高血壓作用也有降脂作用(E)分成肽類和非肽類兩大類參考答案:(BD)沒有詳解信息!9.氟哌啶醇的主要構(gòu)造片段有()(A)對(duì)氯苯基(B)對(duì)羥基哌嗪(C)對(duì)氟苯甲酰基(D)丁酰苯(E)哌嗪環(huán)參考答案:(ACD)沒有詳解信息!10.PancuroniumBromide()(A)具有5-雄甾烷母核(B)2位和16位有1-甲基哌啶基取代(C)3位和17位有乙酰氧基取代(D)屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑(E)具有雄性激素活性參考答案:(ABCD)沒有詳解信息!11.以下關(guān)于苯妥英鈉說法正確的有()(A)水溶液顯堿性(B)可以誘導(dǎo)肝藥酶(C)容易生成二聚物(D)其藥效與膜穩(wěn)定作用有關(guān)(E)本品為前藥參考答案:(ABD)沒有詳解信息!12.關(guān)于β-受體阻滯劑以下說法正確的選項(xiàng)是()(A)普萘洛爾是選擇性β1受體阻滯劑(B)選擇性β1受體阻滯劑的基本構(gòu)造是4-取代苯氧丙醇胺(C)非典型的β受體阻滯劑有α受體阻滯作用(D)非選擇性β受體阻滯劑對(duì)β1和β2受體的選擇性很低(E)可以通過對(duì)構(gòu)造進(jìn)展改造獲得長效或超短效藥物參考答案:(BCDE)沒有詳解信息!13.巴比妥類藥物的性質(zhì)有()(A)具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體(B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色(C)具有抗過敏作用(D)作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)(E)pKa值大.在生理pH時(shí).未解離百分率高參考答案:(ABDE)沒有詳解信息!14.奎尼丁的體內(nèi)代謝途徑包括()(A)喹啉環(huán)2`-位發(fā)生羥基化(B)O-去甲基化(C)奎核堿環(huán)8-位羥基化(D)奎核堿環(huán)2-位羥基化(E)奎核堿環(huán)3-位乙烯基復(fù)原參考答案:(ABDE)沒有詳解信息!15.以下對(duì)嗎啡的描述正確的選項(xiàng)是()(A)嗎啡構(gòu)造中含有五個(gè)手性碳原子.其絕對(duì)構(gòu)型為5R、6S、9R、13S、14R(B)嗎啡是兩性分子(C)其構(gòu)造中叔氮原子上的取代基的變化可以使其對(duì)阿片受體由沖動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?D)阿樸嗎啡是由嗎啡在體內(nèi)代謝產(chǎn)生(E)嗎啡具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜作用參考答案:(ABCE)沒有詳解信息!16.以下表達(dá)哪些與膽堿受體沖動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符()(A)季銨氮原子為活性必需(B)乙?;蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后.活性增強(qiáng)(C)在季銨氮原子和乙?;┒藲湓又g.以不超過五個(gè)原子的距離〔H-C-C-O-C-C-N〕為佳.當(dāng)主鏈長度增加時(shí).活性迅速下降(D)季銨氮原子上以甲基取代為最好(E)亞乙基橋上烷基取代不影響活性參考答案:(ACD)沒有詳解信息!17.以下哪些藥物的作用于阿片受體()(A)哌替啶(B)噴他佐辛(C)氯氮平(D)芬太尼(E)丙咪嗪參考答案:(ABD)沒有詳解信息!18.腎上腺素受體沖動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為()(A)飽和水溶液呈弱堿性(B)易氧化變質(zhì)(C)受到MAO和COMT的代謝(D)易水解(E)易發(fā)生消旋化參考答案:(BE)沒有詳解信息!19.以下關(guān)于Mizolastine的表達(dá).正確的有()(A)不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用.還具有多種抗炎、抗過敏作用(B)不經(jīng)P450代謝.且代謝物無活性(C)雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出.但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢.尚未觀察到明顯的心臟毒性(D)在體內(nèi)易離子化.難以進(jìn)入中樞.所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥(E)分子中雖有多個(gè)氮原子.但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中.只有很弱的堿性參考答案:(ABCE)沒有詳解信息!20.以下有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的表達(dá)哪些是正確的()(A)Physostigmine分子中不具有季銨離子.脂溶性較大.易于穿過血腦屏障.有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用(B)PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用時(shí)間長(C)NeostigmineBromide口服后以原型藥物從尿液排出(D)Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑.可用于抗老年
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