病理學基礎(chǔ)知識

中樞興奮藥

一、呼吸興奮藥

主要興奮延髓呼吸中樞，故又稱延髓興奮藥。也會興奮延髓血管運動中樞引起血

壓升高，能改善呼吸循環(huán)功能。

1、咖啡因（咖啡堿）Caffeine：直接興奮延髓呼吸中樞。小劑量（0.1?0.2g）時興

奮大腦皮層和收縮腦血管（但擴張外周血管）,能振奮精神，減輕疲勞，改善思維，

提高工作效率；可降低顱內(nèi)壓，加強解熱鎮(zhèn)痛藥治療頭痛的效果。中劑量（0.5g）

時直接興奮延髓呼吸中樞和J1L管運動中樞，興奮心臟，使心收縮力加強，心率加

快，血壓升高，呼吸循環(huán)改善，可作為呼吸循環(huán)衰竭急救首選藥。一般用于急性

感染、中樞抑制藥、酒精中毒及其它原因引起的呼吸循環(huán)衰竭的急救；也用于神

經(jīng)衰弱癥及解熱鎮(zhèn)痛藥合用組份。中毒量＞lg。

2、尼可剎米（可拉明）Nikethamide,Coramine：主要是直接興奮延髓呼吸中樞，

也可作用于頸動脈體和主動脈體的化學感受器，反射性地興杳呼吸中樞；對血管

運動中樞、脊髓和大腦的興奮作用較弱。為嗎啡中毒和觸電呼吸抑制的首選藥。

3、山梗菜堿（洛貝林）Lobeline：通過刺激頸動脈體的化學感受器，反射性地興

奮延前呼吸中樞。作用快、溫和而短暫，安全范圍較大。因作用較弱，主要用于

小兒呼吸衰竭的急救。靜注時宜緩慢，高血壓患者忌用。

4、其它：回蘇靈（二甲弗林）Dimefine,Remefine、美解眠（貝美

格）Megimide,Bemegride、嗎乙苯口比酮Doxapran、乙迷奮（香草酰二乙

胺）Ethamivan,Emivqn等。

二、其它中樞興奮藥

1、氯酯醒（遺尿?。㎝eclofenoxine,Centrofenixine:促進腦細胞的氧化還原過

程，增加對糖類的利用，調(diào)節(jié)腦細胞的新陳代謝，對處于抑制狀態(tài)的中樞神經(jīng)系

統(tǒng)呈興奮作用，為消除疲倦的有效藥物。但作用緩慢，須反復(fù)多次應(yīng)用。用于顱

腦外傷性昏迷、新生兒窒息、兒童精神遲鈍、老年精神錯亂、小兒遺尿癥、各種

呆滯或昏迷、酒精中毒等。精神過度興奮、錐體外系癥、高血壓及有明顯炎癥

者忌用。

2、克腦迷（抗利痛）Antiradon,Surrectan,AET：在體內(nèi)能釋放出具有活性的疏

基而促進腦細胞的代謝，能迅速恢復(fù)因外傷受損的腦細胞功能，并有對抗中樞抑

制藥的作用。

3、鹽酸毗硫醇（腦復(fù)新）PyrithioxineHydrochloride,Neuroxin：為維生素B6

的衍生物，能促進腦內(nèi)葡萄糖及氨基酸的代謝，改善全身蛋白質(zhì)合成。增加頸動

脈血流量。用于腦震蕩綜合征、腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等。動物實

驗中發(fā)現(xiàn)胎兒唇裂。

4、胞二磷膽堿（胞喀咤核昔二磷酸膽堿）CytidineDiphosphateCholine,CDPC：

為核昔衍生物，對改善腦細胞代謝，促進大腦功能恢復(fù)和蘇醒有一定作用。主要

用于急性顱腦外傷和腦手術(shù)所引起的意識障礙。腦內(nèi)出血急性期不宜大劑量應(yīng)用。

5、士的寧（馬錢子堿）Strychnine：選擇性地興奮脊髓，增強骨骼肌緊張度。對

延髓呼吸中樞、大腦皮層及視、聽分析器也有一定的興奮作用。主要用于輕癱、

弱視癥、神經(jīng)麻痹、對抗鏈霉素的毒性反應(yīng)等；試用于再生障礙性貧血及聲帶松

馳癥等。但本品毒性大、排泄慢，易中毒可用巴比妥類或安定對抗。高血壓、動

脈硬化、癲癇、突眼性甲狀腺腫等患者忌用。

強心貳

強心玳是一類選擇性作用于心臟、加強心肌收縮力、主要用于治療充血性心力衰

竭的藥物。充血性心力衰竭表現(xiàn)為心肌收縮無力，心輸出量減少，動脈供血不足。

同時，心肌收縮無力，心臟血液排空不完全，使靜脈回心血減少，造成靜脈瘀血。

一、藥理作用：

（一）加強心肌收縮力：

強心式可直接加強心肌收縮力，此作用在衰竭的心臟表現(xiàn)得特別明顯。一般認為,

治療量時，強心貳抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，胞內(nèi)鈉離子泵出減少，

使胞內(nèi)鈉離子增多，肌漿網(wǎng)釋放的游離Ca2+增多，心肌收縮力加強。應(yīng)注意：

此作用可使心肌細胞缺鉀，鈣劑有協(xié)同作用，易引起中毒，可使心跳停搏于收縮

期，故應(yīng)用強心忒及停藥后一周內(nèi)禁用鈣劑注射。

（二）

由于心肌收縮Z加強，心輸出量增加，刺激頸動脈竇和主動脈弓壓力感受器，反

射性地提高迷走神經(jīng)的興奮性，降低交感神經(jīng)的興奮性。從而制竇房結(jié)，減慢心

率，可終止竇性心動過速和室上性心動過速。但由于心室?guī)谉o迷走神經(jīng)支配，

故對室性心動過速無效，相反，可因細胞內(nèi)失鉀，縮短心室不應(yīng)期，提高心室異

位節(jié)律點的自律性，導致心室纖顫，故室性心動過速禁用強心貳。

（三）抑制傳導：

加強心肌收縮力可反射性興奮迷走神經(jīng)，從而抑制房室結(jié)（不應(yīng)期延長），引起

房室傳導的抑制。較大劑量時可直接抑制房室結(jié)和房室束，使房室傳導減慢。中

毒量時可引起部分或完全的房室傳導阻滯，產(chǎn)生心動過緩或房室分離等。

（四）對心電圖的影響：

1、T波及S-T波段的變化出現(xiàn)較早而明顯。T波的幅度變小，甚至倒置；S-T段

降低常呈魚鉤狀；

2、P-R間隔延長，說明房室傳導減慢；

3、Q-T間隔縮短，反映心室收縮期縮短；

4、P-P間隔增大，即2個心動周期間隔時間延長，說明心率減慢。

二、臨床應(yīng)用；

（一）治療充血性心力衰竭：為強心貳的主要適應(yīng)癥。

1、對慢性心功能不全或心室負荷過重，如心臟瓣膜病、風濕性心臟病、高血壓

性心臟病、先天性心臟病、冠心病等引起的心力衰竭療效較好。

2、對心輸出量較高的心衰，如甲狀腺機能亢進、嚴重貧血、維生素B1缺乏等引

起的心力衰竭療效較差。

3、對心肌伴嚴重缺氧的心衰，如肺源性心臟病、嚴重心肌梗塞、活動性心肌炎

等引起的心力衰竭療效差。

4、對機械阻塞性心衰，如縮窄性心包炎、心包積液、重度二尖瓣狹窗等引起的

心力衰竭無效。

（二）治療某些心律失常：

1、治療心房顫動及心房撲動：強心貳抑制房室傳導，減少心房顫動和心房撲動

和心房撲動過多的沖動傳向心室，但不能使其終止。臨床上配合抗心率失常藥，

可終止其發(fā)作。

2、治療室上性心動過速：強心貳能反射性地興奮迷走神經(jīng)，降低心房異位節(jié)律

點自律性和延長房室節(jié)的有效不應(yīng)期，常能停止室上性心動過速（房性或房結(jié)性）

的發(fā)作，恢復(fù)竇性心律。

三、常用藥物特點：

1、慢速食效類「加洋地黃、洋地黃毒貳等，發(fā)生作用慢，維持時間久，蓄積性

大。適用于病情輕緩的慢性心力衰竭和維持治療。

2、中速中效類：如地高辛、黃夾貳等，作用較快，維持時間較短，蓄積性較小，

比較安全。適用于病情輕緩的慢性心力衰竭和維持療效。

3、快速短效類：如西地蘭、毒毛旋花子或K等，發(fā)生作用快，維持時間短，蓄

積性小。適用于危重病例。

抗心絞痛藥

心絞痛是寇心病常見癥狀之一。主要由氧的供需失調(diào)所致。心肌缺氧時，酸性代

謝物（乳酸、丙酮酸、磷酸等）及血鉀聚積。在酸性代謝物刺激下，組織胺、緩激

肽等致痛因子釋放增多，產(chǎn)生疼痛。其它引起冠脈供血不足或增加心臟作功的情

況也可引起心絞痛。

一、心絞痛的類型：

1、穩(wěn)定型心絞痛：常見，患者有冠狀動脈粥樣硬化，常在勞累或激動時誘發(fā)。

2、變異型心絞痛：較少見，多在休息或夜間發(fā)作，常封鎖或僅有輕度冠脈粥樣

硬化，主要是冠脈發(fā)生痙攣，心電圖ST段抬高。

3、不穩(wěn)定型心絞痛：系指新發(fā)病者發(fā)作次數(shù)或嚴重程度日趨加重，或發(fā)病已久

但轉(zhuǎn)為休息時發(fā)作，疼痛持續(xù)15分鐘以上者?？赊D(zhuǎn)為心肌梗死，故又稱“梗塞

前心絞痛”。

二、常用抗心絞痛藥：

（一）亞硝酸和硝酸酯類；

本類藥可分為短效（亞硝酸異戊酯、硝酸甘油）、長效（硝酸異山梨醇酯、硝酸戊

四醇能）兩類。作用主要是擴張血管所致。由于擴張小靜脈（使同心血減少）減輕

心前負荷，心容積縮小，心室壁張力減小，射血時間縮短，減輕心臟作功，從而

降低心肌耗氧量；同樣擴張小動脈降低外周阻力，減輕心后負荷而降低心臟工作

負擔。更主要的是本類藥能擴張較大的冠脈和側(cè)枝循環(huán)（較大冠脈間的一些吻合

枝，平時無循環(huán)功能），使心肌血重新分配，增加缺血區(qū)供血供氧，產(chǎn)生抗心絞

痛作用。本類藥有松馳支氣管、胃腸道、膽道、輸尿管等平滑肌作用?？捎糜谀?/p>

絞痛，尤其適用于伴有支氣管哮喘不宜服用心得安的心絞痛忌者。硝酸甘油還可

解除血管痙攣，用于雷諾病。不良反應(yīng)中應(yīng)注意“治療矛盾”，即血壓下降過度

可反射性興奮交感神經(jīng)，使心肌收縮力加強，心率加快，心肌耗氧增加，導致心

絞痛惡化；故應(yīng)注意用藥劑量或同服B阻斷藥心得安克服此缺點。本類藥還可能

引起高鐵血紅蛋白血癥；連續(xù)服用易產(chǎn)生耐受性。

（二）B受體阻斷藥：

普蔡洛爾（心得安）Propranolol：P1受體斷阻斷使心肌收縮力減弱，心率減慢，

傳導減慢，心輸出量減少而降低心肌耗氧量。B2受體阻斷使冠脈收縮，非缺血

區(qū)冠脈阻力增加，而缺血區(qū)囚缺氧代償性擴張，迫使血液從非缺血區(qū)流向缺血區(qū)。

本品還能促進氧在組織中與血紅蛋白分離，增加組織供氧量，對脂肪水解酶61

受體的阻斷，抑制了脂肪水解酶活性，降低血中FFA（游離脂肪酸）濃度可能也是

其抗心絞痛的重要機制之一。還可改善缺血區(qū)對葡萄糖的攝取和利用。此外，本

品還有抑制心肌缺血時血小板聚集作用，可能有利于減輕心肌梗塞。

（三）鈣離子拮抗劑：

1、硝苯地平（心痛定）Nifedipine：心肌細胞收縮小部分和血收縮主要靠細胞外

Ca2+內(nèi)流；慢反應(yīng)細胞竇房結(jié)和房室結(jié)0相去極化完全靠Ca2+內(nèi)流；交感神經(jīng)

末梢釋放NA須有Ca2+突然內(nèi)流。本類藥可阻滯Ca2+內(nèi)流。從而抑制心肌收縮力，

降低心肌耗氧量；降低竇房結(jié)自律性，減慢房室傳導，減慢心率而降低心肌耗氧

量；抑制交感遞質(zhì)釋放，使心肌收縮力減弱，心率減慢，血管擴張而降低心肌耗

氧量。也能顯著擴張冠脈，解除冠脈痙攣，增加冠脈流量，從而增加心肌供氧

量。本品特別適用于冠脈痙攣所致的變異必型心絞痛，也適用于患有呼吸道阻塞

性疾病的心絞痛病人。

2、維拉帕米（異搏定）Verapamil；臨床用于冠心病的心絞痛：可預(yù)防心肌梗死。

尚可用于室上性心動過速和高血壓。

3、硫氮卓酮Diltiazem：本品對變異型心絞痛效果顯著，對安靜時心絞痛有很

好效果，并能改善運動性心絞痛及陳舊性心肌梗死引起的心絞痛。

4、其它：心舒寧（冠心寧，沛心達，雙環(huán)己哌咤）Perhexi1ine、心可定（解冠痙，

雙苯丙胺）Segontin,Prenylamine,Synadrin^罌粟堿（帕帕非林）Papaverine、心

痛平（雙苯克冠胺）Mepramidil等。

（四）冠脈擴張劑：

1、雙嘴噠莫（潘生丁，哌醇定）Dipyridamole,Persantine：本品有抗血小板聚

集和擴張冠脈的作用。擴張冠脈作用強而持久，但有“冠脈竊血（流）”現(xiàn)象，即

缺血區(qū)血通過側(cè)枝循環(huán)倒流到非缺血區(qū)?？捎糜诼孕慕g痛的長期治療。

2、脈心導敏（嗎導敏）Molsidomine：本品擴張外周血管，特別是靜脈，減輕心臟

前后負荷；血壓輕度下降；擴張冠脈側(cè)枝循環(huán)。用于心絞痛和高血壓性心臟病。

不良反應(yīng)較少。

3、其它：延通心Intensain、利多輛嗪（立得安）Lidoflazine、心脈舒通（立可

定）Efloxate,Oxyflavil、環(huán)化腺甘酸cAMP等。

4、中草藥：毛冬青、丹參、葛根、川苜、桑寄生、參三七等。

（五）改善心肌代謝藥：

包括：ATP、輔酶A、細胞色素C、“能量合劑”、“極化液”等。但除“極化液”

療效尚可外，本類其它藥療效多未肯定。

抗高血壓藥

成人正常血壓：收縮壓W18.7kPa（140mmHg）,舒張壓W12.OkPa（90mmHg）□

凡收縮壓218.7kPa,舒張壓212.7kPa者為高血壓。收縮壓標準隨年齡增長而

增高，臨床一般以舒張壓為主。

高血壓分為緩進型（一、二、三期高血壓）和急進型（惡性高血壓）。

血壓暫時劇烈升高至26.7/17.3kPa以上者稱為高血壓危象。高血壓病人出現(xiàn)腦

部危象（腦溢血、腦水腫等）稱為高血壓腦病。

全身小動脈痙攣使外周阻力增加是高血壓發(fā)病的主要原因，其次是水鈉潴留使血

容量增加所致。

目前認為高級神經(jīng)活動紊亂在高血壓病的發(fā)病機理中占主導地位。長期過度精神

緊張、憂慮、情緒波動等引起大腦皮層內(nèi)興奮與抑制過程平衡失調(diào)，發(fā)生以興奮

過程占優(yōu)勢的皮層功能紊亂，失去了對延髓血管運動中樞的正常調(diào)節(jié)，使血管運

動中樞興奮性升高，同時使交感神經(jīng)興奮性升高，交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺

素和腎上腺髓質(zhì)釋放腎上腺素增加，引起全身小動脈發(fā)生痙攣性收縮，外周阻力

增加，產(chǎn)生高血壓。長時間小動脈痙攣必性收縮，一方面使管壁發(fā)生透明變性

和纖維組織增生，使動脈硬化，加重高血壓；另一方面可使腎臟缺血，腎素分泌

增加，使“腎素-血管緊張素-醛固酮（RAA）系統(tǒng)”作用增強，產(chǎn)生更多的血管緊

張素H,使全身小動脈痙攣性收縮，更鞏固了升高的血壓；它還能刺激腎上腺

皮質(zhì)釋放醛固酮，產(chǎn)生水鈉潴留，使血容量增加，進一步加重了高血壓。腎素

是腎小球旁器細胞分泌的一種蛋白水解酶，它促進血管緊張素原（由肝臟產(chǎn)生的

一種2-球蛋白）分解為血管緊張素I,在肺血管緊張素轉(zhuǎn)換酶作用下，迅速分

解為血管緊張素H,后者升壓作用為NA的100倍，它同時還能促進腎上腺皮質(zhì)

球狀帶分泌醛固酮，使水鈉潴留，血容量增加。據(jù)此我們還可將高血壓分為：血

管收縮性高血壓和容量性高血壓。

腎臟存在一種“激肽-前列腺素（K-P）系統(tǒng)"。前列腺素（PG）為腎髓質(zhì)乳頭部位間

質(zhì)細胞分泌的抗高血壓激素。腎臟激肽可興奮磷脂酶A2,促進PG合成。PG具有

強大的直接的擴張血管作用，并有排鈉利尿作用，故具有強大的降壓作用。正常

情況下，血壓升高時，刺激激肽釋放酶分泌，促使緩激肽和PG合成，產(chǎn)生降壓

作用。原發(fā)性高血壓不僅可由于RAA系統(tǒng)活性過盛，亦可由于K-P系統(tǒng)活性過低

所引起。

一、抗交感神經(jīng)藥：

（一）中樞性降壓藥：

1、可樂定Clonidine：延髓心血管運動中樞存在著控制外周交感神經(jīng)系統(tǒng)功能

的興奮性和抑制性的腎上腺素能神經(jīng)元，兩者互相依賴，互相制約，調(diào)節(jié)血壓。

抑制性神經(jīng)元屬受體，激活時抑制外周交感神經(jīng)活性，產(chǎn)生降壓效應(yīng)。興奮性

神經(jīng)元屬受體，激活時興奮外周交感神經(jīng)活性，產(chǎn)生升壓效應(yīng)?？蓸范ㄅd奮中

樞突觸后2受體和外周突觸前2受體。降壓作用快而強，同時伴有心率減慢

和鎮(zhèn)靜作用。靜注時可出現(xiàn)短暫的升壓反應(yīng)（外周2作用）。主要用于二期、三

期高血壓，尤其適用于伴有潰瘍、青光眼、腎功能不全的患者及腎性高血壓，也

可用于高血壓危象。還可用于治療青光眼、偏頭痛、更年期綜合征。

2、甲基多巴（愛道美）Methyldopa：甲基多巴在多巴脫拔酶和多巴胺羥化酶作

用下，可變成甲基NA,可興奮延髓心血管運動中樞抑制性的受體，而產(chǎn)生

降壓作用。本品作用快、溫和，降壓時心輸出量無明顯改變，對腎血管擴張明顯，

也有鎮(zhèn)靜、心率減慢作用。主要用于二期高血壓，特別適用于腎性高血壓或腎功

能不全的高血壓患者。也可靜注用于高血壓危象及急性高血壓。長期服用偶見粒

細胞減少、血小板減少、過敏性心肌炎、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡、肝損害等。

3、其它：氯氧壓定Lofexidine、氯壓呱Guanabenz等。

（二）交感神經(jīng)末梢阻滯藥：

1、利血平Reserpine：又名血安平、蛇根堿，最初是從印度蛇根蘿芙木中提取

的一種生物堿。我國蘿芙木總生物堿稱為“降壓靈”。基本作用是排空耗竭中樞

和外周交感神經(jīng)系統(tǒng)與其他組織（腎上腺髓質(zhì)）兒茶酚胺和5-HT的儲存，從而產(chǎn)

生降壓、鎮(zhèn)靜、心率減慢等作用。正常情況下，兒茶酚胺（DA、腎上腺素、NA等）

物質(zhì)的再攝取靠“胺泵”（MgiATP酶）的轉(zhuǎn)運，但利血平與Mg-ATP酶的親和力

比NA大約1萬倍，競爭性地抑制Mg'ATP酶活性，從而抑制了NA的再攝取，使

NA在胞漿中被單胺氧化酶（MAO）破壞失效；由于抑制了DA的攝取，也抑制了囊

泡中的NA的合成；利血平還有不可逆損害囊泡膜的作用，使NA從囊泡中小量持

續(xù)一漏出。以上作用使其降壓作用緩慢、溫和、持久。主要用于一、二期高血壓、

竇性心動過速、甲亢術(shù)前準備及防治甲狀腺機能亢進危象發(fā)作等。還可用于躁狂

型精神病，使病人安定易于合作。不良反應(yīng)是副交感神經(jīng)占優(yōu)勢的癥狀（鼻塞、

惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、膽絞痛、心動過緩等）、精神抑郁（清晨失眠和企圖自

殺）等。

2、胭乙咤Guanethidine：能被腎上腺素能神經(jīng)元攝取，選擇性地集中于交感神

經(jīng)末梢，使神經(jīng)膜穩(wěn)定，阻止遞質(zhì)NA外排，也有促進囊泡NA釋放的耗竭作用。

本品適用于二、二期高血壓，特別是較嚴重的高血壓。不良反應(yīng)有體位性低血壓、

副交感占優(yōu)癥狀、水鈉潴留等，應(yīng)掌握用量，嚴重腦、心、腎病患者及AS患者

慎用或忌用。本品不可注射應(yīng)用。

3、其它：降壓靈Verticilum、異利血平Methoserpidine、利血比林Paratensiol>

利血敏Rescinnamine等。

（三）腎上腺素受體阻斷藥：

1、受體阻斷藥：哌II坐嗪Prazosin對1受體的阻斷作用是對受體的100

倍，它還可抑制平滑肌細胞內(nèi)的磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP濃度增加，引起血

管擴張，具有較強的降壓作用。對一、二期高血壓療效較好。因常出現(xiàn)眩暈、心

悸、出汗等“首劑綜合征”，故一般作為脫苯噠嗪、利血平、甲基多巴、心得安

及可樂定的替換用藥。

2、受體阻斷藥：以心得安為代表，1受體阻斷可使心肌收縮力減弱，心率

減慢，心輸出量減少，血壓下降。但靜注有時血壓不降反升，可能是血管受

體阻斷使受體占優(yōu)，外周阻力增高。延髓心血管運動中樞受體阻斷可降低外

周交感神經(jīng)張力，使血壓下降0甲磺胺心定及甲醛心安等不能透過BBB,故無中

樞作用，但外周降壓作用也較好。腎臟入球小動脈上的受體阻斷可抑制腎素

分泌，阻斷RAA系統(tǒng)而發(fā)揮降壓作用。心得安降壓作用弱且發(fā)生慢，但無體位性

低血壓、水鈉潴留、耐受性等不良反應(yīng)。特別適用于伴有冠心病（心絞痛）、腦血

管病變及夾層動脈瘤的高血壓患者，可作為高腎素型高血壓忌者的首選。本品可

誘發(fā)心力衰竭、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、支氣管痙攣、精神抑郁、腦血流

量減少等，應(yīng)用時應(yīng)注意。長期用藥后突然停藥可引起“反跳”。

3、、受體阻斷藥：柳胺茉心定Labetelol為水楊酰胺類衍生物，有阻斷、

受體雙重作用。沒有受體阻斷藥的外周阻力的缺點，降壓作用強、起效快、

毒性低、對心肌無明顯抑制作用。適用于各期高血壓及嗜銘細胞瘤等伴有血漿兒

茶酚胺過多的高血壓危象的病人。劑量可根據(jù)病人的血壓水平酌情增減。本品不

良反應(yīng)較輕。

（四）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：

本類藥作用于植物神經(jīng)節(jié)，阻斷神經(jīng)節(jié)前纖維的ACTH對神經(jīng)節(jié)N1受體的興奮作

用，從而產(chǎn)生交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)節(jié)阻斷的效應(yīng)。交感神經(jīng)節(jié)的阻斷表現(xiàn)在小

動脈擴張，外周阻力下降；小靜脈擴張，回心血量減少；心肌收縮力減弱，心輸

出量減少。調(diào)節(jié)血壓的交感神經(jīng)被阻斷，可引起嚴生的體位性低血壓。副交感神

經(jīng)節(jié)沖動的傳遞被阻斷，會出現(xiàn)阿托品樣副作用。主要用于高血壓危象的急救。

因嚴重體位性低血壓及阿托品樣副作用，本品不作常規(guī)用藥，只在胭乙咤、可樂

定無效時才考慮使用。腦、心、腎患者、AS、青光眼、尿毒癥患者忌用。

本類藥物主要有：阿方那特（三甲硫吩）Arfonad,TrimetaphanCamsylate、六煌

季錢（六甲雙錢）HexamethoneBromide,Vegol1ysen,C6N美加明Mecamylamine、

潘必定（五甲哌咤）Pemipidine、安血定（潘托定）Pentoliniumtartrate、那諾芬

（二甲哌咤）Nanofin。

二、腎素-血管緊張素-醛固酮（RAA）系統(tǒng)抑制藥：

（一）血管緊張互I轉(zhuǎn)換酶抑制藥：

1、壬肽抗壓素Teprotide：系九肽化合物，最初從美洲矛頭蝮蛇毒汁中分離。

現(xiàn)已人工合成?；瘜W結(jié)構(gòu)與血管緊張素I相似，可抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶，阻

止血管緊張素II的生成，從而抑制血管收縮和醛固酮的分泌，產(chǎn)生降壓作用。

也可抑制激肽酶II,阻止緩激肽滅活，PG合成增加，緩激肽和PG均有擴張血管

作用，使血壓下降。本品適用于高腎素型和正常腎素型高血壓，尤其適用于急進

型高腎素型高血壓。對低腎素型無效。本品口服無效。

2、卡托普利（開搏通，甲疏丙脯酸）Captopril,Capoten：也是抑制血管緊張素

轉(zhuǎn)換酶，減少血管緊張素II生成，作用同上藥，但可口服，降壓作用強而快，

為壬肽抗壓素的10倍，對低腎素型高血壓也有效。適用于各種原發(fā)性高血壓、

頑固性高血壓、惡性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰竭高血壓、急慢性充血

性心衰，尤其適用于高腎素型高血壓的治療。與利尿藥合用可增強療效。無明顯

不良反應(yīng)。

（二）血管緊張素H拮抗藥：

肌丙抗增壓素Saralasin：為血管緊張素II同型物，化學結(jié)構(gòu)相似。與血管緊

張素口受體競爭性結(jié)合，又有部分激動受體的作用，有較弱的內(nèi)在興奮作用。

本品口服不吸收，主要用于高腎素型高血壓病急癥患者。對正常腎素型高血壓患

者無效，對低腎素型高血壓病人甚至可出現(xiàn)升壓作用，可能與其內(nèi)在興奮作用有

關(guān)。應(yīng)用過量可引起低血壓。

三、血管擴張藥：

1、朋苯噠嗪（朋獻嗪）Hydralazine：大多數(shù)原發(fā)性高血壓患者，其全身小動脈痙

攣，外周阻力異常增高是主要的直接發(fā)病因素，心輸出量和血容量一般