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第十五章活血化瘀藥第十五章活血化瘀藥掌握活血化瘀藥的主要藥理作用。掌握丹參、川芎、延胡索的藥理作用和現(xiàn)代應(yīng)用。熟悉益母草、莪術(shù)的藥理作用和現(xiàn)代應(yīng)用。了解其他藥物的藥理作用。第十五章活血化瘀藥第一節(jié)概述活血化瘀藥的定義:能疏通血脈、祛除瘀血的藥物;臨床用于治療血瘀證。本類藥物多歸心、肝、脾三經(jīng)。第十五章活血化瘀藥肝藏血脾統(tǒng)血心主血脈第十五章活血化瘀藥活血化瘀藥的分類與功效:活血止痛;活血調(diào)經(jīng);活血療傷;破血消徵。第十五章活血化瘀藥血瘀證與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)疾病血瘀證涉及內(nèi)、外、婦、兒等科的常見疾病,臨床可見到疼痛、腫塊、瘀斑等癥狀,內(nèi)科常見疾病包括心肌梗塞、腦血栓形成、血栓閉塞性脈管炎等血栓性疾病。第十五章活血化瘀藥血瘀證現(xiàn)代研究:從血液流變學(xué)和血流動力學(xué)的角度證明了“血瘀證”與微循環(huán)障礙、血流動力學(xué)異常、血液流變學(xué)異常有密切關(guān)系。第十五章活血化瘀藥血瘀證的具體表現(xiàn):一、血液方面,二、血管方面,三、心臟方面,四、其他:血瘀證還與代謝異常、炎癥反應(yīng)、免疫異常有關(guān)。第十五章活血化瘀藥⒈血液流變學(xué)異常:①特點:濃:黏:凝:聚:第十五章活血化瘀藥血液流變指標(biāo)檢測(13)全血比粘度(低切/高切)血漿比粘度血小板、紅細胞電泳時間(S)纖維蛋白原(Fb)全血還原比粘度(低切/高切)紅細胞電泳時間(S)紅細胞壓積紅細胞沉降率(ESR)第十五章活血化瘀藥⒈血液流變學(xué)異常:②血液流變學(xué)異常的原因:由于微血管內(nèi)皮細胞損傷和受損細胞釋放生物活性物質(zhì)(組胺、5-HT、緩激肽等)。第十五章活血化瘀藥⒉血流動力學(xué)異常:主要表現(xiàn)為心血管功能異常。第十五章活血化瘀藥⒊微循環(huán)障礙:①、微循環(huán)障礙時血流緩慢,易引起微血管內(nèi)血栓;②、生物活性物質(zhì)引起微血管通透性增高,血漿滲出,血液濃縮,導(dǎo)致血液黏性升高,紅細胞聚集。第十五章活血化瘀藥活血化瘀《內(nèi)經(jīng)》“疏其氣血,令其調(diào)達”活血化瘀是中醫(yī)學(xué)中的一個重要理論和重要治療原則。顏德馨:瘀證論第十五章活血化瘀藥活血化瘀藥的主要藥理作用1、改善血流動力學(xué)、抗血栓形成。2、改善微循環(huán)。3、改善血流動力學(xué)。4、對子宮平滑肌的作用5、鎮(zhèn)痛6、抑制組織異常增生第十五章活血化瘀藥1、改善血液流變學(xué)抗血栓形成活血化瘀藥用于治療血栓性疾病有良好的療效,臨床使用的許多活血化瘀藥都具有抗血栓作用。冠脈血栓、腦血栓、眼底血栓、靜脈血栓、脈管炎、等。第十五章活血化瘀藥活血化瘀藥抗血栓形成的作用機制:①抑制血小板聚集(cAMP-TXA2)②增加纖溶酶活性(溶解纖維蛋白)第十五章活血化瘀藥(血栓形成過程)動脈管壁內(nèi)損傷血小板黏附(血小板表面活性↑)ADP、5-HT釋放(TXA2和Ca2+促進作用)血小板聚集(啟動凝血因子)血液凝固(第Ⅷ因子-FSF纖維穩(wěn)定因子)纖維蛋白形成(纖溶酶)血栓形成!第十五章活血化瘀藥血小板黏附與聚集第十五章活血化瘀藥(血小板聚集過程)血小板內(nèi)磷脂花生四烯酸TXA2
PGH2血小板內(nèi)鈣庫釋放Ca2+(
cAMP
)血小板致密顆粒釋放ADP、5-HT
血小板聚集第十五章活血化瘀藥血栓形成第十五章活血化瘀藥②增加纖溶酶活性促進已經(jīng)形成的纖維蛋白溶解發(fā)揮抗血栓作用。第十五章活血化瘀藥2、改善微循環(huán)①改善微血流;②改善微血管形態(tài);③降低毛細血管通透性。第十五章活血化瘀藥①改善微血流使流動緩慢的血流加速,微血管擴張。第十五章活血化瘀藥②改善微血管形態(tài)緩解微血管痙攣,減少襻頂瘀血。改善微血管形態(tài)與輪廓。第十五章活血化瘀藥③降低毛細血管通透性減少滲血。第十五章活血化瘀藥3、改善血流動力學(xué)擴張外周血管和冠狀血管,增加冠脈流量,改善心功能和血流動力學(xué)。第十五章活血化瘀藥4、對子宮平滑肌的作用具有活血調(diào)經(jīng)功效,可加強子宮收縮。第十五章活血化瘀藥5、鎮(zhèn)痛血瘀證常見到疼痛癥狀,具有活血止痛功效的藥物具有較強的鎮(zhèn)痛作用。第十五章活血化瘀藥6、抑制組織異常增生血瘀證可見良性的異常組織增生(硬皮病,瘢痕組織,腸粘連,盆腔炎),活血化瘀藥通過抑制膠原合成,促進其分解來抑制組織異常增生。第十五章活血化瘀藥第二節(jié)丹參第十五章活血化瘀藥丹參是著名的「活血化瘀」中藥,神農(nóng)本草經(jīng)列為上品,古代廣泛用于心血管、血液類的疾病。數(shù)十年來,中國大陸對丹參做了許多現(xiàn)代化的研究,尤以純化脂溶性的丹參酮為主。與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑“雷米普利”(Ramipril)相比,丹參在縮小心梗面積方面和雷米普利同樣有效(2000)。
第十五章活血化瘀藥天士力集團的拳頭產(chǎn)品復(fù)方丹參滴丸是提取丹參、三七的有效成分,加入適量冰片而制成的新型純中藥滴丸劑,是中醫(yī)的傳統(tǒng)理論與現(xiàn)代藥學(xué)新技術(shù)相結(jié)合研制而成。先后以處方藥或非處方藥的身份進入16個國家和地區(qū)銷售;在28個國家進行了商標(biāo)注冊,是現(xiàn)代中藥的成功典范。
第十五章活血化瘀藥丹參的有效成分脂溶性成分,主要為丹參酮、隱丹參酮等,水溶性成分,包括丹參素等。第十五章活血化瘀藥[藥動學(xué)]丹參酮:口服與靜脈給藥;脂溶性大,易透過血腦屏障。第十五章活血化瘀藥[藥理作用]1、與功效主治相關(guān)的藥理作用功效:祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩。第十五章活血化瘀藥藥理作用:(1)抗心肌缺血(2)抗腦缺血(3)抗血栓(4)改善微循環(huán)(5)促進組織的修復(fù)與增生(6)鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛第十五章活血化瘀藥(1)抗心肌缺血有效成分:丹參注射液、丹參素、丹參酮作用環(huán)節(jié):①擴張冠脈,增加冠脈血流量;②擴張側(cè)支血管,改善缺血區(qū)供血;③抑制心肌收縮力,減少耗氧;④抗自由基,抗脂質(zhì)過氧化,保護心肌。第十五章活血化瘀藥作用機理:鈣拮抗作用;第十五章活血化瘀藥(2)抗腦缺血作用:減輕腦水腫,保護腦組織,減輕腦部病理改變,降低死亡率。作用機制:降低組織中TXA2的生成,抑制興奮性氨基酸釋放,改善腦組織微循環(huán),抗血栓形成,減輕局部缺血損傷。第十五章活血化瘀藥腦血栓及梗死第十五章活血化瘀藥(3)抗血栓有效成分:丹參素、丹參酮作用:①抗凝血;②抑制血小板聚集;③促進纖維蛋白降解;第十五章活血化瘀藥(4)改善微循環(huán)有效成分:丹參素、丹參注射液作用:①加快微循環(huán)血流;②增加毛細血管網(wǎng)開放數(shù);③建立側(cè)支循環(huán);第十五章活血化瘀藥(5)促進組織的修復(fù)與增生作用:促進多種組織修復(fù)與再生,尤其是肝臟組織(細胞);還具有抗肝纖維化的作用。作用機制↓第十五章活血化瘀藥保肝作用機制:①升高動物PFN(血漿纖維聯(lián)合蛋白)水平,調(diào)理多種損肝因子。②抑制成纖維細胞分裂增殖,增加膠原酶活性,促進膠原降解,預(yù)防肝硬變。③改善肝微循環(huán),促進肝竇血流恢復(fù)。第十五章活血化瘀藥(5)促進組織的修復(fù)與增生其他:①促進骨折愈合(加速骨痂組織生長,加快成纖維細胞生長成熟變性);②促進皮膚切口愈合;③抑制肺纖維化病變(抑制膠原纖維增生,阻止膠原細胞轉(zhuǎn)化為膠原纖維);第十五章活血化瘀藥(6)鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用鎮(zhèn)痛作用第十五章活血化瘀藥2、其他藥理作用(1)對呼吸系統(tǒng)的影響抗X線損傷、抗支氣管痙孿;(2)對胃腸道的影響擴張胃黏膜血管,降低胃酸度,抑制胃蛋白酶活性,抗胃潰瘍;(3)對腎臟的影響改善腎功能,顯著增加腎小球濾過率,腎血流量,腎血漿流量;降低尿素和肌酐。第十五章活血化瘀藥2、其他藥理作用(4)對免疫功能的影響抑制體液免疫和細胞免疫。(5)抗菌、抗炎第十五章活血化瘀藥[現(xiàn)代應(yīng)用]1、冠心病
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