臨床烏拉地爾藥物降壓特點(diǎn)、藥代動(dòng)力學(xué)、靶器官保護(hù)作用、使用要點(diǎn)、不良反應(yīng)、藥物過量表現(xiàn)、處理、應(yīng)用時(shí)限及注意事項(xiàng)

臨床烏拉地爾藥物降壓特點(diǎn)、藥代動(dòng)力學(xué)、靶器官保護(hù)作用、使用要點(diǎn)、不良反應(yīng)、藥物過量表現(xiàn)、處理、應(yīng)用時(shí)限及注意事項(xiàng)降壓特點(diǎn)（1）雙重降壓作用

烏拉地爾具有外周和中樞雙重降壓作用：外周：作為一種選擇性α1

腎上腺素受體拮抗劑，可有效阻斷外周血管α1

受體、減少外周血管阻力，從而降低血壓；

中樞：通過激活中樞神經(jīng)系統(tǒng)

5-羥色胺

1A受體，有效降低心腦血管的交感反應(yīng)和中樞的反饋調(diào)節(jié)，起到降低血壓的作用。

（2）依賴性：降壓效果具有劑量依賴性，且存在一定的個(gè)體差異。

（3）自限性：具有自限性降壓效應(yīng)，使用較大劑量亦不會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓。藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)靜脈注射后，起效時(shí)間為0.5~3.0min，最快0.5min起效。

血漿清除半衰期為2.7（1.8~3.9）h，蛋白結(jié)合率80%。50%~70%通過腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其余為代謝產(chǎn)物，主要代謝產(chǎn)物為無抗高血壓活性的藥物羥化體。靶器官保護(hù)作用（1）減輕心臟前后負(fù)荷，降低心肌耗氧量，增加心臟搏出量，不引起反射性心動(dòng)過速、不影響心率。

（2）不增加顱內(nèi)壓，不影響大腦中動(dòng)脈血管血流動(dòng)力學(xué)，有利于維持腦灌注壓。

（3）具有增加腎血流量、降低腎血管阻力、不增加肺血分流率、不降低動(dòng)脈血氧分壓等特點(diǎn)。使用要點(diǎn)單次、重復(fù)靜脈注射及長時(shí)間靜脈輸注均可，亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈輸注以維持血壓的穩(wěn)定。一般情況下，靜脈給藥時(shí)患者應(yīng)取臥位。靜脈輸注配備溶劑的選擇：可選擇生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%果糖，但不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。靜脈輸注配備方法：可將40mL注射液（200mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50mL，濃度為4mg/mL。不良反應(yīng)患者可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，一般無須中斷治療；

偶見因變換姿勢而造成的血壓下降。

藥物過量表現(xiàn)及處理

（1）藥物過量的癥狀循環(huán)系統(tǒng)癥狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫；中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：疲勞、反應(yīng)遲鈍。

（2）藥物過量的治療發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量；如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化。應(yīng)用時(shí)限從毒理學(xué)方面考慮治療時(shí)間一般不超過7d。注意事項(xiàng)（1）換藥降壓治療后血壓達(dá)到目標(biāo)值，且靶器官功能平穩(wěn)后，應(yīng)考慮逐漸過渡到口服用藥；口服用藥應(yīng)該與烏拉地爾在一定時(shí)間內(nèi)重疊使用，不應(yīng)該等待烏拉地爾停藥后才開始