藥理學(xué)（第5版） 課件 21- 抗過(guò)敏藥

第二十一章抗過(guò)敏藥目錄第一節(jié)H1受體阻斷藥一第二節(jié)其他抗過(guò)敏藥二第三節(jié)用藥護(hù)理三掌握

H1受體阻斷藥的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)與用藥護(hù)理。熟悉

白三烯受體拮抗藥和炎性細(xì)胞膜穩(wěn)定藥的藥理作用和臨床用途。了解

其他抗過(guò)敏藥的作用特點(diǎn)。學(xué)會(huì)觀察常用抗過(guò)敏藥的療效和不良反應(yīng)。具有抗過(guò)敏藥用藥護(hù)理的基本能力。樹(shù)立以患者為中心的服務(wù)理念，加強(qiáng)安全使用抗過(guò)敏藥的責(zé)任意識(shí)。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)H1受體阻斷藥

組胺(Histamine)是廣泛存在于動(dòng)物體內(nèi)(包括人體)的一種活性物質(zhì)，由組氨酸在脫羧酶的催化下脫羧而成。一、組胺受體與組胺的生理作用組胺通常與肝素和蛋白質(zhì)結(jié)合，其無(wú)活性的復(fù)合物儲(chǔ)存在肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中當(dāng)機(jī)體受到毒素、水解酶、食物及一些化學(xué)物品等變態(tài)原或理化刺激損傷這些細(xì)胞時(shí)，引發(fā)抗原-抗體反應(yīng)，肥大細(xì)胞脫顆粒，使組胺釋放進(jìn)入細(xì)胞間液，與受體結(jié)合產(chǎn)生特定的生理作用。

一、組胺受體與組胺的生理作用第一節(jié)H1受體阻斷藥過(guò)敏原機(jī)體IgE肥大細(xì)胞嗜堿性粒細(xì)胞結(jié)合IgE-肥大細(xì)胞IgE-嗜堿性粒細(xì)胞過(guò)敏原（再次進(jìn)入機(jī)體）細(xì)胞脫顆粒釋放活性遞質(zhì)（組胺白三烯等）出現(xiàn)臨床表現(xiàn)過(guò)敏性休克蕁麻疹哮喘嘔吐、腹瀉一、組胺受體與組胺的生理作用第一節(jié)H1受體阻斷藥組胺受體分布和效應(yīng)受體類型靶器官興奮效應(yīng)癥狀H1支氣管平滑肌胃腸平滑肌血管平滑肌收縮收縮擴(kuò)張H2胃壁細(xì)胞胃酸分泌呼吸困難惡心嘔吐,腹痛腹瀉紅腫熱痛,血壓下降消化性潰瘍激動(dòng)H1-R:血管擴(kuò)張(皮膚)、胃腸道、支氣管平滑肌收縮（過(guò)敏反應(yīng)）激動(dòng)H2-R:血管擴(kuò)張、胃酸分泌增加（潰瘍病）第一節(jié)H1受體阻斷藥二、Hl受體阻斷藥的類型及其藥物H1受體拮抗劑包括經(jīng)典的H1受體拮抗劑和無(wú)嗜睡作用的H1受體拮抗劑。經(jīng)典的H1受體拮抗劑存在一定的中樞鎮(zhèn)靜副作用。第一節(jié)H1受體阻斷藥（一）分類（按化學(xué)結(jié)構(gòu)）乙二胺類：曲吡那敏氨基醚類：苯海拉明丙胺類：氯苯那敏三環(huán)類：異丙嗪哌嗪類：西替利嗪、布克利嗪哌啶類：左卡巴斯汀、依巴斯汀除乙二胺類外，其他五種結(jié)構(gòu)類型的Hl受體拮抗劑均開(kāi)發(fā)出了無(wú)嗜睡作用的藥物。二、Hl受體阻斷藥的類型及其藥物第一節(jié)H1受體阻斷藥1.H1受體阻斷作用

對(duì)抗胃腸、支氣管平滑肌收縮，但不能完全對(duì)抗血管擴(kuò)張。2.中樞抑制作用

鎮(zhèn)靜催眠(苯海拉明、異丙嗪強(qiáng)；氯雷他定幾乎無(wú))。3.抗膽堿作用

中樞抗膽堿產(chǎn)生防暈止吐；外周抗膽堿產(chǎn)生阿托品樣作用。（三）藥理作用第一節(jié)H1受體阻斷藥

變態(tài)反應(yīng)性疾病

皮膚、黏膜；輸血、輸液反應(yīng)。

暈動(dòng)病及嘔吐（茶苯海拉明）

失眠：變態(tài)反應(yīng)性引起的失眠,冬眠合劑。注：緊張焦慮性失眠用？氯丙嗪(冬眠靈)50mg度冷丁100mg異丙嗪(非那根)50mg（四）臨床用途第一節(jié)H1受體阻斷藥

中樞抑制：嗜睡，頭暈乏力。用藥期間避免駕駛、高空作業(yè)。

消化道反應(yīng)：惡心嘔吐。宜飯后服用。

阿托品樣作用：視覺(jué)模糊，口干等。（五）不良反應(yīng)與用藥護(hù)理注意：特非那定與紅霉素、酮康唑合用易致心臟毒性(室性心律失常，甚至發(fā)生心性猝死)。第一節(jié)H1受體阻斷藥服用抗過(guò)敏藥苯海拉明和撲爾敏的司機(jī)為什么暫時(shí)不能駕駛車輛？如果司機(jī)要駕駛車輛，選用哪種藥物比較合適？討論第一節(jié)H1受體阻斷藥無(wú)嗜睡作用的H1受體拮抗劑氨基醚類（氯馬斯?。┮叶奉悾ㄎ撮_(kāi)發(fā)出）丙胺類（阿伐斯?。┑谝还?jié)H1受體阻斷藥哌嗪類（鹽酸西替利嗪）三環(huán)類（氯雷他定）哌啶類（非索非那定）速效傷風(fēng)膠囊：12粒宜昌民康藥業(yè)本品為復(fù)方制劑，其每粒組分為：對(duì)乙酰氨基酚0.25g、馬來(lái)酸氯苯那敏0.003g、咖啡因0.015g、人工牛黃。雷蒙欣：10片赤峰制藥廠氫溴酸右美沙芬、鹽酸偽麻黃堿、馬來(lái)酸氯苯那敏。常用感冒藥第一節(jié)H1受體阻斷藥新康泰克：12粒中美天津史克制藥有限公司鹽酸偽麻黃堿90mg;馬來(lái)酸氯苯那敏（撲爾敏）4mg?？档茫?0片中美天津史克制藥有限公司本品為復(fù)方制劑，每片含主要成份對(duì)乙酰氨基酚500毫克，氫溴酸右美沙芬15毫克，鹽酸偽麻黃堿30毫克和馬來(lái)酸氯苯那敏(撲爾敏)2毫克。常用感冒藥第一節(jié)H1受體阻斷藥泰諾：美國(guó)強(qiáng)生每片含對(duì)乙酰氨基酚325mg，鹽酸偽麻黃堿30mg，氫溴酸右美沙芬15mg，馬來(lái)酸氯苯那敏2mg。感冒清膠囊：12粒廈門明龍制藥南板藍(lán)根,大青葉,金盞銀盤(pán),崗梅,山芝麻,對(duì)乙酰氨基酚,穿心蓮葉,鹽酸嗎啉胍,馬來(lái)酸氯苯那敏。

常用感冒藥第一節(jié)H1受體阻斷藥撲爾感冒片中含有阿司匹林0.2268g，非那西丁0.162g，咖啡因0.0324g，馬來(lái)酸氯苯那敏0.002g。分析：以上藥物是否具有抑制或殺滅病毒的作用？請(qǐng)分析處方中阿司匹林、非那西丁、咖啡因和馬來(lái)酸氯苯那敏在抗感冒中主要發(fā)揮什么作用？處方分析第一節(jié)H1受體阻斷藥以上四種藥物均不具有抑制或殺滅病毒的作用；阿司匹林和非那西丁主要作用是解熱、鎮(zhèn)痛；咖啡因可收縮腦血管，防治感冒引起的頭痛；馬來(lái)酸氯苯那敏與解熱鎮(zhèn)痛藥物配伍可增強(qiáng)其鎮(zhèn)痛和緩解感冒癥狀的作用；同時(shí)，也具有抗M膽堿受體作用，服藥后可減輕感冒引起的流淚、打噴嚏、流涕等癥狀。處方分析第一節(jié)H1受體阻斷藥咪唑類：西咪替丁、依汀替丁呋喃類：雷尼替丁噻唑類：法莫替丁、尼扎替丁哌啶類：羅沙替丁吡啶類：依可替丁結(jié)構(gòu)類型第一節(jié)H1受體阻斷藥選擇性阻斷白三烯受體，抑制白三烯引起的血管通透性增加、支氣管痙攣等。常用的藥物有孟魯司特、扎魯司特、普魯司特。（一）白三烯受體拮抗藥第二節(jié)其他抗過(guò)敏藥孟魯司特有效抑制白三烯與呼吸道中的半胱氨酰白三烯受體結(jié)合，松弛支氣管平滑肌，改善呼吸道炎癥，控制哮喘癥狀。臨床上用于兒童及成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮，也適用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的治療，但對(duì)哮喘的急性發(fā)作無(wú)效。不良反應(yīng)輕微，表現(xiàn)為輕微頭痛、關(guān)節(jié)痛、胃腸道反應(yīng)等，停藥后癥狀消失。（一）白三烯受體拮抗藥第二節(jié)其他抗過(guò)敏藥色甘酸鈉抑制鈣離子轉(zhuǎn)入肥大細(xì)胞內(nèi)，從而穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止過(guò)敏介質(zhì)的釋放。主要用于預(yù)防季節(jié)性哮喘發(fā)作，但本藥奏效慢，數(shù)日甚至數(shù)周后才見(jiàn)效，對(duì)正在發(fā)作的哮喘病人無(wú)效。對(duì)于過(guò)敏性鼻炎和季節(jié)性花粉癥，能迅速控制癥狀。不良反應(yīng)較少。（二）炎性細(xì)胞膜穩(wěn)定藥第二節(jié)其他抗過(guò)敏藥酮替芬抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)，作用與色甘酸鈉相似，特點(diǎn)為兼有阻斷H1受體及拮抗5-羥色胺和白三烯的作用，療效優(yōu)于色甘酸鈉。主要用于預(yù)防各型支氣管哮喘發(fā)作，也可用于過(guò)敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、食物過(guò)敏等疾病的治療。不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為困倦、乏力等中樞抑制現(xiàn)象，少數(shù)人有口干、胃腸道反應(yīng)。（二）炎性細(xì)胞膜穩(wěn)定藥第二節(jié)其他抗過(guò)敏藥鈣劑能增加毛細(xì)血管致密度，降低其通透性，從而減少滲出，減輕或緩解過(guò)敏癥狀。常用鈣劑包括葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣。常用于過(guò)敏性疾病如皮膚瘙癢、蕁麻疹、濕疹、麻疹、血清病、血管神經(jīng)性水腫等過(guò)敏性疾病的輔助治療。鈣劑通常采用靜脈注射，起效迅速。靜脈注射時(shí)有熱感、皮膚發(fā)紅，應(yīng)充分稀釋后緩慢推注，防止外漏，否則可致劇痛及組織壞死；靜脈注射過(guò)快或劑量過(guò)大，可引起心律紊亂，嚴(yán)重可致心臟停搏。（三）鈣劑第二節(jié)其他抗過(guò)敏藥免疫抑制劑是具有非特異性抑制免疫功能的藥物。主要用于治療頑固性外源性超敏反應(yīng)性疾病、全身免疫性疾病和器官移植的排斥反應(yīng)，對(duì)各型超敏反應(yīng)均有效。主要包括糖皮質(zhì)激素類、硫唑嘌呤、環(huán)磷酰胺等。（四）免疫抑制劑第二節(jié)其他抗過(guò)敏藥維生素C（vitaminC）在體內(nèi)氧化還原過(guò)程中發(fā)揮重要作用，能清除自由基，具有較強(qiáng)的抗氧化作用，可保護(hù)細(xì)胞免受自由基的損傷。輔酶Q10(coenzymeQ1