藥理學(xué)（第5版） 課件 08 -鎮(zhèn)靜催眠藥

第八章

鎮(zhèn)靜催眠藥

目錄

一二二三苯二氮?類巴比妥類其他類四用藥護(hù)理知識(shí)目標(biāo)：掌握：地西泮的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。熟悉：巴比妥類的藥理作用、不良反應(yīng)。了解：其他鎮(zhèn)靜催眠藥的作用特點(diǎn)。

能力目標(biāo)：學(xué)會(huì)觀察常用鎮(zhèn)靜催眠藥的療效和不良反應(yīng)，具有鎮(zhèn)靜催眠藥用藥護(hù)理的基本能力。素質(zhì)目標(biāo)：樹立正確人生觀，保持開朗樂觀的生活心態(tài)；具有安全用藥意識(shí)，關(guān)心關(guān)愛大眾健康。學(xué)習(xí)目標(biāo)概述生理性睡眠NREMSREMS(夢境)1期2期3期4期SWS(夜驚、夜游)縮短快動(dòng)眼睡眠藥物，停藥可致該時(shí)相反跳性延長，引起多夢、惡夢睡眠睡眠時(shí)相圖概述鎮(zhèn)靜藥（Sedative）:能緩和激動(dòng)，消除躁動(dòng)，恢復(fù)安靜情緒的藥物。催眠藥（Hypnotics）:能促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物。概述苯二氮?類：地西泮（安定）、氟西泮（氟安定）等。巴比妥類：如苯巴比妥、戊巴比妥。其他類：如水合氯醛、甲丙氨酯。地西泮（diazepam，安定）【體內(nèi)過程】口服吸收良好而安全，約1小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。肌注吸收慢而不規(guī)則，iv顯效快速。血漿蛋白結(jié)合率高，脂溶性高。藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝物仍有藥理活性，半衰期。藥物經(jīng)腎臟排泄，長期反復(fù)用藥可引起蓄積毒性。第一節(jié)苯二氮?類【藥理作用及臨床用途】抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)，用于焦慮癥。如地西泮、氯氮?。鎮(zhèn)靜催眠作用:縮短睡眠潛伏期，延長2期睡眠時(shí)間。用于麻醉前，心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥?？贵@厥、抗癲癇：用于各種驚厥，如破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥、藥物中毒驚厥等。癲癇持續(xù)狀態(tài)：首選地西泮(iv)。地西泮（diazepam，安定）第一節(jié)苯二氮?類中樞性肌肉松弛作用。作用機(jī)制：BDZ+BDZ-R

BDZ+BDZ-R復(fù)合物↓促GABA與GABAR結(jié)合↓Clˉ通道開放頻率↑↓Clˉ通道內(nèi)流↑↓細(xì)胞膜超極化第一節(jié)苯二氮?類地西泮（diazepam，安定）【不良反應(yīng)】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力等；大劑量：共劑失調(diào)。2.依賴性：長期用藥產(chǎn)生耐受性和依賴性，停藥出現(xiàn)戒斷癥狀。3.急性中毒：過量中毒導(dǎo)致昏迷、呼吸抑制，注射速度應(yīng)緩慢。中毒后可使用特殊解毒劑：氟馬西尼（Flumazenil）。4.其他：有致畸作用，并能隨乳汁進(jìn)入嬰兒體內(nèi)，妊娠前三個(gè)月及哺乳期婦女禁用。地西泮（diazepam，安定）第一節(jié)苯二氮?類類別藥物作用特點(diǎn)及應(yīng)用長效類地西泮(安定)常用于抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、麻醉前給藥與癇持續(xù)狀態(tài)氟西泮(氟安定)催眠效果好,入睡快,用于各種失眠氯氮?(利眠寧)作用與地西泮相似而較弱,用于治療焦慮癥、失眠癥和癲癇中效類硝西泮(硝基安定)催眠、抗癲癇作用強(qiáng),用于各種失眠,也可用于癲癇短效類三唑侖催眠作用強(qiáng)而短,宿醉反應(yīng)少,依賴性較強(qiáng)奧沙西泮抗焦慮、抗驚厥作用強(qiáng),催眠作用較弱,主要用于治療焦慮癥第一節(jié)苯二氮?類第二節(jié)巴比妥類藥類別藥物作用維持時(shí)間（小時(shí)）主要用途長效巴比妥、苯巴比妥6-8抗驚厥、抗癲癇中效戊巴比妥、異戊巴比妥3-6抗驚厥短效司可巴比妥2-3鎮(zhèn)靜、催眠超短效硫噴妥鈉0.25靜脈麻醉【藥理作用和臨床用途】

1.鎮(zhèn)靜催眠：縮短REMS，易發(fā)生反跳現(xiàn)象和依賴性（焦慮不安、煩躁、甲亢、高血壓、功能性嘔吐引起的焦慮）2.抗驚厥和抗癲癇：苯巴比妥、戊巴比妥3.麻醉：

硫噴妥鈉可用于靜脈麻醉

第二節(jié)巴比妥類藥【不良反應(yīng)】1.后遺作用：服用后次日出現(xiàn)眩暈、困倦思睡。2.耐受性和依賴性：連續(xù)用藥可產(chǎn)生，表現(xiàn)為藥效降低，需要加大劑量才能產(chǎn)生原來的作用。部分患者突然停藥，可出現(xiàn)戒斷癥狀。4.急性中毒：用量過大出現(xiàn)急性中毒，呼吸衰竭是致死的主要原因。5.其它：藥熱、皮疹、皮炎等。第二節(jié)巴比妥類藥第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥水合氯醛（Chloralhydrate）優(yōu)點(diǎn)：服后15min即可入睡，NREM2,3期延長，不縮短REM,維持6～8h。缺點(diǎn)：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依賴成癮。用途：少用于安眠藥，小兒高熱驚厥用10％水合氯醛灌腸。甲丙氨酯（眠爾通）丙二醇類藥物，1952年合成，久用依賴，成癮。安眠酮

60年代廣泛用于安眠藥

1976停止生產(chǎn)和銷售明顯藥物依賴性第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥丁螺環(huán)酮（buspirone)抗焦慮藥，無鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和順行性健忘作用。起效慢，服藥后1～2周才顯現(xiàn)。非苯二氮?類，激動(dòng)突觸前5-HT1A5-HT釋放抗焦慮。唑吡坦（zolpidem)

1.選擇性激動(dòng)GABA1受體的BZ1受點(diǎn)。

2.抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠。第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥“理想的”安眠藥1.能夠很快催眠，服后30min內(nèi)即可入睡。2.不引起睡眠結(jié)構(gòu)紊亂。3.沒有宿醉作用。4.無呼吸抑制。5.不引起藥物依賴。6.和其他藥物沒有相互作用。第四節(jié)用藥護(hù)理一、用藥前交流與溝通1.病史及用藥史：失眠原因及癥狀、用藥史2.患者機(jī)能狀況：患者心肺功能正常、女性患者的特殊身體狀3.用藥相關(guān)知識(shí)教育：（1）心理溝通（2）用藥指導(dǎo)二、護(hù)理要點(diǎn)1.給藥方法：按醫(yī)囑服藥，靜脈注射應(yīng)緩慢2.