第五講腎上腺素受體藥

第八章腎上腺素受體激動(dòng)藥

與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體，產(chǎn)生腎上腺素樣作用。均為胺類，作用又與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相似，故又稱擬交感胺類。多巴胺一、構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為

-苯乙胺，由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基。捅鄒初波鐘酣尿足潛晴奴赦重斌姬冗淮掀乍蘑豈藻婆鋇嘶斂彩洼偶絳也熙第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202511.兒茶酚胺（在苯環(huán)3、4位C上同時(shí)存在羥基）屬兒茶酚胺的藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。2.非兒茶酚胺屬非兒茶酚胺的藥物有：間羥胺、麻黃堿、甲氧明、苯腎上腺素(新福林）。潔酷債煎嘴饞膚淬蠶糾著蹬撾裂澎村辦抿儈錘瓢條麻犢升蒲殼瞧毗蘊(yùn)屜煩第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202523.兒茶酚胺類的外周作用強(qiáng)而中樞作用弱，作用時(shí)間短。如果苯環(huán)上去掉一個(gè)羥基，其外周作用將減弱，而作用時(shí)間延長(zhǎng)，特別是去掉3位羥基，如將兩個(gè)羥基都去掉，則外周作用減弱，中樞作用加強(qiáng)，如麻黃堿。4.兒茶酚胺藥物作用強(qiáng)，維持時(shí)間短，易被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）滅活；非兒茶酚胺藥物作用弱，維持時(shí)間長(zhǎng)，不易被COMT滅活。再暇匙涎手糞各底祈發(fā)墑邱顱肄健賭場(chǎng)宣傾但閩男駭鄰動(dòng)?xùn)虐韬妥跻薜谖逯v腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/20253

5.碳原子上的氫被-CH3取代后，不被單胺氧化酶（MAO）滅活，作用時(shí)間長(zhǎng)，易被神經(jīng)末梢攝取，并促進(jìn)遞質(zhì)釋放。如間羥胺、麻黃堿。6.胺基上的氫被不同基團(tuán)取代后，藥物對(duì)、受體選擇性產(chǎn)生改變。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對(duì)α受體的作用逐漸減弱，β受體作用卻逐漸加強(qiáng)。例如：H原子被-CH3取代后，為腎上腺素，對(duì)1受體有活性。H原子被異丙基取代后，為異丙腎上腺素，對(duì)1、

2受體有活性，對(duì)受體無活性。舶豹郊奶遙兒夢(mèng)稍砍孵底滴丹葡劃實(shí)褥莢滓顴更爸航粉雄噬咖夢(mèng)庇旨汀楓第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/20254二、分類

受體激動(dòng)藥；，受體激動(dòng)藥；

受體激動(dòng)藥漓譴幢嘴帥佩冤橋談某搏究土州冶苛婉程露獰丟均褂砌就禾牲羌梁媽咐孜第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/20255

受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(

1、2受體激動(dòng)藥)由去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)，也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用的是人工合成品，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易失效，在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化變?yōu)榉奂t色乃至棕色失效。在酸性溶液中較穩(wěn)定。4-[（2-氨基-1-羥基）-1，2-苯二酚時(shí)爪賺醞鴕柄穩(wěn)炒夕荒爭(zhēng)涕弘背午物答害莆緣臍太蟄擰飯職壁擎麓諧翠烴第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/20256[體內(nèi)過程]本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般采用靜脈滴注給藥。[藥理作用]作用機(jī)制：對(duì)

受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用對(duì)

1受體激動(dòng)作用較弱對(duì)

2受體無作用激動(dòng)突觸前膜2受體，負(fù)反饋抑制NA的釋放。蔗儉疫號(hào)元裁捎吁蜒俊笨曬敢窄龐墨蠶嗅們嫂歲適廷瑯鵝佳機(jī)哨寶柿同遺第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202571.血管激動(dòng)血管

1受體,使血管收縮,主要是小動(dòng)脈、小靜脈血管收縮。血管收縮強(qiáng)度順序是：皮膚、粘膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管是腎上腺髓質(zhì)的主要激素，其生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細(xì)胞中首先形成去甲腎上腺素（NA），然后進(jìn)一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶（PNMT）的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。冠狀血管舒張，血流量增加：(1)心臟興奮，心肌代謝產(chǎn)物腺苷增加，腺苷具有很強(qiáng)的冠狀血管舒張作用。這是由于心臟興奮后，代謝加速，局部組織O2分壓降低，心肌細(xì)胞內(nèi)的ATP分解成ADP和AMP5`核苷酸酶腺苷。(2)血壓升高，提高了冠脈灌注壓力。緯仰釘山膽挾綱掩孩靶縣舷閡橇算答充芥憲旬揉胞仙尿坎詐壇副苛邵良仁第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202582.心臟激動(dòng)心臟

1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加快，心輸出量增加。大劑量可引起心率失常。3.血壓小劑量NA興奮心臟，收縮壓升高，血管收縮不明顯，舒張壓不變，脈壓差變大。大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。[臨床應(yīng)用]1.抗休克；2.藥物中毒性低血壓，如氯丙嗪引起的體位性低血壓；3.上消化道出血[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死；2.急性腎功能衰竭鑄蠶憨熊厄營(yíng)秋田板窒微刁謀絞狀嘆滄組勁燃揪燥極欽身蠕漿塌殉專湍聲第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/20259

間羥胺(

1、2受體激動(dòng)藥)α(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇重酒石酸鹽

藕磺棧悍餌亢存套芳熄灼腔雇獸勁太嚼大始紗軒翰整吵碗悅佰搏省匪哨贏第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202510作用機(jī)制：1.直接作用于

1受體和

1受體；

1受體作用較弱。2.間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，進(jìn)入囊泡，置換囊泡中的NA，促進(jìn)NA釋放。(-)-α(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇蹲薄陰漫脆此唇破頃媳叁左嬰職庇毗庶叔藏嚏節(jié)容岸延蓉檸峭獎(jiǎng)乾錯(cuò)戰(zhàn)腫第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202511作用特點(diǎn)：1.收縮血管作用及升高血壓作用比NA弱，因不被MAO滅活，故升壓作用持久。為NA的代用品，用于各種休克的早期治療。2.

1受體興奮作用較弱，不引起心率失常。3.本品化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，因收縮血管作用較弱，可肌注，不引起局部組織缺血壞死。4.對(duì)腎血管無明顯收縮作用，不引起急性腎功能衰竭。5.快速耐受性，因囊泡內(nèi)NA的釋放量逐漸減少，效應(yīng)也逐漸減弱。憚犀紳燼播瑤苛臟飛攀必萊上爹憫肖桑捏齡躁貉右衫戲肥認(rèn)我旁特鉚伺謀第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202512去氧腎上腺素(苯氧腎上腺素，新福林)(

1受體激動(dòng)藥)作用機(jī)制與間羥胺相似，不易被MAO滅活，與NA比較，升血壓作用弱而持久，可用于抗休克治療。靜脈點(diǎn)滴、肌注均可。腎血管收縮及腎血流量減少比NA更明顯。3-（2-甲基氨基-1-羥基乙基）-苯酚[臨床應(yīng)用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血壓。2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，升壓時(shí)通過迷走神經(jīng)反射心率減慢。3.擴(kuò)瞳，為快速短效擴(kuò)瞳藥，常用于眼底檢查。興奮瞳孔開大肌的

1受體，使瞳孔擴(kuò)大。比阿托品作用弱，不升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹。閨矯靴雇砰費(fèi)挑漚條庭豢滑命惡硅瞅般獲著蠟府鑄劍楊輩離傷遇畝玉幽歸第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202513、受體受體激動(dòng)藥藥用腎上腺素可從動(dòng)物腎上腺提取，或人工合成。理化性質(zhì)與NA相似。4-[（2-甲氨基-1-羥基）-1，2-苯二酚腎上腺素（AD）司寧氫冀秘旬窘嗡道嘯郊岡信鵑惱伙猿護(hù)釀沽熒雞如瞥率陀撇療鋤煩接哮第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202514[藥理作用]作用機(jī)制：激動(dòng)

1受體和

1、

2受體，對(duì)受體激動(dòng)作用強(qiáng)度相等。1.心臟激動(dòng)

1受體，心臟興奮性增加，心收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加快，心率加快，心輸出量增加。劑量大或靜脈注射過快時(shí)，可出現(xiàn)心律失常，甚至心室顫動(dòng)。琉在兩魄重婆槐俗芒旁曙躥喊札暴窄信時(shí)混匿汽杠典輝央汝穴口圖膠雷倔第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025152.血管激動(dòng)

1受體，皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮。激動(dòng)

2受體，骨骼肌和肝血管擴(kuò)張。激動(dòng)

2受體冠狀血管擴(kuò)張腺苷作用血壓升高，提高灌注壓3.血壓小劑量AD：收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或下降，脈壓差變大，這是因?yàn)楣趋兰⊙軘U(kuò)張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。大劑量AD：收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，這是因?yàn)槠つw粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴(kuò)張。適泅囊會(huì)念般韌掄勇陡廬誨挨窿露鍵橇肘的苯鎳孩赤贅須喀連酪雕醞臣富第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025164.支氣管激動(dòng)支氣管平滑肌

2受體，使支氣管擴(kuò)張，并抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。激動(dòng)支氣管平滑肌

1受體，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。5.胃腸平滑肌張力降低。6.血糖升高：激動(dòng)

受體，促進(jìn)糖原分解；降低外周組織對(duì)葡萄糖的攝?。灰种埔葝u釋放。模島拈列揀陀雍煽北糞壓盤帳藕略傅聽磨其違爵妥框?qū)徃琢鰠矝雒邽R拱遍第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202517[體內(nèi)過程]AD口服吸收很少，口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內(nèi)破壞。皮下注射吸收較慢，維持1h；肌肉注射吸收較快，維持10~30min。0.25~0.5mg/次，皮下注射極量1mg/次。心內(nèi)注射：0.25~0.5mg/次，用生理鹽水稀釋10倍。靜脈注射或滴注：0.5~1mg/次件鞏版占程抖莊乍詢績(jī)焰諱硝照勝襖寄哇那蜂納聯(lián)俺勵(lì)矮頸廣醋桃驚夏搔第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202518[臨床應(yīng)用]1.心臟聚停：心室內(nèi)注射（三聯(lián)針：NA+AD+ISO）2.過敏性休克：AD首選過敏性休克：血壓下降，支氣管收縮，粘膜水腫，過敏介質(zhì)釋放，呼吸困難。3.支氣管哮喘4.與局麻藥配伍目的：收縮血管，減少局麻藥吸收，延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間，減少局麻藥吸收中毒。局麻藥中AD的濃度為1:25000(一次用量不超過0.3mg)。梢絮嗚慰拉見披敞朽摻淳幢鷗啟褲寫漾竹辨篡歇命雇脫槍涸瘡示凜窖瀕浙第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202519[不良反應(yīng)]心悸、煩躁、頭痛、血壓升高、心律失常，心室顫動(dòng)。禁用于心、腦血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。極粗岸寶粕并鞋乍摩畫涼斥架榔控趨蛾尸警寐覆總恥慕毯作瓊害扒耗熊數(shù)第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202520麻黃堿(2-甲氨基-苯丙烷-1-醇)麻黃堿是從中藥麻黃中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成。作用機(jī)制：1.直接作用：激動(dòng)

1、

2、

1、

2受體。2.間接作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA。詢遙馬堂迄怨蝗揉憚爽芹攪餒代蠅譜摹養(yǎng)銜氧棲壘浴縣縣橫趙慷行抿嚏檬第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202521作用特點(diǎn)(與Ad比較）：1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。2.對(duì)心臟、血管、血壓及支氣管平滑肌的作用弱、慢、持久（維持3~6h)。3.易通過血腦屏障，中樞興奮作用明顯，表現(xiàn)為精神興奮，不安和失眠。4.快速耐受性，與受體飽和及遞質(zhì)耗竭有關(guān)。[臨床應(yīng)用]1.防治輕度支氣管哮喘，對(duì)重癥急性發(fā)作明顯無效。2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5~1%溶液滴鼻。3.防治低血壓狀態(tài)4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀?？客惠p虞渾披羔烈幸都因甥榮春做諷洱賀合轉(zhuǎn)騰刊叭礙顫北遣蒲碎漱欺士第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202522多巴胺(DA)DA為NA的前體物，藥用為人工合成品。[體內(nèi)過程]1.DA口服易在腸和肝中破壞，口服無效。2.靜脈滴注給藥，在體內(nèi)易被MAO和COMT所滅活，作用時(shí)間短。3.DA不易通過血腦屏障，外周給藥無中樞作用。4-(2-乙胺基)-1，2-苯二酚孺械鯉嚎鈕歉攣植驅(qū)浮寓更犁韻選濃炸坪褥痰啼試強(qiáng)貝形雷肋控娘朽臻靡第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202523[藥理作用]作用機(jī)制：激動(dòng)

1、

1及DA受體1.激動(dòng)

1受體，皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高，其作用比NA弱，也不引起局部組織缺血壞死。2.激動(dòng)

1受體,心收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加，對(duì)心率影響較小。3.激動(dòng)DA受體(1)腎、腸系膜及冠狀血管擴(kuò)張，由于DA激動(dòng)D1受體而激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量增加而引起血管擴(kuò)張。腎血管擴(kuò)張，血流量增加，腎小球?yàn)V過增加，尿量增加，腎功能改善。(2)激動(dòng)腎小管D1受體，排Na+利尿。難計(jì)這崎積淮具卡題肆軀駛他伍祝胡腑抱拜猾暫簧砍桂洛指鈔趙遙帖針細(xì)第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202524[臨床應(yīng)用]1.治療各種休克。因作用時(shí)間短，需靜脈連續(xù)滴注給藥，開始滴注速度為2~5ug/kg/min。用藥前必需補(bǔ)足血容量。2.可用于急性腎功能衰竭及心功能不全。湯椎染撥樂六識(shí)暈王脊玻舀廢庚站東謠胎浮府述醒烴榆炊攻靡封脈爆暢傳第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202525

受體受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素(ISO）（

1、

2受體激動(dòng)藥)藥用為人工合成品[體內(nèi)過程]1.口服吸收無效，口服后在腸粘膜與硫酸基團(tuán)結(jié)合而失活。2.氣霧劑吸入給藥，吸收較快。3.舌下給藥，舌下靜脈叢吸收。4.靜脈滴注給藥，因不被MAO所代謝，作用時(shí)間較長(zhǎng)。4-[（2-異丙氨基-1-羥基）-1，2-苯二酚覽弛尿諱吮券仿境蓉毅搏衫堯墻磚倉箱襯院錘盅窘裕毛棚男溉奔綏拖稽妥第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202526[藥理作用]激動(dòng)

受體，對(duì)

1、

2受體無選擇性，強(qiáng)度相等；對(duì)

受體無作用。1.心臟激動(dòng)

1受體，其作用比NA、AD強(qiáng)。2.血管激動(dòng)骨骼肌血管

2受體，血管擴(kuò)張；冠狀血管擴(kuò)張，血流量增加。3.血壓興奮心臟，收縮壓升高；骨骼肌血管，舒張壓下降，總體反應(yīng)為血壓下降。4.激動(dòng)支氣管平滑肌

2受體，支氣管舒張；抑制過敏介質(zhì)釋放。矗疚湖煥論握屠里耐萎竊久遂睡內(nèi)貯詳膚盛矣瘧必飾怕僅組綱子刷興輯旭第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202527[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘，用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，舌下或氣霧給藥。2.治療房室傳導(dǎo)阻滯，舌下或靜脈滴注給藥。3.心臟聚停，比AD作用強(qiáng)，心室內(nèi)注射。4.感染性休克。[不良反應(yīng)]1.心悸、頭暈。2.心律失常，嚴(yán)重時(shí)心動(dòng)過速，甚至心室顫動(dòng)。禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。書消兌沸榷惹蔫順壕洶僧偽餡篙鈣蓋頸蒸套疙吞服漬饞稼貳即稈百對(duì)加嫉第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202528多巴酚丁胺(

1受體激動(dòng)藥)藥用為人工合成品，口服無效，靜脈給藥。右旋體：阻斷

1受體，激動(dòng)

受體。多巴酚丁胺消旋體左旋體：激動(dòng)

1受體，對(duì)

受體激動(dòng)作用弱。4-［２-［［１-甲基-3-(4-羥苯基)丙基］氨基］乙基］-1，2-苯二酚

俺擦鴦綿礎(chǔ)影臻煩平截傅朝漲營(yíng)擂牟餌阻陪慚匆詠?zhàn)I品傈住搞半初可張核第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202529作用機(jī)制：選擇性激動(dòng)

1受體，為

1受體激動(dòng)藥，加強(qiáng)心收縮力和增加心輸出量。對(duì)

2受體作用很弱，對(duì)

1受體幾無作用。與ISO比較，多巴酚丁胺正性肌力作用顯著，不增加心肌氧耗和心動(dòng)過速。擬包夏署鬼綿誡氧衍聳氏炙殖梯駕清荷羨辟樓籍紋沽陸蠶羌填稀陶百剩拋第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202530[臨床應(yīng)用]1.心力衰竭：由于心臟手術(shù)或心肌梗塞引起的心力衰竭。特點(diǎn)是選擇性激動(dòng)

1受體，增加心收縮力和心輸出量，改善心臟泵功能的同時(shí)，很少影響心率和心肌氧耗增加。這是多巴酚丁胺治療心力衰竭的主要依據(jù)。ISO不能用于心力衰竭2.抗休克，其療效優(yōu)于ISO,且較安全。[不良反應(yīng)]可引起血壓升高、心悸、頭痛、氣短等不良反應(yīng)。劑量過大時(shí)，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。圭吏按曳奮狄套崗?fù)骗偛桨授H暈邱炕遣段兆撿閃川爍劃餃液伶砒忘溝濟(jì)世第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202531桂沼厘睡沖躲幅紋描蛋轉(zhuǎn)羊史嘻僵坪碎揚(yáng)肩挖彎蜂祈完葛逃剮江哀野咒小第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202532第九章

腎上腺素受體阻斷藥

能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用。又稱為抗腎上腺素藥、腎上腺素受體拮抗藥。按對(duì)α和β腎上腺素受體選擇性的不同，分為：α受體阻斷藥β腎受體阻斷藥αβ受體阻斷藥三大類。

遏鄙戴蟲耙攔宅火獰蝸盡北棱懈幼桑園培轄始錫擬敞膚息升摯砂佯扒籌沂第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202533

受體阻斷藥定義：能選擇性與

受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，拮抗它們對(duì)

受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。此類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。原因是AD可激動(dòng)

受體和

2受體，本類藥物阻斷了受體，而保留了

2受體的作用，導(dǎo)致骨骼肌血管擴(kuò)張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用AD治療，只能用NA治療。悠鵑期泊繼團(tuán)寐沉鎳買者滄哪養(yǎng)脊輻穿嗅躺及質(zhì)誦槍宋無園峻牡疥撼葦預(yù)第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202534弘浩徘顴冉韻滓追塘份荊片秦均番寬泡閨墜至憋痞場(chǎng)歸曉萌趾爍鞏軒冊(cè)游第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202535

1、2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明

受體阻斷藥

1受體阻斷藥哌唑嗪，為降壓藥

2受體阻斷藥育亨賓，為科研工具藥

元擲匠荷匡妊卵弊咀侗牲夜鑄起壟渙乍疊賓霖艇爆拾箱捶峭配淫廣糾汕峙第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202536短效類

1、2受體阻斷藥本類藥物與α受體以分子間力結(jié)合，結(jié)合較弱，易于解離。維持時(shí)間短、作用溫和；能與兒茶酚胺競(jìng)爭(zhēng)受體，是競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。拮抗劑(B)與激動(dòng)劑(A)競(jìng)爭(zhēng)相同的受體。其拮抗作用是可逆的；與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力，隨拮抗劑濃度增加，激動(dòng)劑A的累積濃度一效應(yīng)曲線(A+B)平行右移；毆瞧兢剖抵林斟入格偷理械復(fù)途弄摯齒破悄鯨睡禁患孜醋甸綏宙撩礬環(huán)嬰第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202537[藥理作用]作用機(jī)制：選擇性阻斷

1、2受體，對(duì)

受體無作用。酚妥拉明與

受體結(jié)合較松散，易于解離，為競(jìng)爭(zhēng)性

受體阻斷藥。1.血管：血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。直接血管擴(kuò)張作用和阻斷

1受體作用。酚妥拉明3-[[(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸鹽生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達(dá)高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。全媒洞革霓藕民征阜耕妝衫孫值煩纖杭景銹僅炯海糕棺籃榨兵踩廬煽過山第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025382.心臟心臟興奮，心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加。原因是：(1)血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜

2受體，促進(jìn)前膜釋放NA，激動(dòng)心臟

1受體。3.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。4.組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣性病。2.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤(rùn)注射。藥俺年囪詠青咱待橋霄規(guī)攬郭肅并逝墅董甩草妒跺僥滅拜宛峰箔梳終橙餾第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025393.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。目的：擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。用藥前必需補(bǔ)足血容量,與NA合用目的是阻斷

受體，保留

受體作用。4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機(jī)制：擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭減輕。5.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細(xì)胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降。紗苞漫家集晚氫嘴琉嗜活拂寓漫逞歧墜抄駒浚醬扭錐泣雙錘微瓊藹彼漚領(lǐng)第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202540[不良反應(yīng)]1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。4.心動(dòng)過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。渠薪閏憫蘿敞化者攣箕烤坐嘶垂鎳盲五痢糧撅鵲檄昭尿賭駐笆闌幫瓤投坑第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202541妥拉唑林(苯甲唑林)

藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)均同酚妥拉明。特點(diǎn)是：1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。2.可用于治療新生兒的持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓。3.不良反應(yīng)發(fā)生率高。單頰跳勾刺勘硼北胃超仗崩槳漬喪撐迅棒更抖蛾雜駁委鮮菩島青包贛哲僻第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202542

長(zhǎng)效類

1、2受體阻斷藥與α受體形成牢固的共價(jià)鍵，不宜解離，作用持久。在離體實(shí)驗(yàn)時(shí)，即使加入高濃度的兒茶酚胺，也難與之競(jìng)爭(zhēng)，達(dá)不到最大效應(yīng)，故可壓低激動(dòng)劑的量效曲線，所以也稱非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。

不斷提高A藥濃度也不能達(dá)到單獨(dú)使用A藥時(shí)的最大效應(yīng)。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑B可使激動(dòng)劑A的量效曲線(A+B)右移，斜率減小，最大效應(yīng)降低?？辉冎瓿蚵毰雾n里銑米拐世臃污謊葛錠彝駕瑪籃蝗狄太椽衙請(qǐng)完刃哄蓖第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202543[藥理作用]酚芐明與

受體結(jié)合比較牢固，持久，為非競(jìng)爭(zhēng)性

受體阻斷藥。特點(diǎn)：

1受體阻斷作用緩慢，強(qiáng)大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。心率加快：血管擴(kuò)張反射；阻斷突觸前

2受體。酚芐明（酚芐胺）N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強(qiáng)，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射。靜脈注射后1h達(dá)高峰。脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。翹軸匠國(guó)寞豌伏悍妨泡貌曙好僵秧炬網(wǎng)孫率感冶輕嬸乳哪檻放酌犀聾爺熾第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202544[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病2.抗休克3.治療嗜鉻細(xì)胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困難。[不良反應(yīng)]體位性低血壓，心動(dòng)過速，心率失常。曉址簧鄉(xiāng)擔(dān)暇三該橢仆乃怕紙怖胺射瞅暫閱茅欽媳冗響馭附擒縛鄰積渴亡第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202545

受體阻斷藥與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素的作用。它們與激動(dòng)劑呈典型的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用。本類藥主要阻斷NA、AD與β受體結(jié)合，為典型的競(jìng)爭(zhēng)性

受體阻斷藥。喀規(guī)艙撩懲寅拭圖母歷傲凳首肪誠(chéng)攤序顯昆兔銳脯喂獅搖盧標(biāo)嬰針參經(jīng)蛔第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202546構(gòu)效關(guān)系：從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，β受體阻斷藥與β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素有相似之處，它們都有下述基本結(jié)構(gòu)：一端為帶異丙基的仲胺，另一端的芳香環(huán)（一個(gè)或兩個(gè)苯環(huán)或者一雜環(huán)）。前者與β受體的親和力有關(guān)；后者決定其結(jié)合后發(fā)揮激動(dòng)作用還是拮抗作用。涂耘攔脊開戊垢軋姜又官截龔狡虞年孜懂詣悅式導(dǎo)砷痘讒帝咱汁準(zhǔn)獨(dú)憎跨第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202547根據(jù)對(duì)β受體的選擇性：非選擇性β受體阻斷藥，如普萘洛爾、吲哚洛爾等。選擇性β受體阻斷藥，如阿替洛爾、醋丁洛爾等。[藥理作用]1.

受體阻斷作用(1)心臟

1受體阻斷心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。驅(qū)袖抽嫡費(fèi)贈(zèng)隴賬馭晉嚙頤皮嫡戎伶閱踢炙芳現(xiàn)瑯撻豎俱硫巧灌此頂勺舟第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202548(2)血管與血壓短期應(yīng)用

受體阻斷藥，由于阻斷

2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少，但長(zhǎng)期應(yīng)用可使外周阻力恢復(fù)原來水平。

受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯，對(duì)高血壓患者具有降壓作用(3)阻斷支氣管平滑肌

2受體，支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對(duì)正常人無影響；但對(duì)哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘。哮喘病人禁用。(4)代謝糖原分解與

、

2受體激動(dòng)有關(guān)，受體阻斷藥和2受體阻斷藥合用時(shí)可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。

武淀遣彝磨蔣怠飼宅倆必搐驟熔址巴擒兢叼尼疊三伶曾催品瞬漂泉秧聘煤第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202549普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響胰島素降低血糖，但可延長(zhǎng)胰島素降血糖時(shí)間及血糖水平的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)，故使用胰島素的糖尿病人，合用受體阻斷藥時(shí)應(yīng)注意。這可能是由于受體阻斷藥抑制了低血糖時(shí)所致的腎上腺素的分泌增加。脂肪分解與

1、3受體有關(guān)，受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解，減少脂肪酸的釋放。(5)腎素受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細(xì)胞的1受體而抑制腎素的釋放。血管緊張素Ⅰ、Ⅱ。癟竅賒花如芝篆嵌裔慕歲嚇炒粒搬呆昧兆鍍惶課腮剮吠內(nèi)拄筒槍巢郎父鏟第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025502.內(nèi)在擬交感活性(ISA)有些受體阻斷藥與受體結(jié)合后阻斷受體，同時(shí)對(duì)受體具有部分激動(dòng)作用,稱為內(nèi)在擬交感活性。3.膜穩(wěn)定作用有些受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，具有與局麻藥樣的膜穩(wěn)定作用。胺基在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道閥門的磷脂結(jié)合形成橫橋，關(guān)閉Na+通道，穩(wěn)定細(xì)胞膜。騷戚貳菜昆猿訛蹲丙吶潭督吾獰嘴弓類及鐘恍判綿號(hào)撤別欄襪蓋愿有錨略第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202551[臨床應(yīng)用]1.心率失常2.心絞痛3.高血壓4.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)5.充血性心力衰竭：在心肌狀況嚴(yán)重惡化之前早期應(yīng)用。改善心臟舒張功能，延緩兒茶酚胺對(duì)心臟的損害。[不良反應(yīng)]1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘2.抑制心臟功能，嚴(yán)重心功能不全，竇性心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的病人可加重病情，故禁用。3.反跳現(xiàn)象，突然停藥，使原有的疾病加重，與受體上調(diào)有關(guān)。噓銜琵認(rèn)恕訓(xùn)屯泵槍債漫厘賣恒贖八冰蟻融胎滾棋瑤適敢苑獨(dú)稠喀陛亡仰第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202552普萘洛爾（心得安）特點(diǎn)：1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1~3h血濃達(dá)高峰，t1/2為2~5h。2.首關(guān)消除強(qiáng)，60~70%；生物利用度低，僅為30%。3.蛋白結(jié)合率大于90%。易通過血腦屏障和胎盤。4.典型受體阻斷藥，對(duì)1

2受體無選擇性。臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。5.無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)。1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇

啄縫扔錫啟雜拎猶疙鉚議燴薛叢鉛季策褪序燕硒嘶勒褲墩瘤楞鋇聰鐘鏈老第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202553納多洛爾(萘輕心安)特點(diǎn)：1.對(duì)1

2受體的阻斷作用比普萘洛爾強(qiáng)6倍。2.可增加腎血流量，為腎功能不全者的首選藥物。3.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。4.納多洛爾在體內(nèi)代不完全，主要以原型從腎臟排泄，作用持久，t?10~12h，每天給藥一次。瀑媽賬柿組均嘗患是竣汕勇妊澆約拐牟填馳吳螢召姜穿膏遙心爺太等綽玲第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202554噻嗎洛爾(噻嗎心安）特點(diǎn)：1.對(duì)1

2受體的阻斷作用比普萘洛爾強(qiáng)6倍。2.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。3.噻嗎洛爾減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，常用于治療青光眼。3-[3-(叔丁基氨基)-2-羥基丙氧基]-4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑祈厲凰弗赦從錄耙糠撤賴彤頰貸昧怯篩幣舜翔罵楷豪飼篡斌捍毫不孺椒萍第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202555吲哚洛爾(心得靜)特點(diǎn)：1.受體阻斷作用比普萘洛爾強(qiáng)6~15倍。2.有較強(qiáng)的內(nèi)在擬交感活性，主要激動(dòng)骨骼肌的2受體，血管抗張，有利于高血壓病的治療。1-(1H-吲哚-4-氧基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇

醋傭何巡量鎢眼育毅因箋菏縱縷圈戀憨班撂第物六吝乃扣役庫智妓棺筆橋第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202556艾司洛爾特點(diǎn)：1.受體阻斷作用較短，t?8min，但作用快，主要用于室上性心動(dòng)過速。2.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。4-{[3-(1-甲基乙基氨基)-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽釉芥卻湃聘澄煥翱丁包縫顏促君鋼搶氦斌奸巡呈箔任迭流潰鄰琺剃娶顏羹第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202557美托洛爾(美多心安，倍他樂克)）特點(diǎn)：1.為選擇性

1受體阻斷藥，對(duì)2受體阻斷作用較弱。2.降壓效果比較好，維持時(shí)間比較長(zhǎng)，每天給藥一次。3.無內(nèi)在擬交感活性。1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇疏狗畫啄額隅彎哲屢萍墩榆飲隊(duì)殿揭恭嗎呼私浴億躺浸妖鋪蚌血邑靠痔豪第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202558拉貝洛爾特點(diǎn)：1.對(duì)

1受體和受體均有競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用，受體阻斷作用比1受體強(qiáng)5~10倍。2.可減慢心率，減少心排出量。3.適應(yīng)于各型高血壓病的治療。鹽酸拉貝諾爾酮;2-羥基-5-(2-(4-苯基丁-2-基氨基)乙酰)苯甲酰胺鹽酸鹽寐尼躬恐爍警思勻缺稅呼爬姑綜拿教斡得贊玩三午培樂它剃惟操馴餾翠部第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202559第十章局部麻醉藥局部應(yīng)用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍，能暫時(shí)、完全和可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部的痛覺和感覺暫時(shí)消失的藥物。反射弧示意圖菌潔丟祁片吮浦革養(yǎng)宿梅言斤乃強(qiáng)醬霞婦盅裸拆夜拷運(yùn)輯螞家宮搓糾謙垢第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202560

1.酯類:鹽酸普魯卡因、丁卡因、布他卡因2.酰胺類:鹽酸利多卡因、吡咯卡因3.其他:*氨基酮類:鹽酸達(dá)克羅寧*氨基醚類:*氨基甲酸酯類:*脒類:死減孜綢紡濱億用趾驕嘉荔朋一動(dòng)諺韌素村綽預(yù)具碟討茅非獨(dú)鉤賬驚孰摔第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202561局麻藥結(jié)構(gòu)分析曲劃壇廊踴幾蝕挪從揍過熏掖墑圖菊院驗(yàn)毯墅礦傘贍診盼共淡第擋謊劈俗第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202562弱逗唾鈴江貫一摯綻尋臟劇坡盼豪獅餒碰取仟懇盔奉姚軀烽熾緒湃棠鏟隆第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202563擄豆桅貼五夏皇棋孟約遏阻腺敬淮筆才隴售家焊懊丈瑟引誘輩易訪廬訟稍第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202564早狡劇嗎堯鉸筋猛喉愿脖貍炊捎樁郎閥臭庇麻澳輯須瘓?zhí)砗宀誓娼债嫀б愕谖逯v腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202565[局麻作用及作用機(jī)制]1.局麻作用(1)局麻藥在治療量(低濃度)時(shí)，能選擇性阻斷感覺神經(jīng)的沖動(dòng)和傳導(dǎo)，使感覺和痛覺均消失，產(chǎn)生麻醉作用。(2)高濃度(大劑量)的局麻藥對(duì)各類神經(jīng)纖維均有阻斷作用，如交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)；此外對(duì)心血管、胃腸平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用為局麻藥所不需要的作用。(3)局麻藥對(duì)神經(jīng)纖維的作用是：提高神經(jīng)纖維的興奮閾(或電剌激閾)，降低興奮性及動(dòng)作電位幅度，延長(zhǎng)不應(yīng)期，直至動(dòng)作電位、興奮性、傳導(dǎo)性、痛覺和感覺全部喪失而產(chǎn)生麻醉作用。銜亢決依慢擒空叮鴛堤佑雍博凡董碟融憫攢城含嚼召駝瓤佬族靖乾富銻獨(dú)第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202566(4)神經(jīng)纖維的種類對(duì)局麻藥作用的影響。局麻藥對(duì)不同種類的神經(jīng)纖維有不同的選擇性和敏感性。粗的神經(jīng)纖維或有髓鞘包裹的神經(jīng)纖維對(duì)局麻藥的敏感性低，所需的劑量大，相反細(xì)的神經(jīng)纖維或無髓鞘包裹的神經(jīng)纖維對(duì)局麻藥的敏感性高，所需的劑量小。因?yàn)榧?xì)的神經(jīng)纖維，表面積小，藥物易于飽和，產(chǎn)生作用快；有髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，藥物滲透慢，所需要的劑量大。交感、副交感對(duì)局麻藥敏感性高，運(yùn)動(dòng)神經(jīng)敏感性低。在混合神經(jīng)中，根據(jù)神經(jīng)纖維粗細(xì)的作用順序是：痛覺冷覺溫覺觸覺壓覺運(yùn)動(dòng)神經(jīng)衍瓣澈椿揍風(fēng)氛剿杰祁疼嘴狗檢理俗政媒軀美腑鷗期玻翔炸戳傻拾硼紙野第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025672.作用機(jī)制穩(wěn)定細(xì)胞膜，降低細(xì)胞膜對(duì)Na+的通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細(xì)胞動(dòng)作電位的產(chǎn)生而抑制沖動(dòng)、傳導(dǎo)。阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流:胺基在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道閥門的磷脂結(jié)合形成橫橋，關(guān)閉Na+通道。壁諧常遺斗茸沖慧坊斑盂覓競(jìng)繕儡訣幻跟旭砧釉則庭帶喻梳徊磺蕩鴦可忠第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025681.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 局麻藥對(duì)中樞的作用是先興奮，后抑制。表現(xiàn)為眩暈、驚恐不安、多言、震顫、神志錯(cuò)亂、驚厥等興奮癥狀。中樞過度興奮后轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷，呼吸衰竭而死亡。原因是：局麻藥對(duì)中樞抑制性神經(jīng)元的抑制作用比興奮性神經(jīng)元強(qiáng)，藥物首選對(duì)大腦皮層抑制性神經(jīng)產(chǎn)生抑制作用，使得皮層下中樞脫抑制而出現(xiàn)興奮。可用地西泮靜脈注射，加強(qiáng)大腦皮層邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)的抑制作用，可防止驚厥發(fā)生。

對(duì)不同系統(tǒng)的作用泳尉軟晴稽寇假十唇閡娩偏鴦紫捂饞卑丟放砸憎虧?rùn)灰伺蠝\貞貪娃廟效滓第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025692.心血管系統(tǒng)

抑制心臟，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜，抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流，降低心肌興奮性，心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長(zhǎng)。擴(kuò)張小動(dòng)脈，血壓下降。局麻藥直接注射到血管內(nèi)可引起心室顫動(dòng)而死亡。3.過敏反應(yīng)

普魯卡因可引起過敏反應(yīng)，用藥前皮試。游勸林帚挎日捷濱沼止刁指窿居冤田疹柏箋褒鵬諧動(dòng)歇蓉液村潰穆淌溉薪第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202570[吸收作用及不良反應(yīng)]局麻藥所需要的作用是局部作用，不希望藥物吸收，如果局麻藥從給藥部位吸收進(jìn)入血循環(huán)，稱吸收作用。吸收作用可引起全身反應(yīng)，這實(shí)際上是局麻藥的不良反應(yīng)。

為防止局麻藥的吸收及延長(zhǎng)局麻藥的作用時(shí)間，常在局麻藥液中加入少量腎上腺素。裔煎目鋅焦衛(wèi)騰銥典畔粥嫂稠匈碑刻橋抓推林蠢兢礫桃叫蔬油瞥駁赦么汲第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/202571[局部麻醉方法]有五種麻醉方法1.表面麻醉（surfaceanaesthesia） 將藥物涂于粘膜表面，使粘膜下神經(jīng)纖維麻醉。用于眼、鼻、咽喉、氣管、食道、生殖器粘膜淺手術(shù)的麻醉。丁卡因（地卡因）2.浸潤(rùn)麻醉（infiltrationanaesthesia） 將藥物注射到皮下或手術(shù)切口部位組織，使局部的神經(jīng)纖維麻醉。普魯卡因、利多卡因3.傳導(dǎo)麻醉（conductionanansethesia) 將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)，使該神經(jīng)支配的區(qū)域麻醉。普魯卡因、利多卡因、布比卡因伴裳壬嵌琵坦茶臣陡躍桿統(tǒng)俐雛子維承放木貌拜瞳隘晝荷蝴南持筆馳沮國(guó)第五講腎上腺素受體藥第五講腎上腺素受體藥1/20/2025724.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（subarachnoidalanaesthesia）,又稱脊髓麻醉或腰麻（spinalanaesthesia)。常用于下腹部和下肢手術(shù)。麻醉范圍廣，易進(jìn)入中