中藥藥理學解表藥

解表藥[概述]

凡以發(fā)散表邪，解除表證為主要功效的藥物稱為解表藥。

辛溫解表藥：以發(fā)散風寒為主代表藥：麻黃、桂枝、荊芥、防風代表方：麻黃湯、桂枝湯

辛涼解表藥：以發(fā)散風熱為主要功效代表藥：柴胡、葛根、連翹代表方：銀翹散、桑菊飲[藥理作用]

一、發(fā)汗和促進發(fā)汗二、解熱、降溫作用三、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用四、抗炎、抗過敏作用五、調(diào)節(jié)免疫功能六、止咳、祛痰、平喘七、抗菌、抗病毒

一、發(fā)汗和促進發(fā)汗

1、實驗方法

著色法：原理為碘與淀粉遇汗液產(chǎn)生紫色反應；指標：放大鏡下觀察大鼠足跖部著色點（汗點）數(shù)量；陽性藥：pilocarpine（毛果蕓香堿）。2、研究結(jié)果

麻黃：生物堿、揮發(fā)油促進汗腺分泌↑……發(fā)汗桂枝：桂皮醛、桂皮酸擴張末梢血管，促進末梢循環(huán)，與麻黃合用—麻黃湯，增加麻黃發(fā)汗作用。生姜：揮發(fā)油及其辛辣成分擴張血管，使全身溫熱感能促進發(fā)汗。

麻黃湯、銀翹散對大鼠足跖部汗液分泌的影響組別劑量(g/kg)動物數(shù)(n)發(fā)汗量（汗點數(shù)）（X±SD）麻黃湯13.5849.4±11.4***銀翹散50.0826.6±6.6生理鹽水1ml/kg829.0±2.2注：***與生理鹽水組比較p<0.001

汗法：解表藥特有功效作用：維持政常體溫，排泄部分代謝產(chǎn)物

發(fā)汗方式：溫熱性發(fā)汗藥物：麻黃、桂枝、生姜方法：著色法3、小結(jié)

二、解熱作用、降溫作用

解熱：使發(fā)熱動物的體溫下降到正常，如多數(shù)解表藥。

降溫：使正常體溫下降到正常以下，如麻黃揮發(fā)油、柴胡皂苷、葛根素。1、實驗方法：采用實驗性致熱動物模型測其體溫，致熱約0.5-1h體溫↑1℃b、啤酒酵母（10%）大鼠皮下注射1ml/100g……炎癥，約4-6h體溫↑1℃—1.5℃

2、解表藥的作用

大多數(shù)解表藥具有不同程度的解熱作用，使實驗性發(fā)熱動物的體溫下降

柴胡、桂枝、防風、葛根、細辛、羌活其中柴胡、葛根、防風還有降溫作用

三、鎮(zhèn)痛作用、鎮(zhèn)靜作用

鎮(zhèn)痛：

1、實驗方法

熱板法、醋酸扭體法、機械壓迫、光熱照射

2、解表藥的作用

大多數(shù)解表藥（柴胡、桂枝、防風、細辛等）

均有鎮(zhèn)痛作用，痛閾↑、扭體反應↓、甩

尾潛伏期↑

3、有效成分

柴胡皂苷、α-薄荷酮、桂皮醛等鎮(zhèn)靜：

除麻黃外，均有不同程度鎮(zhèn)靜作用。表現(xiàn)：自主活動↓使巴比妥類藥睡眠時間↑四、抗炎、抗過敏作用

早期：滲出（微血管通透性↑→水腫）

炎癥病變晚期：增生（肉芽組織形成）1、動物炎癥模型

角叉菜膠

鮮雞蛋清大鼠足腫脹

急性炎癥

甲

醛

二

甲

苯

小鼠耳腫脹

慢性炎癥

大鼠棉球肉芽腫

2、藥物作用柴胡、生姜、防風等大多數(shù)解表藥減輕大鼠關節(jié)腫脹，使腫脹度↓

抗過敏麻黃、桂枝、生姜等抑制各型變態(tài)反應，作用環(huán)節(jié)多：①

阻止過敏原進入機體

②

阻止肥大細胞脫顆粒

③

阻止生物活性物質(zhì)作用于效應器官

④

抑制抗體產(chǎn)生五、調(diào)節(jié)免疫功能

柴胡、葛根、防風巨噬C功能↑提高抗病能力麻黃湯、桂枝湯

血清溶菌酶含量↑

誘導干擾素的生成，抑制病毒復制柴胡、蘇葉、白芷促進內(nèi)毒素抗體的產(chǎn)生→加速內(nèi)毒素的清除

六、止咳、祛痰、平喘

鎮(zhèn)咳麻黃、細辛、柴胡、薄荷祛痰—促進氣管分泌功能平喘七、抗菌、抗病毒

柴胡、桂枝、防風、紫蘇葉、薄荷、細辛、羌活、白芷多種細菌：金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌肺炎球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等對致病性真菌有抑制作用呼吸道病毒

抗菌、抗病毒、發(fā)汗、提高免疫功能與發(fā)散表邪功效相關解表藥鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、解熱、抗炎、抗過敏與解除表證功效相關止咳、祛痰小結(jié)：麻黃麻黃科植物草麻黃、木賊麻黃或中麻黃的草質(zhì)莖----辛溫解表藥的代表藥

[功效]發(fā)汗解表、宣肺平喘、利水消腫等。[成分]

主要成分：生物堿，全草生物堿含量約1~2%，其主要有L-麻黃堿、其次D-偽麻黃堿（占總生物堿的80-85%）、L-N-甲基麻黃堿、去甲基麻黃堿、D-N-甲基麻黃堿去甲偽麻黃堿及麻黃次堿。此外還有:含揮發(fā)油、黃酮類、多糖、鞣酸等。[藥理作用]

一、發(fā)汗作用二、解熱、降溫作用三、平喘作用四、利尿作用五、抗炎作用六、解熱、抗菌、抗病毒作用七、其它作用一、發(fā)汗作用

有效成分：

揮發(fā)油生物堿

1、麻黃揮發(fā)油有發(fā)汗作用；

2、在一般情況下麻黃堿不能誘發(fā)人體出汗，但當人處于高溫環(huán)境中用麻黃堿50~60mg；經(jīng)0.5~2.0小時汗腺分泌確比未用麻黃堿者更快更多。

3、如用麻黃水浸劑1.0~2.0g（相當生藥5~10g）內(nèi)服，給以溫覆（蓋被取暖之意）逐漸全身有溫熱感，繼而出汗故有“仲景用麻黃，但取其發(fā)汗，故藥皆溫服，而溫覆以取汗”（傷寒論今釋）如不以溫覆，則汗出不多。

（1）麻黃阻礙了汗腺導管對Na+的重吸收，引起汗液分泌。興奮中樞某些部位（2）與有關。興奮外周α-R作用機理：4、給貓ivL-麻黃堿2~4mg/kg注射（或口服7mg/kg）測得其后足放散的水分量增加。5、大鼠口服水溶液性提取物在75~300mg/kg范圍內(nèi)，其發(fā)汗作用呈量效關系。二、解熱、降溫作用

揮發(fā)油乳劑對人工飼養(yǎng)兔有解熱作用、降溫作用（萜稀醇）三、平喘作用

1、氣管螺旋條法方法：將氣管螺旋條（豚鼠）懸掛于麥氏浴槽中，將收縮情況記錄。2、噴霧致喘法（整體實驗）藥效指標：Ⅲ級或Ⅳ級反應時間延長有效成分：L-麻黃堿

間接作用---促進腎上腺素能N末梢、腎上腺髓質(zhì)釋放Adr、NA麻黃堿

直接作用---興奮α、β-R

支氣管平滑肌擴張興奮β—R

HA穩(wěn)定肥大細胞膜，阻止過敏物質(zhì)的釋放5-HT慢反應物

鼻粘膜腫脹興奮α—R

使粘膜血管收縮，緩解支氣管粘膜腫脹平喘機理：三、利尿作用

有一定的利尿作用，D-偽麻黃堿作用最顯著。

機理：強心

①興奮β-R擴張腎血管②抑制腎小管對Na+的重吸收.

四、抗炎作用

水提物麻黃ip使腹腔毛細血管通透性↓

醇提物角叉菜膠足腫脹抑制右旋糖酐

雞胚尿囊膜肉芽組織形成機理：抑制花生四烯酸代謝有效成分：D偽麻黃堿五、解熱、抗菌、抗病毒作用

解熱作用揮發(fā)油對流感病毒有抑制作用

發(fā)汗通過解熱開發(fā)腠理，驅(qū)除風寒表邪抗菌、抗病毒解除支氣管平滑肌痙攣通過抗炎抗過敏宣肺平喘減少粘膜腫脹利尿通過消除水腫發(fā)汗小結(jié):六、其它作用

特點：

①緩慢、溫和、持久；直接：受體作用飽和

②反復應用易產(chǎn)生快速而間接：遞質(zhì)耗竭

③加強代謝：人注射50mg，代謝率增加14.2%。對心血管系統(tǒng)作用：似腎上腺素作用。1、強心、升壓興奮β-R，使心率加快，心收縮力增強→心輸出量↑→收縮壓↑

興奮α-R皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮……血壓↑→舒張壓↑部分血管有擴張（冠脈、腦、肌肉）。

實驗證明：能縮短戊巴比妥的催眠時間，對抗戊巴比妥的中樞抑制作用；臨床應用時為減少其中樞興奮作用，常與魯米那合用。

2、中樞興奮作用

[不良反應]

急性中毒：頭痛、不安、失眠、心悸、流淚、周身不適、發(fā)熱、大汗不止等。桂枝

樟科植物肉桂的嫩枝[功效]發(fā)汗解肌溫經(jīng)通陽[成分]揮發(fā)油：桂皮醛其它少量乙酸桂皮酯桂皮酸乙酸苯丙酯[藥理作用]

一、擴張血管，促進發(fā)汗二、抗菌、抗病毒三、其它作用一、擴張血管，促進發(fā)汗

體表血管擴張→血液流向體表，利于發(fā)汗散熱，與麻黃合用，發(fā)汗作用↑

二、抗菌、抗病毒

煎劑對金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌、皮膚真菌及流感病毒、孤兒病毒有抑制作用。桂皮油或桂皮醛能抑制結(jié)核桿菌。三、其它作用

解熱1、解熱：煎劑、桂枝湯、桂皮油降溫2、鎮(zhèn)痛：對神經(jīng)系統(tǒng)作用，提高痛閾；3、鎮(zhèn)靜：延長戊巴比妥鈉催眠時間，對抗士的寧驚厥；4、利尿：五苓散的利尿作用，其中以桂枝作用最強。柴

胡

雙子葉植物藥傘形科植物北柴胡、狹葉柴胡等的根。

[功效]透表泄熱、疏肝解郁、升舉陽氣。[成分]柴胡皂苷（saiko-sidea.b.c.d）甾醇（α-菠菜甾醇、豆甾醇）揮發(fā)油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸、酸內(nèi)酯等）多糖、黃酮。[藥理作用]

一、與透表泄熱功效相關的藥理作用

1、解熱降溫作用2、抗炎作用3、抗菌、抗病毒作用4、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用5、促進免疫功能二、與疏肝解郁功效相關的藥理作用

1、保肝利膽作用2、降血脂作用3、中樞抑制三、與升舉陽氣功效的作用

1、對胃腸道功能的影響2、提高機體免疫功能一、與透表泄熱功效相關的藥理作用

1、解熱降溫作用：本草綱目云：“蓋熱有在皮膚。在臟腑、在骨髓，非柴胡不可”實驗證明：注射液傷寒、煎劑付傷寒疫苗

①柴胡醇浸膏制劑對酵母液所致動物實驗性發(fā)揮發(fā)油熱有解熱作用。粗皂苷發(fā)酵牛奶揮發(fā)油家兔

②柴胡煎劑對正常大鼠有降溫作用皂苷小鼠（1/550LD）

有效成分：揮發(fā)油、皂苷

臨床應用：總揮發(fā)油→柴胡注射液，因其療效好、毒性小。

正常角菜膠

右旋糖酐5HT、醋酸去腎上腺組胺抑制白細胞游走、炎癥部位WBC↓

50mg~478mg/kg抑制組胺釋放。大鼠棉球肉芽腫↓

柴胡皂苷抑制結(jié)締組織增生大鼠巴豆油肉芽腫↓柴胡粗皂苷對大鼠由所引起的足跖和踝關節(jié)腫脹均有明顯抑制作用。2、抗炎作用：二、與疏肝解郁功效相關的藥理作用

1、保肝利膽作用：CCl3D-半乳糖胺保肝：柴胡對多種因素致肝損傷有保護作用乙醇霉米血清AST、ALT活性↓

肝組織損傷減輕表現(xiàn)：減輕肝硬變程度肝細胞內(nèi)糖原↑、RNA↑

抑制纖維組織增生，促進纖維吸收

保肝作用機理:

①

柴胡皂苷對生物膜具有保護作用；

②

柴胡皂苷興奮垂體→ACTH釋放↑→腎皮質(zhì)→腎上腺皮質(zhì)激素合成釋放↑→提高機體對非特異性刺激的抵抗力。

利膽：柴胡水浸劑使犬總膽汁、膽鹽排出量↑；醋制柴胡利膽作用最強，利膽成分可能為黃酮。

膽固醇↓

柴胡皂苷→使實驗性高血癥動物血中甘油三酯↓磷脂↓

機理：加速膽固醇及其代謝產(chǎn)物的排出。

主要成分：皂苷和皂苷元。

3、中樞抑制：鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

肝臟疏泄功能失常，臨床可表現(xiàn)兩肋疼痛，郁悶煩躁、易怒、失眠、多夢；這些癥狀與中樞興奮作用有關，鎮(zhèn)靜作用可改善癥狀，與疏肝解郁有一定關系。

2、降血脂作用：三、與升舉陽氣功效的作用

1、對胃腸道功能的影響抗?jié)儯翰窈碥諏ば?、幽門結(jié)扎性胃潰瘍有防治作用，使?jié)冎笖?shù)↓；調(diào)節(jié)胃腸張力：增強離體豚鼠小腸、離體兔腸的收縮作用；對抗Ach、BaCl2所致腸平滑肌痙孿作用；2、提高機體免疫功能

解熱、抗炎、促進免疫功能柴胡為其“透表泄熱”的藥理學基礎；抗菌、抗病毒、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

保肝、利膽、降血脂柴胡是其“疏肝解郁”的重要依據(jù)；抗炎、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

調(diào)節(jié)腸胃機能、興奮子宮柴胡是其“升舉陽氣”的部分機理。提高機體免疫功能

小結(jié)：葛根

雙子葉植物藥豆科植物野葛的塊根

[功效]生津止瀉、解肌透疹。[成分]

黃酮類：大豆苷、大豆苷元、葛根素等。[藥理作用]

一、解熱作用二、對心血管系統(tǒng)的作用

1、血壓、心率2、改善腦循環(huán)和微循環(huán)3、擴張冠脈、改善心臟功能4、抗心律失常一、解熱作用

正常小鼠→體溫↓

擴張血管→促進散熱體溫↓

機理：呼吸運動↑→水分排出↑二、對心血管系統(tǒng)的作用

1、血壓、心率

降壓：總黃酮5~30mgkgiv犬→BP↓（劑量增加，作用增強）總黃酮葛根煎劑自發(fā)性高血壓大鼠↓BP↓心率↓浸膏血漿腎素、血管緊張素↓

機理：BP↓降低交感神經(jīng)功能（葛根素）→血漿CA↓

心率↓β-R阻滯作用：葛根750mg/kg=0.1mg/kg普萘洛爾（propranolol）

總黃酮：擴張腦血管→犬腦血流量↑NA→腦血流量↓↑葛根：

使腦血管狀態(tài)恢復

乙酰甲膽堿→腦血流量↓↑

3、擴張冠脈、改善心臟功能：總黃酮擴張冠脈，對抗垂體后葉素所致心肌缺血葛根素↓