藥物學基礎課件

第1章藥物學總論第1節(jié)緒言一、藥物學、藥物概念和藥物分類藥物學（MateriaMeddica）是包括藥物的一切知識的一門學科，也是護理、助產(chǎn)等相關專業(yè)的核心課程。藥物學闡明藥物作用、用途、不良反應、用藥注意事項、用法等。藥物（drug）是人類用來和疾病作斗爭的化學物質。用于預防、治療、診斷人的疾病及計劃生育，有目的地調(diào)節(jié)人體的生理機能并規(guī)定有適應癥、用法、用量和注意事項的化學物質?？茖W出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社藥物的分類：按劑型分類：1按照服用方式：2按照藥品的構造與組成3按照消費者獲得和使用藥品的權限4科學出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社按劑型分類注射劑：口服制劑外用制劑氣霧劑新型制劑按劑型分類：科學出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社2．按照服用方式：分為內(nèi)服藥和外用藥。3.按照藥品的構造與組成：分為中藥和西藥。4.按照消費者獲得和使用藥品的權限：分為處方藥和非處方藥?？茖W出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社學習目的確保臨床用藥安全判斷出不良反應判斷出藥物療效學會注意觀察學會學會學會學會科學出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社第2節(jié)藥物效應動力學學習目標1、掌握藥物作用兩重性的概念2、理解藥物的基本作用3、理解受體學說及受體、受體激動劑和受體阻斷劑的概念4、理解劑量與效應之間的關系第2節(jié)藥物效應動力學一、藥物作用的基本表現(xiàn)興奮抑制指凡能使機體組織器官原有生理、生化功能增強的作用。抑制作用：指凡能使機體組織器官原有功能減弱的作用。二、藥物作用的選擇性指藥物對某些細胞組織具有較大的親和力，或是機體的不同器官組織對藥物敏感性有差異所導致的現(xiàn)象。三、藥物作用的兩重性（一）防治作用預防治療（二）不良反應：用藥后產(chǎn)生的與治療目的無關且給病人帶來不適或痛苦的反應1、副反應與治療目的無關的作用。是藥物本身固有的作用。癥狀較輕，危害不大，可預知，可轉化2、毒性反應劑量過大、用藥時間過長、機體對藥物敏感性過高時產(chǎn)生的危害性的反應急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致癌、致畸胎、致突變）5、變態(tài)反應(過敏反應)a少數(shù)人的病理性免疫反應。b與劑量無關c某些藥物用皮膚過敏試驗可預知3、后遺效應：血藥濃度已降至閾濃度以下時的效應4、停藥反應突然停藥后原有疾病反跳第二節(jié)藥物對機體的作用------藥物效應動力學一、藥物的作用科學出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社A和B型不良反應的特點類型A型藥物不良反應B型藥物不良反應劑量相關性有無發(fā)現(xiàn)時期多在上市前多在上市后發(fā)生頻率常見少見死亡率低高給藥方案調(diào)整減量或停藥停藥

A、B型藥物不良反應的特點科學出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社藥物即毒物，利弊并存，必須權衡，正確應用四、量效關系量效曲線：以藥理效應強度為縱坐標，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標作圖-長尾S型曲線。(一)量反應量效曲線量反應：藥理效應強弱是連續(xù)增減的量變，如血壓升降、心率快慢等，用具體數(shù)值或最大反應的百分率表示(二)質反應量效曲線質反應：效應用全或無，陽性或陰性表示,如死亡與生存、抽搐與不抽搐等五、藥物作用機制本課重點介紹藥物作用的受體機制。(一)受體概念1.受體：是存在于細胞膜或細胞內(nèi)的一類功能蛋白質，能識別、結合某些神經(jīng)遞質、激素、自體活性物質、藥物等，并通過信息放大系統(tǒng)，引起生理反應或藥理效應。

（二）受體的特性：1.特異性：受體對其配體具有特異性識別能力,并與其結構相適應的配體特異結合。2.靈敏性：受體只需與很低濃度的配體結合就能產(chǎn)生顯著的效應。3.飽和性：受體的數(shù)目是一定的,故配體與受體具有飽和性,作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象。藥物作用機制改變機體的理化環(huán)境參與或干擾細胞代謝

受體學說影響生理物質轉運影響酶的活性

部分受體激動藥受體激動藥受體阻斷藥受體調(diào)節(jié)親強活弱有親無活親強活強二、藥物作用機制科學出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社第3節(jié)藥物代謝動力學學習目標1、掌握藥物的吸收、分布、生物轉化、排泄等體內(nèi)過程及其影響因素2、掌握常用藥動學參數(shù)及其意義3、理解藥物跨膜轉運方式第3節(jié)藥物代謝動力學一、藥物的跨膜轉運（一）簡單擴散簡單擴散(passivetransport)：多數(shù)藥物屬于簡單擴散。簡單擴散的特點：1.高濃度---低濃度(又稱下山轉運)2.不消耗能量3.不需要載體，無競爭抑制和飽和現(xiàn)象。（二）主動轉運主動轉運(activetransport)的特點：低濃度--高濃度(又稱上山轉運)需要消耗能量，有飽和性。3.需要載體，載體對藥物有特異選擇，存在競爭性抑制和飽和現(xiàn)象。藥物吸收生物轉化代謝型排泄游離型藥物體循環(huán)結合型藥物分布作用部位肝臟膽囊小腸體外血管外腸肝循環(huán)藥物體內(nèi)過程二、藥物的體內(nèi)過程（一）吸收(absorption)：藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程。給藥途徑：1.口服給藥；胃腸道pH值分子型藥物比離子型藥物易于吸收胃排空速率胃排空速率主要受內(nèi)容物影響首關消除：或稱第一關卡效應(firstpasseffect)首關消除：進入血循環(huán)的藥量少于服用量代謝代謝糞血循環(huán)腸壁門靜脈藥物經(jīng)肝靜脈入全身循環(huán)上腔靜脈藥物經(jīng)肝門靜脈入肝臟小腸吸收藥物返回2.舌下給藥(sublingual)吸收面積小，吸收快，無首關消除，適用于用量小及脂溶性高的藥物。3.直腸給藥（perrectum）吸收面積小，避開部分首關消除，適用于刺激性強或不能口服的藥物。4.注射給藥

靜脈注射（intravenousinjection，iv）和靜脈滴注（intravenousinfusion,ivgtt）無吸收過程肌內(nèi)注射（intramuscularinjection，im）皮下注射（subcutaneousinjection，sc）動脈注射（intra－arterial，ia）5.吸入給藥(Inhalation)

氣體和揮發(fā)性藥物，吸收迅速6.局部用藥---皮膚、眼、鼻、咽喉（二）分布(distribution)是指藥物隨血液循環(huán)轉運到組織器官的過程。影響藥物在體內(nèi)分布的因素1.血漿蛋白的結合率2.組織器官血流量及藥物與組織的親和力3藥物理化性質和體液pH4.血腦屏障

(blood-brainbarrier)5.胎盤屏障(placentalbarrier);（三）生物轉化藥物的生物轉化(biotransformation)又稱代謝(metabolism)：是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學結構的變化。藥物在體內(nèi)生物轉化后的結果：1.滅活2.活化生物轉化步驟:1.氧化、還原及水解反應;2.結合反應。肝藥酶（藥酶P-450）藥酶抑制劑藥酶誘導劑(四）藥物的排泄排泄(excretion)是指藥物原形及其代謝產(chǎn)物通過器官或分泌器官排出體外的過程。排泄的途徑：腎、肺、膽囊、乳腺、唾液腺、汗腺腎排泄消化道排泄乳汁排泄唾液、汗液排泄肺排泄藥物排泄三、藥代動力學的基本概念（一）時量關系：即血藥濃度隨時間的變化。時量曲線(time-concentrationcurve)又稱藥時曲線（二）藥物消除動力學1、一級動力學消除（恒比消除）2、零級動力學消除（恒量消除）1、字體安裝與設置如果您對PPT模板中的字體風格不滿意，可進行批量替換，一次性更改各頁面字體。在“開始”選項卡中，點擊“替換”按鈕右側箭頭，選擇“替換字體”。（如下圖）在圖“替換”下拉列表中選擇要更改字體。（如下圖）在“替換為”下拉列表中選擇替換字體。點擊“替換”按鈕，完成。29