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課程名稱專業(yè):藥物制劑技術(shù)教師:馬婧課程名稱專業(yè):中藥學(xué)教師:劉舜慧包合技術(shù)包合技術(shù):系指一種化合物分子(客分子)被全部或部分包嵌于另一種化合物分子(主分子)的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi),形成包合物的技術(shù)。一、定義利用主分子的包合作用掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃档退幬锏拇碳ば耘c毒副作用,防止揮發(fā)性成分揮發(fā),提高穩(wěn)定性使液體藥物固體化增加溶解度調(diào)節(jié)釋藥速率二、特點三、包合材料包合物中處于包合外層的主分子物質(zhì)稱為包合材料:環(huán)糊精(、β、三種)膽酸、淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸常見有、、三種,分別由6、7、8個葡萄糖分子構(gòu)成,分別稱為-CD,-CD,-CD1、環(huán)糊精(Cyclodextrin,簡稱CD)GG
GGGG
-環(huán)糊精
-環(huán)糊精
-環(huán)糊精GGG
GGGGGGGGGGGG結(jié)構(gòu)俯視圖立體結(jié)構(gòu)圖親水性疏水性-CD在水中溶解度最小,易從水中析出結(jié)晶-CD的空穴內(nèi)徑適中,最常用立體結(jié)構(gòu):上窄下寬兩端開口的環(huán)狀中空圓筒型
2、環(huán)糊精衍生物對環(huán)糊精分子進行結(jié)構(gòu)修飾,更有利于容納客分子,可改善-CD的某些理化性質(zhì)。如將甲基、乙基、羥丙基、葡萄糖基等基團引入-CD分子中,取代-OH上的氫。環(huán)糊精衍生物的分類水溶性環(huán)糊精衍生物(G--CD)提高難溶性藥物的溶解度疏水性環(huán)糊精衍生物(乙基--CD)降低水溶性藥物溶解度,達到緩釋效果四、包合物的制備方法飽和水溶
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