含生物堿的常用中藥課件

含生物堿的常用中藥苦參麻黃防己重點代表中藥一、苦參（一）苦參1.主要生物堿及其化學(xué)結(jié)構(gòu)主要含苦參堿和氧化苦參堿，都屬于雙稠哌啶類生物堿，是喹喏里西啶類衍生物。一、苦參（1）性狀苦參堿有α-、β-、γ-，δ-四種，除γ-苦參堿為液體其他均為結(jié)晶，常見α-苦參堿。（2）堿性苦參類生物堿含兩個氮原子，一個為叔胺氮，另一個為酰胺氮，幾乎不顯堿性。叔胺氮處于駢合環(huán)之間，立體效應(yīng)較小，所以苦參堿和氧化苦參堿的堿性較強。（3）溶解性

苦參堿可溶于水和氯仿、乙醚等親脂性溶劑，氧化苦參堿具配位鍵，親水性更強，易溶于水，難溶于乙醚，可利用二者溶解性差異將其分離。

極性：氧化苦參堿>羥基苦參堿>苦參堿。3.生物活性苦參總生物堿具有利尿消腫抗腫瘤、抗病原體、抗心律失常、抗缺氧等作用。4.臨床應(yīng)用注意事項

苦參堿可導(dǎo)致膽堿酯酶活性下降，產(chǎn)生倦怠、乏力等不良反應(yīng)；苦參栓可致外陰過敏；苦參注射液致過敏性休克并導(dǎo)致惡心、嘔吐等。二、麻黃1.主要生物堿及其化學(xué)結(jié)構(gòu)麻黃所含生物堿以麻黃堿和偽麻黃堿為主，《中國藥典》以鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿為指標(biāo)成分進行測定。此外還含有少量甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿、去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿。

麻黃生物堿分子中氮原子均在側(cè)鏈上，為有機胺類生物堿，麻黃堿和偽麻黃堿屬仲胺衍生物，互為立體異構(gòu)體。二、麻黃2.理化性質(zhì)（1）性狀：麻黃堿和偽麻黃堿均為無色結(jié)晶，有旋光性和揮發(fā)性（2）堿性：氮原子在側(cè)鏈上，堿性較強（有機胺類）。偽麻黃堿的共軛酸形成分子內(nèi)氫鍵穩(wěn)定性大于麻黃堿，所以偽麻黃堿的堿性（pKa9.74）稍強于麻黃堿（pKa9.58）。

（3）溶解性：游離麻黃生物堿可溶于水，偽麻黃堿在水中溶解度較麻黃堿?。欢咭部扇苡谌燃淄?。草酸麻黃堿難溶于水，草酸偽麻黃堿易溶于水。二麻黃3.鑒別反應(yīng)：麻黃堿和偽麻黃堿不能和多數(shù)生物堿沉淀試劑發(fā)生沉淀反應(yīng)。

（1）二硫化碳-硫酸銅反應(yīng)（2）銅絡(luò)鹽反應(yīng)4.生物活性麻黃堿有收縮血管、興奮中樞神經(jīng)作用，興奮大腦和呼吸，有類似腎上腺素樣作用；偽麻黃堿有升壓、利尿作用；甲基麻黃堿有舒張支氣管平滑肌作用。5.應(yīng)用注意：用量過大可引起頭痛、心悸、大汗不止、體溫及血壓升高、心動過速、甚至昏迷、驚厥呼吸及排尿困難，心肌梗死或死亡。三、防己1.防己主要生物堿及其化學(xué)結(jié)構(gòu)

防己有效成分主要是漢防己甲素（粉防己堿）和漢防己乙素（防己諾林堿）。《中國藥典》以粉防己堿和防己諾林堿為指標(biāo)成分。前者結(jié)構(gòu)中7位取代基為甲氧基，極性??；后者為酚羥基，極性較大。

三、防己2.防己生物堿的生物活性漢防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗炎、抗?jié)?、保肝等作用；同時具有調(diào)節(jié)免疫力和耐缺氧作用等；漢防己乙素具有抗炎鎮(zhèn)痛、降壓、抗腫瘤作用等。3.防己生物堿在臨床應(yīng)用中應(yīng)注意的問題少數(shù)病人服藥后出現(xiàn)輕度嗜睡、乏力、惡心、腹部不適，個別人服后大便次數(shù)增加，停藥后癥狀可緩解；靜注部位可能發(fā)生疼痛或靜脈