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基金項(xiàng)目 國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(81274187);國(guó)家科技支撐計(jì)劃:基于生物、化學(xué)、信息等多學(xué)科技術(shù)集成的中藥現(xiàn)代化發(fā)展關(guān)鍵技術(shù)研究(2012BAI29B00)通信作者 *張?zhí)m珍,研究員,主要從事中藥和民族藥藥效物質(zhì)研究,Tel:(010)84738629, Fax:(010)84738611,E-mail:;作者簡(jiǎn)介 邵巖巖,碩士研究生,Tel:(010)84738629,E-mail:含鞣質(zhì)類中藥的保健作用邵巖巖,朱丹,楊光輝,毛鑫,夏青,孫雪飛,趙海娟,張?zhí)m珍*(北京中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院,北京 100102)摘要:鞣質(zhì)類化合物具有抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、降血糖及調(diào)血脂等藥理活性及營(yíng)養(yǎng)保健價(jià)值,本文通過查閱近年來鞣質(zhì)的相關(guān)文獻(xiàn)和資料對(duì)鞣質(zhì)化合物的結(jié)構(gòu)類型、含鞣質(zhì)類中藥、藥理活性及含鞣質(zhì)類中藥的保健作用進(jìn)行綜述,為含有鞣質(zhì)類中藥的應(yīng)用和開發(fā)提供參考。關(guān)鍵詞:鞣質(zhì);中藥;藥理活性;保健作用Health effects of Chinese herbs containing tanninsSHAO Yanyan, ZHU Dan, YANG Guanghui, MAO Xin, XIA Qing, SUN Xuefei,ZHAO Haijuan, ZHANG Lanzhen* (SchoolofChineseMateriaMedica,BeijingUniversityofChineseMedicine,Beijing100102,China)Abstract: Tannins have the pharmacological effects of anti-oxidant, anti-tumor, anti-bacterial, anti-viral, lowering blood sugar ,lipid-lowering diet and other nutritional health. Thus the recent research literature on the structure type, Chinese herbs containing tannins, pharmacological activity and the health benefits of tannins kind of medicinal plants were reviewed and summarized. Also its application in the food and health products were elaborated, in order to provide the theoretical basis for carrying out related research work and provide a reference for the development of nutritional supplements.Key words: Tannins; Chinese herbs; Pharmacological effects; Health effects鞣質(zhì)(tannins)又稱單寧,是一類存在于植物體內(nèi)結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜的多元酚類化合物。鞣質(zhì)除在苔蘚植物中很少含有外,廣泛存在于植物界,我國(guó)約70%以上的中草藥中含鞣質(zhì)類化合物,很多中草藥中富含鞣質(zhì),如余甘子、葉下珠、五倍子、方兒茶、茶多酚、地榆、訶子、仙鶴草、老鸛草及石榴皮等1,2。國(guó)外除了研究中草藥中的鞣質(zhì),更多的是對(duì)酒、茶、高粱、葡萄及草莓中的鞣質(zhì)活性進(jìn)行研究。鞣質(zhì)在過去常作為雜質(zhì)除去, 但目前的研究證明鞣質(zhì)有一系列的生理活性,引起了國(guó)內(nèi)外廣泛關(guān)注。鞣質(zhì)具有收斂、止血、抗菌、抗氧化、抗炎抗過敏、抗腫瘤、改善腎功能和抗癌變、調(diào)節(jié)血糖等藥理作用3。鞣質(zhì)不僅具有以上多種藥理作用,還具有更重要的保健作用,用于保健食品的開發(fā)。本文在查閱文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上,主要對(duì)含有鞣質(zhì)類中藥的保健作用及保健品的開發(fā)研究進(jìn)行綜述。1 含鞣質(zhì)類常用中藥鞣質(zhì)結(jié)構(gòu)類型可分為三大類:水解鞣質(zhì)(hydrolyzable tannins)、縮合鞣質(zhì)(condensed tannins)以及縮合鞣質(zhì)與水解鞣質(zhì)中的葡萄糖以碳鍵連接而成的復(fù)合鞣質(zhì)(complex tannins) 4。水解鞣質(zhì)由酚酸及其衍生物與葡萄糖或多元醇通過苷鍵或酯鍵而形成的化合物5。根據(jù)化合物結(jié)構(gòu)中所含多元醇的數(shù)目的多少還分為可水解鞣質(zhì)單體、二聚體、三聚體、四聚體及多聚體。含有這類鞣質(zhì)的有五倍子、訶子、仙鶴草、地榆、老鸛草、麻黃、檉柳、石榴皮、山茱萸、葉下珠、余甘子及綠茶、核桃、番石榴等 6??s合鞣質(zhì)是以黃烷-3-醇或黃烷-3, 4-二醇為單體,通過C-C鍵或部分C-O鍵縮合而成的化合物,可形成二聚體和35個(gè)單體縮合而成的多聚體,故不為酸所水解5。縮合鞣質(zhì)在中藥以及一些食物中分布很廣,如大黃、肉桂、兒茶、虎杖、毛杜仲、四季青、烏藥、蛇麻、麻黃、檳榔及落花生、荔枝、銀杏、蘋果、葡萄等中均含縮合鞣質(zhì)7。復(fù)合鞣質(zhì)分子結(jié)構(gòu)中是由沒食子鞣質(zhì)部分與原化色素部分結(jié)合組成的,具有可水解鞣質(zhì)與縮合鞣質(zhì)的一切特征。如近年來陸續(xù)從山茶和番石榴屬中分離出縮合鞣質(zhì)。目前,國(guó)內(nèi)外主要對(duì)前兩種鞣質(zhì)研究比較多,主要對(duì)其化學(xué)成分和藥理活性進(jìn)行深入的研究,部分含有鞣質(zhì)類的中藥具有保健作用。隨著人們健康保健、預(yù)防疾病意識(shí)的提高,越來越越多的人注重養(yǎng)生,所以,對(duì)于含鞣質(zhì)類成分的中藥的保健產(chǎn)品的開發(fā)具有重要意義。2 鞣質(zhì)類化合物的藥理作用2.1抗氧化作用鞣質(zhì)中的酚羥基很容易被氧化成醌類結(jié)構(gòu),同時(shí)對(duì)活性氧等自由基具有很強(qiáng)的捕捉能力,這使鞣質(zhì)具有較強(qiáng)的抗氧化性以及清除自由基的能力。Zhou等8采用FRAP、TEAC、DPPH 3種方法對(duì)山竹的抗氧化活性進(jìn)行研究,其中山竹果皮中的縮合鞣質(zhì)是其抗氧化活性的主要物質(zhì)基礎(chǔ),發(fā)現(xiàn)不同聚合度縮合鞣質(zhì)的抗氧化能力也不同。趙國(guó)建等9采用對(duì)DPPH的清除率以及還原性來評(píng)價(jià)石榴籽多酚的抗氧化作用,結(jié)果表明石榴籽多酚提取物對(duì)DPPH有較強(qiáng)的清除作用,其還原力強(qiáng)于VC和VE。2.2 抗腫瘤活性鞣質(zhì)在體內(nèi)、體外均有顯著的抗腫瘤活性,能夠抑制多種腫瘤細(xì)胞的增殖。金哲雄等10研究刺玫果鞣質(zhì)的預(yù)防腫瘤作用,利用巴豆油致小鼠耳部急性腫脹實(shí)驗(yàn),考察不同萃取層對(duì)腫脹度、腫脹抑制率的影響,結(jié)果表明刺玫果鞣質(zhì)可明顯抑制小鼠耳腫脹,可能有預(yù)防腫瘤作用。梁明達(dá)等11報(bào)道金蕎麥根莖中原花色素類縮合鞣質(zhì)混合物(金E),對(duì)肺腺癌細(xì)胞GLC、宮頸鱗癌細(xì)胞HeLa、鼻咽鱗癌細(xì)胞KB均有殺傷和抑制作用,其IC50分別為67.8、73.1、83 g/mL,且呈濃度-效應(yīng)依賴性。2.3 抗菌、抗病毒作用周本宏等12研究石榴皮中的鞣質(zhì)成分對(duì)淋球菌的生長(zhǎng)有較強(qiáng)的抑制作用,雖然其抑菌機(jī)制與抑菌有效成分還需進(jìn)一步的研究,但有望從石榴皮中分離得到新的抗淋球菌藥物。張朝鳳等13對(duì)從烏藥莖中分離得到的縮合鞣質(zhì)進(jìn)行體外抗HIV-1整合酶的活性篩選,結(jié)果表明縮合鞣質(zhì)二聚體procyanidin B1、三聚體cinnamtanin B1和四聚體cinnamtannin B2是烏藥莖抗HIV-1的主要活性成分。兒茶素等縮合鞣質(zhì)的結(jié)構(gòu)單元本不具有活性,寡聚縮合鞣質(zhì)類化合物具有很強(qiáng)的HIV-1整合酶抑制活性,并且隨著聚合度的增加而增強(qiáng)7。2.4 降血糖作用孟甄等14研究石榴葉鞣質(zhì)對(duì)高血脂、高血糖模型動(dòng)物酯代謝的影響,結(jié)果表明石榴葉鞣質(zhì)對(duì)高血脂模型鼠脂代謝紊亂具有較好的調(diào)節(jié)作用,體外可較強(qiáng)地抑制HMG-CoA還原酶活性。Lu等15研究了來自上海、云南、廣西的3個(gè)品種肉桂樹皮中以原花青素低聚體為主要成分的水溶部位對(duì)糖尿病的治療作用,結(jié)果表明不同品種桂皮中的A型和B型原花色素低聚體均有降血糖活性。2.5 抗炎、抗過敏作用Tatsuno等16報(bào)道花生皮中的原花色素低聚體具有抗炎和抑制黑色素生成的作用。Zhang等17發(fā)現(xiàn)可可中原花青素B2是通過抑制環(huán)氧化酶-2 (COX-2) 的表達(dá)來發(fā)揮抗炎作用的,而并非抑制酶活性。采用組胺及血管舒緩素引發(fā)雄性Hartley豚鼠瘙癢及在雌性ICR小鼠經(jīng)IgE抗體被動(dòng)致敏后,以2, 4-二硝基氟苯(DNFB)誘發(fā)雙相性耳廓皮膚炎癥,探討紅葡萄種子中鞣質(zhì)對(duì)炎癥、瘙癢行為及白細(xì)胞介素-8(IL-8)生成量的影響,結(jié)果表明紅葡萄種子中鞣質(zhì)能明顯抑制特應(yīng)性皮炎的炎癥、瘙癢行為及IL-8生成量18。2.6 調(diào)血脂作用Natella等19認(rèn)為葡萄籽中的原花青素類成分在人體內(nèi)可以通過減少血漿中的氧化物質(zhì)、提高抗氧化能力使人體的氧化性應(yīng)激降到最低,從而加強(qiáng)對(duì)低密度脂蛋白氧化修飾的抑制,改善飯后高脂血癥。姚思宇等20以高脂血癥模型大鼠研究鞣質(zhì)降血脂的作用。以56.4、28.2、14.1 mg/kg.BW劑量的鞣質(zhì)連續(xù)給大鼠灌胃35d,并于第15d及第36d采血測(cè)定血清膽固醇(TC)、甘油三脂(TG) 及高密度脂蛋白膽固醇(HDLC)含量。結(jié)果顯示鞣質(zhì)能明顯降低大鼠TC、TG和升高HDLC含量,表明鞣質(zhì)具有顯著的降血脂作用。2.7 其他作用 鞣質(zhì)除具有以上藥理作用外,還具有其他一些藥理作用。咼愛秀等21在細(xì)胞水平上研究中藥余甘子的兩個(gè)可溶性鞣質(zhì)成分Phy13和Phy16具有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。楊林等22研究表明石榴皮鞣質(zhì)具有一定的降低尿毒癥毒素的作用。現(xiàn)代研究表明許多含鞣質(zhì)類中藥能降低甲基胍、肌酐、尿毒素、2-微球蛋白值,對(duì)腎臟具有保護(hù)作用23。此外,鞣質(zhì)還具有驅(qū)蟲作用。3 含鞣質(zhì)類中藥的保健作用目前已有很多含鞣質(zhì)中藥開發(fā)成保健食品。石榴果實(shí)中富含對(duì)人體有益的抗氧化劑和營(yíng)養(yǎng)成分,具有極好的保健作用。石榴中的有效物質(zhì)主要有有機(jī)酸、脂肪酸、鞣質(zhì)、多酚化合物、抗氧化劑等成分24。石榴主要在抗癌、抗心血管疾病、對(duì)胃的保護(hù)、對(duì)糖尿病的治療等疾病方面具有良好的保健作用,以石榴為原料,可以加工成石榴果汁、石榴提取物、果醬、果凍、濃縮石榴汁、糖漿甚至石榴酒和馬丁尼酒等保健食品25。余甘子果實(shí)富含鞣質(zhì),營(yíng)養(yǎng)成分極為豐富,所含多元酚類化合物是天然抗氧化劑的寶庫,作用優(yōu)于VC,可以與幾乎任何疾病的預(yù)防和治療相關(guān)聯(lián)26。余甘子的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值較高,其果實(shí)具有潤(rùn)肺化痰、生津止咳、健胃消食、益氣、強(qiáng)心、保肝等作用, 還可增強(qiáng)人體免疫力27。將余甘子通過科學(xué)合理的加工制成適于不同目的的保健品或藥品具有十分廣闊的前景。余甘子果實(shí)可生食或漬制,目前已開發(fā)出來一些保健食品如果脯、飲料、果茶、蜜餞、罐頭等。綠茶是未經(jīng)發(fā)酵制成的茶,含有茶多酚、茶多糖、茶氨酸等多種天然營(yíng)養(yǎng)活性成分,具有抗氧化、降壓、降糖、降脂、減肥、防癌、抑菌、防齲齒等多方面的保健功效。研究證明,綠茶具有多種治療和保健作用,它的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值及其藥理作用高于任一茶葉28。綠茶保健品的開發(fā)有綠茶飲料、茶食品、保健茶等產(chǎn)品的開發(fā),綠茶可謂寓養(yǎng)生保健防治病患功能于品茗之中, 這是其它飲料無法取代的。所以,對(duì)于綠茶保健品的開發(fā)具有重要的意義。茶多酚是茶葉中的精華,現(xiàn)代科學(xué)研究表明茶多酚具有很好的保健功能。近年來,各種流行病學(xué)研究和臨床實(shí)驗(yàn)均表明了茶多酚的多種保健功效29。茶多酚對(duì)癌癥、心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病、皮膚疾病等多種疾病的具有很好的防治作用,所以對(duì)于茶多酚保健品的開發(fā)具有良好的前景。朱彬等30對(duì)油茶籽和茶油、皮殼、茶枯餅和油茶葉中的活性成分、生物活性和營(yíng)養(yǎng)保健作用進(jìn)行研究,開發(fā)營(yíng)養(yǎng)保健型茶油。葡萄酒的保健作用已引起國(guó)內(nèi)外的高度重視,保健作用主要是由于其中含有多酚類天然抗氧化劑,葡萄籽中主要的天然抗氧化劑是酚酸類和黃烷醇類及其寡聚物31。葡萄籽中的天然抗氧化劑能防止動(dòng)脈粥樣硬化、抗凝血、增加高密度脂蛋白或高密度脂蛋白膽固醇、抑制低密度脂蛋白的氧化、清除自由基、防癌抗腫瘤等多種功效。隨著分析手段的不斷提高,更多更復(fù)雜多酚酸類化合物會(huì)不斷的被鑒定出來,保健功能的認(rèn)識(shí)會(huì)進(jìn)一步的加強(qiáng)。此外,含有鞣質(zhì)類化合物可用于開發(fā)保健品的有荔枝、核桃、柿子、花生、刺玫果、冬蟲夏草等。隨著生活水平的提高,人們也來越關(guān)注中藥的保健作用,相信越來越多的保健食品會(huì)逐漸走進(jìn)人們的生活,受到消費(fèi)者青睞。4 發(fā)展前景綜上所述,鞣質(zhì)不僅具有抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、降血糖以及調(diào)節(jié)血脂等多方面的藥理活性 ,而且在醫(yī)療保健方面具有非常廣闊的應(yīng)用前景。隨著社會(huì)人口對(duì)保健食品的需求的不斷增加,鞣質(zhì)的生理活性不斷深入研究,對(duì)于含有鞣質(zhì)類中藥的保健品的開發(fā)具有重要的意義。如綠茶保健品的開發(fā)與應(yīng)用,大大提高了人們對(duì)綠茶飲料、茶食品、保健茶的關(guān)注程度,其在醫(yī)藥產(chǎn)品及保健品領(lǐng)域有著不可估量的發(fā)展?jié)摿?,為我?guó)的經(jīng)濟(jì)發(fā)展和人類健康做出更大的貢獻(xiàn)。我國(guó)是一個(gè)中草藥大國(guó),各種植物資源非常豐富,如何開發(fā)利用具有廣闊應(yīng)用前景的可再生綠色資源,如何開發(fā)利用含鞣質(zhì)類的中藥越來越受到人們關(guān)注,在不久的將來鞣質(zhì)可能有更多的藥用及保健價(jià)值會(huì)被開發(fā)利用,這將是擺在科研人員面前的一項(xiàng)急迫的任務(wù)。5 參考文獻(xiàn)1 胡小剛,李繼革,郭書好,等. 鞣質(zhì)分析研究進(jìn)展J. 中成藥, 2002, 24(3): 218-220.2 徐 勤. 鞣質(zhì)的研究進(jìn)展J. 華夏醫(yī)學(xué), 2004, 17(1): 113-115.3 杜國(guó)成. 中藥鞣質(zhì)成分的藥理作用探析J. 中國(guó)醫(yī)藥科學(xué), 2011, 1(16): 27-33.4 尹勝利,浦益瓊,楊 駿,等. 中藥鞣質(zhì)成分的研究進(jìn)展J. 中國(guó)醫(yī)藥導(dǎo)刊, 2009, 12(1): 165-167.5 匡海學(xué). 中藥化學(xué)M. 北京: 中國(guó)中醫(yī)藥出版社, 2003.6 吳玲芳,袁永兵,王坤鳳,等. 可水解鞣質(zhì)單體化學(xué)與藥理作用研究進(jìn)展J. 中草藥, 2014, 45(2): 290-299.7 王坤鳳,袁永兵,吳玲芳,等. 縮合鞣質(zhì)的研究進(jìn)展J. 中草藥, 2013, 44(12): 1687-1699.8 Zhou H C, Lin Y M, Wei S D, et al. 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