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.,第一章緒論,藥物合成技術(shù),一、藥物合成技術(shù)發(fā)展歷史與現(xiàn)狀,1956年-1903年,霍夫曼合成了苯胺紫;威廉姆斯合成了菁染料;費歇爾合成了六碳糖的各種異構(gòu)體以及嘌呤等雜環(huán)化合物;拜耳合成了有機染料靛藍,并很快實現(xiàn)了工業(yè)化;德國化學(xué)家維爾斯泰特第一次全合成了顛茄酮。,20世紀50、60年代,R.B.Woodward時期:全合成了奎寧;生物堿如馬錢子堿、麥角新堿、利血平;甾體化合物如膽甾醇、皮質(zhì)酮、黃體酮以及羊毛甾醇等;抗生素如青霉素、四環(huán)素、紅霉素以及維生素B12等。,20世紀70年代,E.J.Corey時期:銀杏內(nèi)酯、大環(huán)內(nèi)脂類如紅霉素、前列腺素類化合物以及白三烯類化合物的合成等。,20世紀90年代,化學(xué)生物學(xué)期:海葵毒素的合成。,發(fā)展,1914年-1944年,英國化學(xué)家羅賓遜采用了全新的、簡潔的合成技術(shù)第二次合成了顛茄酮;諾貝爾化學(xué)獎獲得者HansFischer合成了血紅素;R.B.Woodward合成的金雞納堿等。,二、藥物合成技術(shù)發(fā)展趨勢與新技術(shù),三、藥物合成技術(shù)的研究對象和任務(wù),主要任務(wù):研究藥物合成反應(yīng)的機理、反應(yīng)物結(jié)構(gòu)、反應(yīng)條件與反應(yīng)方向、反應(yīng)產(chǎn)物之間的關(guān)系,反應(yīng)的主要影響因素,試劑特點,應(yīng)用范圍與限制等;探討藥物合成反應(yīng)的一般規(guī)律和特殊性質(zhì)以及各基本反應(yīng)之間的關(guān)系。,研究對象:有機合成藥物,四、藥物合成技術(shù)的特點,反應(yīng)條件溫和、操作簡便、收率高,具有較高的選擇性,導(dǎo)向基的應(yīng)用廣泛,所用原料、試劑種類多,五、藥物合成反應(yīng)的類型和試劑分類,藥物合成反應(yīng)的類型,按新鍵的形成分類,按引入的原子、官能團或采用的試劑分類,按反應(yīng)機理分類,六、學(xué)習藥物合成技術(shù)的要求和方法,Growth,Start,Jump,3,2,1,領(lǐng)
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