甲磺酸瑞波西汀片劑說明書.doc

1、附件 2甲磺酸瑞波西汀片 說明書請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用警告服用本品可能出現(xiàn)自殘或自殺的想法；臨床試驗(yàn)資料顯示，在使用抗抑郁藥物治療精神疾病時(shí) , 小于 25 歲的成年人出現(xiàn)自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)更高；如果出現(xiàn)自殘或自殺的想法，請(qǐng)立即就醫(yī)。建議患者家屬和看護(hù)者必須密切觀察所有年齡患者進(jìn)行抗抑郁藥物治療后的臨床癥狀變化、 自殺傾向、 行為的異常變化， 并與醫(yī)生進(jìn)行溝通。通常不應(yīng)用于小于 18 歲的兒童和青少年。 孕婦及哺乳期婦女禁用。 目前暫不推薦用于老年患者 ( 見【注意事項(xiàng)】 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 【兒童用藥】 【老年用藥】 ) ?！舅幤访Q】通用名稱：甲磺酸瑞波西汀片商品名稱：根據(jù)原

2、審批文件確定英文名稱： Reboxetine Mesylate Tablets漢語拼音： Jiahuangsuan Ruiboxiting Pian【成份】本品主要成份：甲磺酸瑞波西汀化學(xué)名稱：（） - （ 2RS）-2- （ RS） - （ 2- 乙氧基苯氧基）苯甲基 嗎啉甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：OOC H3SO 3HONH分子式： C19H23NO3 CH4SO3分子量： 409.50【性狀】本品為白色片。【適應(yīng)癥】用于治療成人抑郁癥。【規(guī)格】4mg【用法用量】口服，一次1 片 (4mg) ，一日兩次。2 3 周逐漸起效。用藥3 4 周后視需要可增至一日3片（ 12mg），分三次服用。每日最大

3、劑量不得超過3 片（ 12mg）。【不良反應(yīng)】十分常見的不良反應(yīng)（超過 1/10 的患者）：入睡困難（失眠） ； 3 口干；便秘；多汗。常見的不良反應(yīng)（低于 1/10 的患者）：頭痛；眩暈；心率加快、心悸、血管擴(kuò)張、直立性低血壓；視物模糊；厭食或食欲不振、惡心；排尿困難或尿潴留、尿路感染；勃起障礙、射精痛或睪丸痛、射精延遲；寒戰(zhàn)。此外，自發(fā)報(bào)告有躁動(dòng)、焦慮、易怒、攻擊行為、幻覺、四肢發(fā)冷、惡心、嘔吐、感覺異常、血壓上升、雷諾氏現(xiàn)象、過敏性皮炎或皮疹、低鈉血癥、睪丸痛。多數(shù)不良反應(yīng)較輕微，并且通常在前幾周治療后消失。【禁忌】下列情況應(yīng)禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女；對(duì)本品過敏或?qū)ζ涑煞葸^敏；肝、腎

4、功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；眼壓升高（青光眼）患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過低（低血壓）或正在服用降壓藥的患者；心臟病患者，如近期發(fā)生心血管意外事件的患者；曾有過躁狂發(fā)作的患者?！咀⒁馐马?xiàng)】1. 本品停用 7 天以內(nèi)不宜使用單胺氧化酶抑制藥（MAOI）。2. 停用 MAOI不超過 2 周者，亦不宜使用本品。3. 服用本品后不會(huì)立即減輕癥狀， 通常癥狀的改善會(huì)在服藥后幾周內(nèi)出現(xiàn)，因此，即使服藥后沒有立即出現(xiàn)病情好轉(zhuǎn)也不應(yīng)停藥，直到服藥幾個(gè)月后醫(yī)生建議停藥為止；已有少量患者停用本品后出現(xiàn)戒斷癥狀的報(bào)告，包括頭痛、頭暈、緊張和惡心（感覺不適）。4. 堅(jiān)持每天服藥是十分必要的， 但

5、如果錯(cuò)過一次服藥， 可在下一個(gè)用藥時(shí)間繼續(xù)服用下一個(gè)劑量即可。5. 本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用， 不應(yīng)擅自提供給其他抑郁癥病人； 若有任何不良反應(yīng)加重或出現(xiàn)新的不良反應(yīng)，應(yīng)立即告知醫(yī)生。6. 服用本品可能出現(xiàn)自殘或自殺的想法；臨床試驗(yàn)資料顯示，在使用抗抑郁藥物治療精神疾病時(shí) , 小于 25 歲的成年人出現(xiàn)自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)更高；如果出現(xiàn)自殘或自殺的想法，請(qǐng)立即就醫(yī)。建議患者家屬和看護(hù)者必須密切觀察所有年齡患者進(jìn)行抗抑郁藥物治療后的臨床癥狀變化、自殺傾向、行為的異常變化，并與醫(yī)生進(jìn)行溝通。通常不應(yīng)用于小于18 歲的兒童和青少年。孕婦及哺乳期婦女禁用。目前暫不推薦用于老年患者。7. 服用本品時(shí)不應(yīng)開車或操

6、作機(jī)械，除非確認(rèn)這些操作是安全的?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒分饕?jīng) CYP3A4同工酶代謝， 能減少 CYP3A4活性的藥物， 如抗真菌劑酮康唑、 氟康唑可能增加本品的血藥濃度。本品與下列藥物可能有相互作用：唑類抗真菌劑，如氟康唑、酮康唑；抗生素，如紅霉素；用于治療偏頭痛或帕金森氏癥的麥角衍生物；單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺、苯乙肼；三環(huán)類抗抑郁劑，如丙咪嗪；吩噻嗪類抗精神病藥，如氯丙嗪；奈法唑酮；選擇性 5- 羥色胺重吸收抑制劑，如氟伏沙明；鋰；去鉀利尿劑，如噻嗪類；抗心律失常藥，如普萘洛爾、阿普洛爾、氟卡尼；免疫抑制劑，如環(huán)胞菌素；降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品尚

7、無用于孕婦的臨床資料。 動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)研究表明， 本品對(duì)大鼠的生殖能力、 生育力及分娩沒有影響，對(duì)大鼠和兔沒有致畸作用，但是大鼠圍產(chǎn)期用藥會(huì)使子代存活率下降。本品會(huì)少量分泌到乳汁。對(duì)嬰兒存在潛在影響的風(fēng)險(xiǎn)。 4 因此孕婦及哺乳期婦女禁用?！緝和盟帯勘酒方糜谛∮?8 歲的兒童和青少年。未滿 18 歲的患者接受這一類藥物治療時(shí)，發(fā)生不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增高，如自殺企圖，自殺念頭和敵意（主要是攻擊性、對(duì)抗性的行為和憤怒）。目前還缺乏對(duì)兒童和青少年的生長、成熟、認(rèn)知和行為發(fā)育影響的長期安全性資料?！纠夏暧盟帯坷夏昊颊邔?duì)本品有較大的個(gè)體差異，體內(nèi)含量增加，劑量不易掌握，目前暫不推薦用于老年患者。【藥物過

8、量】服用本品不應(yīng)過量，過量服用可能出現(xiàn)低血壓、焦慮、高血壓等癥狀；如過量服用，請(qǐng)立即就醫(yī)。本品尚無特殊解救藥，一旦出現(xiàn)過量服藥，應(yīng)按照藥物過量的一般處理原則進(jìn)行治療。【藥理毒理】藥理作用甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（ NE）重?cái)z取抑制劑 , 通過對(duì) NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內(nèi) NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對(duì) 5- 羥色胺、多巴胺重吸收位點(diǎn)沒有親和力，對(duì)毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和力。毒理研究生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/ 天，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產(chǎn)生致畸作用， 但大鼠圍產(chǎn)期給藥使仔代存活率下降。 動(dòng)物研究顯示， 瑞波西汀可透過胎盤，并在乳汁中分泌。遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及中國倉鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】口服吸收迅速，2 小時(shí)即達(dá)到最高血漿濃度，若同時(shí)進(jìn)食，會(huì)使達(dá)峰時(shí)間延遲2 3 小時(shí)，但生物利用度不受影響。重復(fù)給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13 小時(shí)左右，血漿蛋白結(jié)合率約為97%，絕對(duì)生物利用度為 94%。對(duì)不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn)，老年受試者對(duì)該藥有較大的個(gè)體差異，體內(nèi)含量增加， 這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會(huì)下降，并隨腎損傷程度而加劇。然