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1、腸神經(jīng)系統(tǒng)(腸神經(jīng)系統(tǒng)(ens)環(huán)路簡(jiǎn)化圖)環(huán)路簡(jiǎn)化圖:卡巴膽堿卡巴膽堿毛果蕓香堿毛果蕓香堿煙堿煙堿新斯的明;新斯的明;有機(jī)磷酸酯類有機(jī)磷酸酯類 阿托品阿托品 哌侖西平哌侖西平 六甲雙銨六甲雙銨 琥珀膽堿琥珀膽堿 碘解磷定碘解磷定 酚妥拉明酚妥拉明 酚芐明酚芐明 哌唑嗪哌唑嗪 育亨賓育亨賓普萘洛爾普萘洛爾阿替洛爾阿替洛爾布他沙明布他沙明 拉貝洛拉貝洛爾爾1. 合成合成2. 儲(chǔ)存儲(chǔ)存3. 釋放釋放4. 作用作用5. 滅活滅活4. 作用作用突觸前膜突觸前膜突觸后膜突觸后膜突觸間隙突觸間隙 收縮瞳孔括約肌收縮瞳孔括約肌 擴(kuò)大前房角,增加房水回流擴(kuò)大前房角,增加房水回流 睫狀體收縮,晶狀體凸度增加睫狀
2、體收縮,晶狀體凸度增加 促進(jìn)分泌,汗腺及唾液腺最明顯促進(jìn)分泌,汗腺及唾液腺最明顯二、毛果蕓香堿二、毛果蕓香堿 pilocarpinepilocarpine二、毛果蕓香堿二、毛果蕓香堿 pilocarpinepilocarpine藥物對(duì)眼的調(diào)節(jié)藥物對(duì)眼的調(diào)節(jié)m膽堿受體膽堿受體阻斷藥阻斷藥的作用的作用m膽堿受體膽堿受體激動(dòng)藥激動(dòng)藥的作用的作用藥物對(duì)眼的調(diào)節(jié)藥物對(duì)眼的調(diào)節(jié)毛果蕓香堿毛果蕓香堿房水回流示意圖房水回流示意圖二、毛果蕓香堿二、毛果蕓香堿 pilocarpinepilocarpine房水回流示意圖房水回流示意圖二、毛果蕓香堿二、毛果蕓香堿 pilocarpinepilocarpine治療青光
3、眼(閉角型較佳),也可治療青光眼(閉角型較佳),也可用于開(kāi)角型青光眼早期的治療。用于開(kāi)角型青光眼早期的治療。 降低眼內(nèi)壓作用可持續(xù)降低眼內(nèi)壓作用可持續(xù)4-84-8小時(shí),而調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)餍r(shí),而調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔弥怀掷m(xù)用只持續(xù)2 2小時(shí)。小時(shí)。(2 2)虹膜炎(與擴(kuò)瞳藥合用),防止虹膜與晶狀)虹膜炎(與擴(kuò)瞳藥合用),防止虹膜與晶狀體粘連。體粘連。(3 3)其他:)其他: 用于頸部放射后的口腔干燥。用于頸部放射后的口腔干燥。 對(duì)抗阿托品中毒對(duì)抗阿托品中毒二、毛果蕓香堿二、毛果蕓香堿 pilocarpinepilocarpine 流淚、眼痛流淚、眼痛 壓迫內(nèi)眥,避免藥液流壓迫內(nèi)眥,避免藥液流入鼻腔而增加吸收。
4、入鼻腔而增加吸收。二、毛果蕓香堿二、毛果蕓香堿 pilocarpinepilocarpine二、毛果蕓香堿二、毛果蕓香堿 pilocarpinepilocarpine(1)重癥肌無(wú)力:用于緩解癥狀,但過(guò)量可引起)重癥肌無(wú)力:用于緩解癥狀,但過(guò)量可引起膽堿能危象而加重癥狀,如新斯的明、吡斯的明、膽堿能危象而加重癥狀,如新斯的明、吡斯的明、安貝氯銨等。安貝氯銨等。(2)手術(shù)后腹氣脹和尿潴留:)手術(shù)后腹氣脹和尿潴留:(3)青光眼:以毒扁豆堿、地美溴銨較為多用,)青光眼:以毒扁豆堿、地美溴銨較為多用,用于閉角型青光眼的緊急治療,或者開(kāi)角型青光用于閉角型青光眼的緊急治療,或者開(kāi)角型青光眼的長(zhǎng)期治療眼的長(zhǎng)
5、期治療(4)解毒:非除極化型骨骼肌松弛藥中毒的解救,)解毒:非除極化型骨骼肌松弛藥中毒的解救,如毒扁豆堿,易進(jìn)入中樞。如毒扁豆堿,易進(jìn)入中樞。(5)阿爾茨海默?。ǎ┌柎暮D。╝d):如他克林、多奈哌齊、):如他克林、多奈哌齊、利凡斯的明、加蘭他敏。利凡斯的明、加蘭他敏。1、中毒機(jī)制、中毒機(jī)制1、中毒機(jī)制、中毒機(jī)制 有機(jī)磷基團(tuán)與膽堿酯酶酯解部位不可逆結(jié)有機(jī)磷基團(tuán)與膽堿酯酶酯解部位不可逆結(jié)合,形成合,形成;隨著結(jié)合的時(shí);隨著結(jié)合的時(shí)間延長(zhǎng),烷氧基斷裂,生成非常穩(wěn)定的單間延長(zhǎng),烷氧基斷裂,生成非常穩(wěn)定的單烷氧基磷?;檠趸柞;痑che,與酶的解離更困難,與酶的解離更困難,稱為稱為 膽堿酯酶被不
6、可逆抑制,膽堿酯酶被不可逆抑制,引起中毒癥狀引起中毒癥狀 血中血中ache活性降低,神經(jīng)衰弱綜合征,活性降低,神經(jīng)衰弱綜合征,腹脹、多汗,偶有肌束顫動(dòng)、瞳孔縮小腹脹、多汗,偶有肌束顫動(dòng)、瞳孔縮小對(duì)抗對(duì)抗m樣癥狀,樣癥狀,達(dá)到,達(dá)到使磷酰化膽堿酯酶恢復(fù)使磷?;憠A酯酶恢復(fù)活性,活性, 靜脈注射過(guò)快,可產(chǎn)生乏力、視物模糊、靜脈注射過(guò)快,可產(chǎn)生乏力、視物模糊、眩暈、惡心嘔吐、心動(dòng)過(guò)速眩暈、惡心嘔吐、心動(dòng)過(guò)速 劑量過(guò)大可抑制膽堿酯酶活性,并有神劑量過(guò)大可抑制膽堿酯酶活性,并有神經(jīng)肌肉阻滯作用經(jīng)肌肉阻滯作用第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥m受體阻斷藥分類:受體阻斷藥分類:1、天然形成的生物堿,如阿托
7、品、東莨菪、天然形成的生物堿,如阿托品、東莨菪堿;堿;第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥東莨菪堿東莨菪堿 scopolamine第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 擴(kuò)瞳作用時(shí)間短擴(kuò)瞳作用時(shí)間短 適用于一般眼科檢查適用于一般眼科檢查 阿托品:阿托品:7-10天消退天消退第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體
8、阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥 過(guò)量可致呼吸肌麻痹,用人工呼吸過(guò)量可致呼吸肌麻痹,用人工呼吸搶救,搶救,引起手術(shù)后肌肉酸痛引起手術(shù)后肌肉酸痛禁用于可能引起高血鉀者禁用于可能引起高血鉀者眼內(nèi)壓增高,禁用于青光眼及眼科眼內(nèi)壓增高,禁用于青光眼及眼科手術(shù);可引起組胺釋放手術(shù);可引起組胺釋放第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥,如膽堿酯酶抑制藥、環(huán)磷酰胺等抗,如膽堿酯酶抑制
9、藥、環(huán)磷酰胺等抗腫瘤藥、普魯卡因等局麻藥。腫瘤藥、普魯卡因等局麻藥。第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥:競(jìng)爭(zhēng)性競(jìng)爭(zhēng)性n2受體阻斷藥,自眼運(yùn)受體阻斷藥,自眼運(yùn)動(dòng)肌至四肢、頸部、軀干逐漸松弛。還有動(dòng)肌至四肢、頸部、軀干逐漸松弛。還有神經(jīng)節(jié)阻斷和釋放組胺作用,引起心率減神經(jīng)節(jié)阻斷和釋放組胺作用,引起心率減慢、血壓下降、支氣管痙攣和唾液分泌增慢、血壓下降、支氣管痙攣和唾液分泌增多等。多等。:手術(shù)輔助用藥,用于胸腹手術(shù)手術(shù)輔助用藥,用于胸腹手術(shù)和氣管插管。和氣管插管。第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥第八章第八章 m受體阻斷藥受體阻斷藥琥珀膽堿琥珀膽堿筒箭毒堿筒箭毒堿前期給予氯化筒箭毒堿前期給予氯化筒箭毒堿前期給予琥珀膽堿前期給予琥珀膽堿膽堿酯酶抑制劑作用效果膽堿酯酶抑制劑作用效果對(duì)運(yùn)動(dòng)終板的作用對(duì)運(yùn)動(dòng)終板的作用對(duì)橫紋肌的初始興奮效果對(duì)橫紋肌的初始興奮效果拮抗效果
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