西醫(yī)藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥PPT學(xué)習(xí)教案

1、會(huì)計(jì)學(xué)1西醫(yī)藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥西醫(yī)藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥2021-7-252分類分類第1頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-253 阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿等。阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿等?！緛碓磥碓础?從從茄科植物的顛茄、蔓陀羅、洋金花、茄科植物的顛茄、蔓陀羅、洋金花、唐古唐古特莨菪中提取特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品類代用品：二、人工合成的阿托品類代用品： 后馬托品、普魯本辛后馬托品、普魯本辛一、阿托品類生物堿一、阿托品類生物堿第一節(jié)第一節(jié) M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥第2頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-254 阿托品（阿托品（atropine） 阿托品是從顛茄植物中提取、分離出的阿托品是從顛茄植

2、物中提取、分離出的生物堿，為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。生物堿，為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。 藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué) 1.1.吸收：吸收：POPO：迅速：迅速,1h,1h達(dá)峰達(dá)峰,3,34h4h作用作用消失?？上??？蒳h;im;ivih;im;iv及局部給藥。及局部給藥。2.2.分布分布廣泛廣泛, ,可透過可透過BBBBBB和和PBPB。 3.排泄排泄速度快，主要經(jīng)腎排泄，也可乳速度快，主要經(jīng)腎排泄，也可乳汁排泄。（原型占汁排泄。（原型占1/3）第3頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-255 作用作用 與與MRMR有親和力有親和力, ,無內(nèi)在活性無內(nèi)在活性, ,阻斷阻斷MRMR。大劑量可大劑量可阻阻斷斷N N1

3、1R R, ,. .是是AchAch競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。 作用廣泛作用廣泛, ,如如: :腺體腺體, ,眼睛眼睛, ,胃腸及膀胱平滑肌胃腸及膀胱平滑肌, ,心臟等。心臟等。 1.1.腺體分泌減少腺體分泌減少 小量小量(0.3(0.30.5mg)0.5mg)唾液腺唾液腺, ,汗腺汗腺, ,致口干致口干, ,皮皮 膚干燥膚干燥, ,淚腺淚腺, ,呼吸道分泌減少呼吸道分泌減少. . 較大劑量較大劑量, ,減少胃液分泌減少胃液分泌, ,對(duì)胃酸影響小。對(duì)胃酸影響小。 第4頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2562.平滑肌平滑肌:松弛內(nèi)臟平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌.與機(jī)能狀態(tài)有關(guān)與機(jī)能狀態(tài)有關(guān),不同不同 器官敏

4、感性不同：器官敏感性不同： 對(duì)對(duì)過度活動(dòng)、痙攣狀態(tài)過度活動(dòng)、痙攣狀態(tài)明顯明顯,對(duì)正常狀態(tài)影對(duì)正常狀態(tài)影響較小響較小 解痙強(qiáng)度解痙強(qiáng)度:胃腸道胃腸道,逼尿肌膽管、輸尿管和逼尿肌膽管、輸尿管和支氣管子宮支氣管子宮 第5頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-257 3. 3. 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) 1) 1) 心臟心臟:(0.5mg),:(0.5mg),興奮迷走神經(jīng)興奮迷走神經(jīng), ,減慢心率減慢心率。 (1-2mg),(1-2mg),阻斷心臟阻斷心臟MR,MR,解除迷走解除迷走N N對(duì)心臟對(duì)心臟的抑制作用，的抑制作用，心率加快，傳導(dǎo)加速。心率加快，傳導(dǎo)加速。青壯年顯青壯年顯著著; ; 幼兒和老人不明顯。幼兒和老

5、人不明顯。 2) 2) 血管和血壓血管和血壓: :治療量對(duì)血管和血壓的影響不治療量對(duì)血管和血壓的影響不明顯。明顯。 大劑量解除小血管痙攣大劑量解除小血管痙攣, , 注意注意第6頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-258持續(xù)持續(xù)1-2周周阻斷虹膜括約阻斷虹膜括約肌肌M受體受體第7頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-259青光眼患者青光眼患者禁用禁用第8頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2510第9頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2511晶狀體晶狀體M受受體體懸韌帶懸韌帶第10頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2512第11頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2513臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1. 解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣 適用于各種內(nèi)臟絞痛適用于各種

6、內(nèi)臟絞痛, 對(duì)胃腸絞痛療效對(duì)胃腸絞痛療效最好最好; 用于膀胱刺激癥及遺尿癥用于膀胱刺激癥及遺尿癥較好較好； 對(duì)膽絞痛及腎絞痛效果對(duì)膽絞痛及腎絞痛效果較差較差, 需和鎮(zhèn)痛藥哌需和鎮(zhèn)痛藥哌 替啶合用。替啶合用。 2. 腺體分泌腺體分泌 用于全麻前給藥用于全麻前給藥;亦用于盜汗和流涎癥。亦用于盜汗和流涎癥。 第12頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2514作用時(shí)間長(zhǎng)，用作用時(shí)間長(zhǎng)，用 后馬托品、后馬托品、托吡卡胺托吡卡胺代替代替兒童仍用阿托品兒童仍用阿托品第13頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2515第14頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2516 5.5.抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克 現(xiàn)已被山莨菪堿取代?，F(xiàn)已被山莨

7、菪堿取代。 對(duì)于休克伴有高熱或心對(duì)于休克伴有高熱或心率過速者能用阿托品嗎率過速者能用阿托品嗎？ 第15頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2517小結(jié)：五大作用小結(jié)：五大作用, ,六大用途六大用途第16頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2518 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1.副作用：副作用：口干、便秘、視力模糊、皮膚干燥口干、便秘、視力模糊、皮膚干燥、發(fā)熱、皮膚潮紅、和心悸等。、發(fā)熱、皮膚潮紅、和心悸等。 2.過量中毒：過量中毒：除上述癥狀加重外除上述癥狀加重外,CNS癥狀突癥狀突出出, 如譫妄、幻覺、驚厥，昏迷和呼吸麻痹。如譫妄、幻覺、驚厥，昏迷和呼吸麻痹。 3.中毒治療中毒治療:口服者洗胃口服者洗胃;注射擬膽堿藥注

8、射擬膽堿藥, 如如新斯的明新斯的明,毒扁豆堿毒扁豆堿,或毛果蕓香堿或毛果蕓香堿,對(duì)抗對(duì)抗MR 阻斷作用阻斷作用; 中樞興奮明顯時(shí)中樞興奮明顯時(shí),用適量安定或短用適量安定或短 效巴比妥類效巴比妥類;呼吸抑制時(shí)應(yīng)人工呼吸及給氧氣呼吸抑制時(shí)應(yīng)人工呼吸及給氧氣. 阿托品的最小致死量成人為阿托品的最小致死量成人為80130g， 兒童約為兒童約為10g。 第17頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2519 禁用于禁用于青光眼青光眼;因其可能加重排尿困難因其可能加重排尿困難,也禁也禁 用于用于前列腺肥大患者前列腺肥大患者。 第18頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2520第19頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2521第20頁(yè)/共4

9、5頁(yè)2021-7-2522第21頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2523第22頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2524狀，焦?fàn)?，焦慮癥的潰瘍病人。慮癥的潰瘍病人。第23頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2525第24頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2526體阻斷藥體阻斷藥(骨骼肌骨骼肌松弛藥松弛藥)第25頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2527第26頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2528降壓作用強(qiáng)大而可靠，維持降壓作用強(qiáng)大而可靠，維持時(shí)間短。時(shí)間短。第27頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2529第28頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2530阻斷阻斷N2受體受體,使骨骼肌松馳使骨骼肌松馳.便于較淺麻醉下便于較淺麻醉下進(jìn)行外科手術(shù)。進(jìn)行外科手術(shù)

10、。 第29頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2531第30頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2532堿的代謝。堿的代謝。5.5.治療量無神經(jīng)節(jié)阻滯作用。治療量無神經(jīng)節(jié)阻滯作用。第31頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2533琥珀膽堿在體內(nèi)被血漿琥珀膽堿在體內(nèi)被血漿AchE水水解。解。第32頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2534。第33頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2535第34頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2536呋塞米利尿藥。呋塞米利尿藥。第35頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2537第36頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2538其作用其作用不易逆轉(zhuǎn)不易逆轉(zhuǎn)(呼吸肌松弛呼吸肌松弛)，目前臨床，目前臨床少用。少用。第37頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2539第38頁(yè)/共45頁(yè)2021-7-2540C.抑制呼吸道腺體分泌抑制呼吸道腺體分泌D.防止胃腸絞痛防止胃腸絞痛第39頁(yè)/共45頁(yè)202