擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥

1、19:46學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)目標(biāo)1說出腎上腺素受體激動藥的分類及各類代表藥物說出腎上腺素受體激動藥的分類及各類代表藥物2解釋腎上腺素、多巴胺、異丙腎上腺素及去甲腎解釋腎上腺素、多巴胺、異丙腎上腺素及去甲腎 上腺素的作用、用途、不良反應(yīng)和用藥注意上腺素的作用、用途、不良反應(yīng)和用藥注意 3說出間羥胺、去氧腎上腺素、麻黃堿及酚妥拉明說出間羥胺、去氧腎上腺素、麻黃堿及酚妥拉明 的作用特點的作用特點19:46一、一、 【概念【概念】 是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素（是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素（ad）相似的藥物，也稱擬交感胺。該類藥可以興奮腎上相似的藥物，也稱擬交感胺。該類藥可以興奮腎上腺素受體或促

2、進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)，從腺素受體或促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)，從而發(fā)揮與腎上腺素能神經(jīng)興奮相似的作用。而發(fā)揮與腎上腺素能神經(jīng)興奮相似的作用。 19:462. 按結(jié)構(gòu)分類：按結(jié)構(gòu)分類： 兒茶酚胺類：兒茶酚胺類：adr、iso、na、da 非兒茶酚胺類：間羥胺、麻黃堿（非兒茶酚胺類：間羥胺、麻黃堿（eph）1. 按與按與ad-rad-r選擇性結(jié)合的不同選擇性結(jié)合的不同分分: 受體激動藥受體激動藥：去甲腎上腺素（：去甲腎上腺素（ na ） 、間羥胺、間羥胺 受體激動藥：受體激動藥： 異丙異丙腎上腺素腎上腺素 （ iso ） 、受體激動藥：受體激動藥： 腎上腺素腎上腺素 （ adr ）、麻

3、黃堿、麻黃堿 (eph） 、da受體激動藥：受體激動藥： 多巴胺多巴胺 （ da ）【分類【分類】19:46【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】 1、口服（、口服（po）無效，可肌注（）無效，可肌注（im）、）、皮下注射（皮下注射（ih）、靜點）、靜點(ivgtt）; 2、作用時間短、作用時間短。（一）（一）、受體激動藥受體激動藥 19:46【藥理作用【藥理作用】 興奮興奮 受體和受體和 受體產(chǎn)生作用。受體產(chǎn)生作用。1、興奮心臟、興奮心臟 興奮興奮1-r，心肌收縮心肌收縮，心率，心率，傳導(dǎo)，傳導(dǎo) ，心輸出量，心輸出量， 心心肌耗氧量肌耗氧量 。是強心臟興奮劑。是強心臟興奮劑。 2 2、血管、血管 (1)(1

4、)興奮興奮1-r，皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管強烈收縮；皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管強烈收縮； (2)(2)興奮興奮2-r，骨骼肌血管、冠狀血管擴張骨骼肌血管、冠狀血管擴張。19:46 3、血壓：雙向反應(yīng)（、血壓：雙向反應(yīng)（與給藥劑量密切相關(guān)）與給藥劑量密切相關(guān)） (1)小劑量：小劑量： -r占優(yōu)勢，興奮心臟，心輸出量占優(yōu)勢，興奮心臟，心輸出量，收縮壓收縮壓 舒張壓稍舒張壓稍； (2)較大劑量：較大劑量： -r占優(yōu)勢，收縮壓占優(yōu)勢，收縮壓 ，舒張壓，舒張壓； (3)預(yù)先給予預(yù)先給予-r阻斷劑，再用阻斷劑，再用ad，血壓出現(xiàn)翻轉(zhuǎn)，血壓出現(xiàn)翻轉(zhuǎn)，即不升反降現(xiàn)象稱為即不升反降現(xiàn)象稱為ad對血壓的翻轉(zhuǎn)作用。對

5、血壓的翻轉(zhuǎn)作用。 4、擴張支氣管擴張支氣管 直接擴張支氣管平滑肌直接擴張支氣管平滑肌(興奮興奮2-r) ； 減少組胺釋放；減少組胺釋放； 收縮支氣管粘膜血管，減輕水腫。收縮支氣管粘膜血管，減輕水腫。( (興奮興奮1-r)。 5、促進(jìn)代謝：、促進(jìn)代謝：升高血糖，加速脂肪分解。升高血糖，加速脂肪分解。19:46【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】 為臨床急救藥物。為臨床急救藥物。 1、搶救心臟驟停：、搶救心臟驟停：心室內(nèi)注射，配合其他治療。心室內(nèi)注射，配合其他治療。 2、過敏性休克：、過敏性休克：是首選藥。是首選藥。 3、支氣管哮喘急性發(fā)作：、支氣管哮喘急性發(fā)作：im，強、快、短。，強、快、短。 4、局部止血

6、：、局部止血：用于鼻粘膜和齒齦出血，用于鼻粘膜和齒齦出血， 5、與局麻藥配伍、與局麻藥配伍（肢、指、趾端和陰莖手術(shù)不加（肢、指、趾端和陰莖手術(shù)不加ad） 目的目的：延長局麻藥的作用時間；延長局麻藥的作用時間； 減少局麻藥吸收中毒。減少局麻藥吸收中毒。 減少局部出血減少局部出血19:46 激動激動1 1rr興奮心臟興奮心臟心輸出量心輸出量 血壓血壓 腎腎 激動激動1 1rr收縮血管，通透性收縮血管，通透性 上上 過敏性休克過敏性休克 腎腎 腺腺 支氣管粘膜水腫支氣管粘膜水腫 素素 呼呼 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì) 吸吸支氣管哮喘支氣管哮喘 激動激動2 2r r 通通 松馳支

7、氣管平滑肌松馳支氣管平滑肌支氣管擴張支氣管擴張 暢暢過敏性休克為什么首選腎上腺素過敏性休克為什么首選腎上腺素？19:46【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】 主要是高血壓引起的癥狀，易主要是高血壓引起的癥狀，易致心律失常。致心律失常?！窘勺C【禁忌證】 禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。糖尿病、甲亢等。19:46腎上腺素（腎上腺素（ad）舒縮血管興心臟，過敏休克首選用。舒縮血管興心臟，過敏休克首選用。松弛氣管促代謝，心跳驟停哮喘靈。松弛氣管促代謝，心跳驟停哮喘靈。19:461. 1. 性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；2. 2. 升壓作用緩慢、溫和、持久。升壓作用

8、緩慢、溫和、持久。機理是興奮機理是興奮、-r-r和促進(jìn)和促進(jìn)nana能能n n末梢釋放末梢釋放nana； 3. 中樞興奮作用較明顯；中樞興奮作用較明顯；4. 易產(chǎn)生快速耐受性，易產(chǎn)生快速耐受性，不良反應(yīng)少；不良反應(yīng)少； 用于支氣管哮喘的預(yù)防或輕癥治療，低用于支氣管哮喘的預(yù)防或輕癥治療，低血壓，鼻塞，皮膚粘膜水腫等；血壓，鼻塞，皮膚粘膜水腫等； 19:46激動激動1 1-r-r皮膚、粘膜血管收縮皮膚、粘膜血管收縮 血壓血壓激動激動1-1-r r 心肌收縮力心肌收縮力 治療休克治療休克 內(nèi)臟血管擴張內(nèi)臟血管擴張 內(nèi)臟供血內(nèi)臟供血激動激動da-r da-r 腎血管擴張腎血管擴張 腎功腎功，尿量，尿量

9、治療急性腎衰治療急性腎衰 作用于腎小管作用于腎小管nana+ +排出排出 【作用與用途【作用與用途】、及及dada受體激動藥受體激動藥19:46 【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】 1. 不能不能po、im、ih，只能，只能i.v.gtt； 2. 不能透過血腦屏障；不能透過血腦屏障； 3. 代謝：攝取代謝：攝取1 1- -重攝取貯存于囊泡內(nèi)重攝取貯存于囊泡內(nèi)；攝取攝取2 2- -被被maomao及及comtcomt代謝滅活，代謝滅活，作用時間短。作用時間短。（二）（二）受體激動藥受體激動藥 19:46【藥理作用藥理作用】 激動激動 -r，對，對1-r作用較弱，作用較弱， 對對2-r幾乎無作用。幾乎無作用。

10、 1、收縮血管：、收縮血管：興奮興奮r，收縮皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管，但冠狀動脈擴張。，收縮皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管，但冠狀動脈擴張。 2、興奮心臟：、興奮心臟：興奮興奮1-r較弱。但因較弱。但因bp，反射性興奮迷走神經(jīng)，反射性興奮迷走神經(jīng)，心率心率，心輸出量增加不明顯心輸出量增加不明顯 。 3、升高血壓：、升高血壓： 小劑量，收縮壓小劑量，收縮壓 ，舒張壓，舒張壓不明顯不明顯，脈壓脈壓 大劑量，大劑量，收縮壓收縮壓 ，舒張壓，舒張壓 ，脈壓脈壓19:46【臨床應(yīng)用【臨床應(yīng)用】 1、休克：、休克：限于休克早期小血管擴限于休克早期小血管擴張引起的低血壓。張引起的低血壓。 2、藥物中毒性低血壓、藥物中毒性

11、低血壓 3、上消化道出血：、上消化道出血：稀釋后口服。稀釋后口服。19:46【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】 1、局部組織缺血壞死、局部組織缺血壞死 原因：藥物濃度過高、久用、藥液外漏。原因：藥物濃度過高、久用、藥液外漏。 處理：處理：熱敷；熱敷；i .h酚妥拉明；酚妥拉明； 更換注射部位。更換注射部位。 2、急性腎功能衰竭、急性腎功能衰竭 用藥期間尿量應(yīng)保持在用藥期間尿量應(yīng)保持在25ml/小時以上小時以上 3、停藥后血壓下降、停藥后血壓下降 ： 應(yīng)逐漸減量。應(yīng)逐漸減量?！窘勺C禁忌證】高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、急性腎衰、嚴(yán)重微循環(huán)障礙等。急性腎衰、嚴(yán)重微循環(huán)障礙

12、等。19:46【特點【特點】 1、通過置換作用、通過置換作用,促進(jìn)囊泡釋放促進(jìn)囊泡釋放na間接發(fā)揮作用間接發(fā)揮作用; 2、升壓作用比、升壓作用比na緩慢、溫和、持久緩慢、溫和、持久; 3、性質(zhì)穩(wěn)定、性質(zhì)穩(wěn)定,可可im、ivgtt； 4、可產(chǎn)生快速耐受性；、可產(chǎn)生快速耐受性； 5、主要用于各種休克早期，是、主要用于各種休克早期，是na良好代用品。良好代用品。19:46【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】 1、口服無效；、口服無效； 2、不能透過血腦屏障；、不能透過血腦屏障； 3、可氣霧給藥和舌下含化；、可氣霧給藥和舌下含化； 4、維持時間較長。、維持時間較長。（三）（三）受體激動藥受體激動藥 19:46【藥理

13、作用【藥理作用】 對對1、2 -r均有強大的作用。均有強大的作用。 1、興奮心臟：、興奮心臟：心力心力 ，心率，心率 ，傳導(dǎo)，傳導(dǎo) ，心輸出量，心輸出量 ，心肌耗氧量，心肌耗氧量2、血管：、血管：擴張冠狀血管和骨骼肌血管。擴張冠狀血管和骨骼肌血管。3、血壓：、血壓： 收縮壓收縮壓 舒張壓舒張壓 4、松馳支氣管平滑?。骸⑺神Y支氣管平滑?。簭姶蠖杆?，但不能消除黏膜水腫。強大而迅速，但不能消除黏膜水腫。5、促進(jìn)代謝：、促進(jìn)代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解。促進(jìn)糖原和脂肪分解。19:46 【臨床應(yīng)用【臨床應(yīng)用】 1、心跳驟停、心跳驟停 心室內(nèi)注射心室內(nèi)注射 2、房室傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯 3、支氣管哮喘急性

14、大發(fā)作、支氣管哮喘急性大發(fā)作 舌下或噴霧給藥舌下或噴霧給藥 4、休克、休克 【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】較少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等較少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。19:46 指與腎上腺素受體有較強親和力，能妨礙指與腎上腺素受體有較強親和力，能妨礙nana或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，從而拮抗或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，從而拮抗nana或或擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱腎上腺素受體擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱腎上腺素受體阻斷藥。阻斷藥。 19:46 【分類【分類】 1. -r阻斷藥：阻斷藥：是一類能競爭性阻斷是一類能競爭性阻斷 r，從而對，從而對抗擬抗擬ad藥藥 型作用的藥物。根據(jù)型作用的藥物。根

15、據(jù)-r阻滯藥作用時阻滯藥作用時間的長短可分為：間的長短可分為： 短效類短效類:如酚妥拉明如酚妥拉明 長效類長效類:如酚芐明如酚芐明 2 2. . -r阻阻斷斷藥：藥：是一類能競爭性阻斷是一類能競爭性阻斷 r，從從而對抗擬而對抗擬ad藥藥型作用的藥物，如普萘洛爾。型作用的藥物，如普萘洛爾。19:46【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】 口服生物利用度低，常口服生物利用度低，常作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服服30min30min后血濃度達(dá)峰，作用維持后血濃度達(dá)峰，作用維持1.5 h1.5 h。19:46【特點【特點】 1.1.與與-r-r結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；結(jié)合較疏松，

16、可逆性結(jié)合；2.2.治療量時，阻斷受體作用不完全；治療量時，阻斷受體作用不完全；19:46【藥理作用【藥理作用】1. 血管與血壓：血管與血壓：擴張血管，降低血壓。擴張血管，降低血壓。 機制：機制：阻斷阻斷 -r作用作用； 直接擴張血管作用直接擴張血管作用?？煞D(zhuǎn)可翻轉(zhuǎn)adad升壓作用。升壓作用。2. 興奮心臟興奮心臟 機制：機制： 血壓下降反射性引起血壓下降反射性引起心率心率 ； 阻斷突觸前膜阻斷突觸前膜 2-r，從而促進(jìn)，從而促進(jìn)na釋放。釋放。 3. 3. 其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。 擬組胺作用，胃酸分泌增加。擬組胺作用，胃酸分泌增加。19

17、:46【臨床應(yīng)用【臨床應(yīng)用 】1 1外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動脈痙攣性：如肢端動脈痙攣性 疾?。ɡ字Z病）及血栓閉塞性脈管炎。疾?。ɡ字Z病）及血栓閉塞性脈管炎。2 2對抗對抗nana引起局部組織缺血壞死引起局部組織缺血壞死3 3抗休克：抗休克：補足血容量基礎(chǔ)上使用補足血容量基礎(chǔ)上使用4 4頑固性充血性心力衰竭頑固性充血性心力衰竭 5. 5. 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷【不良反應(yīng)不良反應(yīng) 】 體位性低血壓、腹瀉、腹痛、體位性低血壓、腹瀉、腹痛、心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。 19:461. 作用與用途與酚妥拉明相似；作用與用途與酚妥拉明相似；2

18、. 與與-r-r結(jié)合牢固；結(jié)合牢固；3. 3. 作用作用強大、持久，強大、持久，能維持能維持34日。日。4. 體位性低血壓、反射性心動過速為常見副作用。體位性低血壓、反射性心動過速為常見副作用。 19:46-r -r 阻斷藥阻斷藥普萘洛爾普萘洛爾吲哚洛爾吲哚洛爾 1 1 、2 2-r -r 阻斷藥阻斷藥1 1-r -r 阻斷藥阻斷藥、-r -r 阻斷藥阻斷藥阿替洛爾阿替洛爾美托洛爾美托洛爾（拉貝洛爾）（拉貝洛爾）19:461. -r阻斷作用阻斷作用 1 1）心血管系統(tǒng) ： 抑制心臟抑制心臟 收縮血管收縮血管 2)收縮支氣管平滑肌收縮支氣管平滑肌 可誘發(fā)或加重哮喘?？烧T發(fā)或加重哮喘。 3)抑制代

19、謝抑制代謝 掩蓋低血糖癥狀。掩蓋低血糖癥狀。 4)抑制腎素的分泌。抑制腎素的分泌?！舅幚碜饔盟幚碜饔谩?2. 內(nèi)在擬交感活性內(nèi)在擬交感活性 有些藥物除了有有些藥物除了有 r阻斷作用，阻斷作用， 還有較弱地興奮還有較弱地興奮 r作作用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。 3. 膜穩(wěn)定作用：膜穩(wěn)定作用： 局麻樣和奎尼丁樣作用。局麻樣和奎尼丁樣作用。19:46 1. 心律失常：心律失常：用于快速型心律失常。用于快速型心律失常。2.心絞痛和心肌梗塞心絞痛和心肌梗塞【臨床用途【臨床用途】3. 高血壓：高血壓：4 4其他：其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻用于甲亢、偏頭痛等的治療

20、。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。19:46 【不良反應(yīng)與禁忌證【不良反應(yīng)與禁忌證】1 1心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰2 2誘發(fā)和加劇支氣管哮喘誘發(fā)和加劇支氣管哮喘 3 3反跳現(xiàn)象反跳現(xiàn)象 4. 4. 禁用于心功能不全、心動過緩、重度房禁用于心功能不全、心動過緩、重度房 室傳導(dǎo)阻滯和支氣哮喘等患者。室傳導(dǎo)阻滯和支氣哮喘等患者。 19:46小小 結(jié)結(jié) 腎上腺素受體激動藥和阻斷藥，多數(shù)藥物可用腎上腺素受體激動藥和阻斷藥，多數(shù)藥物可用于搶救休克，其中腎上腺素是治療過敏性休克的首于搶救休克，其中腎上腺素是治療過敏性休克的首選藥。使用時一定要注意劑量

21、或濃度。使用多巴胺、選藥。使用時一定要注意劑量或濃度。使用多巴胺、異丙腎上腺素等擴血管藥抗休克時，一定要注意補異丙腎上腺素等擴血管藥抗休克時，一定要注意補足血容量。在抗休克的過程中，應(yīng)密切觀察病人的足血容量。在抗休克的過程中，應(yīng)密切觀察病人的生命體征變化，備好搶救藥物，確保用藥安全。生命體征變化，備好搶救藥物，確保用藥安全。19:46目標(biāo)檢測目標(biāo)檢測填空題填空題1.多巴胺通過激動多巴胺通過激動 受體，使腎、腸系膜和冠狀血受體，使腎、腸系膜和冠狀血 管管 ；激動；激動 受體，使皮膚、黏膜血管受體，使皮膚、黏膜血管 。2受體阻斷藥通過阻斷心臟上的受體阻斷藥通過阻斷心臟上的 受體，受體， 導(dǎo)致導(dǎo)致 、 、 。因為阻斷支氣。因為阻斷支氣 管平滑肌上的管平滑肌上的 ，故，故 禁用。禁用。二、單項選擇題二、單項選擇題1腎上腺素是搶救何種休克的首選藥（腎上腺素是搶救何種休克的首選藥（ ） a過敏性休克過敏性休克 b感染性休克感染性休克 c出血性休克出血性休克 d心源性休克心源性休克 e神經(jīng)源性休克神經(jīng)源性休克da擴張擴張收縮收縮1心率心率心收縮力心收縮力心肌耗氧心肌耗氧2支氣管哮喘支氣管哮喘a19:462 2普萘洛爾禁用于支氣管哮喘是由于（普萘洛爾禁用于支氣管哮喘是由于（ ） a a阻斷阻斷 受體受體 b b阻斷阻斷mm受體受體 c c阻斷阻斷 1