獸藥基礎(chǔ)知識

1、獸藥基礎(chǔ)分類一、抗生素類抗生素指由細(xì)菌、霉菌或其它微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類物質(zhì)。自1940年以來，青霉素應(yīng)用于臨床，現(xiàn)抗生素的種類已達(dá)幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分類有以下幾種：1、-內(nèi)酰胺類青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有-內(nèi)酰胺環(huán)。近年來又有較大發(fā)展，如硫酶素類、單內(nèi)酰環(huán)類，-內(nèi)酰酶抑制劑、甲氧青霉素類等。2、氨基糖甙類：鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。3、四環(huán)素類包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等。4、氯霉素類包括氯霉素、甲

2、砜霉素、氟苯尼考等。5、大環(huán)內(nèi)脂類臨床常用的有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等。6、作用于g+細(xì)菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。7、作用于g菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。8、抗真菌抗生素如灰黃霉素。 9、抗腫瘤抗生素如絲裂霉素、放線菌素d、博萊霉素、阿霉素等。 10具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。二、人工合成的抗生素1、磺胺 類 藥：六甲、五甲、二甲，增效劑： tmp、dvd 。2、喹 諾 酮 類：（蒽諾沙星、

3、諾氟沙星、環(huán)丙沙星）鹽酸鹽，煙酸鹽，乳酸鹽。鹽酸二氟沙星，鹽酸沙拉沙星，甲磺酸培氟沙星，加替沙星等。 二、抗病毒藥：(已禁用養(yǎng)殖動物）1、 利巴韋林-dna 和 rna病毒2、 鹽酸金剛烷胺，金剛乙胺 3、 嗎啉胍 4、 各種抗病毒的中草藥 三、抗寄生蟲藥 1、阿維菌素2、伊維菌素3、芬苯達(dá)唑4、左旋咪唑獸藥分類及簡介一、抗微生物藥（一）概述化療指數(shù)：ld50/ed50，一般要求3以上?？咕V：藥物的抗菌范圍?？咕钚裕嚎咕幘哂械臍缁蛞种撇≡⑸锬芰?。常用mic（抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌

4、生長的最低藥物濃度）和mbc（能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度）表示。耐藥性：指病原體與藥物多次接觸后對藥物的敏感性逐漸降低甚至無效的現(xiàn)象。交叉耐藥性：某種病原體對一種抗菌藥物產(chǎn)生耐藥后，對與其結(jié)構(gòu)相似或作用機(jī)理相同的藥物在首次應(yīng)用時(shí)也產(chǎn)生耐藥的現(xiàn)象，稱為交叉耐藥性。耐藥性分類：1、基因突變所致的染色體介導(dǎo)的耐藥性。一般只對一種或兩種以上類似的藥產(chǎn)生耐藥，且比較穩(wěn)定，其產(chǎn)生和消失與藥物接觸無關(guān)。2、質(zhì)粒所介導(dǎo)的耐藥性。最為常見，通過轉(zhuǎn)化、轉(zhuǎn)導(dǎo)、接合、易位等方式轉(zhuǎn)移。耐藥的機(jī)制：1、產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶：如-內(nèi)酰胺酶、氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶，氨基苷類鈍化酶等。2、抗生素滲透障礙：膜通透性改變，抗生素?zé)o

5、法進(jìn)入。3、靶位改變：細(xì)菌與抗生素發(fā)生作用部位的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變。4、抑制核酸代謝。5、其它（二）磺胺類藥物廣譜、性質(zhì)穩(wěn)定、使用方便、體內(nèi)分布廣，與抗菌增效劑合用后效果大大增強(qiáng)，但易耐藥，并有交叉耐藥現(xiàn)象，并損害腎臟?？咕V：革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、衣原體、立克次體、原蟲等。作用機(jī)理：磺胺藥結(jié)構(gòu)與對氨基苯甲酸相似，共同競爭細(xì)菌合成葉酸進(jìn)一步合成核酸所需的二氫葉酸合成酶的活性，抑制細(xì)菌核酸的合成，抗菌增效劑能抑制另外一種酶二氫葉酸還原酶的活性，二者聯(lián)用具協(xié)同作用。應(yīng)用注意事項(xiàng)：劑量要大，首次加倍量；局部應(yīng)用時(shí)，要清創(chuàng)排膿；不能與局麻藥同時(shí)使用；最好與碳酸氫鈉合用，加速排出；影響產(chǎn)蛋，產(chǎn)蛋雞禁用；

6、有殘留，上市前應(yīng)停藥7天。臨床應(yīng)用：磺胺-6-甲氧嘧啶（磺胺間甲氧嘧啶，制菌磺、泰滅凈，smm）：抗菌最強(qiáng)，長效，主要用于全身感染，對豬弓形蟲、雞球蟲、雞住白細(xì)胞蟲效果良好。磺胺地索辛（磺胺間二甲氧嘧啶，sdm）：作用與smm相似，稍弱。磺胺甲惡唑（smz，新諾明）：抗菌強(qiáng)，用于全身感染，長效，但腎毒性大，對球蟲有較好療效?；前粪奏ぃ╯d）：抗菌作用較強(qiáng)，易進(jìn)入腦部，用于全身感染。磺胺-5-甲氧嘧啶（磺胺對甲氧嘧啶，消炎磺，smd）：抗菌較sd差，短效，毒副作用小?；前芳讗哼颍ň们澹瑑裟蚧?，siz）：作用同smz，但療效差?；前范奏奏ぃ╯m2）：作用與sd相似，但療效較差，對球蟲有效，乳汁

7、中含量高。磺胺鄰二甲氧嘧啶（sdm，周效磺胺）：人長效，動物中效，其它同sd?；前粪瓙毫郑╯q）：主要用于球蟲病的治療?；前仿葒}嗪：作用與smm相似但弱?；前仿冗拎海╡sb3）：抗球蟲作用好，30%磺胺氯吡嗪鈉叫“三字球蟲粉”?；前冯撸╯m）：口服吸收差，主要用于消化道感染。酞磺胺噻唑（pst）：與sm相似，良好的抗球蟲作用?；前粪邕颍╯t）：與pst相似。酞磺醋酰（psa）：與sm相似。柳氮磺胺吡啶（sapa0：與sm相似。甲氧芐啶（tmp）：抗菌增效劑，用于全身細(xì)菌感染。二甲氧芐啶（dvd）：動物專用，抗菌抗原蟲，主要與磺胺配合，用于腸道感染。奧美普林（omp）：抗菌增效劑。阿地普林（ad

8、p）：抗菌增效劑。巴喹普林：長效抗菌增效劑。（三）硝基呋喃類作用：廣譜抗細(xì)菌、某些真菌、原蟲。對大腸桿菌和沙門氏菌作用強(qiáng)，有潛在的“三致”作用，正逐步淘汰。不易耐藥、抗菌不受有機(jī)物影響（血、膿等）。價(jià)低，用量小，用于腸道感染等。機(jī)理：未明，可能是抑制乙酰輔助酶a而干擾了細(xì)菌糖代謝的早期階段，并破壞生物氧化過程。應(yīng)用：呋喃唑酮：痢特靈，用于雞白痢、傷寒、球蟲、白冠病、傳鼻、大腸桿菌病。呋喃妥因：呋喃旦啶，用于大腸桿菌所致的尿道感染。呋喃西林：毒性大，外用局部消炎。呋嗎唑酮：呋喃它酮，除有痢特靈相似的作用外，對霉形體作用好。注意：家禽敏感，易中毒，可用vb、vc、溴化鈣解救。（四）硝基咪唑類：作用

9、：廣譜抗菌（特別是厭氧菌）、抗原蟲。機(jī)理：抑制dna合成。應(yīng)用：地美硝唑（二甲硝咪唑）：廣譜抗菌，對螺旋體療效佳，抗原蟲，水禽敏感，大劑量平衡失調(diào)。甲硝唑：滅滴靈，強(qiáng)力殺厭氧菌，對蠕形螨、滴蟲、兔球蟲療效佳。替硝唑、羅硝唑、尼莫唑、氟硝唑：人用產(chǎn)品與甲硝唑相似。（五）喹惡林類：作用：廣譜抗菌，對g-作用強(qiáng)于g+。機(jī)理：抑制細(xì)菌dna合成，但與磺胺類，硝基呋喃類，氨基苷類，氯霉素類機(jī)理不同，無交叉耐藥現(xiàn)象。應(yīng)用：卡巴氧：痢立清，廣譜抗菌，主要用于大腸桿菌，巴氏桿菌等g-菌感染和豬痢疾密螺旋體感染，促生長。乙酰甲喹：痢菌凈，與卡巴氧相似，對g-強(qiáng)于卡巴氧，主要用于仔豬黃白痢，雞白痢等癥，但家禽敏感

10、易中毒，促生長。喹乙醇：倍育諾，與卡巴氧相似，促生長好，禁用于雞。（六）氟喹諾酮類作用：廣譜殺菌，對g-強(qiáng)于g+，對霉形體、衣原體、螺旋體作用強(qiáng)。毒副作用較小，大劑量時(shí)有胃腸道反應(yīng)、尿路、肝損害、中樞神經(jīng)反應(yīng)，抑制軟骨的生長。與其它抗菌藥物無交叉耐藥性，對厭氧菌和g+菌作用稍差，體內(nèi)分布廣，可用于各種動物的全身感染，但近年來耐藥性正逐步增加，療效下降。機(jī)理：主要抑制細(xì)菌的dna回旋酶a位亞基，使dna不能形成雙股螺旋，損傷染色體，菌體分裂停止而殺滅。細(xì)菌dna呈裸露狀態(tài)，而動物細(xì)胞dna呈包被狀態(tài)，故對動物毒性低。注意：不能與利福平、氯霉素及蛋白質(zhì)合成抑制劑聯(lián)用。因前者能抑制核酸外切酶的合成。

11、應(yīng)用：氟哌酸、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星、洛美沙星、氟羅沙星（多氟沙星）、氨氟消星、二氟沙星（雙氟哌酸）、恩諾沙星（乙基環(huán)丙沙星）、沙拉沙星、達(dá)諾沙星（單諾沙星）、馬波沙星等，其中后5種為動物專用。二、抗生素-內(nèi)酰胺類：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而殺菌。青霉素g：口服無效，繁殖期殺菌，抗g±球菌、g+桿菌、放線菌、螺旋體（三菌一體），除金葡菌外不易耐藥，毒性小，有過敏，過敏時(shí)用腎上腺素和糖皮質(zhì)激素解救。鄰氯青霉素：半合成的耐酶耐酸青霉素，可口服，對耐藥金黃色葡萄球菌有效。氨芐青霉素：氨芐西林，廣譜抗g±，耐酸不耐酶，用于全身細(xì)菌感染。羥氨芐青霉素：阿莫西林

12、，與氨芐西林相似，殺菌作用強(qiáng)。第一代頭孢菌素：頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢拉定，廣譜殺菌，對g+強(qiáng)于第二、三代，對g-稍差，對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，耐酸可口服，與青霉素類無交叉耐藥現(xiàn)象。第二代頭孢菌素：頭孢西丁、頭孢呋肟、頭孢克洛對g+比第一代弱，對g-比第一代強(qiáng)，毒性低，對部分厭氧菌有效，其它與第一代相似。第三代頭孢菌素：頭孢噻呋（速解靈）、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢曲松等。對g+比第一、二代弱，對g-進(jìn)一步增強(qiáng)，對厭氧菌、綠膿桿菌有效，基本無毒，其它同第一、二代。內(nèi)酰酶抑制劑：不可逆性競爭性抑制-內(nèi)酰胺酶活性，與-內(nèi)酰胺抗生素合用前，使耐藥菌株恢復(fù)敏感性，同時(shí)藥效提高幾位至幾十倍

13、?？死S酸：棒酸，廣譜抗菌，但較弱，口服有效，常與阿莫西林，氨芐西林或頭孢菌素合用，以提高療效。舒巴坦，它唑巴坦，溴唑巴坦：與棒酸相似。大環(huán)內(nèi)酯類：可逆性地與細(xì)菌核蛋白體5os亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，屬快效抑菌劑。作用：g+菌，部分g-菌（球菌、流感桿菌、巴氏桿菌）、霉形體、立克次體、勾端螺旋體等，在堿性環(huán)境中作用強(qiáng)，口服易破壞，體內(nèi)分布廣，毒性低。紅霉素、麥迪霉素：螺旋霉素、吉他霉素（北里霉素、柱晶白霉素）、竹桃霉素、交沙霉素、羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素、泰樂菌素等。林可霉素類：與5os亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，與紅霉素有拮抗和部分交叉耐藥。作用：抗g+菌和霉形體、口服吸收差，注射吸

14、收好，毒性小。林可霉素：潔霉素，常用于呼吸道和消化道感染。克林可霉素：氯潔霉素，作用比林可強(qiáng)。多肽類：窄譜抗生素，口服吸收差，殘留少，抗菌作用強(qiáng)，不易耐藥，吸收后毒性較大，主要用于治療腸道感染和促生長。主要抗g+細(xì)菌：桿菌肽，維吉尼霉素（速大肥）、持久霉素（恩拉霉素）、硫肽霉素、米加霉素（蜜柑霉素）、阿伏霉素、黃霉素（斑伯霉素）、大碳霉素、魁北霉素等。作用機(jī)理為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成和破壞細(xì)菌細(xì)菌膜的通透性。主要抗g-菌：硫酸粘桿菌素b和e，又叫多粘菌素，其中e又叫抗生素。作用機(jī)理是破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性。氨基苷類：是一類強(qiáng)烈抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成各個(gè)階段（不可逆）的快效殺菌劑。作用：多為較強(qiáng)的有機(jī)堿

15、類，在堿性環(huán)境中作用強(qiáng)，性質(zhì)穩(wěn)定，口服不易吸收，對g-作用突出，對g+球菌也有效，吸收后毒性比較大，常損害聽神經(jīng)、腎臟和阻滯神經(jīng)肌肉接頭、呼吸麻痹。應(yīng)用：鏈霉素：對潔核桿菌和鼠役桿菌突出，是首選藥，易耐藥。慶大霉素：廣譜，不易耐藥，抗菌作用強(qiáng)?？敲顾兀韩F用多為b（豬喘平），與慶大相似。新霉素：與卡那相似，毒性大，僅用于口服和局部用藥。丁胺卡那霉素（阿米卡星）：抗菌譜更寬，對鈍化酶穩(wěn)定，對耐藥菌株有效。壯觀霉素（大觀霉素）：廣譜，對淋球菌突出，對霉形體有效。安普霉素（阿普拉霉素）：廣譜，與慶大相似，但用量較大。四環(huán)素類：通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成（可逆）的快效抑菌劑。作用：對g+、g-、螺旋體、立

16、克次體、霉形體、衣原體、原蟲均有效，但作用不強(qiáng)，易產(chǎn)生耐藥和交叉耐藥，長時(shí)間應(yīng)用易形成二重感染和維生素缺乏。四環(huán)素、土霉素、金霉素：用途廣、作用弱。強(qiáng)力霉素（多西環(huán)素、脫氧土霉素）：長效、高效、低毒，口服吸收好，分布廣，對四環(huán)素、土霉素耐藥菌對本品仍有效。米諾環(huán)素（二甲胺四環(huán)素）：作用最強(qiáng)，其它與強(qiáng)力霉素相似。氯霉素類：通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。作用：對g+、g-、螺旋體、立克次體、霉形體、衣原體和某些原蟲均有效。性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收好，體內(nèi)分布廣，主要用于傷寒、副傷寒、白痢、大腸、桿菌病、子宮內(nèi)膜炎、乳房炎等，主要不良反應(yīng)是抑制骨髓造血機(jī)能和影響生長。應(yīng)用：氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素（氟苯尼

17、考）。其它：新生霉素：抗菌譜與青霉素相似，主要作用于g+和g-球菌，極易產(chǎn)生耐藥，與其它抗生素?zé)o交叉、口服吸收好。泰妙菌素（泰莫林、支原凈）：對大多數(shù)g-、某些g+細(xì)菌和豬痢疾密螺旋體，禽霉形體、球蟲有較強(qiáng)的作用。利福平：高效，超廣譜抗生素，對g+、g-、衣原體、病毒均有效，性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收好，體內(nèi)分布廣，對結(jié)核桿菌作用突出。小檗堿（黃連素）：廣譜抗菌，對某些皮癬菌、鉤端螺旋體、變形蟲有效，常用于腸炎下痢?？拐婢幬铮夯尹S霉素：抑制真菌的dna合成，臨床上主要通過口服治療體表癬病，對深部真菌無效。毒性低。二性霉素b：破壞細(xì)胞膜的通透性而抗真菌。內(nèi)服不吸收，用于治療胃腸道真菌感染，肌注不吸收，

18、靜注治療全身性真菌感染，毒性大。制霉菌素：不穩(wěn)定、口服不易吸收，可用于胃腸道真菌感染。毒性大，不宜肌注和靜注。氣霧吸入對肺部真菌感染效果好。克霉唑：廣譜抗真菌，對體表和深部真菌感染均有效，口服吸收好，體內(nèi)分布廣，毒性低，不易耐藥。益康唑（達(dá)克寧）：廣譜、安全、速效抗真菌藥，機(jī)理為抑制真菌細(xì)胞膜的合成，主要用于體表真菌感染。臨床人常用抗菌藥物的分類及特點(diǎn)內(nèi)酰胺類此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點(diǎn)是：血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型-內(nèi)酰胺類及-內(nèi)酰胺類與-內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)合制劑。（1）青霉素類青霉素g：臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染，金黃色葡萄球菌和

19、流感桿菌多數(shù)對其耐藥。普魯卡因青霉素g半衰期較青霉素長。青霉素v鉀片耐酸，可口服，使用方便。雙氯青霉素：對產(chǎn)酸耐青霉素g的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強(qiáng)，對其它g 球菌較青霉素g差，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（mrsa）無效。阿莫西林：抗菌譜與氨芐青霉素相似，肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對本藥敏感，抗菌作用優(yōu)于氨芐青霉素，但對假單胞菌無效。廣譜抗假單胞菌類：對g 球菌的抗菌作用與青霉素g相似，對g-桿菌（如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等）及假單胞菌有很強(qiáng)的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強(qiáng)。（2）頭孢菌素類此類屬廣譜抗菌藥物，分四代。第一、二代對綠膿桿菌無效，第三

20、代中部分品種及第四代對綠膿桿菌有效，該類藥物對支原體和軍團(tuán)菌無效。第一代頭孢菌素：包括頭孢噻吩/氨芐/唑林/拉定。對產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等g 球菌抗菌活性較第二、三代為強(qiáng)，對g-桿菌的作用遠(yuǎn)不如第二、三代，僅對少數(shù)腸道桿菌有作用。對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差，對腎有一定毒性。對綠膿桿菌、變形桿菌、不動桿菌等無效。其中頭孢唑林/拉定較常用。第二代頭孢菌素：包括頭孢呋辛/克羅/孟多/替安/美唑/西丁等。對g 球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱，對g-桿菌較第一代強(qiáng)，但不如第三代。對流感桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性，尤其是頭孢呋辛孟多，對綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動桿菌無

21、效。除頭孢孟多外，對 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。第三代頭孢菌素：包括頭孢他定/三嗪/噻肟/哌酮/地嗪/甲肟/克肟等。對產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有一定活性，但較第一、二代為弱，對g-桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性，其中頭孢他定抗菌譜更廣，抗綠膿桿菌作用最強(qiáng)，其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對綠膿桿菌、不動桿菌、類腸球菌無效。除頭孢哌酮外，對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，腎毒性少見。第四代頭孢菌素：包括頭孢匹羅吡肟唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力較第三代強(qiáng)，對g 球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有相當(dāng)活性。對g-桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對耐藥菌株的活性超過第三代。頭孢匹羅對包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內(nèi)的g桿菌的作用優(yōu)于頭孢

22、他定。頭孢吡肟對g 球菌的作用明顯增強(qiáng)，除黃桿菌及厭氧菌外，對本品均敏感。對-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。（3）新型-內(nèi)酰胺類包括碳青霉烯類（亞胺培南、帕尼培南、美洛培南）和單環(huán)-內(nèi)酰胺類（氨曲南、卡蘆莫南）。泰能（亞胺培南/西司他定）：抗菌譜極廣，對g-桿菌、g 球菌及厭氧菌，包括對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強(qiáng)的抗菌活力，對多數(shù)耐藥菌的活性超過第三代頭孢菌素。對各種-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。氨曲南：對多數(shù)g-桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用，但對g 球菌及厭氧菌無效，對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。（4）-內(nèi)酰胺酶抑制劑-內(nèi)酰胺酶抑制劑能夠與細(xì)菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶行自殺性

23、結(jié)合，從而保護(hù)-內(nèi)酰胺不被-內(nèi)酰胺酶所水解，繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。臨床上常用的-內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦，它們與-內(nèi)酰胺類組成復(fù)合制劑，對耐藥菌株可增強(qiáng)殺菌效果，并可使抗菌譜擴(kuò)大。常用的品種有安滅菌（阿莫西林加克拉維酸）、特美?。ㄌ婵ㄎ髁旨涌死S酸）、優(yōu)立新（氨芐青霉素加舒巴坦）、舒普深（頭孢哌酮加舒巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。氨基糖苷類此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗g-桿菌，包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌、沙雷菌、不動桿菌等。阿米卡星作用最強(qiáng)。抗g 球菌也有一定活性，但不如第一、二代頭孢菌素。對葡萄球菌的抗菌

24、活性以奈替米星作用最強(qiáng)，對結(jié)核桿菌以鏈霉素最好。對厭氧菌無效。此類藥物對聽神經(jīng)和腎有毒性作用，使用受到一定的限制。大環(huán)內(nèi)酯類屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素g相似，主要為需氧的g 球菌、g-桿菌及厭氧球菌。軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對此類藥物敏感。對綠膿桿菌、大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌無效。新大環(huán)內(nèi)酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素，與紅霉素相比，抗菌譜沒有明顯擴(kuò)大，但藥物代謝動力學(xué)改善和副作用減少是其明顯進(jìn)步。阿奇霉素對g 球菌作用比紅霉素差，對g-桿菌比紅霉素強(qiáng)，尤其對社會獲得性肺炎（cap）的常見致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團(tuán)菌均有很好的抗菌活性，可作為cap治療的第一選擇。

25、四環(huán)素類屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥，現(xiàn)在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團(tuán)菌感染，多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素，但抗菌作用比四環(huán)素強(qiáng)5倍，米諾環(huán)素作用更強(qiáng)，對多數(shù)mrsa有效。林可霉素類包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌譜較窄，抗菌作用與紅霉素相似，氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4-8倍，主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。多肽類包括多粘菌素b、多粘菌素e、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素b和e,腎毒性大，療效差，只用于嚴(yán)重耐藥的g-桿菌感染。萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑，對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等g 球菌有高度抗菌活性，對g

26、-桿菌多數(shù)耐藥。壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬古霉素相似，但對表皮葡萄球菌稍差，對腸球菌和難辯梭菌強(qiáng)于萬古霉素。喹諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等?？咕V與第三代頭孢菌素相似而較廣，對g-桿菌抗菌活性較g 球菌強(qiáng)，與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比，新喹諾酮類在保持原有對g-桿菌良好抗菌活性的同時(shí)，對g 球菌抗菌活性增強(qiáng)，以克林沙星、曲伐沙星最強(qiáng)。對g 厭氧菌抗菌活性也有所增強(qiáng)，其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上，被認(rèn)為是目前喹諾酮類對g 厭氧菌抗菌活性最強(qiáng)者。對其他呼吸科常見病原體的抗菌活性也有不同

27、程度的提高，如司帕沙星對結(jié)核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙星強(qiáng)4-8倍，對其他分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及mrsa均具有相當(dāng)活性。臨床上多用于院內(nèi)感染，尤其對其他抗生素耐藥的g-桿菌及mrsa感染等。近年來，細(xì)菌耐藥率日益增加，尤其以腸桿菌、mrsa和綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細(xì)菌在各品種間產(chǎn)生交叉耐藥，并對其它抗生素，如-內(nèi)酰胺類藥物產(chǎn)生耐藥。故選用時(shí)應(yīng)注意選擇適應(yīng)證。喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代，代表藥物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌譜為g-桿菌，用于尿路和腸道感染；將比較早期開發(fā)的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代，代表藥物有氧氟沙星、環(huán)丙沙星，抗菌譜為g-桿菌為主，用于各系統(tǒng)感

28、染。第三代是在第二代的基礎(chǔ)上增加了抗g 球菌的活性，代表藥物有司帕沙星、帕蘇沙星，抗菌譜包括g桿菌和g 球菌，用于各系統(tǒng)感染；第四代是在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性，代表藥物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌譜包括g-桿菌、g 球菌和厭氧菌，用于各系統(tǒng)感染。第三、四代與第二代相比，主要是增加了對g 球菌、厭氧菌、支原體、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌的抗菌活性，可作為cap的第一線治療用藥?；前奉惓Ｓ玫挠袕?fù)方新諾明，多用于輕、中度細(xì)菌感染和衣原體感染，是卡氏肺孢子蟲病的首選藥物?？菇Y(jié)核藥常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈霉素等。異煙肼是抗結(jié)核首選藥物，是一個(gè)細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核菌的全效殺菌劑，對繁殖期細(xì)菌

29、效果較好，對靜止期細(xì)菌效果差。利福平對結(jié)核菌有很強(qiáng)的抗菌活性，作用在繁殖期和靜止期細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外，為全效殺菌劑。吡嗪酰胺為細(xì)胞內(nèi)及酸性環(huán)境中的強(qiáng)效殺菌劑，乙胺丁醇對繁殖期細(xì)菌有抑菌作用。異煙肼、利福平和吡嗪酰胺是組成初始短程化療方案的最主要藥物，乙胺丁醇（或鏈霉素）可參與短程化療方案的組成。以上藥物聯(lián)合應(yīng)用，可增加療效，延緩耐藥性產(chǎn)生?？拐婢幇▋尚悦顾豣、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。兩性霉素b是最強(qiáng)的廣譜抗真菌藥，盡管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首選藥物之一，對新型隱球菌、組織胞漿菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。氟康唑是廣譜抗真菌藥，對大部分念珠菌屬、隱球菌屈和孢子菌屬等有高效，但對曲霉菌無效。伊曲康唑口服吸收好，抗菌譜廣，對曲霉菌也有明顯活性，毒副作用小。5-氟胞嘧啶抗菌譜窄，對新型隱球菌、白色念珠菌有較強(qiáng)抗菌活性，對某些曲霉菌也有一定作用，與兩性霉素b或氟康唑合用，可以提高療效，防止耐藥性產(chǎn)生。其他抗菌藥